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Firmagon
Último revisado: 04.07.2025
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Firmagon es una sustancia de la categoría de los antagonistas hormonales y un medicamento utilizado en oncología.
Al usar el medicamento siguiendo todas las instrucciones, se produce una rápida disminución de los niveles de luteotropina y folitropina, lo que finalmente reduce los niveles de testosterona. Los valores de dihidrotestosterona intraplásmica también disminuyen.
Este medicamento demuestra eficacia para suprimir la secreción de testosterona por debajo de los niveles de castración médica (0,5 mg/ml) y mantenerlos. Una dosis mensual estándar (administrada una sola vez) provoca una supresión sostenida de la secreción de testosterona durante al menos 12 meses en el 97 % de los hombres tratados.
Indicaciones Firmagona
Se utiliza en hombres en casos de carcinoma de próstata hormonodependiente, que se encuentra muy extendido.
Forma de liberación
El medicamento se presenta en forma de liofilizado inyectable, en viales con una capacidad de 0,08 o 0,12 g. Además, la caja contiene una jeringa con disolvente (líquido inyectable) de 3 o 4,2 ml de volumen, agujas, adaptadores para viales y émbolos.
Farmacodinámica
El carcinoma que afecta la próstata es sensible a los andrógenos y, por lo tanto, responde a una terapia que elimina la fuente de estas hormonas.
El fármaco actúa como antagonista selectivo de la gonadorelina. Se sintetiza de forma reversible y competitiva con las terminaciones de la gonadorelina hipofisaria, reduciendo rápidamente el volumen de luteotropinas, gonadotropinas y folitropinas liberadas, lo que induce la liberación de testosterona en los testículos.
Los bloqueadores de gonadorelina se diferencian de sus antagonistas en que no inducen la liberación de luteotropina seguida de la liberación de testosterona ni estimulan el crecimiento tumoral. Todo esto puede causar una exacerbación de los síntomas de la enfermedad tras el inicio del tratamiento.
Farmacocinética
Succión.
Con la inyección subcutánea de 0,24 g de degarelix con valores de 40 mg/ml en pacientes con carcinoma de próstata, el AUC entre los días 0 y 28 es de 635 (rango de 602 a 668) ng/ml; la Cmáx es de 66 (rango de 61 a 71) ng/ml y se registra a las 40 (rango de 37 a 42) horas. Los valores promedio son de 11 a 12 ng/ml con la primera dosis, y de 11 a 16 ng/ml con la dosis de mantenimiento (80 mg) con valores de 20 mg/ml.
La Cmáx plasmática de degarelix disminuye en dos etapas, con una semivida de aproximadamente 29 días para la dosis de mantenimiento. La semivida prolongada con la inyección subcutánea se debe a la extremadamente baja tasa de liberación de degarelix desde los depósitos formados en los puntos de inyección.
La farmacocinética del fármaco se determina por su concentración en el líquido inyectable. Dado que la biodisponibilidad y la Cmáx disminuyen al aumentar la concentración, está prohibido el uso de otras concentraciones del fármaco no prescritas.
Procesos de distribución.
El volumen de distribución en voluntarios de edad avanzada fue de aproximadamente 1 L/kg. La síntesis proteica intraplásmica fue de aproximadamente el 90%.
Procesos de intercambio.
Degarelix está sujeto a una degradación peptídica estándar durante su paso por el sistema hepatobiliar; la mayor parte de la sustancia se secreta en las heces en forma de fragmentos peptídicos.
Al administrarse por vía subcutánea, no se observan elementos metabólicos con actividad farmacológica en el plasma sanguíneo. Estudios in vitro han demostrado que el degarelix no actúa como sustrato de la estructura de la hemoproteína CYP450 en humanos.
Excreción.
En hombres sin problemas renales, entre el 20 % y el 30 % de degarelix (primera inyección intravenosa) se excreta por este sistema. Se estima que el 70 % u 80 % restante se excreta por el sistema hepatobiliar.
La tasa de aclaramiento del fármaco tras la administración de una dosis única (0,864-49,4 mcg/kg) de la solución en pacientes de edad avanzada es de 35-50 ml/hora/kg.
Dosificación y administración
El medicamento se inicia administrando la dosis inicial al paciente. Posteriormente, se usa una vez al mes. Inicialmente, se administra en dosis de 0,24 g mediante dos inyecciones subcutáneas de 0,12 g cada una.
Durante el ciclo de mantenimiento, la dosis mensual es de 0,08 g. La primera inyección de mantenimiento debe administrarse un mes después de la inyección inicial.
Las inyecciones deben administrarse exclusivamente por vía subcutánea en la zona abdominal. Las zonas de inyección deben cambiarse periódicamente. La zona del procedimiento debe seleccionarse teniendo en cuenta que no debe estar comprimida por la ropa (no se puede inyectar el medicamento en la zona donde se usa un cinturón, en la cintura) ni cerca de las costillas.
El efecto de Firmagon se verifica monitoreando los niveles de hormonas en sangre.
Debido a que este medicamento no induce un aumento en los niveles de testosterona, no es necesario prescribir agentes antiandrógenos para proteger contra el aumento de testosterona al comienzo del tratamiento.
Está prohibido utilizar la solución por vía intravenosa.
En fases graves de insuficiencia hepática o renal, el medicamento se utiliza con extrema precaución.
Uso Firmagona durante el embarazo
Firmagon no está destinado a ser utilizado en mujeres.
Efectos secundarios Firmagona
Los principales efectos secundarios del agente terapéutico son:
- neutropenia febril o anemia;
- signos de alergia e intolerancia en forma de anafilaxia;
- hiperglucemia, pérdida o aumento de peso, aumento de los niveles de colesterol, disminución del apetito, diabetes mellitus y cambios en los niveles de Ca en sangre;
- dolores de cabeza, disminución de la libido, insomnio, mareos y depresión;
- disnea;
- deterioro de la agudeza visual;
- taquicardia o arritmia;
- aumento de la presión arterial y sofocos;
- diarrea, xerostomía, vómitos, estreñimiento y náuseas;
- valores aumentados de transaminasas intrahepáticas;
- urticaria, hiperhidrosis, alopecia, sudores nocturnos, eritema y picazón;
- mialgia, hinchazón o malestar que afecta a las articulaciones;
- nicturia, polaquiuria, incontinencia urinaria o necesidad de orinar e insuficiencia renal;
- atrofia testicular, impotencia y ginecomastia;
- manifestaciones en la zona de inyección, fatiga intensa, estado gripal, fiebre o escalofríos.
Si experimenta algún efecto secundario inusual mientras usa el medicamento, debe consultar a su médico sobre un posible cambio en su régimen de tratamiento.
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Sobredosis
Hasta el momento no se han reportado casos de intoxicación con Firmagon.
En caso de intoxicación es necesario vigilar el estado de la víctima, realizando medidas sintomáticas o de apoyo si es necesario.
Duracion
Firmagon está aprobado para su uso durante un período de 36 meses a partir de la fecha de fabricación del producto terapéutico.
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¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Firmagon" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.