Megarei

Megarei es un medio de contraste paramagnético.

Indicaciones de megareya

Se utiliza en la realización de procedimientos de resonancia magnética en las áreas de la médula espinal, y con ella el cerebro.

Principalmente se lleva a cabo para determinar los tumores intra y extramedulares, junto con un mayor diagnóstico diferencial y la detección de metástasis. Además, se usa para detectar tumores pequeños o tumores que son difíciles de visualizar. Otra opción es el diagnóstico si hay una sospecha de recaída después de una radioterapia o un procedimiento quirúrgico.

Utiliza adicionalmente cuando los procedimientos espinales de MRI: el diagnóstico diferencial de los tumores intra y extramedulares, y además para determinar masas sólidas en las regiones patológicamente alterados y para evaluar los tumores intramedulares rango prevalencia.

También hay procedimientos para MRI de todo el cuerpo. Esto incluye: la parte facial del cráneo, la región cervical, el esternón con el peritoneo, las glándulas mamarias, los órganos pélvicos, la AOD y todo el sistema vascular del cuerpo.

La sustancia medicinal ayuda a obtener información de diagnóstico que contribuye a tales funciones:

• detección o exclusión de inflamaciones, neoplasmas y daños en la región vascular;
• Evaluación del rango de prevalencia, y más allá de estos límites de estos procesos;
• diferenciación del esquema de datos de daño interno;
• Evaluación de los volúmenes de suministro de sangre de los saludables, así como alterado bajo la influencia de los tejidos de la enfermedad;
• la distinción entre tejidos que tienen un tumor o un origen cicatricial, después del tratamiento;
• la definición de recaída de protrusión después de un procedimiento quirúrgico;
• implementación de una evaluación semicuantitativa de la actividad renal junto con un diagnóstico anatómico de carácter zonal.

Forma de liberación

La liberación del medicamento se produce en forma de un líquido de inyección, en volumen de flakonchikah de 10, 15 o 20 ml. Dentro de la caja hay una de esas botellas.

Farmacodinámica

El ácido de Gadopentetova es un elemento contrastante de naturaleza paramagnética, utilizado para procedimientos de resonancia magnética. El aumento del contraste de este componente se debe a la sal de di-N-metilglucamina (una combinación de gadolinio y ácido pentetico (DTTP)).

Cuando se usa durante respectiva secuencia de exploración MRI (por ejemplo, método T1 ponderado de espín-eco) causada por los iones de Gd disminución del período de relajación del tipo spin-red (se produce en el interior se encuentran en el estado excitado de los núcleos atómicos) aumenta la intensidad de la señal emitida. Como resultado, hay un aumento en el nivel de contraste en la imagen de los tejidos individuales.

La sal de di-meglumina del ácido gadopentetico es un compuesto con un alto nivel de actividad paramagnética. Contribuye a una marcada disminución en el tiempo de relajación, incluso en condiciones de uso en baja concentración. El parámetro de eficacia paramagnética es el efecto sobre el proceso de relajación, que se revela por el nivel de influencia con respecto a la duración de la relajación del protón de la retícula de espín dentro del plasma. Esta cifra es de aproximadamente 4.95 l / mmol / s. En este caso, la dependencia de la intensidad de la intensidad del campo magnético es muy pequeña.

El DTPA forma un enlace fuerte con el ion paramagnético Gd, que tiene una estabilidad extremadamente alta en condiciones in vivo, así como in vitro (logK = 22-23).

La sal de di-meglumina es altamente soluble en agua, siendo un compuesto con un alto valor de hidrofilicidad. Al mismo tiempo, su coeficiente de distribución entre elementos de n-butanol, así como el tampón a un nivel de pH de 7.6, es 0.0001. El componente no se caracteriza por una síntesis proteica específica y un efecto de ralentización de las enzimas (p. Ej., Na ⁺, así como K ⁺ ATPasa del miocardio). La droga activa el sistema complementario, dejando una probabilidad extremadamente baja de inducción de síntomas anafilácticos.

Cuando se usan medicamentos a dosis más altas o con un procedimiento de incubación prolongado, el elemento activo del fármaco tiene un efecto insignificante in vitro sobre la morfología de los eritrocitos.

Después de la inyección del líquido, el proceso inverso es capaz de provocar hemólisis leve dentro de los vasos. Este hecho explica el ligero aumento en los valores de hierro junto con la bilirrubina dentro del suero sanguíneo, a veces observado en las primeras horas después de la administración del fármaco.

Farmacocinética

La actividad de la sal de 2-meglumina en el cuerpo es similar a la de otros enlaces biológicos inertes, que tienen un alto nivel de hidrofilicidad (p. Ej., Inulina o manitol).

Procesos de distribución.

Después de la inyección, el elemento pasa rápidamente dentro de la región extracelular. Cuando la cantidad de dosificación a 0,25 mmol / kg (o Δ0,5 ml / kg), después de continuar durante varios minutos durante la primera distribución de elementos índice de contraste en el interior del plasma disminuye a parámetros similares a su velocidad de excreción renal con una vida media de aproximadamente 1.5 horas.

Con un tamaño de porción de 0.1 mmol / kg (o Δ0.2 ml / kg), después de 3 minutos después de la administración del fluido, el índice plasmático fue 0.6 mmol / l, y después de 1 hora, 0.24 mmol / l.

Después de 1 semana después de la inyección de la sustancia radiomarcada dentro del cuerpo de perros y ratas, se registró significativamente menos del 1% de la dosis utilizada. Se observaron tasas más altas de drogas dentro de los riñones, en forma de compuestos sin diluir Gd.

La sustancia activa no pasa a través del GEB intacto y el GBB. Una pequeña cantidad de drogas que pasan a través de la placenta y entran a la sangre del feto se excreta con bastante rapidez.

Excreción

La excreción del elemento no modificado ocurre a través de los riñones, este proceso es ayudado por la filtración glomerular. La parte del medicamento que se extrae de forma extrarenal es extremadamente pequeña.

Aproximadamente el 83% de la porción se excreta a través de los riñones después de 6 horas después del procedimiento de inyección. Alrededor del 91% de la dosis en el primer día se encuentra en la orina. El quinto día después del procedimiento, menos del 1% del fármaco se excreta con heces.

El nivel de eliminación de la sustancia dentro de los riñones es de 120 ml / minuto / 1,73 m ², que se puede comparar con el índice de aclaramiento de inulina o el elemento 51 Cr-EDTA.  

Parámetros de la droga en personas con discapacidad.

El medicamento se excreta completamente del cuerpo a través de los riñones, incluso en el caso de un trastorno de su trabajo (valores de CC superiores a 20 ml / minuto). La vida media aumenta en vista de la intensidad de la gravedad del trastorno. Al mismo tiempo, no hay aumento en el volumen de eliminación extrahepática.

Después de un período prolongado de vida media en suero (aproximadamente 30 horas), en el caso de trastornos de la función renal grave (niveles de control de calidad por debajo de 20 ml / min), el fármaco se puede inferir del cuerpo utilizando una diálisis extracorpórea.

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Dosificación y administración

El medicamento se administra exclusivamente por vía intravenosa.

Instrucciones generales

Es necesario seguir las precauciones generalmente aceptadas durante la MRI: el médico debe asegurarse de que el paciente no tenga implantes ferromagnéticos, un marcapasos, etc.

Las recomendaciones para el uso de drogas en el rango de 0.14-1.5 T son independientes del nivel del voltaje del campo magnético.

La porción requerida de la solución se administra por vía intravenosa mediante el método del chorro, usando una inyección en bolo. Una vez completado, el procedimiento de MRI se puede iniciar.

Debido a que los vómitos con náuseas a menudo se vuelven efectos secundarios del uso de agentes de contraste para la RM, después del procedimiento, el paciente necesita al menos 2 horas para rehusarse a comer para reducir la probabilidad de aspiración.

Los estados de ansiedad o agitación severa, y además dolor severo, pueden aumentar la probabilidad de desarrollar síntomas negativos o potenciar los efectos asociados con el agente de contraste. Dichos pacientes deben recibir sedantes.

Procedimientos para MRI espinal o craneal.

Los niños de 2 años de edad, y además los adultos deben usar tales dosis de Megarei:

• En casos estándar, para aumentar el contraste, y además de resolver los problemas de diagnóstico clínico, será suficiente administrar la dosis calculada según el esquema de 0,2 ml / kg;
• en situaciones donde se administró la porción anterior del fármaco y no se detectó la lesión en la RM (pero existe una sospecha clínica grave de su presencia), se requiere volver a ingresar la misma dosis para hacer el diagnóstico más preciso. La medicación para adultos se puede administrar según el esquema de 0,4 ml / kg durante media hora después del primer procedimiento. Las exploraciones posteriores se realizan inmediatamente después de la inyección.

Cuando a un adulto se le inyecta una dosis aumentada del fármaco (0,6 ml / kg), es posible realizar un diagnóstico más preciso, que excluirá la metástasis o la recurrencia del desarrollo de la neoplasia.

El tamaño máximo de la porción adulta es 0.6 ml / kg, y el tamaño del niño es 0.4 ml / kg.

Examen de resonancia magnética de todo el cuerpo.

Los adultos, al igual que los niños, el medicamento se administra en las siguientes dosis.

A menudo, para obtener un buen contraste y revelar las lesiones deseadas, es suficiente administrar el fármaco en una dosis de 0,2 ml / kg.

En situaciones específicas, por ejemplo, en tumores patológicos con un bajo grado de vascularización o un bajo nivel de pasaje al medio extracelular, puede ser necesaria una porción de 0,4 ml / kg para obtener el contraste requerido. En particular, esto se refiere al uso de secuencias T1 ponderadas relativamente débiles en la exploración.

Para excluir el desarrollo de lesiones o recurrencias de tumores, es posible administrar una dosis de 0.6 ml / kg (adulto), esto aumentará la precisión del diagnóstico.

Para visualizar los vasos teniendo en cuenta el área que se está examinando, así como el método de investigación, los adultos pueden inyectar el fármaco en una dosis de hasta 0,6 ml / kg.

El tamaño de la porción máxima permitida para adultos es de 0.6 ml / kg, y la tolerancia del niño es de 0.4 ml / kg.

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Uso de megareya durante el embarazo

Embarazo

No existe información sobre la realización de pruebas clínicas con Megarea durante el embarazo. Los datos de las pruebas llevadas a cabo en animales no muestran la presencia de propiedades teratógenas u otras propiedades embriotóxicas cuando el fármaco se administra a una persona embarazada.

Pero prescribir el medicamento a las mujeres embarazadas debería solo después de una evaluación particularmente exhaustiva de la relación de beneficio y la probabilidad de consecuencias negativas.

Periodo de lactancia.

El medicamento se excreta con la leche materna en el volumen mínimo (no más de 0,04% de la porción administrada). La experiencia previa muestra que en esta concentración, la sustancia no amenaza el estado del bebé.

Efectos secundarios de megareya

El uso de medicamentos puede provocar la aparición de efectos secundarios:

• trastornos mentales: uno nota un sentido de desorientación;
• problemas con el trabajo de la Asamblea Nacional: ocasionalmente hay dolores de cabeza, mareos o disgeusia. Se presenta parestesia, estupor, temblor, sensación de ardor o somnolencia, y convulsiones (que incluyen ataques epilépticos), anorexia y nistagmo;
• deterioro de la función visual: la diplopia aparece sola, dolor en el ojo, conjuntivitis, irritación ocular y, además, una descarga de líquido lagrimal y un defecto en el campo visual;
• problemas con la actividad del corazón: se presenta esporádicamente arritmia, taquicardia, síncope, migraña, palidez, disminución / aumento de los valores de presión arterial, angina de pecho, la variación no específica de la indicación en el ECG, muerte debida a infarto de miocardio o por cualquier otra razón, incierto y vasodilatación. También con tromboflebitis flebitis, trombosis venosa profunda y el síndrome de espacio interfascial en el que la operación es necesaria;
• Los desórdenes de la función vascular: los sofocos, la tromboflebitis, también la vasodilatación se desarrollan esporádicamente;
• trastornos de la actividad respiratoria: esporádicamente marcada sensación en la irritación de la garganta o de compresión, disnea, dolor o molestias en la zona de la laringe y la garganta, estornudos, tos, rinorrea, laringoespasmo, y el aliento con un silbido;
• problemas con la función del tracto digestivo: ocasionalmente hay vómitos o náuseas. Estreñimiento leve, malestar gástrico, mucosa seca de la boca, diarrea, dolor dental o abdominal y parestesias y sensaciones de dolor que afectan el tejido blando de la boca;
• lesiones de la capa hipodérmica y epidermis: hay picazón, hinchazón, urticaria, erupciones cutáneas, hiperhidrosis, TEN y politeforma eritema. Además, se forman pústulas;
• Disfunción del OA: dolor único en las extremidades;
• trastornos de la actividad auditiva: dolor único o zumbido en los oídos;
• manifestaciones sistémicas y trastornos en el sitio de inyección: ocasionalmente se registran sensación de calor o frío, dolor, diversos síntomas en el lugar de administración *, así como linfangitis regional. Se observan dolores individuales en el esternón, hinchazón periférica o facial, pirexia, sensación de sed, fatiga severa, temblores y malestar general. Además de esto, astenia, dolor en la pelvis, contracciones musculares espasmódicas y signos anafilactoides.

* Parestesia, sensación de calor o frío, dolor, hinchazón, hemorragia, irritación y enrojecimiento, además de molestias en el sitio de administración.

Marcado adicionalmente (durante las pruebas posteriores a la comercialización) los síntomas negativos:

• Trastornos de la linfa y del flujo sanguíneo: se observa un aumento en los valores séricos de hierro;
• trastornos inmunitarios: los síntomas anafilácticos o la anafilaxia se registraron individualmente, así como los signos de intolerancia;
• disturbios de la psique: había una sola sensación de confusión de la conciencia o la emoción;
• problemas con la actividad de la Asamblea Nacional: había una sola sensación de somnolencia, parosmia, coma, habla y mareos;
• trastornos visuales: aparición esporádica: lagrimeo, dolor ocular y problemas de visión;
• trastornos auditivos: dolor de oído aislado y pérdida de audición;
• trastornos del corazón: la taquicardia de un carácter reflejo se desarrolló esporádicamente, el ritmo del latido del corazón se ralentizó, y además el corazón se detuvo;
• problemas con la actividad vascular: hubo un solo desmayo, un estado de shock, una disminución o aumento en el nivel de presión arterial, así como una reacción vasovagal;
• trastornos de la función respiratoria: STOP esporádicamente se produjo proceso respiratorio, aumenta o disminuye la frecuencia respiratoria, broncoespasmo desarrollado, alteración de la respiración externa, laringoespasmo, cianosis, pulmonar, faríngea y edema laríngeo y rinitis;
• trastornos que afectan el funcionamiento del tracto digestivo: la salivación se observó por separado;
• problemas con el trabajo del sistema hepatobiliar: los índices de enzimas hepáticas o bilirrubina dentro de la sangre se incrementaron individualmente;
• lesiones en la epidermis con la capa subcutánea: apariencias únicas de edema Quincke;
• trastornos de la función de AOD: artralgia o sensaciones de dolor en la espalda desarrolladas esporádicamente;
• interrupción de los conductos urinarios y los riñones: esporádicamente aumento de las cifras de creatinina sérica *, indica la vejiga urinaria o insuficiencia renal en la fase aguda, * y además apareció de repente deseos para cometer la micción;
• trastornos y signos sistémicos en el campo de la administración de fármacos: un solo desarrollo de hiperhidrosis o fiebre, un aumento o disminución de la temperatura y, además, diferentes tipos de síntomas en el sitio de administración **.

* en personas con antecedentes de trastornos de la función renal.

** como flebitis con tromboflebitis, extravasación, necrosis e inflamación en el área de administración.

En personas con insuficiencia renal sometidas a diálisis, con frecuencia se observaron signos temporales o tardíos, similares a la inflamación (fiebre o un aumento de la proteína C-reactiva), durante el uso de Megarei. En tales personas, los procedimientos de MRI que usan drogas se realizaron un día antes de la hemodiálisis.

Hay informes aislados sobre el desarrollo de la NSF.

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Sobredosis

Por el momento no hay información sobre el desarrollo de síntomas de intoxicación debido a una sobredosis de la sustancia en uso clínico.

En relación con la hiperosmolalidad del fármaco con intoxicación ocasional, tales reacciones negativas pueden desarrollarse: un diurético osmótico, un aumento de la presión en la arteria pulmonar y, además, deshidratación e hipervolemia.

Las personas con insuficiencia renal durante el tratamiento deben controlar la función renal.

En caso de intoxicación accidental o una función renal significativamente reducida, la medicación se puede retirar del cuerpo por hemodiálisis.

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Interacciones con otras drogas

En el caso de determinar el nivel de hierro dentro del suero sanguíneo usando procedimientos complexométricos (por ejemplo, con la participación de batofenantrolin), durante los primeros días puede reducirse el valor cuantitativo debido a la presencia de agente de contraste de DTPA libre en la solución.

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Condiciones de almacenaje

Megarei debe mantenerse en un lugar oscuro, cerrado del acceso de los niños. Está prohibido congelar el medicamento. La temperatura no es más alta que 25 ° C.

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Duracion

Megarei se puede usar durante 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Solicitud para niños

Megarey se usa para procedimientos en niños de 2 años.

Solo hay información limitada sobre el uso de esta herramienta en bebés de hasta 2 años de edad.

Analogues

Los análogos de la droga son Vazovist, Magnevist y Tomovist con Gadovist, y además de esto, Lantavist, Multihans, Magnilek con Magneghita y Optimark con Omniskan.

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