Ibuprofeno y alcohol, o alcohol frente a AINE

A pesar de que todos conocen los peligros del alcohol, algunos están interesados en saber si es posible combinarlo con alcohol... Drogas y, por ejemplo, qué tipo de analgésico se puede tomar con alcohol para dolores de cabeza o dolores musculares. Dolor articular o neuralgia. [1]

Los médicos consideran inaceptable tomar medicamentos y beber alcohol al mismo tiempo. Y esta afirmación no es infundada, sino confirmada por farmacólogos.

Ibuprofeno y otros AINE frente al alcohol

Notamos de inmediato: el alcohol es un xenobiótico multiorgánico, y el  ibuprofeno  es un fármaco de un gran grupo de fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE), derivados del ácido arilalcanoico (incluidos los derivados de los ácidos arilacético, propiónico, heteroarilacético e indolacético ), que, lamentablemente, no solo tienen efectos terapéuticos, sino que también pueden causar efectos secundarios bastante graves desde el punto de vista clínico.

En primer lugar, se observa irritación de la membrana mucosa del estómago y el intestino delgado con la formación de ulceración y la amenaza de hemorragia gastrointestinal, esta última se asocia con una disminución en la síntesis de tromboxano (un lípido con propiedades vasoconstrictor y agregador de plaquetas). Resultó que el ibuprofeno y otros AINE inhiben la formación de tromboxano, que reduce la acumulación de plaquetas durante la formación de un coágulo de sangre que detiene el sangrado. Esta propiedad también es inherente al alcohol, por lo tanto, el riesgo de sangrado prolongado aumenta en quienes toman ibuprofeno después o antes de tomar bebidas alcohólicas.

Como efecto secundario, también son posibles trastornos renales funcionales y disfunciones del hígado; aumento de la frecuencia cardíaca y aumento de la presión arterial; una disminución del nivel de plaquetas y leucocitos en la sangre, etc. Puede haber dolores de cabeza y mareos, hiperhidrosis, alteraciones del sueño y reacciones psicomotoras, estados depresivos, etc., asociados con los efectos secundarios de estos fármacos a nivel del sistema nervioso (central y periférico). Y si esto se complementa con los efectos del consumo de alcohol...

¿Por qué es imposible la compatibilidad del ibuprofeno y el alcohol, y por qué es imposible beber, digamos, un trago de vodka en el almuerzo (como dicen, "para el apetito") y después de comer tomar una pastilla? Preste atención a la sección "Interacciones medicinales y de otro tipo" en las instrucciones de los medicamentos: todo está claramente indicado allí. [2]

La interacción de todos los tipos de AINE con el alcohol, como otras drogas, puede ser farmacodinámica, en la que el etanol debilita o anula su efecto terapéutico, y farmacocinética, cuando se consume alcohol (incluso una bebida baja en alcohol) interfiere con el metabolismo de la droga.

Ibuprofeno y alcohol: interacción farmacodinámica

Brevemente sobre cómo el ibuprofeno y el alcohol interactúan farmacodinámicamente.

El mecanismo general de acción analgésica, antiinflamatoria e hipotérmica (antipirética) de todos los fármacos relacionados con los AINE se debe a la inhibición de la enzima de membrana ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2), que a su vez bloquea la biosíntesis. De prostaglandinas que transmiten señales inflamatorias y de dolor (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2).

El alcohol, por el contrario, induce COX-2, y la expresión de la enzima alcanza su nivel más alto 15-16 horas después de tomar la última dosis de alcohol (si la dosis es grande, entonces más rápida), y esto aumenta su reactividad inmunológica. Además, el etanol es capaz de activar vías de señalización intracelular con la formación de citocinas proinflamatorias (IL-1, IL-6, IL-8), y al interactuar con los lípidos de membrana, puede activar los receptores TLR4 e IL-1RI que transmiten dolor y señales inflamatorias.

Por cierto, todos los medicamentos sinónimos que contienen ibuprofeno: Ibufen, Ibunorm, Imet, Nurofen, Ibuprex,  Ibuprom  y alcohol interactúan de manera idéntica. [3]

Por las mismas razones, no puede tomar los medicamentos antiinflamatorios no esteroides Ketorolac, Ketorol, Ketolong o Ketanov y alcohol, Ketoprofen y su sinónimo Ketonal y alcohol, así como AINE, un derivado del ácido fenilacético Diclofenac y alcohol. [4],  [5], [6]

Del mismo modo, los fármacos Next o Ibuclin y el alcohol se encuentran en una relación antagónica, ya que la composición de estos comprimidos incluye Paracetomol e Ibuprofeno, que es un AINE.

Alcohol, ibuprofeno y otros AINE: interacción farmacocinética

Una vez en el estómago, las bebidas alcohólicas aumentan el flujo sanguíneo hacia él, lo que provoca un aumento de la secreción gástrica. Pero el flujo de sangre al tejido muscular se debilita notablemente, por lo que pueden producirse dolor y debilidad muscular.

Aunque el alcohol se absorbe lentamente en la cavidad del estómago, puede detectarse en la sangre ya cinco minutos después del consumo, y una hora es suficiente para alcanzar el nivel más alto de su contenido, igual a la dosis total tomada.

Las interacciones farmacocinéticas del alcohol, ibuprofeno y otros AINE suelen ocurrir en el hígado, donde tanto los fármacos ingeridos como el alcohol consumido son transformados por las mismas enzimas: citocromo P450 (CYP) y citocromo C reductasas (CYP2E1, así como CYP2C8 y CYP2C9 ). Sin embargo, se necesita otra enzima para descomponer el etanol: la aldehído deshidrogenasa (ALDH).

Dado que la carga sobre el hígado y su aparato enzimático aumenta, el efecto negativo del alcohol sobre el metabolismo hepático de estos fármacos está fuera de toda duda. Más información en el material -  Metabolismo de fármacos en el hígado

Y más sobre el hígado. Debido a la sobrecarga, su capacidad para neutralizar y eliminar todo lo innecesario del organismo se reduce con la ayuda de la enzima antioxidante glutatión que produce, que evita que los radicales libres dañen las células. Y con la combinación de la descomposición del alcohol y la droga tomada, no solo se produce la formación de oxígeno reactivo adicional, sino también una disminución en la cantidad de glutatión en las mitocondrias de las células del hígado. Como resultado, las células están expuestas al estrés oxidativo.

Los investigadores encontraron que en las personas que rara vez beben alcohol, la enzima CYP2E1 descompone una pequeña parte del etanol. Pero en los bebedores habituales, la actividad de esta enzima aumenta casi diez veces, por lo que los efectos secundarios del ibuprofeno y otros AINE ocurren con más frecuencia y son más fuertes.

Parte del alcohol consumido (no más del 10%) se transforma mediante el metabolismo del primer paso a través del hígado, el resto del hígado ingresa a la circulación sistémica y se disemina a todos los tejidos del cuerpo, y luego regresa al hígado. Primero, el alcohol es oxidado por la enzima ALDH, como resultado de lo cual el hidrógeno se separa del etanol y se obtiene el etanaldehído, es decir, el metabolito más tóxico es el acetaldehído; en la segunda etapa, el acetaldehído se convierte en ácido etanico (acético) y ya se divide en dióxido de carbono y H₂O. Este proceso lleva de 8 a 12 horas y el etanol se encuentra en la orina durante más tiempo que en la sangre. De acuerdo con estos parámetros, puede calcular cuánto tiempo puede tomar ibuprofeno después del alcohol. [7]

Los AINE se descomponen en metabolitos hidroxados y carboxificados y acilglucurónidos, y las drogas tienen que "competir" con el alcohol, por lo que su eliminación se retrasa. En este sentido, no se excluye el riesgo de un efecto acumulativo con el desarrollo de complicaciones.

¿Cuánto ibuprofeno se excreta del cuerpo? Una sola dosis del medicamento por vía oral después de una comida se absorbe en la sangre con una concentración plasmática máxima después de 60-90 minutos. En el suero sanguíneo, el medicamento está presente durante aproximadamente 4-5 horas, y después de la última dosis tomada, se elimina completamente del cuerpo (de todos los fluidos biológicos) solo después de 24 horas. [8]

Alcohol y antipiréticos

Incluso el alcohol débil y los medicamentos antipiréticos son incompatibles, y la combinación de etanol con medicamentos antipiréticos puede provocar el desarrollo de consecuencias negativas para la mucosa gástrica y el tejido hepático.

Los cambios funcionales en los mecanismos efectores termorreguladores durante el consumo de alcohol han sido científicamente probados, ya que afecta la formación reticular del tronco encefálico y los núcleos autónomos del bulbo raquídeo.

Con un aumento del flujo sanguíneo a la piel, una persona primero se enrojece con la sudoración, pero la sudoración provoca una pérdida de calor dependiente de la dosis y una disminución de la temperatura central del cuerpo (a veces muy por debajo de la norma fisiológica). Por lo tanto, los médicos no recomiendan tomar alcohol y antipiréticos al mismo tiempo.[9]

La interacción farmacocinética incluye el analgésico y antipirético Paracetamol y el alcohol. Casi el 97% de este medicamento se transforma por citocromo-C-reductasas del hígado: 80% - por conjugación con sulfatos y ácido glucurónico (con la formación de metabolitos inactivos), y el resto - por hidroxilación, como resultado de lo cual varios se forman las sustancias activas. Su metabolismo final y desactivación también radica en la combinación, pero ya con la enzima antioxidante glutatión anteriormente mencionada. Con su carencia, en casos de consumo de alcohol, estos metabolitos tienen un efecto hepatotóxico. [10]

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Citramona y alcohol

El analgésico no narcótico Citramon y el alcohol - en casos de dolor de cabeza o fiebre - tampoco se pueden tomar al mismo tiempo, ya que este fármaco está compuesto en un 56% por Aspirina (que es un AINE) y, además, contiene Paracetamol y cafeína. [11], [12]

La interacción de los AINE y el paracetamol con el alcohol se discutió anteriormente, y la cafeína, que estimula el cerebro y promueve la vasodilatación, en combinación con el etanol afecta negativamente las células cerebrales y el sistema cardiovascular, lo que puede expresarse en un aumento del dolor de cabeza y la aparición de una mayor excitabilidad nerviosa., así como un aumento de la presión arterial y alteraciones del ritmo cardíaco. [13]

La cafeína es metabolizada principalmente por el citocromo CYP1A2 en el hígado.

Tolperisona y alcohol

Utilizado en el tratamiento sintomático de la hipertonía muscular y afecciones espásticas de los músculos esqueléticos, relajante muscular de acción central. Tolperisona (otros nombres comerciales: Tolizor, Kalmirex, Midocalm) es una cetona aromática y relaja los músculos al bloquear los canales iónicos de las fibras nerviosas. Además, este fármaco, que actúa sobre las terminaciones nerviosas periféricas, ayuda a reducir el dolor en la ciática, la ciática y la lumbodinia. [14]

Según la base de datos de DrugBank, el mecanismo exacto del principio activo del fármaco, 2-metil-1- (4-metilfenil) -3- (1-piperidinil) -1-propanona, no se ha entendido completamente. Y en las instrucciones oficiales del medicamento se indica que los datos clínicos actuales sugieren que la tolperisona y el alcohol no interactúan. [15]