Meloxicam

Meloxicam está incluido en la categoría de medicamentos oxycam. El medicamento es una sustancia AINE de un subgrupo de medios de ácido enolievo; Tiene un analgésico, antiinflamatorio, y además de este efecto antipirético en el cuerpo.

Debido a la supresión selectiva de la actividad de la isoenzima COX-2, se desarrolla aún más la actividad antiinflamatoria y analgésica de los fármacos. El medicamento Meloxicam tiene un coeficiente de selectividad IS 50, que es igual al 2do.

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Indicaciones Meloxicam

Se utiliza para eliminar los síntomas de tales patologías:

• exacerbaciones durante la osteoartritis (efecto breve);
• artritis crónica (efecto crónico);
• artritis de naturaleza reumatoide (exposición prolongada);
• espondilitis anquilosante

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Forma de liberación

La liberación del fármaco producido en comprimidos de 7,5 o 15 mg. Dentro de la placa celular - 20 piezas.

Además, se implementa como un líquido de inyección (v / m), dentro de una ampolla con una capacidad de 1,5 ml (15 mg del elemento activo), 5 piezas en un paquete.

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Farmacocinética

Absorbido casi por completo en el interior del tracto digestivo. Después de la ingestión, la biodisponibilidad absoluta es de alrededor del 89%. Después de 5-6 horas después de 1 administración oral única, se observa la Cmax plasmática. Después de 3-5 días de re-administración continua, se observa un nivel de equilibrio de los fármacos.

Los valores de equilibrio del fármaco (Cmin / Cmax) en el rango de 0.4-1.0 mg / l después de la administración oral de 7.5 mg de fármaco y 0.8-2.0 mg / l - después de tomar 15 mg. El nivel de Cmax se mantiene sin cambios con el uso prolongado. Comer con alimentos no cambia la intensidad de la absorción de drogas.

Cuando las inyecciones de i / m, el nivel de biodisponibilidad también es igual al 89%, y los valores de la Cmax plasmática se anotan ya después de la expiración de la 1ª hora. En el caso del uso de porciones terapéuticas medianas de fármacos (7,5 o 15 mg), se observa una farmacocinética lineal.

La afinidad del fármaco a la proteína intraplasma es bastante alta (especialmente para la albúmina - hasta un 99%). 50% de los valores plasmáticos observados dentro de la sinovia. El nivel de volumen de distribución en promedio es de hasta 11 litros (límites de variación individual: 30-40%). Los procesos metabólicos se realizan con enzimas intrahepáticas.

La eliminación se produce en partes iguales a través de los intestinos y los riñones; Dentro de la orina, se encuentran 4 elementos metabólicos de las drogas (que no tienen actividad terapéutica). El metabolito principal es 5'-carboximeloxicam, que representa hasta el 60% de la porción utilizada y se forma durante la oxidación de los componentes intermedios (por ejemplo, sustancias 5'-hidroximetilmeloxicam). Este último se excreta al 9% sin cambios.

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Dosificación y administración

Las tabletas se consumen 1 vez al día, junto con los alimentos. Es necesario lavar el medicamento con agua corriente (0,25 l).

El líquido inyectable se puede administrar solo por vía intramuscular, el uso intravenoso de la sustancia está prohibido. Las inyecciones intramusculares deben aplicarse durante los primeros días de tratamiento y luego transferir al paciente a las píldoras orales.

En caso de exacerbación del flujo de artrosis, se utilizan 7,5 mg del fármaco 1 vez por día. Con insuficiente exposición a medicamentos se puede aumentar hasta 15 mg.

En el caso de artritis de naturaleza reumatoide o espondilitis anquilosante, se administran 15 mg del fármaco una vez al día. Al alcanzar el efecto medicinal deseado, la dosis diaria se reduce a una aplicación de 7,5 mg por día. Está prohibido usar más de 15 mg de Meloxicam por día.

Las personas que están en diálisis, y además, las personas con insuficiencia renal deben usar un máximo de 7.5 mg por día. En caso de violaciones leves o moderadas (el nivel de CC es de más de 25 ml por minuto), se permite no reducir la dosis de los medicamentos.

Las personas mayores con artritis de naturaleza reumatoide o con espondilitis anquilosante con la necesidad de una terapia a largo plazo deben aplicarse diariamente a 7,5 mg de la sustancia. Si necesita usar una porción más alta, pero con el riesgo de síntomas negativos, la dosis diaria se mantiene en alrededor de 7.5 mg.

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Uso Meloxicam durante el embarazo

No se puede asignar meloxicam durante el embarazo.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• úlceras que afectan el tracto gastrointestinal (según se disponga en la fase aguda y en presencia de antecedentes);
• intolerancia severa causada por la acción del elemento activo u otros componentes del medicamento, y además de otros AINE, incluida la aspirina. Está estrictamente prohibido designar a personas que desarrollen pólipos nasales, urticaria, angioedema o síntomas de asma después de la introducción de cualquier AINE;
• sangrado que afecta el tracto digestivo;
• lactancia materna
• tener sangrado cerebrovascular;
• falta de función hepática o renal en grave;
• hemorragia que afecta a otros órganos;
• Tener una intensidad de CH fuerte que no se puede corregir.

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Efectos secundarios Meloxicam

Entre los efectos secundarios:

• Lesiones que afectan el sistema sanguíneo: a veces hay tales cambios en el testimonio de un análisis de sangre como agranulocitosis y trombocito o leucopenia. La anemia a menudo se desarrolla;
• deficiencia visual: ocasionalmente hay un cambio en la agudeza visual;
• trastornos inmunitarios: los síntomas de intolerancia personal a las drogas rara vez se notan;
• Problemas que afectan el trabajo del sistema nervioso central: a menudo se observa pérdida de conciencia y fuertes dolores de cabeza. A veces hay mareos o ruidos de oidos. Ocasionalmente, se registran somnolencia, pesadillas, conciencia confundida y labilidad del estado de ánimo;
• Trastornos asociados con la función del tracto gastrointestinal: a menudo hay malestar o dolor gástrico, distensión abdominal, estreñimiento o diarrea, dolor que afecta al epigastrio, vómitos con náuseas graves. En ocasiones, se producen estomatitis o esofagitis, así como úlceras estomacales o sangrado en el tracto gastrointestinal. Ocasionalmente desarrolla colitis, gastritis o perforación de la pared gastrointestinal. Los trastornos más graves de la actividad digestiva se observan en los ancianos: un aumento en el número de casos de perforación, sangrado en el área del tracto gastrointestinal o úlceras pépticas;
• Signos que afectan el funcionamiento del sistema cardiovascular: a veces hay taquicardia, un aumento de la presión arterial y una expansión que se produce con los vasos subcutáneos (acompañados de fiebre)
• Trastornos de la función urinaria: a veces hay problemas con el trabajo de los riñones, en los que hay un aumento en los valores séricos de urea con creatinina. En raras ocasiones, se produce fallo de la función renal;
• problemas con la respiración externa: ocasionalmente, las personas con antecedentes de alergias a los AINE (especialmente con respecto a la aspirina) desarrollaron ataques de asma;
• Lesiones epidérmicas: a menudo se observan erupciones y picazón de naturaleza alérgica. A veces se produce urticaria. Ocasionalmente, hay una SSD o TEN, fotosensibilidad, angioedema, que afecta la epidermis o las membranas mucosas, y además de este eritema poliformal;
• Trastornos que afectan el sistema hepatobiliar: a veces hay problemas con el trabajo del hígado. La hepatitis es raramente reportada;
• Otros: hinchazón a menudo marcada.

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Sobredosis

En caso de intoxicación aguda con AINEs, aparecen somnolencia, vómitos, dolor en la zona abdominal y náuseas. Tales síntomas a menudo se eliminan con la ayuda de sustancias sintomáticas. Ocasionalmente aparecen hemorragias en el tracto gastrointestinal.

Con la intoxicación con grandes porciones de fármacos, hay un trastorno de la actividad hepática, un aumento de la presión arterial, supresión de la respiración y, además, el desarrollo de convulsiones de insuficiencia renal aguda o colapso. Puede ocurrir un paro cardíaco o coma.

Existe información sobre la aparición de síntomas anafilactoides en sobredosis con medicación, así como en el caso de la introducción de sus raciones terapéuticas.

Es necesario realizar acciones de soporte y sintomáticas. La terapia se realiza teniendo en cuenta los signos de intoxicación y su intensidad. En pruebas clínicas, se determinó que la administración oral de 4 g de colestiramina triplicó la tasa de eliminación del fármaco.

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Interacciones con otras drogas

Interacciones farmacocinéticas farmacológicas.

Los AINE, entre los cuales el medicamento Meloxicam, cuando se administra simultáneamente con litio, pueden aumentar sus valores séricos hasta niveles tóxicos, ya que debilitan la excreción renal de litio. Por lo tanto, es imposible combinar el medicamento con sustancias de litio. Si tal combinación es necesaria, es necesario controlar cuidadosamente los valores de electrolito de litio dentro del suero sanguíneo (antes de comenzar el uso del medicamento, durante la terapia, así como durante un cierto período después de la finalización del curso).

Kolestyramine aumenta la tasa de eliminación de la droga; al mismo tiempo, hay un doble aumento en los valores de eliminación de meloxicam, así como una reducción en el término de su vida media (aproximadamente en 13 (± 3) horas). Este efecto tiene un efecto clínico significativo.

El metotrexato aumenta el efecto negativo que Meloxicam tiene en el sistema sanguíneo (existe un alto riesgo de desarrollar anemia o leucopenia). Con tal combinación, debe controlar periódicamente el hemograma.

Los medicamentos AINE reducen la eficacia de los agentes anticonceptivos intrauterinos.

Interacciones farmacodinámicas farmacológicas.

La administración combinada del fármaco y los diuréticos requiere la recepción de suficientes volúmenes de líquido durante la terapia. Al mismo tiempo, también debe controlar de manera constante y de cerca el trabajo de los riñones (antes y durante el tratamiento). Para llevar a cabo dicho control deben los profesionales médicos.

Las sustancias trombolíticas y antitrombóticas en combinación con el fármaco aumentan significativamente la probabilidad de sangrado. Con este uso de medicamentos, debe supervisar periódicamente los valores del potencial de coagulación de la sangre.

La probabilidad de lesiones gastrointestinales con una naturaleza úlcera-erosiva aumenta dramáticamente cuando se usa junto con AINE de otras categorías (esto incluye derivados de ácido salicílico). Por lo tanto, esta combinación no puede ser utilizada.

Cuando se usan sustancias de un inhibidor de la ECA y otros fármacos antihipertensivos en personas con deshidratación, se puede observar insuficiencia renal aguda. Además, la introducción combinada de dichos agentes con Meloxicam puede llevar a la desaparición del efecto antihipertensivo.

La combinación de fármacos con anticoagulantes ingeribles aumenta significativamente la probabilidad de sangrado de diversos órganos, debido al daño a las membranas mucosas del tracto gastrointestinal, así como a la inhibición de la actividad plaquetaria. Debido a esto, tales combinaciones no se aplican.

La droga debilita los efectos terapéuticos de la anticoncepción hormonal.

Con la introducción de fármacos potenciados el efecto nefrotóxico de la ciclosporina.

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Condiciones de almacenaje

Meloxicam debe mantenerse a temperaturas dentro de los 25 ° C.

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Duracion

Meloxicam se puede prescribir por un período de 24 meses a partir del momento en que se vende la sustancia del medicamento.

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Solicitud para niños

No utilizado en personas menores de 15 años.

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Análogos

Los análogos de las drogas son Amelotex, Movalis, Bi-Hsikam y Movasin con Melbec, y además Artrozan, Mesipol y Revmoksikam con Mataren, así como Mirloks.

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