Kamagra

Kamagra es un medicamento para la disfunción eréctil. Su principio activo es el sildenafil.

Indicaciones Kamagra.

Recomendado para su uso por parte de hombres que sufren de impotencia (que no pueden lograr o mantener una erección para tener relaciones sexuales con éxito).

Para lograr el efecto de la droga, se requiere excitación sexual.

Forma de liberación

El producto se presenta en comprimidos, en blísteres de 1 o 4 unidades. El envase contiene 1 blíster.

Kamagra jelly está disponible en sobres de 5 g. Cada envase contiene 1 o 50 sobres.

Farmacodinámica

El sildenafil es un medicamento oral que ayuda a combatir la impotencia. Cuando se produce la excitación sexual, Kamagra restaura la erección debilitada al aumentar el flujo sanguíneo al pene.

El mecanismo fisiológico que provoca una erección implica la liberación del elemento NO dentro del cuerpo cavernoso, que se produce durante la excitación sexual. El elemento NO liberado activa la enzima guanilato ciclasa, que estimula un aumento de la sustancia cGMP, lo que provoca la relajación del tejido muscular liso del cuerpo cavernoso, facilitando el flujo sanguíneo al pene.

El sildenafil es un potente inhibidor selectivo del componente PDE5 (la llamada fosfodiesterasa específica del cGMP), que actúa dentro del cuerpo cavernoso, donde este elemento promueve la degradación del cGMP. El efecto del sildenafil sobre la función eréctil es periférico. Esta sustancia no tiene un efecto relajante directo sobre el cuerpo cavernoso aislado, pero potencia significativamente el efecto relajante del elemento NO sobre este tejido. Durante la activación de las vías metabólicas NO/cGMP, que ocurre durante la estimulación sexual, la ralentización del elemento PDE5 por el sildenafil aumenta los niveles de cGMP dentro del cuerpo cavernoso. Por lo tanto, para obtener el efecto del sildenafil, es necesario que el hombre esté en un estado de excitación sexual.

Pruebas in vitro han revelado la selectividad del efecto del sildenafil sobre el elemento PDE-5, que participa activamente en el desarrollo de la erección. El efecto del sildenafil sobre la PDE-5 es mucho más potente que sobre otros elementos PDE conocidos. Es 10 veces más potente que su efecto sobre el elemento PDE-6, que participa en la fototransformación en la retina.

Cuando se administra en las dosis máximas permitidas, la selectividad del sildenafilo por la PDE-5 supera en 80 veces su selectividad por los elementos de la PDE-2 a la PDE-4 y de la PDE-7 a la PDE-11. Por ejemplo, la selectividad de la acción del componente sobre la PDE-5 es 4000 veces mayor que su efecto selectivo sobre la PDE-3 (una isoforma específica del GMPc del elemento que participa en la regulación de los procesos contráctiles en el músculo cardíaco).

Farmacocinética

Absorción.

El sildenafil se absorbe rápidamente. Alcanza su pico plasmático en un plazo de 0,5 a 2 horas (la mediana es de 1 hora) cuando se administra por vía oral con el estómago vacío. La biodisponibilidad media por vía oral es del 41 % (entre el 25 % y el 63 %). Dentro de las dosis medias permitidas (25-100 mg), los valores de AUC, así como la concentración máxima del fármaco por vía oral, aumentan según la dosis.

Si el fármaco se toma con alimentos, su grado de absorción disminuye. El tiempo promedio para alcanzar el valor máximo se extiende a 1 hora, y la concentración máxima se reduce un 29 %.

Distribución.

El valor promedio de equilibrio del volumen de distribución es de 105 l, lo que indica que el fármaco se distribuye en los tejidos. Con una sola administración oral de 100 mg, la concentración plasmática máxima promedio alcanza aproximadamente 440 ng/ml (con un coeficiente de variabilidad del 40%). Dado que la síntesis proteica del sildenafilo, así como la de su principal producto de desintegración, la N-desmetilación, en el plasma es del 96%, el valor máximo promedio del fármaco en el plasma alcanza 18 ng/ml (o 38 nmol). El nivel de síntesis proteica en el plasma no depende del indicador total de la sustancia.

En voluntarios varones que tomaron el medicamento una vez en una dosis de 100 mg, después de 1,5 horas se encontró menos del 0,0002% (nivel medio – 188 ng) de la sustancia consumida en el eyaculado.

Procesos metabólicos.

El metabolismo del principio activo se produce principalmente bajo la influencia de las isoenzimas hepáticas microsomales: elementos del CYP3A4 (vía principal), así como del CYP2C9 (vía secundaria).

El principal producto metabólico circulante se forma mediante el proceso de N-desmetilación del componente activo.

La selectividad de este metabolito medicinal por el elemento PDE-5 puede ser comparable a la del propio sildenafilo. La actividad del producto de desintegración del elemento PDE-5 es aproximadamente el 50 % de la actividad del principio activo. La concentración plasmática del metabolito es aproximadamente el 40 % de la del sildenafilo. El producto de desintegración N-desmetilado experimenta posteriormente otros procesos metabólicos, y su vida media es de aproximadamente 4 horas.

Excreción.

La tasa de depuración global del fármaco es de 41 l/hora, con una vida media de 3 a 5 horas. La sustancia se excreta con sus metabolitos principalmente en las heces (aproximadamente el 80 % de la dosis oral) y el resto en la orina (aproximadamente el 13 %).

[ 1 ]

Dosificación y administración

El medicamento debe administrarse por vía oral. Para lograr el efecto deseado, se requiere un estado de excitación sexual.

La dosis estándar para adultos es de 50 mg. Debe tomarse aproximadamente 60 minutos antes de la relación sexual prevista. Teniendo en cuenta la tolerancia del paciente y la eficacia del medicamento, la dosis puede aumentarse a 100 mg o disminuirse a 25 mg. No se permite tomar más de 100 mg.

La dosis máxima permitida del medicamento no puede tomarse más de una vez al día. Si toma Kamagra con alimentos, su efecto puede aparecer un poco más tarde que si toma la tableta con el estómago vacío.

Personas con insuficiencia renal.

Las personas que tienen esta patología en forma moderada o leve (con un nivel de CC entre 30-80 ml/minuto) pueden tomar el medicamento en una dosis estándar de adulto.

Las personas con formas graves de la enfermedad (con valores de CC que no alcanzan los 30 ml/minuto) necesitan tomar 25 mg del medicamento, porque el nivel de aclaramiento de sildenafil en este caso se reducirá.

Teniendo en cuenta la tolerancia del paciente, así como el efecto del medicamento, si es necesario, se permite aumentar gradualmente la dosis a 50 o 100 mg.

Personas con insuficiencia hepática.

Debido a que las personas con esta enfermedad (por ejemplo, cirrosis) presentan una disminución en la tasa de depuración del fármaco, pueden tomar un máximo de 25 mg. Es necesario aumentar gradualmente la dosis de 2 a 4 veces, teniendo en cuenta la eficacia del fármaco y, al mismo tiempo, su tolerabilidad.

[ 2 ]

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• la presencia de hipersensibilidad al principio activo o a otros elementos del medicamento;
• Uso combinado con donantes de NO (p. ej., nitrito de amilo) o sustancias de nitrato en diversas formas. Este uso está prohibido, ya que existe evidencia que demuestra que el sildenafilo tiene un efecto notable en las vías metabólicas de NO/GMPc y que, además, potencia significativamente los efectos antihipertensivos de los nitratos.
• condiciones durante las cuales la actividad sexual está prohibida (por ejemplo, en caso de disfunción cardiovascular grave, en caso de angina con manifestaciones inestables o en caso de etapa grave de insuficiencia cardíaca);
• pérdida de visión en un ojo debido a AION no arterítica, independientemente de la presencia/ausencia de una conexión entre esta enfermedad y el uso previo de fármacos inhibidores de la PDE-5;
• Presencia de las siguientes patologías: disfunción hepática grave, presión arterial baja (por debajo de 90/50 mmHg), infarto de miocardio o accidente cerebrovascular recientes, así como enfermedades degenerativas de la retina hereditarias diagnosticadas (por ejemplo, retinitis pigmentaria; los pacientes rara vez presentan lesiones genéticas de la EPD en la retina). Esto se debe a que no se ha estudiado la seguridad del medicamento en estas subcategorías de pacientes.

Kamagra tampoco es utilizado por personas menores de 18 años ni por mujeres.

Efectos secundarios Kamagra.

Tomar el medicamento puede provocar el desarrollo de ciertos efectos secundarios:

• síntomas del sistema nervioso y de los órganos sensoriales: mareos con fuertes dolores de cabeza, enrojecimiento de la piel de la cara, aumento de la sensibilidad a la luz, alteración de la percepción del color y sensación de visión borrosa;
• Trastornos del sistema respiratorio: congestión nasal;
• Trastornos gastrointestinales: manifestaciones de dispepsia y diarrea;
• Trastornos de la piel: aparición de erupción cutánea;
• Otros: dolor de espalda, infecciones respiratorias, artralgias y síndrome gripal.

Todas las reacciones negativas mencionadas anteriormente suelen manifestarse de forma bastante débil y pasan rápidamente.

Sobredosis

Al tomar una dosis única del medicamento de hasta 800 mg, se producen efectos secundarios similares a los observados con dosis más bajas, aunque con mayor frecuencia y mayor gravedad. El uso de Kamagra en dosis de 200 mg no aumentó la eficacia del medicamento, pero sí provocó un aumento en la incidencia de efectos secundarios (como sofocos con cefaleas, síntomas dispépticos, congestión nasal, mareos intensos y problemas visuales).

Si se produce una intoxicación, se deben realizar los procedimientos de soporte habituales. Es muy probable que la hemodiálisis no pueda acelerar la depuración del fármaco, ya que esta sustancia se sintetiza en grandes cantidades en el plasma y el sildenafilo no se elimina por la orina.

Interacciones con otras drogas

Está prohibido prescribir el medicamento junto con otros medicamentos que aumentan la potencia, porque esto puede conducir al desarrollo de intoxicación.

Tampoco es posible combinar el medicamento con otros medicamentos que afecten la función cardíaca.

El medicamento no debe tomarse con bebidas alcohólicas, ya que el alcohol en grandes dosis tiene un efecto negativo sobre la función eréctil. Al combinarse con alcohol, las propiedades de Kamagra pueden verse reducidas.

[ 3 ]

Condiciones de almacenaje

Kamagra se conserva en un lugar cerrado al alcance de los niños pequeños. La temperatura máxima de almacenamiento es de 30 °C.

Instrucciones especiales

Reseñas

Kamagra es un análogo de Viagra. Según las reseñas, el fármaco es bastante eficaz, con una larga duración de acción y rara vez causa efectos secundarios. Entre sus desventajas, destacan su elevado precio.

Duracion

Kamagra en comprimidos se puede utilizar durante un período de 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento, y en forma de gel/jalea, durante un máximo de 2 años.