Melperon hexal

La melperona hexal es un antipsicótico, pertenece al grupo de los derivados de la butirofenona.

El principio activo del fármaco es la sustancia melperona (disponible en forma de hidrocloruro), que pertenece a la categoría de las butirofenonas. Este componente posee un efecto neuroléptico característico de las butirofenonas, que varía de leve a moderado. Según estudios realizados en animales, las butirofenonas bloquean la acción de las terminaciones dopaminérgicas, lo que reduce la intensidad de la influencia de este neurotransmisor.

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Indicaciones Melperona hexal

Se utiliza para los siguientes trastornos:

• insomnio, confusión, psicosis y agitación de carácter psicomotor (especialmente en personas con trastornos mentales y ancianos);
• demencia (asociada a lesiones orgánicas del sistema nervioso central);
• hipofrenia;
• neurosis (si es imposible utilizar tranquilizantes debido a hipersensibilidad o riesgo de adicción);
• alcoholismo.

Forma de liberación

El elemento medicinal se libera en tabletas: 20 piezas dentro de un blíster, 2 paquetes dentro de un paquete.

Farmacodinámica

Estudios in vitro han demostrado que la melperona presenta una tasa de síntesis con terminales D2 menor que la del haloperidol (casi 200 veces mayor). Además de su actividad dopaminérgica, el fármaco exhibe un potente efecto antiserotoninérgico.

Los efectos antihistamínicos y anticolinérgicos centrales y periféricos del fármaco son difíciles de evaluar.

El efecto antipsicótico se desarrolla sólo con la administración de grandes dosis del fármaco.

Además de los efectos descritos anteriormente, que suelen observarse en neurolépticos con actividad débil, la melperona es capaz de ejercer un efecto relajante muscular y un efecto antiarrítmico.

El fármaco se diferencia de otros neurolépticos en que, administrado en dosis terapéuticas, no tiene un efecto negativo sobre el umbral convulsivo cerebral. Estudios similares han demostrado que se puede observar un ligero aumento de este umbral al administrar el fármaco en dosis medias.

El efecto de la melperona sobre la actividad motora extrapiramidal es bastante débil.

Farmacocinética

Al administrarse por vía oral, la melperona se absorbe completa y rápidamente en la sangre y participa en intensos procesos metabólicos durante el primer paso intrahepático. Los valores de Cmáx plasmática se registran entre 60 y 90 minutos después de la administración oral.

El aumento de la dosis produce un aumento no lineal de los niveles plasmáticos de Cmax, que se produce debido a las peculiaridades del metabolismo intrahepático.

El nivel de síntesis con proteína intrapsámica es del 50% (del cual el 18% es con albúmina sérica).

La ingesta de alimentos no modifica la intensidad de la absorción del fármaco ni sus niveles sanguíneos.

El fármaco se metaboliza intrahepático casi por completo y a gran velocidad. En pruebas con animales, se detectaron varios componentes metabólicos en la orina.

Entre el 5 % y el 10 % del principio activo se excreta inalterado por vía renal. La vida media de una dosis única es de aproximadamente 4 a 6 horas. Tras la administración repetida, esta cifra aumenta a aproximadamente 6 a 8 horas.

Dosificación y administración

La dosis de Melperon Hexal debe seleccionarse teniendo en cuenta el peso y la edad de la persona, así como su tolerancia personal, y además la intensidad y el tipo de enfermedad. En este caso, es fundamental que el médico se oriente sobre la posibilidad de reducir al máximo la dosis y la duración del tratamiento.

La dosis diaria debe dividirse en varias tomas. Una sola toma debe tomarse con alimentos (especialmente si se requiere un efecto sedante), antes de acostarse. Está prohibido tomarlo con té, café o leche.

Para obtener un efecto sedante suave y un efecto ansiolítico intenso, que mejora el estado de ánimo, se suele utilizar una dosis diaria de 20 a 75 mg. Para un efecto sedante más intenso, se puede utilizar la dosis máxima (por la noche).

Las personas con confusión y agitación deben tomar inicialmente de 0,05 a 0,1 g del fármaco al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a 0,2 g durante varios días. En algunos casos de trastornos graves, con agresividad, alucinaciones e ilusiones, se puede administrar la dosis máxima de 0,4 g.

Generalmente no existen restricciones sobre la duración del uso del fármaco. El efecto antipsicótico requerido puede no manifestarse hasta pasadas 2-3 semanas de tratamiento. Posteriormente, según la reacción individual del paciente, se puede reducir la dosis.

El uso combinado con sustancias de litio requiere una reducción de la dosis de ambos medicamentos.

Uso Melperona hexal durante el embarazo

Melperon Hexal no debe utilizarse durante el embarazo porque hay muy poca información disponible sobre su seguridad para un bebé recién nacido.

Debido a la falta de información sobre el volumen del componente activo excretado en la leche materna, si es necesario utilizar el medicamento durante la lactancia, se debe suspender la lactancia durante el tratamiento.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia grave a la melperona, a otras butirfenonas o a otros componentes del medicamento;
• intoxicación aguda o coma causada por la toma de opiáceos, alcohol, somníferos y otros fármacos psicotrópicos que debilitan el sistema nervioso central (incluidos antidepresivos y neurolépticos, así como sales de litio);
• insuficiencia hepática grave.

Efectos secundarios Melperona hexal

Las dosis terapéuticas de medicamentos a menudo no tienen ningún efecto (o tienen un efecto débil) sobre los procesos de circulación sanguínea, respiración, micción, digestión de los alimentos y función hepática.

Al inicio del tratamiento, puede presentarse fatiga o (ocasionalmente) desregulación ortostática/disminución de la presión arterial, o un aumento reflejo de la frecuencia cardíaca. Las personas con cardiopatía deben controlarse regularmente el ECG, ya que a veces desarrollan arritmias.

El uso de dosis altas de Melperon Hexal, teniendo en cuenta la reacción individual del organismo, puede provocar un trastorno de los movimientos involuntarios (aparición de trastornos extrapiramidales). Entre los signos se encuentran la discinesia temprana (espasmo de los músculos faríngeos, mordedura lingual espástica, tortícolis, crisis oculógiras, espasmo que afecta a los músculos de la mandíbula y rigidez de los músculos del cuello) y manifestaciones de parálisis por sacudidas (rigidez o temblor) y acatisia (aparición de hipercinesia).

El desarrollo de la discinesia en etapa temprana y los signos de parálisis por sacudidas se controlan reduciendo la dosis del fármaco o administrando fármacos antiparkinsonianos anticolinérgicos. La suspensión del neuroléptico elimina por completo estos signos. Sin embargo, la acatisia es más difícil de curar. En primer lugar, se puede intentar reducir la dosis del fármaco y, si no se obtiene resultado, prescribir un tratamiento con bipirideno, sedantes o hipnóticos, o sustancias que bloqueen la acción de los receptores β-adrenérgicos.

En ocasiones se observa una conexión temporal entre la aparición de un tipo temprano de discinesia y el uso de melperona. Sin embargo, en todos estos casos, se utilizaron otros medicamentos junto con este fármaco o antes de su administración, lo que puede provocar dicho síntoma secundario. Aún no se ha desarrollado un tratamiento para este problema.

En raras ocasiones se produce colestasis intrahepática o ictericia y aumenta temporalmente la acción de las enzimas intrahepáticas.

Al administrar butirofenonas, ocasionalmente se han observado signos epidérmicos de alergia (exantema).

En ocasiones, el uso de melperona provoca la aparición de trastornos del sistema sanguíneo: pancitopenia, leucopenia o trombocitopenia. Esporádicamente se observa agranulocitosis.

En raras ocasiones, especialmente al administrar neurolépticos de alta actividad en dosis altas, puede presentarse un SNM potencialmente mortal (con temperaturas superiores a 40 °C, supresión de la consciencia que llega al coma, rigidez, así como descompensación vegetativa con aumento de la presión arterial y taquicardia), lo que requiere la suspensión inmediata del fármaco. Al igual que en caso de intoxicación, estos efectos adversos requieren atención médica de urgencia.

Ocasionalmente se observan galactorrea, pérdida de peso, dismenorrea y disfunción sexual.

También es posible desarrollar trastornos termorreguladores o de acomodación, dolores de cabeza, trastornos olfativos (debido a la congestión nasal), xerostomía, estreñimiento, vómitos con náuseas y, además, pérdida de apetito, trastornos urinarios y un aumento del nivel de la presión intraocular.

Al igual que con otros fármacos psicotrópicos sedantes, el uso del fármaco aumenta el riesgo de desarrollar trombosis venosa en las zonas pélvica y de las piernas; este factor debe tenerse en cuenta en casos de reposo en cama, inmovilidad prolongada o predisposición a este trastorno.

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Sobredosis

Debido al amplio rango de dosis terapéuticas de melperona, la intoxicación solo se detecta en casos de sobredosis significativa. No todas las manifestaciones que se enumeran a continuación se han observado en casos de intoxicación, pero ninguna puede descartarse.

Signos de intoxicación:

• somnolencia, que puede evolucionar hasta coma, y a veces también hay confusión de naturaleza delirante y agitación;
• síntomas anticolinérgicos (glaucoma, retención urinaria, visión borrosa o trastornos de la motilidad intestinal);
• trastornos cardiovasculares (bradicardia o taquicardia, insuficiencia de los procesos de flujo sanguíneo, disminución de la presión arterial, taquiarritmia ventricular o insuficiencia cardíaca);
• hipo o hipertermia;
• fases graves de trastornos extrapiramidales (espasmos ópticos, manifestaciones distónicas o discinéticas agudas, espasmos que afectan a la laringe o la faringe, así como lesiones del nervio glosofaríngeo);
• lesiones aisladas asociadas a la actividad respiratoria (aspiración, cianosis, neumonía, paro o supresión respiratoria).

Se realizan las medidas sintomáticas habituales, que suelen emplearse en casos de intoxicación; sin embargo, en este caso existen algunas peculiaridades, ya que el fármaco se absorbe rápidamente. El lavado gástrico solo puede realizarse si la intoxicación se detecta a tiempo. La diálisis con diuresis forzada será ineficaz.

En casos de trastornos extrapiramidales graves, se utilizan fármacos antiparkinsonianos (por ejemplo, una inyección intravenosa de biperideno).

Para evitar el espasmo de los músculos faríngeos se realiza una intubación o se administra un relajante muscular de acción corta.

En caso de disminución de la presión arterial, para prevenir su aumento paradójico, es necesario usar fármacos similares a la noradrenalina (o norepinefrina), pero está prohibido el uso de sustancias similares a la epinefrina (o adrenalina). Está prohibido el uso de agonistas de los receptores β-adrenérgicos, ya que producen vasodilatación.

Los síntomas colinolíticos se alivian con salicilato de fisostigmina (administración de 1-2 mg con posibilidad de repetir la aplicación). No se puede utilizar la pauta posológica estándar, ya que puede provocar efectos secundarios graves.

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Interacciones con otras drogas

Tomar el medicamento con bebidas alcohólicas puede aumentar los efectos del alcohol.

La administración en combinación con medicamentos que suprimen el sistema nervioso central (analgésicos, hipnóticos, antihistamínicos u otros psicotrópicos) puede resultar en un aumento de los efectos sedantes o depresión respiratoria.

El uso con tricíclicos puede provocar un aumento recíproco de la actividad.

El efecto de los fármacos antihipertensivos puede potenciarse cuando se combinan con Melperon hexal.

La combinación con antagonistas de la dopamina (por ejemplo, levodopa) provoca una disminución de la actividad terapéutica del agonista de la dopamina.

El uso de neurolépticos simultáneamente con otros antagonistas dopaminérgicos (por ejemplo, metoclopramida) puede provocar una potenciación de la intensidad de los signos extrapiramidales motores.

El uso combinado de melperona y fármacos con efecto anticolinérgico (por ejemplo, con atropina) potencia dicho efecto. Los síntomas incluyen disopía, xerostomía, aumento de la presión intraocular (PIO) o de la frecuencia cardíaca, trastornos urinarios, estreñimiento, hipersalivación, pérdida parcial de memoria, problemas del habla e hipohidrosis. La intensidad del efecto del fármaco puede verse reducida debido a una disminución de su absorción en el tracto gastrointestinal.

Las butirofenonas pueden formar combinaciones poco solubles con el té, el café o la leche, lo que dificulta la absorción del fármaco.

Aunque el uso de Melperona Hexal solo causa un aumento leve y a corto plazo de los niveles de prolactina, el efecto de los inhibidores de la prolactina (p. ej., gonadorelina) podría verse reducido. Si bien aún no se ha observado esta interacción, no se puede descartar por completo su desarrollo.

Aunque no se ha registrado previamente el desarrollo de interacciones medicamentosas con los medicamentos enumerados a continuación, no se pueden descartar por completo porque la melperona tiene actividad α-adrenérgica.

Estimulantes de tipo anfetamínico: se observa un debilitamiento del efecto antipsicótico de la melperona y de la actividad estimulante de la anfetamina.

La epinefrina (o adrenalina) produce taquicardia o una disminución paradójica de la presión arterial.

La combinación con fenilefrina provoca una disminución del efecto de este fármaco.

El uso de dopamina causa vasodilatación de los vasos periféricos (p. ej., arterias renales). La administración de altas dosis de dopamina causa vasoconstricción bajo la acción de la melperona. El uso de melperona puede tener un efecto antagonista sobre la vasodilatación de los vasos periféricos (p. ej., arterias renales) o, con altas dosis de dopamina, vasoconstricción.

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Condiciones de almacenaje

El Melperón Hexal debe almacenarse en un lugar inaccesible para los niños pequeños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

Melperona hexal se puede utilizar durante un período de 3 años a partir de la fecha de venta del medicamento.

Solicitud para niños

El medicamento no debe prescribirse a personas menores de 12 años.

Análogos

Los análogos del fármaco son las sustancias Halomond, Halopril con Haloperdol y Senorm.