Melperona hexal

Melperone Hexal es un antipsicótico, parte del grupo derivado de butirofenona.

El elemento activo de la droga es la sustancia melperona (bajo el disfraz de clorhidrato), incluida en la categoría de butirofenonas. Este componente tiene un efecto neuroléptico característico de las butirofenonas, que varía de leve a moderado. Según pruebas en animales, se encontró que las butirofenonas bloquean el efecto de las terminaciones de dopamina, lo que debilita la intensidad del efecto del neurotransmisor de dopamina.

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Indicaciones Melperona hexal

Se utiliza para las siguientes violaciones:

• insomnio, confusión mental, psicosis y agitación de naturaleza psicomotora (especialmente en personas con trastornos mentales y ancianos);
• demencia (asociada con lesiones orgánicas del SNC);
• gypopheres;
• neurosis (si es imposible usar tranquilizantes debido a la hipersensibilidad o al riesgo de adicción);
• el alcoholismo.

Forma de liberación

La liberación del elemento farmacológico se implementa en tabletas: 20 piezas dentro de un blister, 2 paquetes dentro de un paquete.

Farmacodinámica

Las pruebas in vitro determinaron que la melperona tiene una tasa de síntesis más baja con el término D2 que con el haloperidol (casi 200 veces). Además de la actividad dopaminérgica, el fármaco presenta un fuerte efecto antiserotonérgico.

Es difícil evaluar el antihistamínico central y periférico y los efectos anticolinérgicos de la droga.

Los efectos antipsicóticos se desarrollan solo con la introducción de grandes porciones de fármacos.

Además de los efectos descritos anteriormente, que generalmente se observan en neurolépticos con actividad débil, la melperona puede tener un efecto relajante muscular y un efecto antiarrítmico.

El fármaco difiere de otros neurolépticos en que cuando se administra sus porciones terapéuticas, no desarrolla un efecto negativo en los índices del umbral convulsivo del cerebro. Las pruebas relevantes realizadas demostraron que se puede observar un pequeño aumento en este umbral cuando se usan medicamentos en porciones medianas.

El impacto de melperona en la actividad extrapiramidal del motor es bastante débil.

Farmacocinética

Cuando se ingiere en el interior, la melperona se absorbe completamente ya alta velocidad en la sangre y luego participa en procesos metabólicos intensivos durante el primer paso intrahepático. Los valores de Cmax en plasma se registran después de 60-90 minutos desde el momento de la administración oral.

El aumento de la dosis conduce a un aumento no lineal en el nivel plasmático de Cmax, que se debe a las características del metabolismo intrahepático.

El nivel de síntesis con proteína intraplasma es del 50% (18% de ellos son con albúmina sérica).

Comer alimentos no cambia la intensidad de la absorción del fármaco y sus parámetros sanguíneos.

El fármaco está casi en su totalidad y a alta velocidad sufre un metabolismo intrahepático. En pruebas con animales dentro de la orina, se encontraron varios componentes metabólicos.

Sin cambios a través de los riñones excreta el 5-10% del ingrediente activo. El término vida media en la recepción de 1 vez es de aproximadamente 4-6 horas. Después de un uso repetido, este indicador aumenta a aproximadamente 6-8 horas.

Dosificación y administración

Se debe seleccionar una porción de Melperon Hexal, teniendo en cuenta el peso y la edad de la persona, así como su tolerancia personal, y además, la intensidad y el tipo de la enfermedad. En este caso, lo más importante es que el médico se guíe por la posibilidad de minimizar la porción y la duración de la terapia.

Porción diaria debe dividirse en varios usos. Se debe tomar una dosis única con alimentos (especialmente si se requiere sedación), antes de acostarse. Está prohibido utilizarlo con té, café o leche.

Para obtener un efecto sedante débil y ansiolítico mejorado, en el que hay una mejoría en el estado de ánimo, a menudo se utiliza una porción diaria de 20-75 mg. Para lograr un efecto sedante más fuerte, puede usar la dosis máxima (por la noche).

Las personas con confusión y agitación primero deben usar 0.05-0.1 g de medicamento por día. Si es necesario, se puede aumentar una porción de unos pocos días a 0,2 g. En algunos casos con trastornos graves, en los que se observa agresividad, aparición de alucinaciones e ilusiones, se puede administrar una porción máxima de 0,4 g.

Las restricciones en el uso de drogas a largo plazo a menudo no están disponibles. El efecto antipsicótico requerido puede no desarrollarse durante las 2-3 semanas de tratamiento. Además, teniendo en cuenta la respuesta personal del paciente, la porción puede reducirse.

El uso combinado con sustancias de litio requiere una reducción de la porción de ambos medicamentos.

Uso Melperona hexal durante el embarazo

No puede usar Melperone Hexal durante el embarazo, porque la información disponible sobre su seguridad para un bebé recién nacido es muy escasa.

En relación con la falta de información sobre el volumen del ingrediente activo excretado en la leche materna, cuando se debe abandonar el uso de medicamentos durante la lactancia, se debe abandonar la lactancia durante la terapia.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• intolerancia severa hacia la melperona, otras butirfenonas u otros componentes de las drogas;
• envenenamiento agudo o coma, desencadenado por opiáceos, alcohol, hipnóticos y otros psicotrópicos que debilitan la función del sistema nervioso central (antidepresivos con neurolépticos, así como sales de litio, entre otros);
• Fallo del hígado en la etapa severa.

Efectos secundarios Melperona hexal

Las porciones terapéuticas de los medicamentos a menudo no afectan (o tienen un efecto débil) con respecto a los procesos de circulación sanguínea, respiración, micción, digestión de los alimentos y el hígado.

En la etapa inicial de la terapia, puede aparecer fatiga o (a veces) desregulación / reducción ortostática de la presión arterial, o aumento reflejo en los valores de la frecuencia cardíaca. Las personas con cardiopatía deben controlar regularmente las lecturas de ECG, porque a veces desarrollan arritmia.

El uso de grandes porciones de Melperon Hexal, teniendo en cuenta la respuesta personal del cuerpo, puede conducir a una ruptura de las formas de movimientos involuntarios (la aparición de trastornos extrapiramidales). Entre los signos se encuentran la discinesia de naturaleza temprana (espasmo de los músculos faríngeos, mordida espástica de la lengua, tortícolis, crisis ocular, espasmo que afecta los músculos de la mandíbula y rigidez de los músculos cervicales) y manifestaciones de parálisis temblorosa (rigidez o temblor) y akathisia (hiperquinesia)

El desarrollo de la etapa temprana de la discinesia y los signos de parálisis temblorosa se controla mediante la reducción de la cantidad de fármacos o la introducción de fármacos anticolininsónicos colinolíticos. La abolición del neuroléptico elimina completamente estos síntomas. Pero la acatisia es más difícil de curar. Primero, puede intentar reducir la dosis del medicamento y, en ausencia de un resultado, prescribir un tratamiento con la introducción de bipiridios, sedantes o fármacos hipnóticos, o sustancias que bloqueen la acción de los receptores adrenérgicos β.

A veces hay una conexión temporal entre la aparición de una variedad temprana de discinesia y el uso de melperona. Pero en todos estos casos, junto con este medicamento o antes de su introducción, utilizaron otros medicamentos que pueden provocar este síntoma secundario. La terapia aún no se ha desarrollado para él.

En ocasiones, se produce colestasis intrahepática o ictericia, y el efecto de las enzimas intrahepáticas también aumenta temporalmente.

Con la introducción de las butirofenonas, los signos epidérmicos de alergia (erupción) rara vez se observaron.

A veces, el uso de melperona conduce a trastornos asociados con el sistema sanguíneo: pancyto, leuco o trombocitopenia. Solo se observa agranulocitosis.

En ocasiones, especialmente con la introducción de neurolépticos altamente activos en grandes porciones, es posible desarrollar ZNS potencialmente letal (con indicadores de temperatura superiores a 40 ° C). Terminación de la droga. Como en el caso de la intoxicación, tales manifestaciones negativas requieren atención médica de emergencia.

A veces hay galactorrea, pérdida de peso, dismenorrea y alteración de la función sexual.

También es posible desarrollar trastornos de la termorregulación o la acomodación, dolores de cabeza, trastornos olfatorios (debido a congestión nasal), xerostomía, estreñimiento, vómitos con náuseas y, además, pérdida de apetito, alteración de la orina y aumento de los niveles de PIO.

Al igual que en el caso de la introducción de otros psicótropos sedantes, el uso del medicamento causa la posibilidad de trombosis venosa en la pelvis y las piernas: este factor debe tenerse en cuenta en el caso de reposo en cama, inmovilidad prolongada o susceptibilidad a esta violación.

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Sobredosis

En relación con una amplia gama de dosis terapéuticas de melperona, el envenenamiento se detecta solo en el caso de una sobredosis significativa. Durante la intoxicación, no se observaron todas las manifestaciones indicadas a continuación, pero ninguna de ellas puede excluirse.

Signos de envenenamiento:

• somnolencia, que puede convertirse en un coma, y en ocasiones hay una conciencia confusa de un personaje delirante y excitación;
• síntomas anticolinérgicos (glaucoma, retención urinaria, nubosidad visual o trastornos de la peristalsis intestinal);
• Trastornos cardiovasculares (bradicardia o taquicardia, insuficiencia de los procesos de flujo sanguíneo, disminución de la presión arterial, taquiarritmia ventricular o insuficiencia cardíaca);
• hipo o hipertermia;
• estadios severos de trastornos extrapiramidales (espasmos visuales, manifestaciones distónicas distónicas o disinéticas, espasmos que afectan la laringe o la faringe, así como la derrota del nervio glosofaríngeo);
• Lesiones únicas asociadas a actividad respiratoria (aspiración, cianosis, neumonía, paro respiratorio o supresión).

Se llevan a cabo acciones sintomáticas estándar, que a menudo se utilizan en casos de envenenamiento; pero en este caso hay algunas características, porque el fármaco se absorbe rápidamente. Realizar lavado gástrico solo es posible con una determinación temprana de envenenamiento. La diálisis con diuresis forzada será ineficaz.

En el caso de trastornos extrapiramidales graves, se utilizan agentes antiparkinsónicos (por ejemplo, inyección intravenosa de biperideno).

Para prevenir el espasmo de los músculos faríngeos, se realiza la intubación o se inyecta un relajante muscular con un tipo corto de efecto.

En el caso de una disminución en la presión arterial, para prevenir su aumento paradójico, se requiere usar medicamentos similares a la norepinefrina (o norepinefrina), pero está prohibido usar sustancias similares a la epinefrina (o adrenalina). El uso de agonistas de adrenorreceptores β está prohibido, ya que conducen a la vasodilatación.

Las características anticolinérgicas se eliminan con salicilato de fisostigmina (administración de 1-2 mg con la posibilidad de uso repetido). Es imposible usar el régimen de dosificación estándar, ya que puede provocar efectos secundarios graves.

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Interacciones con otras drogas

El uso de drogas con alcohol puede aumentar la exposición al alcohol.

La introducción en combinación con medicamentos que suprimen la acción del sistema nervioso central (analgésicos, pastillas para dormir, antihistamínicos u otros psicotrópicos) puede provocar un aumento de la sedación o depresión respiratoria.

El uso con tricíclicos puede desencadenar la mejora de la actividad recíproca.

El efecto de los fármacos antihipertensivos puede mejorarse en el caso de una combinación con melperona hexal.

La combinación con antagonistas de la dopamina (por ejemplo, con levodopa) causa una disminución en la actividad terapéutica del agonista de la dopamina.

El uso de neurolépticos simultáneamente con otros antagonistas de la dopamina (por ejemplo, con metoclopramida) puede provocar una potenciación de la intensidad de los signos extrapiramidales motores.

El uso combinado de melperón y fármacos con un efecto anticolinérgico (por ejemplo, con atropina) provoca la potenciación de este efecto. Los síntomas son disopía, xerostomía, aumento de los valores de la PIO o indicadores de la frecuencia cardíaca, trastornos urinarios, estreñimiento, hipersalivación, pérdida parcial de la memoria, problemas del habla e hipohidrosis. La intensidad del efecto de los fármacos puede debilitarse debido a una disminución en su absorción dentro del tracto gastrointestinal.

Las butirofenonas son capaces de formar combinaciones poco disolubles con té, café o leche, lo que dificulta la absorción del medicamento.

Aunque el uso de Melperon Hexal causa solo un aumento más bien débil y a corto plazo en el nivel de prolactina, el efecto de los inhibidores de la prolactina (por ejemplo, gonadorelina) puede disminuir. Dicha interacción aún no se ha observado, pero su desarrollo no se puede descartar por completo.

Aunque el desarrollo de interacciones farmacológicas con los siguientes medicamentos no se registró anteriormente, no se pueden excluir completamente, ya que la melperona tiene actividad α-adrenérgica.

Estimulantes de tipo anfetamínico: hay un debilitamiento del efecto antipsicótico de la melperona y la actividad estimulante de la anfetamina.

La epinefrina (o adrenalina) conduce a taquicardia o a una disminución paradójica de la presión arterial.

La combinación con fenilefrina provoca una disminución en el efecto de este medicamento.

El uso de dopamina causa la expansión de los vasos periféricos (por ejemplo, las arterias de los riñones). La introducción de grandes porciones de dopamina causa vasoconstricción por melperón. El uso de melperona puede tener un efecto antagónico sobre la expansión de los vasos periféricos (por ejemplo, arterias renales) o, en una dosis alta de dopamina, vasoconstricción.

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Condiciones de almacenaje

Melperone Hexal debe mantenerse en un lugar inaccesible para niños pequeños. Valores de temperatura - no más de 25 ° С.

Duracion

Melperone Hexal se puede usar por un período de 3 años desde la venta del medicamento.

Solicitud para niños

No puede prescribir medicamentos a personas menores de 12 años.

Análogos

Los análogos de la droga son las sustancias Galomond, Halopril con Haloperdol y Senorm.