Médico experto del artículo.
Nuevos artículos
Drogas
La firma
Último revisado: 23.04.2024
Todo el contenido de iLive se revisa médicamente o se verifica para asegurar la mayor precisión posible.
Tenemos pautas de abastecimiento estrictas y solo estamos vinculados a sitios de medios acreditados, instituciones de investigación académica y, siempre que sea posible, estudios con revisión médica. Tenga en cuenta que los números entre paréntesis ([1], [2], etc.) son enlaces a estos estudios en los que se puede hacer clic.
Si considera que alguno de nuestros contenidos es incorrecto, está desactualizado o es cuestionable, selecciónelo y presione Ctrl + Intro.
Firmagon es una sustancia de la categoría de antagonistas hormonales y un medicamento utilizado en oncología.
Cuando se usa el medicamento de acuerdo con todas las instrucciones, hay una rápida disminución de la luteotropina y la folitropina, lo que, como resultado, reduce el nivel de testosterona. Los valores de intraplasma de dihidrotestosterona también disminuyen.
Este medicamento demuestra efectividad para suprimir la liberación de testosterona por debajo de los indicadores de castración médica (0,5 mg / ml), así como para mantener estos valores. Una porción mensual estándar (administrada 1 vez) causa la supresión sostenida de la secreción de testosterona durante al menos 12 meses en el 97% de los hombres tratados.
Indicaciones Firmagona
Se usa en hombres en el caso de carcinoma de próstata dependiente de hormonas, que está muy extendido.
Forma de liberación
La liberación del medicamento se implementa en forma de un liofilizado para inyección, dentro de los viales con una capacidad de 0.08 o 0.12 g. Además, dentro de la caja contiene una jeringa llena de solvente (líquido de inyección) que tiene un volumen de 3 o 4.2 ml, agujas, adaptadores para los viales y bielas de piston
Farmacodinámica
Un carcinoma que afecta la próstata es sensible a los andrógenos, por lo tanto, es sensible a la terapia que elimina la fuente de estas hormonas.
La droga actúa como un antagonista selectivo de la gonadorelina. Se sintetiza de forma reversible y competitiva con las terminaciones de la gonadorelina hipofisaria, reduciendo rápidamente el volumen de luteotropinas, gonadropinas y folitropinas liberadas, lo que induce la secreción de testosterona por los testículos.
Los bloqueadores de gonadorelina se diferencian de sus antagonistas en que no conducen al desarrollo de una liberación de luteotropina con una liberación posterior de la hormona testosterona y la estimulación de un aumento en la neoplasia. Todo esto puede potencialmente agravar los signos de la enfermedad después del inicio del curso de tratamiento.
Farmacocinética
Succion
Cuando la inyección s / c de 0.24 g de degarelix con indicadores de 40 mg / ml en pacientes con carcinoma de próstata, el nivel de AUC de 0-28 días es igual a 635 (en el rango de 602-668) ng / ml; Los valores de Cmax son iguales a 66 (en el rango de 61 a 71) ng / ml y se registran después de 40 minutos (dentro de 37 a 42 horas). Los índices promedio son 11-12 ng / ml con la introducción de la primera porción, así como 11-16 ng / ml cuando se usan dosis de mantenimiento (80 mg) con valores de 20 mg / ml.
El nivel plasmático de C max de degarelix disminuye en 2 etapas con un término medio de vida media de aproximadamente 29 días en la porción de mantenimiento. La vida media a largo plazo en las inyecciones de s / c se asocia con una tasa extremadamente baja de liberación de degarelix de los depósitos, que se forman en las áreas de inyecciones.
La farmacocinética del fármaco está determinada por su concentración dentro del líquido de inyección. Dado que los valores de biodisponibilidad y Cmax disminuyen con el aumento de la concentración, está prohibido utilizar cualquier otra concentración de fármaco no prescrita.
Procesos de distribucion
El nivel de distribución en voluntarios ancianos fue de aproximadamente 1 st l / kg. La síntesis de proteínas intlasma es de aproximadamente el 90%.
Procesos de intercambio.
Degarelix es el sujeto de una degradación de péptidos estándar durante su paso a través del sistema hepatobiliar; La parte principal de la sustancia se secreta junto con las heces en forma de fragmentos de péptidos.
Cuando no se observan inyecciones de s / c con actividad medicinal de elementos metabólicos dentro del plasma sanguíneo. Las pruebas in vitro revelaron que degarelix no actúa como un sustrato para la estructura de la hemoproteína CYP450 en humanos.
La excreción
En los hombres que no tienen problemas con el trabajo de los riñones, aproximadamente el 20-30% de degarelix se excreta a través de este sistema (la primera inyección intravenosa). Se supone que el 70-80% restante se excreta por el sistema hepatobiliar.
El nivel de eliminación del fármaco después de la aplicación de una dosis única (0,864-49,4 mg / kg) de la solución en pacientes ancianos es de 35-50 ml / hora / kg.
Dosificación y administración
El medicamento comienza a aplicarse, introduciendo al paciente la dosificación inicial. Además, se utiliza 1 vez por mes. Primero, el medicamento se administra en porciones de 0.24 g, después de 2 p / c de inyección, cada una a 0.12 g.
Con un curso de apoyo, el tamaño de la porción mensual es de 0.08 g. Es necesario realizar la primera inyección de soporte después del primer mes desde la inyección inicial.
Las inyecciones deben realizarse exclusivamente mediante el método s / c, en la zona abdominal. Las áreas de las inyecciones deben ser cambiadas periódicamente. Es necesario seleccionar un sitio para realizar el procedimiento, teniendo en cuenta que no se debe comprimir con la ropa (es imposible pinchar el medicamento en el sitio donde se lleva el cinturón, en la cintura en la cintura), y tampoco está ubicado cerca de las costillas.
El resultado proporcionado por Firmmagon se verifica mediante el seguimiento de los indicadores de sangre de las hormonas.
Debido a que este medicamento no induce un aumento en los valores de testosterona, no es necesario prescribir sustancias anti-androgénicas para proteger contra la liberación de testosterona al inicio del tratamiento.
Está prohibido usar la solución en / en el método.
En las etapas graves de insuficiencia hepática / renal, el medicamento se utiliza con mucho cuidado.
Uso Firmagona durante el embarazo
Firmagon no está destinado a la terapia en mujeres.
Efectos secundarios Firmagona
Los principales síntomas adversos de un agente terapéutico son:
- neutropenia febril o anemia;
- signos de alergia e intolerancia en forma de anafilaxis;
- hiperglucemia, reducción o aumento de peso, aumento de colesterol, pérdida de apetito, diabetes y cambios en los valores sanguíneos de Ca;
- dolores de cabeza, disminución de la libido, insomnio, mareos y depresión;
- disnea;
- deterioro de la agudeza visual;
- taquicardia o arritmia;
- un aumento de la presión arterial y las mareas;
- diarrea, boca seca, vómitos, obstipación y náuseas;
- un aumento en los valores de transaminasas intrahepáticas;
- urticaria, hiperhidrosis, alopecia, sudores nocturnos, eritema y picazón;
- mialgia, hinchazón o malestar que afecta a las articulaciones;
- la nicturia, la polakiuria, la incontinencia urinaria o la urgencia, así como la insuficiencia renal;
- atrofia testicular, impotencia y ginecomastia;
- Manifestaciones en el área de la inyección, fatiga severa, estado gripal, fiebre o escalofríos.
Con el desarrollo de efectos secundarios poco característicos al usar el medicamento, es necesario consultar con su médico acerca de los posibles cambios en el régimen de tratamiento.
[13]
Sobredosis
Los casos de envenenamiento con Firmagon aún no han sido registrados.
En caso de intoxicación, es necesario monitorear el estado de la víctima, llevando a cabo medidas sintomáticas o de apoyo cuando sea necesario.
Duracion
Se permite que una marca registrada se aplique durante un período de 36 meses desde el momento en que se fabrica el producto terapéutico.
[20]
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "La firma" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.