Mezakar

El mezacar es un medicamento anticonvulsivo.

Indicaciones Mezakara

Se utiliza en tales condiciones:

• epilepsia ;
• ataques de ataques de naturaleza parcial, con una variedad simple o compleja (con o sin una pérdida concomitante de conciencia; con el desarrollo de síntomas de generalización con o sin un carácter secundario);
• convulsiones de carácter mixto;
• Convulsiones de naturaleza tónico-clónica (forma generalizada).
• Comportamiento maníaco de carácter agudo;
• abstinencia de alcohol;
• BAR (como agente de apoyo): para reducir la gravedad de los síntomas clínicos durante las exacerbaciones y también para prevenirlos;
• neuralgia que afecta al nervio 3nich (idiopático) y neuralgia en la región del nervio 3, que se desarrolla en el fondo de la esclerosis, que tiene un carácter difuso;
• Neuralgia que afecta al nervio localizado en la zona glosofaríngea (forma idiopática).

Forma de liberación

La liberación del agente farmacéutico se produce en tabletas: 10 piezas dentro de la placa celular. En un paquete - 5 tales registros.

Farmacodinámica

Posee actividad antimania y normoquímica (estabiliza el estado de ánimo).

El elemento activo activa la desaceleración del sistema cerebral GABAergic. Al mismo tiempo, bloquea la actividad de los canales de Na dependientes del potencial (dentro de las membranas de las células nerviosas), debido a los cuales se estabiliza su trabajo. Además, debilita el efecto de los ácidos neurotransmisores (glutamato con aspartato) e interactúa con las terminaciones de adenosina dentro del cerebro.

Aumenta el umbral convulsivo y también corrige los cambios personales asociados con la epilepsia.

Farmacocinética

Absorción

La carbamazepina tomada por vía oral se absorbe casi por completo, aunque no a una velocidad muy alta. Con 1 uso de drogas, los valores de Cmax en plasma se registran después de 12 horas. No hay diferencias clínicamente significativas en el nivel de absorción de fármacos cuando se utilizan sus diferentes formas orales. En la administración oral de 1 comprimido de una tableta con un volumen de 0,4 g de carbamazepina, la Cmax promedio del ingrediente activo no modificado es de aproximadamente 4,5 μg / ml.

El consumo de alimentos no tiene un impacto significativo en el grado y la velocidad de absorción de carbamazepine.

Los indicadores plasmáticos de equilibrio de los medicamentos se observan después de 7-14 días, teniendo en cuenta las características personales de los procesos metabólicos (autoinducción con carbamazepina de los sistemas enzimáticos hepáticos o heteroinducción con otros medicamentos utilizados en combinación) y además de la condición de este paciente, la duración de la terapia y el tamaño de la dosis.

Existen diferencias interpersonales significativas en los índices de equilibrio en el espectro de medicamentos: en muchos pacientes varían de 4 a 12 μg / ml (rango 17-50 μmol / l). El nivel de carbamazepina 10,11-epóxido (producto metabólico activo del fármaco) alcanza casi el 30% en comparación con los valores de carbamazepina.

Procesos de distribución.

Después de la absorción completa del componente terapéutico, el volumen de distribución aparente está en el rango de 0,8-1,9 l / kg.

La sustancia puede atravesar la placenta. Su síntesis con proteínas sanguíneas intraplasma es del 70-80%. El nivel del elemento no modificado dentro de la saliva con CSF es proporcional a la parte del componente activo que no se sintetiza con proteínas (20-30%).

Los indicadores de carbamazepina dentro de la leche materna son iguales al 25-60% de los valores dentro del plasma sanguíneo.

Procesos de intercambio.

El metabolismo de la carbamazepina se produce dentro del hígado, principalmente a través de la vía epoxi. En este caso, se forman los principales productos metabólicos - derivado 10,11-transdiol, y además, su conjugado junto con ácido glucurónico.

La isoenzima principal que convierte el elemento de fármaco activo en la carbamazepina 10,11-epóxido es la hemoproteína del subtipo P450 ZA4. Con tales reacciones de intercambio, se forma un elemento "pequeño" del metabolismo, el 9-hidroxi-metil-10-carbamoil acridano.

Con el uso oral 1 vez, aproximadamente el 30% del ingrediente activo se registra dentro de la orina (productos metabólicos epoxi finales). Otras vías importantes para la conversión de carbamazepina causan la formación de una variedad de derivados de monohidroxilato, y con ella la carbamazepina N-glucuronida, que se forma con la ayuda del componente UGT2B7.

La excreción

Después de una administración oral de medicamentos por 1 vez, la vida media de un elemento inalterado es de un promedio de 36 horas, y cuando se recupera, el promedio es de 16-24 horas (después de la autoinducción del sistema hepático monooxigenasa), teniendo en cuenta la duración del ciclo terapéutico.

Para las personas que también usan otros medicamentos que inducen una enzima hepática similar (por ejemplo, fenobarbital o fenitoína), la vida media promedio de una sustancia es de 9-10 horas.

La vida media plasmática del producto metabólico 10,11-epóxido es de aproximadamente 6 horas (con el uso de epóxido 1 vez).

Después de 1 uso de carbamazepina en una porción de 0,4 g, el 72% del componente se excreta en la orina y el 28% en las heces. Aproximadamente el 2% de la dosis sale del cuerpo a través de la orina en un estado inalterado y aproximadamente el 1% en forma del elemento metabólico terapéuticamente activo 10,11-epóxido.

Dosificación y administración

El medicamento se usa por vía oral, sin referencia a la ingesta de alimentos. La porción diaria seleccionada se debe dividir en 2-3 usos. El tamaño de la dosis se determina en función del diagnóstico.

Tamaños de las porciones estándar para adultos: 0.1-0.2 g 1-2 veces por día; es necesario aumentar la dosis lentamente hasta obtener el resultado deseado. Por lo tanto, el paciente puede tomar 0,8 a 2 g de la sustancia por día.

Tamaños de dosis estándar para niños: 0,1 g por día; un aumento gradual en las porciones se realiza semanalmente (por 0.1 g). La porción habitual es de 10-20 mg / kg por día (en varios usos).

[1]

Uso Mezakara durante el embarazo

Es imposible nombrar a Mezakar si la mujer está embarazada o amamantando.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• intolerancia severa asociada con elementos de medicación;
• historia de alergia a los tricíclicos;
• Bloqueo AV;
• supresión de la actividad de la médula ósea;
• tipo de porfiria hepática (puede ser un subtipo epidérmico tardío o intermitente mixto, mixto), así como su historia;
• uso de drogas MAOI.

Efectos secundarios Mezakara

Entre los efectos secundarios:

• cambios en las lecturas de las pruebas: linfadenopatía, reticulocitosis, leuco-, pancyto o trombocitopenia, agranulocitosis con leucocitosis y eosinofilia y, además, forma plástica, hemolítica o megaloblástica de anemia, porfiria, apria eritrocítica y deficiencia de pulpa;
• trastornos inmunitarios: intolerancia tardía, erupción epidérmica, linfadenopatía o vasculitis, además de hepatosplenomegalia, meningitis aséptica, que se complementa con el desarrollo de mioclono o eosinofilia periférica y síndrome de desaparición del conducto biliar. También puede ocurrir anafilaxis, angioedema o hipogammaglobulinemia;
• Trastornos endocrinos: aumento de peso, hiponatremia, hinchazón, reducción de la osmolaridad plasmática, hiperhidria (vómitos, confusión, letargo y dolores de cabeza) y un aumento en los valores de prolactina (ginecomastia, galactorrea y metabolismo óseo);
• trastornos metabólicos: deficiencia de folato y pérdida de apetito;
• Problemas mentales: sentimientos de excitación, ansiedad, confusión o agresividad, alucinaciones, activación del estado de psicosis y depresión.
• Signos neurológicos: ataxia, mareos, somnolencia, cefalea y diplopía, así como alteraciones visuales y movimientos involuntarios (distonía, temblor (a veces aleteo) y tic). Además, la variedad orofacial de disquinesia, polineuropatía, disartria y nistagmo, coreoatetosis, trastornos del movimiento ocular, dificultad para hablar, trastorno del gusto, parestesia, debilidad muscular, meningitis aséptica y paresia;
• deficiencia visual: glaucoma, conjuntivitis, trastorno de acomodación y opacificación de la lente ocular;
• Problemas de audición: zumbidos en los oídos, pérdida de audición y aumento o disminución de la sensibilidad auditiva.
• Problemas cardiovasculares: trastornos de la conducción en el corazón, insuficiencia cardíaca congestiva, valores elevados o disminuidos de la presión arterial, síncope y tromboembolismo, y además bradicardia, exacerbación del curso de la enfermedad de las arterias coronarias, tromboflebitis, arritmia y colapso circulatorio.
• trastornos respiratorios: neumonitis, disnea o neumonía;
• Trastornos digestivos: obstrucción o diarrea, náuseas, glositis, mucosa oral seca, dolor abdominal y estomatitis. Además, pancreatitis, hepatitis, insuficiencia hepática, aumento de GGT, transaminasa y fosfatasa alcalina, ictericia, síndrome del tracto biliar y hepatitis granulomatosa;
• Lesiones epidérmicas: eritrodermia, LES, prurito, dermatitis alérgica, ETS, urticaria, fotosensibilización y necrólisis epidérmica. Además, eritema poliformal o nodular, acné y púrpura, hirsutismo, alopecia grave, hiperhidrosis y trastornos de la pigmentación de la piel;
• Trastornos de la AOD: artralgia, debilidad muscular y espasmos musculares;
• Problemas urogenitales: nefritis tubulointersticial, retención urinaria, impotencia, insuficiencia de la función renal, trastornos de la espermatogénesis, disfunciones renales (albuminuria con hematuria, azotemia u oliguria) y aumento de la micción.
• Trastornos sistémicos: sensación de debilidad.

Sobredosis

Los signos de envenenamiento son: somnolencia, agitación o desorientación, deterioro de la conciencia, nebulización visual, nistagmo, ataxia y alucinaciones. Además, dificultad para hablar, coma, hipo o hiperreflexia, disartria, convulsiones y disquinesia, así como midriasis, trastornos psicomotores, hipotermia, mioclono y edema pulmonar. Junto con esto, es posible suprimir la respiración, el paro cardíaco, la función de la conducción cardíaca alterada, la taquicardia, el desmayo, la disminución o el aumento de la presión arterial, la hiperhidria y la rabdomiólisis. Puede haber un tipo de acidosis metabólica, retraso en la alimentación dentro del estómago, anuria u oliguria, retención de líquidos u orina, aumento de los valores de CPK (fracción muscular), hiperglucemia o hiponatremia.

Las personas con tales trastornos deben ser hospitalizadas, debe realizarse un lavado gástrico, deben recetarse sorbentes y deben llevarse a cabo medidas de apoyo. También es necesario determinar los valores sanguíneos de carbamazepina, controlar el corazón y corregir anomalías de electrólitos.

Interacciones con otras drogas

Medicamentos que tienen la capacidad de aumentar los valores de carbamazepina dentro del plasma sanguíneo.

Debido a que con un aumento en los indicadores anteriores, se pueden desarrollar síntomas negativos (por ejemplo, somnolencia y, además de diplopía, mareo severo o ataxia), el tamaño de la porción del Mezacar debe cambiarse o sus valores plasmáticos deben controlarse cuando se combina con sustancias similares. Entre estos medicamentos se encuentran:

• Fármacos antiinflamatorios y analgésicos: ibuprofeno o dextropropoxifeno;
• andrógenos: sustancia danazol;
• antibióticos: macrólidos (por ejemplo, yosamicina con eritromicina, ciprofloxacina y troleandomicina con claritromicina);
• antidepresivos: fluoxetina, viloxazina, desipramina con trazodona, nefazodona con fluvoxamina y paroxetina;
• anticonvulsivos: vigabatrina y stiripentol;
• antimicóticos: azoles (por ejemplo, ketoconazol con itraconazol y voriconazol con fluconazol). Se pueden recetar anticonvulsivos alternativos a las personas que usan itraconazol o voriconazol;
• sustancias antihistamínicas: terfenadina o loratadina;
• antipsicóticos: loxapina con olanzapina y quetiapina;
• Medicamentos para la tuberculosis: isoniacida;
• agentes que disminuyen la actividad de la anhidrasa carbónica: componente acetazolamida;
• medicamentos antivirales: sustancias que retardan la proteasa del VIH (por ejemplo, ritonavir);
• Medicamentos para el tratamiento de la enfermedad cardiovascular: verapamilo con diltiazem;
• Agentes utilizados en enfermedades del tracto gastrointestinal: omeprazol o cimetidina;
• relajantes musculares: dantroleno con oxibutinina;
• fármacos anti-agentes: ticlopidina;
• otros medios: esto incluye el jugo de toronja y, además, esta nicotinamida (para adultos y solo en grandes porciones).

Sustancias con la capacidad de aumentar los valores intraplasma del producto metabólico de carbamazepina activa - 10,11-epóxido.

Entre estos fármacos se encuentran prohabid, loxapina, valpromid con quetiapina, y con esto, ácido valproico con primidona y valnoctamida. La porción de dosis del medicamento con un solo uso con estas sustancias debe ajustarse (o debe controlar sus valores plasmáticos).

Medicamentos que reducen los valores de intraplasma carbamazepine.

Puede ser necesario cambiar la dosis del medicamento cuando se combina con las siguientes sustancias:

• anticonvulsantes: metsuksimid, fensuksimid y felbamate con phenobarbital y oxcarbazepine, así como phenytoin (para evitar la intoxicación por fenitoína y, por último, por ejemplo, por ejemplo: por ejemplo: por favor haga clic en los términos de la diferencia. (la información al respecto es contradictoria);
• medicamentos contra el cáncer: doxorubicina o cisplatino;
• medicamentos contra la tuberculosis: rifampicina;
• Sustancias anti-asma o broncodilatadores: aminofilina o teofilina;
• Agentes dermatológicos: isotretinoína.

Interacción con otras drogas.

La mefloquina puede llevar al desarrollo de efectos antagónicos con respecto a la acción anticonvulsiva de Mezacar, por lo que la dosis de este último debe cambiarse en consecuencia.

Se sabe que la isotrenoina altera los indicadores de biodisponibilidad o el aclaramiento de la carbamazepina con su producto metabólico, por lo que durante la terapia es necesario controlar los valores plasmáticos de la carbamazepina.

El efecto del fármaco sobre los valores plasmáticos de las sustancias combinadas con él.

La carbamazepina puede reducir el rendimiento en plasma de medicamentos individuales, así como debilitar o nivelar su actividad terapéutica. Teniendo en cuenta los datos clínicos, puede ser necesario un cambio de dosis de los siguientes medicamentos:

• sustancias antiinflamatorias o analgésicas: la metadona con buprenorfina y paracetamol (la administración a largo plazo de carbamazepina junto con paracetamol (o paracetamol) puede provocar hepatotoxicidad), y con ese tramadol con fenazona (antipirina);
• antibióticos: entre estos se encuentran rifabutina o doxiciclina;
• anticoagulantes tomados por vía oral: por ejemplo, fenprocumona, acenocumarol con warfarina y dicoumarol;
• antidepresivos: esto incluye nefazodona con bupropión, trazodona con sertralina, citalopram y tricíclicos (por ejemplo, amitriptilina con imipramina, clomipramina y nortriptilina);
• medicina antiemética: aperitivo;
• anticonvulsivos: clonazepam, tiagabina, clobazam con felbamato, ácido valproico, etosuccimida con primidona, y también lamotrigina, zonisamida, oxcarbazepina y topiramato. Hay información sobre el aumento de los valores plasmáticos de fenitoína bajo la influencia de la carbamazepina y sobre su disminución, así como (solo) sobre el aumento de los parámetros plasmáticos de la mephenytoin;
• antimicóticos: voriconazol con itraconazol y ketoconazol. Las personas que usan itraconazol o voriconazol deben usar anticonvulsivos alternativos;
• sustancias antihelmínticas: albendazol o praziquantel;
• medicamentos contra el cáncer: ciclofosfamida con imatinib, así como temsirolimus y lapatinib;
• neurolépticos: haloperidol con aripiprazol, clozapina con risperidona y además bromperidol con ziprasidona y olanzapina, así como quetiapina y paliperidona;
• medicamentos antivirales: medicamentos que disminuyen la actividad de la proteasa del VIH (por ejemplo, saquinavir con indinavir y ritonavir);
• ansiolíticos: midazolam con alprazolam;
• Sustancias antiasmáticas y broncodilatadores: teofilina;
• anticonceptivos: anticoncepción hormonal (es necesario considerar la opción con la selección de anticonceptivos alternativos);
• sustancias para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares: bloqueadores de los canales de Ca (una categoría de dihidropiridina), entre los que se encuentran la digoxina con lovastatina, felodipina, simvastatina, cerivastatina con quinidina y, además, ivabradina con propranolol y atorvastatina;
• corticosteroides: dexametasona o prednisona;
• sustancias utilizadas para la impotencia: tadalafil;
• Fármacos inmunosupresores: tacrolimus con ciclosporina y sirolimus con everolimus;
• medicamentos para la tiroides: levotiroxina;
• otras sustancias: medicamentos que contienen progesterona o estrógeno (se deben seleccionar métodos anticonceptivos alternativos), sertralina con buprenofinom, mianserina y gestrinona, así como tormifeno con tibolona.

Combinaciones de fármacos que requieren estudio por separado.

La combinación de la droga con levetiracetam puede causar la potenciación de la toxicidad de Mezacar.

La combinación de fármacos con isoniazida puede desencadenar la potenciación de la hepatotoxicidad de este último.

La introducción junto con los medicamentos de litio o metoclopramida, y además con los neurolépticos (tioridazina o haloperidol) puede causar la potenciación de signos neurológicos negativos (con esta última combinación, incluso en el caso de los indicadores terapéuticos de plasma).

El uso del medicamento junto con un diurético separado (furosemida o hidroclorotiazida) puede causar la aparición de una hiponatremia sintomática.

La carbamazepina puede actuar como un antagonista de los relajantes musculares no despolarizantes (por ejemplo, pancuronio). En este caso, puede esperar la necesidad de aumentar las porciones de estos fondos, y los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para prevenir el bloqueo neuromuscular.

Al igual que otras drogas psicotrópicas, la carbamazepina puede reducir la tolerancia de las bebidas alcohólicas, por lo que los pacientes deben dejar de usarlas durante la terapia.

Combinaciones prohibidas.

Debido a que la estructura de la carbamazepina está cerca de los tricíclicos, el medicamento no se puede combinar con el IMAO. Es necesario detener la introducción de este último al menos 14 días antes de comenzar a usar Mezacar.

El efecto del fármaco en los datos de las pruebas serológicas.

La carbamazepina puede dar una reacción positiva falsa en el análisis SUPERIOR utilizado durante la determinación de los valores de perfenazina.

La carbamazepina junto con 10,11-epóxido puede dar indicaciones falsas positivas en estudios inmunológicos que utilizan fluorescencia polarizada, que se llevan a cabo para establecer indicadores de tricíclicos.

[2]

Condiciones de almacenaje

Se requiere que el Mezacar se mantenga a las marcas de temperatura en el rango de 15-25 ° C.

Duracion

Mezacar se puede usar por un período de 24 meses desde el momento en que se fabrica el medicamento.

Solicitud para niños

En los niños, se registra una eliminación más pronunciada de la carbamazepina, por lo que pueden requerir mayores cantidades de medicamentos (en términos de kilogramos de peso). Se prescriben pastillas para niños mayores de 5 años.

Análogos

Los análogos de la droga son Finlepsin, Septol con Tegretol, Carbelex con Carbapine, y además Carbamazepine y Timonil.