Heptral

Heptral es un medicamento hepatoprotector que también tiene un efecto antidepresivo.

Presenta actividad colecinética y colerética, además de un efecto regenerador, antifibrinolítico, desintoxicante, neuroprotector y antioxidante. Este medicamento no solo compensa la deficiencia de ademetionina en el organismo, sino que también estimula la producción de este elemento en diversos órganos (principalmente la médula espinal, el cerebro y el hígado).

Indicaciones Heptral

Se utiliza para los siguientes trastornos:

• colestasis intrahepática;
• patologías hepáticas, incluyendo colangitis y colecistitis no litiásica en fase crónica;
• afecciones preciróticas y cirróticas;
• intoxicaciones hepáticas de origen alcohólico, viral o medicamentoso (agentes antivirales o antituberculosos, antibióticos, anticonceptivos y medicamentos quimioterapéuticos);
• hepatitis crónica o enfermedad del hígado graso;
• estado de depresión;
• abstinencia (también de origen alcohólico).

Forma de liberación

La sustancia terapéutica se presenta en comprimidos: 10 o 20 piezas por paquete.

Además, se presenta como liofilizado inyectable en viales de 5 ml. La caja contiene 5 viales y un disolvente.

Farmacodinámica

La ademetionina es un componente presente en casi todos los fluidos fisiológicos, así como en los tejidos corporales. Su estructura química la convierte en un donante de la subcategoría metil en los procesos de transmetilación. Esta sustancia es la base de numerosos enlaces tiólicos bioquímicos (taurina con cisteína, coenzima A, etc.) en el desarrollo de la transulfuración, y además, es un precursor de poliaminas (espermidina y putrescina con espermina, que forman parte de la estructura ribosómica). También estimula la regeneración celular.

La transmetilación por ademetionina en varios componentes del cuerpo (neurotransmisores, hormonas, fosfolípidos y proteínas) es un proceso metabólico muy importante. [ 1 ]

El uso prolongado del fármaco provoca un aumento de los niveles de glutamina en el hígado, así como de taurina y cisteína plasmáticas; además, disminuye la cantidad de metionina sérica, de lo que se puede concluir que estabiliza los procesos metabólicos intrahepáticos y mejora la función hepática. [ 2 ]

El fármaco tiene un efecto colerético al estimular la unión de la fosfatidilcolina en las membranas de los hepatocitos, así como su polarización y aumento de su elasticidad. Como resultado, mejora la actividad de transporte de los ácidos biliares, lo que permite su excreción al sistema biliar. Además, el fármaco ayuda a eliminar la toxicidad de los ácidos biliares mediante su sulfatación. Esto mejora su eliminación renal y facilita su paso a través de las paredes de los hepatocitos y su excreción biliar.

El uso de Heptral induce una dinámica positiva de los valores de bilirrubina directa, así como de la actividad de las aminotransferasas y la fosfatasa alcalina. Las propiedades hepatoprotectoras y coleréticas del fármaco se mantienen durante 3 meses desde la suspensión del mismo.

El nivel de ademetionina en niños o adolescentes es mucho mayor que en personas mayores, ya que sus valores disminuyen con la edad. Al mismo tiempo, los niveles de ademetionina son más bajos en personas con depresión. Con niveles elevados de esta sustancia, se estimulan los procesos de intercambio de catecolaminas (noradrenalina con adrenalina), histamina e indolaminas (melatonina con serotonina) en el tejido cerebral.

El uso del medicamento estabiliza la metilación de fosfolípidos dentro de las paredes de las células neuronales, normalizando el movimiento de los impulsos neuronales y aumentando el período de actividad de las células nerviosas.

Experimentos han demostrado la eficacia de Heptral en el tratamiento de la depresión. Su efecto antidepresivo se desarrolla rápidamente, alcanzando su máximo valor entre el quinto y el séptimo día de uso. Durante el uso, la ademetionina experimenta fases de transformación similares a las del componente endógeno.

Farmacocinética

Succión.

Durante el uso del medicamento, la farmacocinética de la ademetionina tiene un carácter biexponencial con una etapa de distribución tisular pronunciada y de alta velocidad, así como con una etapa final de eliminación con una vida media de aproximadamente 90 minutos.

La absorción del fármaco tras su administración es casi completa (96 %) y los valores de Cmáx se registran a los 45 minutos. Al tomar un comprimido de ademetionina por vía oral, sus valores de Cmáx están vinculados al tamaño de la dosis y son de 0,5 a 1 mg/l; este valor se alcanza en 3-5 horas con una dosis única de 0,4 a 1 g. El nivel intraplásmico disminuye a los valores iniciales en un periodo de 24 horas.

La biodisponibilidad aumenta cuando el fármaco se toma entre comidas. Tras la administración oral, los comprimidos se absorben en el tracto gastrointestinal y aumentan significativamente los niveles plasmáticos de ademetionina.

Las pruebas en animales mediante procesos isotópicos han confirmado que la administración oral de ademetionina estimula la formación de ligamentos intrahepáticos metilados. Además, se ha demostrado que la sustancia se absorbe a través de las vías metabólicas típicas de los ligamentos endógenos (transulfuración con transmetilación, descarboxilación, etc.).

Procesos de distribución.

Los valores de volumen de distribución son de 0,41 y 0,44 l/kg para porciones de 0,1 y 0,5 g. La síntesis proteica es bastante baja, ≤5 %.

Procesos de intercambio.

Los procesos mediante los cuales se produce, regenera y asimila la ademetionina se denominan ciclo de la ademetionina. Durante la primera fase de este ciclo, la metilasa dependiente de ademetionina utiliza la ademetionina como sustrato para la producción de S-adenosil-homocisteína, la cual posteriormente se hidroliza para formar adenosina con homocisteína (con la participación de la S-adenosil-homocisteína hidrolasa).

En este proceso, la homocisteína se convierte de nuevo en metionina mediante la transferencia de la subcategoría metilo del 5-metiltetrahidrofolato. Finalmente, la metionina se transforma en ademetionina, completando así el ciclo.

Excreción.

En pruebas con radioisótopos realizadas con voluntarios, la administración oral de ademetionina radiomarcada (tipo metil 14C) demostró una excreción del elemento radiactivo en la orina del 15,5 ± 1,5 % tras 48 horas; el 23,5 ± 3,5 % se excretó en las heces tras 72 horas. Al mismo tiempo, aproximadamente el 60 % del fármaco permaneció incorporado en depósitos estables.

Dosificación y administración

El fármaco se administra por vía oral (en comprimidos) o por vía intravenosa/intramuscular (el liofilizado se disuelve en el disolvente de L-lisina suministrado antes de la inyección). La administración intravenosa se realiza a muy baja velocidad.

Durante la terapia intensiva, Heptral se administra mediante inyección (la dosis diaria es de 1-2 viales (0,4-0,8 g) durante los primeros 14-21 días de tratamiento).

Para el tratamiento de mantenimiento, el medicamento se toma por vía oral en una dosis diaria de 800-1600 mg (equivalente a 2-4 comprimidos).

El medicamento debe tomarse entre las comidas. Se recomienda hacerlo durante la primera mitad del día, ya que al administrarlo puede producirse una ligera excitación nerviosa. Los comprimidos se tragan sin masticar y se toman con agua.

La duración del ciclo de tratamiento de mantenimiento la selecciona el médico tratante (en promedio es de 0,5 a 2 meses).

• Solicitud para niños

No existe información sobre la eficacia medicinal y seguridad de su uso en pediatría.

Uso Heptral durante el embarazo

El medicamento no debe prescribirse en el 1º y 2º trimestre; en el 3er trimestre su uso es posible, pero sólo en situaciones en las que el beneficio probable sea mayor que los posibles riesgos de complicaciones.

Si se requiere el uso de Heptral durante la lactancia, primero se debe resolver la cuestión de suspender la lactancia.

Contraindicaciones

Contraindicado su uso en personas con intolerancia personal a los componentes del medicamento.

Efectos secundarios Heptral

Principales efectos secundarios:

• Trastornos asociados al tracto gastrointestinal: dispepsia, náuseas, acidez de estómago o gastralgia;
• Problemas con el funcionamiento del sistema nervioso central: el ritmo del sueño puede cambiar (para corregirlo, puede tomar sedantes por la noche);
• síntomas de alergia.

Interacciones con otras drogas

Existe información sobre la aparición de intoxicación serotoninérgica en personas que usaron ademetionina junto con clomipramina. Por lo tanto, aunque la posibilidad de interacción es solo teórica, es necesario usar el medicamento con mucha precaución en combinación con ISRS, hierbas que contienen triptófano y tricíclicos (incluida la clomipramina).

Condiciones de almacenaje

Heptral debe almacenarse en un lugar protegido de la penetración de humedad, a temperaturas dentro de los 25°C.

Duracion

Heptral puede utilizarse durante un periodo de 36 meses a partir de la fecha de fabricación del elemento medicinal.

Análogos

Los análogos del fármaco son los fármacos Heptor y Ademetionina.

Reseñas

Muchos pacientes consideran que Geptral es uno de los medicamentos hepatoprotectores más eficaces, o incluso el único realmente útil. Numerosas reseñas indican que el fármaco es muy eficaz en el tratamiento del hígado. Sin embargo, también hay quienes no lo han aceptado en absoluto. Entre las desventajas, destacan principalmente su elevado coste.