Heptral

Heptral es un medicamento hepatoprotector que también tiene efecto antidepresivo.

Demuestra actividad colequenética y colerética, y además, tiene efecto regenerador, antifibrinolítico, desintoxicante, neuroprotector y antioxidante. El medicamento permite no solo reponer la deficiencia de ademetionina dentro del cuerpo, sino que además estimula la producción de este elemento dentro de varios órganos (esto afecta principalmente a la médula espinal con el cerebro y al hígado). 

Indicaciones Heptral

Se utiliza para los siguientes trastornos:

• colestasis intrahepática;
• patologías hepáticas, que incluyen colangitis y colecistitis ulcerosa crónica;
• condiciones precirróticas y cirróticas;
• intoxicación hepática, de naturaleza alcohólica, viral o farmacológica (sustancias antivirales o antituberculosas, antibióticos, anticonceptivos y quimioterápicos);
• hepatitis crónica o distrofia hepática grasa;
• un estado de depresión;
• síntomas de abstinencia (también de origen alcohólico).

Forma de liberación

La liberación de una sustancia terapéutica se realiza en tabletas: 10 o 20 piezas dentro de un paquete.

Además, se produce en forma de liofilizado inyectable, dentro de viales de 5 ml. La caja contiene 5 de estas botellas y un disolvente.

Farmacodinámica

La ademetionina es un componente que se encuentra dentro de casi todos los fluidos fisiológicos junto con los tejidos corporales. La estructura química del fármaco lo convierte en donante de la subcategoría de metilo en los procesos de transmetilación. La sustancia es la base de muchos ligamentos tiol bioquímicos (taurina con cisteína, coenzima A, etc.) durante el desarrollo de la transulfonación y, además, es un precursor de poliaminas (espermidina y putrescina con espermina, que se incluyen en la estructura ribosómica ). También estimula la reparación celular.

La transmetilación que realiza la ademetionina con respecto a varios componentes del organismo (neurotransmisores, hormonas, fosfolípidos y proteínas) es un proceso metabólico muy importante. [1]

El uso prolongado de fármacos provoca un aumento de los niveles de glutamina hepática, así como de taurina plasmática con cisteína; además, disminuye la cantidad de metionina sérica, de lo que se puede concluir en cuanto a la estabilización de los procesos metabólicos intrahepáticos y la mejora de la función hepática. [2]

El fármaco tiene un efecto colerético a través de la estimulación de la unión de la fosfatidilcolina dentro de las membranas de los hepatocitos, así como la polarización y el aumento de su elasticidad. Como resultado, se mejora la actividad de transporte de los ácidos biliares, lo que permite que se excreten al sistema biliar. Además, el medicamento ayuda a aliviar los ácidos biliares de la toxicidad, en el proceso de sulfatación. Esto mejora su eliminación renal y facilita su paso a través de las paredes de los hepatocitos y su excreción en la bilis.

El uso de Heptral conduce al desarrollo de dinámicas positivas en los valores de bilirrubina directa, además de la actividad de aminotransferasas y fosfatasa alcalina. Las propiedades hepatoprotectoras y coleréticas de los fármacos continúan persistiendo durante un período de 3 meses a partir de la fecha de retirada del fármaco.

El nivel de ademetionina en un niño o adolescente es mucho más alto que en una persona mayor, porque sus valores disminuyen con la edad. Al mismo tiempo, los valores de ademetionina son más bajos en personas con depresión. Con niveles altos de la sustancia dentro de los tejidos cerebrales, se estimulan los procesos de metabolismo de las catecolaminas (norepinefrina con adrenalina), histamina e indolaminas (melatonina con serotonina).

El uso de medicamentos estabiliza la metilación de fosfolípidos dentro de las paredes de las células neuronales, normalizando el movimiento de los impulsos neuronales y aumentando el período de actividad de las células nerviosas.

Los experimentos han establecido la eficacia de Heptral en el tratamiento de la depresión. Su efecto antidepresivo se desarrolla a un ritmo elevado, alcanzando tasas máximas entre el quinto y el séptimo día de uso del fármaco. Durante el uso de fármacos, la ademetionina supera las fases de transformación similares al componente endógeno.

Farmacocinética

Succión.

Cuando se usan medicamentos, la farmacocinética de la ademetionina tiene un carácter biexponencial con una etapa de distribución tisular pronunciada y alta, así como con la etapa final de eliminación con una vida media de aproximadamente 90 minutos.

La absorción del fármaco después de la aplicación es casi completa (96%) y los valores de Cmax se registran después de 45 minutos. Cuando se toma por vía oral, una tableta de ademetionina, sus valores de Cmax están vinculados al tamaño de la porción y son iguales a 0.5-1 mg / l; para lograr este indicador con la introducción de una porción de 1 vez en el rango de 0.4-1 g, se requieren 3-5 horas. El nivel intraplásmico disminuye a los niveles iniciales durante un período de 24 horas.

Los valores de biodisponibilidad oral aumentan cuando se utilizan fármacos entre comidas. Después de la administración oral, los comprimidos se absorben dentro del tracto gastrointestinal y aumentan significativamente los valores de ademetionina plasmática.

Las pruebas en animales que utilizan procesos isotópicos han confirmado que la administración oral de ademetionina estimula la formación de ligamentos intrahepáticos metilados. Además, se ha comprobado que la sustancia se asimila a través de vías metabólicas típicas que son características de los ligamentos endógenos (transsulfonación con transmetilación, descarboxilación, etc.).

Procesos de distribución.

Los indicadores del volumen de distribución son iguales a 0.41, así como 0.44 l / kg con porciones de 0.1 y 0.5 g. La síntesis de proteínas es bastante débil, igual a ≤5%.

Procesos de intercambio.

Los procesos mediante los cuales se produce, regenera y absorbe la ademetionina se denominan ciclo de ademetionina. Durante la primera fase de este ciclo, la metilasa dependiente de ademetionina utiliza la ademetionina como sustrato para la producción de S-adenosil-homocisteína, y este elemento se hidroliza aún más para formar adenosina con homocisteína (con la participación de S-adenosil-homocisteína Hidrolasa).

En este caso, la homocisteína se vuelve a convertir en metionina, mediante la transferencia de la subcategoría de metilo del 5-metiltetrahidrofolato. Al final, la metionina se transforma en ademetionina, que finaliza el ciclo.

Excreción.

Durante las pruebas de radioisótopos con la participación de voluntarios, la ingestión de ademetionina marcada radiactivamente (como metil 14C) demostró la excreción de un elemento radiactivo en la orina, que asciende a 15,5 ± 1,5% después de 48 horas; con heces en 72 horas, se excretó 23,5 ± 3,5%. Al mismo tiempo, aproximadamente el 60% de los fármacos permanecieron incorporados dentro de los conjuntos estables.

Dosificación y administración

El medicamento se usa por vía oral (en tabletas) o se inyecta por vía intravenosa / intramuscular (liofilizado disuelto en el disolvente de L-lisina suministrado antes del procedimiento de inyección). El procedimiento intravenoso se realiza a muy baja velocidad.

Durante la terapia intensiva, Heptral se administra mediante inyecciones (una porción diaria equivale a 1-2 viales (0,4-0,8 g) durante los primeros 14-21 días de tratamiento).

Con el tratamiento de mantenimiento, el medicamento se toma por vía oral en una dosis diaria de 800-1600 mg (corresponde a 2-4 tabletas).

El medicamento debe tomarse entre comidas. Se recomienda hacer esto durante la primera mitad del día, ya que con la introducción de medicamentos se puede observar una ligera excitación nerviosa. Los comprimidos se tragan sin masticar y se lavan con agua corriente.

La duración del ciclo de tratamiento de apoyo es seleccionada por el médico tratante (en promedio, es de 0,5 a 2 meses).

• Solicitud para niños

No hay información sobre la eficacia farmacológica y la seguridad de su uso en pediatría.

Uso Heptral durante el embarazo

No puede recetar medicamentos en el primer y segundo trimestre; en el tercer trimestre, su uso es posible, pero solo en situaciones donde el beneficio probable es más esperado que los posibles riesgos de complicaciones.

Si se requiere el uso de Heptral para la hepatitis B, primero se debe resolver el problema de cancelar la lactancia.

Contraindicaciones

Está contraindicado recetar a personas con intolerancia personal a los elementos de la medicación.

Efectos secundarios Heptral

Los principales signos laterales:

• trastornos asociados con el trabajo del tracto gastrointestinal: dispepsia, náuseas, ardor de estómago o gastralgia;
• problemas con el funcionamiento del sistema nervioso central: el ritmo del sueño puede cambiar (para corregirlo, puede tomar sedantes por la noche);
• síntomas de alergia.

Interacciones con otras drogas

Existe información sobre la aparición de intoxicación por serotonina en personas que usaron ademetionina junto con clomipramina. Por lo tanto, aunque la probabilidad de interacción es solo teórica, es necesario tener mucho cuidado al usar el medicamento en combinación con ISRS, elementos herbales que contienen triptófano y tricíclicos (incluida la clomipramina).

Condiciones de almacenaje

Heptral debe almacenarse en un lugar protegido de la penetración de humedad, a temperaturas dentro de la marca de 25 ° C.

Duracion

Heptral se puede utilizar durante un período de 36 meses a partir de la fecha de fabricación del elemento farmacológico.

Análogos

Los análogos de las drogas son Heptor y Ademetionine.

Reseñas

Muchos pacientes consideran que Heptral es uno de los fármacos hepatoprotectores más eficaces o incluso el único que realmente ayuda. Muchas revisiones indican que el medicamento ayuda muy bien en el tratamiento del hígado. Aunque también hay opiniones de aquellos para los que la medicación no encajaba en absoluto. De las deficiencias, solo se observa el muy alto costo de los medicamentos.