Neksazol

Nexazol es un medicamento contra el cáncer, un inhibidor selectivo no esteroideo de la acción de la aromatasa (enzima de unión al estrógeno). Tiene actividad antiestrogénica.

El efecto de la aromatasa se ve debilitado por la síntesis competitiva con la región protésica (hemo) de la hemoproteína P450 (una subunidad de esta enzima). En las mujeres posmenopáusicas, los estrógenos se forman principalmente con la ayuda de una enzima aromatasa que convierte los andrógenos unidos a las glándulas suprarrenales (principalmente testosterona con androstenediona) en estradiol con estrona.

Indicaciones Neksazola

Se utiliza para tales patologías:

• las etapas iniciales del carcinoma de mama, cuyas células tienen terminaciones relacionadas con la hormona (como un curso adyuvante durante la posmenopáusica);
• fases iniciales del cáncer de mama posmenopáusico (después del final del ciclo de adyuvante estándar con tamoxifeno durante 5 años);
• tipos de carcinoma de mama dependientes de hormonas (comunes) en la posmenopausia (tratamiento de la primera línea);
• un tipo de cáncer de mama dependiente de hormonas de una forma común (con posmenopáusica artificial o natural) en mujeres que han sido tratadas previamente con antiestrógenos.

Forma de liberación

La liberación de fármacos se implementa en tabletas: 10 piezas dentro de la placa celular. Dentro de la caja hay 3 registros de este tipo.

Farmacodinámica

El uso diario de letrozol en mujeres durante la posmenopausia a una dosis de 0.1-5 mg por día causa una disminución en los valores de estrona con estradiol y sulfato de estrona dentro del plasma sanguíneo en un 75-95% de los valores iniciales. Se mantiene un nivel bajo de estrógeno durante la terapia en todos los pacientes.

Si una mujer tiene una neoplasia dependiente de estrógeno de naturaleza maligna en el área de la mama (durante la menopausia), el medicamento, que reduce los estrógenos circulantes e inhibe su unión dentro de los tejidos tumorales, causa regresión de la neoplasia (23% de estos casos), así como una disminución en el número de recaídas y muertes Teniendo una alta especificidad con respecto a la aromatasa, el medicamento no viola la unión de las hormonas esteroides dentro de las glándulas suprarrenales.

El letrozol se puede usar para la posmenopausia en ausencia del efecto del uso de tamoxifeno.

Farmacocinética

Absorción

El letrozol se absorbe completamente ya gran velocidad dentro del tracto gastrointestinal. Después de comer con el estómago vacío, los valores de Сmax después de 60 minutos son iguales a 129 ± 20.3 nmol / l, y si se introducen después de 2 horas desde el momento de ingerir alimentos, Сmax LS es de 98.7 ± 18.6 nmol / l. Los cambios en los valores de AUC no están marcados, por lo que el medicamento se puede usar sin hacer referencia a la ingesta de alimentos. Los puntajes de biodisponibilidad son 99.9%.

Procesos de distribución.

La síntesis de proteínas intlasma equivale al 60% (asociada principalmente a la albúmina, en un 55%). El índice de letrozol dentro de los eritrocitos es del 80% de los valores plasmáticos.

El nivel de volumen de distribución aparente después de obtener los indicadores Vss es 1.87 l / kg. Con el uso diario de una porción de 2.5 mg, se observan valores de equilibrio estables después de 0.5-1.5 meses. Los índices de equilibrio alterados dentro del plasma están aproximadamente todos por encima del nivel después de la administración de una dosis de 1 vez (2,5 mg), así como de 1,5 a 2 veces más alto que la marca calculada; esto indica una cierta no linealidad del medicamento cuando se utiliza una dosis de 2,5 mg. La recepción prolongada no conduce a la acumulación de drogas.

Procesos de intercambio y excreción.

Los procesos metabólicos se realizan principalmente dentro del hígado con la ayuda de las hemoproteínas P450 ZA4 isoenzimas, así como 2A6 con la formación de un derivado de carbinol que no tiene un efecto medicinal.

El fármaco se excreta principalmente a través de los riñones en forma de componentes metabólicos, y además a través de los intestinos. El término vida media es de 48 horas. La sustancia se puede excretar del plasma por hemodiálisis.

Dosificación y administración

El Nexazol se debe tomar por vía oral: 1 tableta (2.5 mg) 1 vez por día.

Como agente para los procedimientos adyuvantes, el medicamento se ha utilizado durante un período de 5 años. Si el paciente tiene síntomas de progresión de la patología, la medicación se cancela.

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Uso Neksazola durante el embarazo

Nexazol no se usa durante el embarazo o la lactancia, así como durante la premenopausia.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• Intolerancia severa asociada con elementos de la droga.
• Indicadores endocrinos que corresponden al periodo reproductivo;
• premenopausia.

Efectos secundarios Neksazola

Entre los eventos adversos:

• Datos de prueba: a menudo se nota aumento de peso. A veces se produce pérdida de peso;
• Lesiones que afectan el trabajo del sistema cardiovascular: a veces hay angina o taquicardia y, además, tromboembolismo, insuficiencia cardíaca con tromboflebitis (venas profundas o superficiales) o infarto de miocardio con palpitaciones y valores elevados de presión arterial. En raras ocasiones, embolia pulmonar, trombosis arterial o infarto cerebral;
• Trastornos que afectan la linfa y la sangre: a veces se desarrolla leucopenia;
• Problemas con el trabajo de la Asamblea Nacional: a menudo se notan mareos o dolores de cabeza. A veces hay un trastorno del flujo sanguíneo cerebral en la fase activa, somnolencia, trastornos de la memoria, el gusto o la sensibilidad (incluida la hipestesia y la parestesia) y el insomnio;
• discapacidad visual: a veces hay una discapacidad visual, irritación ocular o catarata;
• Signos asociados con los órganos del mediastino y el esternón, así como con el sistema respiratorio: a veces hay tos o disnea;
• Lesiones en el tracto gastrointestinal: a menudo vómitos, diarrea, náuseas, obstipación o dispepsia. A veces se desarrollan estomatitis, dolor abdominal y xerostomía;
• trastornos de la micción: a veces hay un aumento en la micción;
• Trastornos asociados con la epidermis y la capa subcutánea: desarrolla principalmente hiperhidrosis. A menudo hay erupciones (maculopapular, vesicular, eritematosa o psoriasis) o alopecia. A veces hay sequedad o picazón en la piel y urticaria;
• Problemas con el trabajo de los tejidos conectivos junto con la estructura musculoesquelética: aparece principalmente la artralgia. A menudo, se desarrolla dolor que afecta los huesos, la osteoporosis, la mialgia o las fracturas. A veces se observa artritis;
• Trastornos nutricionales y metabólicos: el apetito a menudo aumenta y se desarrolla hipercolesterolemia o anorexia. A veces se forman edemas sistémicos;
• infección: a veces aparece la infección;
• Tumores de naturaleza no identificada, maligna o benigna (entre ellos pólipos y quistes): a veces el dolor se desarrolla en el sitio del neoplasma;
• Trastornos generales: en su mayoría fatiga grave (también astenia) o sofocos. A menudo hay malestar o hinchazón periférica. A veces se desarrollan membranas mucosas secas, hipertermia o sed;
• Función hepatobiliar deteriorada: a veces hay un aumento en la actividad de las enzimas intrahepáticas;
• Lesiones asociadas con las glándulas mamarias y la actividad reproductiva: a veces se produce secreción o sangrado vaginal, se observa sensibilidad en el pecho o sequedad vaginal;
• Trastornos mentales: a menudo se desarrolla depresión. A veces hay irritabilidad, ansiedad y nerviosismo.

Sobredosis

Sólo hay datos únicos sobre intoxicación. No se realiza terapia especial, solo se realizan acciones sintomáticas y de apoyo.

Interacciones con otras drogas

In vitro, la sustancia letrozol ralentiza la acción de las isoenzimas de la hemoproteína P450 - 2A6, así como 2C19 (moderadamente). El componente CYP2A6 no tiene un efecto significativo en los procesos metabólicos de las drogas. Por lo tanto, es necesario combinar muy cuidadosamente Nexazol con sustancias con un índice de drogas bajo, en el que la distribución está determinada en gran medida por estas isoenzimas.

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Condiciones de almacenaje

Nexazol debe mantenerse en un lugar cerrado para los niños. Indicadores de temperatura - máximo 30 ° С.

Duracion

Se permite que Nexazol se aplique por un período de 3 años a partir de la fecha de venta del producto terapéutico.

Solicitud para niños

El fármaco no se utiliza en pediatría.

Análogos

Los análogos de las drogas son sustancias extrasa y letroza.