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Último revisado: 04.07.2025
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Nexpro es un medicamento que ralentiza la actividad de la bomba de protones. Se utiliza para tratar la ERGE o las úlceras pépticas.
El componente esomeprazol actúa como un isómero S del omeprazol, lo que reduce la secreción de jugo gástrico mediante un mecanismo terapéutico específico. El fármaco ralentiza específicamente la acción de la bomba de protones en la célula parietal. Al mismo tiempo, los isómeros R y S del omeprazol poseen el mismo efecto farmacodinámico.
Indicaciones Nexpro
Se utiliza para las siguientes formas de ERGE:
- esofagitis por reflujo de naturaleza erosiva;
- terapia a largo plazo para prevenir la probabilidad de recaída;
- Eliminación de los síntomas de ERGE.
Se prescribe en combinación con medicamentos antibacterianos para destruir Helicobacter pylori:
- en caso de úlceras que afectan al duodeno causadas por la actividad de Helicobacter pylori;
- Prevención de la recurrencia de úlceras pépticas en individuos con úlceras asociadas con H. pylori.
Tratamiento de úlceras asociadas al uso prolongado de AINE. También se utiliza para prevenir el desarrollo de úlceras gastrointestinales en personas con riesgo de desarrollarlas debido al uso de AINE.
Se prescribe para prevenir la recurrencia del sangrado en úlceras en el tracto gastrointestinal asociado con el uso de esomeprazol en forma de líquido de infusión.
Se utiliza para tratar el gastrinoma.
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Forma de liberación
El componente terapéutico se presenta en tabletas (7 o 10 unidades) dentro de una placa celular. La caja contiene 2 de estas placas.
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Farmacodinámica
Tras su concentración, el esomeprazol se transforma en su forma activa en el ambiente altamente ácido de los túbulos excretores de la célula parietal. Allí, inhibe la actividad de la enzima H + K + -ATPasa, la bomba de ácido, inhibiendo así tanto la secreción ácida estimulada como la basal.
Durante el uso de sustancias antisecretoras, los niveles plasmáticos de gastrina aumentan en respuesta a la disminución de la secreción ácida.
El aumento de células ECL observado en pacientes individuales con el uso a largo plazo de esomeprazol puede estar relacionado con el aumento de los valores de gastrina plasmática.
Existe información sobre un aumento en la incidencia de quistes gástricos granulares tras la administración prolongada de agentes antisecretores. Estos síntomas son reversibles y benignos, y constituyen una respuesta fisiológica a la inhibición prolongada de los procesos de secreción ácida.
La reducción de la secreción ácida gástrica con cualquier inhibidor de la bomba de protones aumenta la cantidad inicialmente normal de bacterias en el estómago. El tratamiento con fármacos del grupo mencionado puede aumentar la probabilidad de desarrollar una infección gastrointestinal asociada, por ejemplo, con Campylobacter o Salmonella.
Farmacocinética
El esomeprazol es ácido activo. Los comprimidos de administración oral tienen recubrimiento entérico. La conversión al isómero R es relativamente baja in vivo.
El esomeprazol se absorbe rápidamente, alcanzando valores plasmáticos de Cmáx entre 1 y 2 horas después de su administración. La biodisponibilidad con una dosis única de 40 mg es del 64 %, y con la administración repetida una vez al día aumenta al 89 %. Con una dosis de 20 mg, estos valores son del 50 % y del 68 %, respectivamente.
Los valores de equilibrio del volumen de distribución en voluntarios son de 0,22 l/kg. La síntesis de esomeprazol con proteínas intraplasmáticas es del 97 %.
La ingesta de alimentos debilita e inhibe la absorción de esomeprazol sin afectar su eficacia para reducir la acidez gástrica.
El esomeprazol participa plenamente en los procesos metabólicos que se llevan a cabo con la ayuda de la hemoproteína P450 (CYP). Los procesos de metabolismo del fármaco se realizan principalmente mediante el polimórfico 2C19, que contribuye a la formación de los metabolitos desmetil e hidroxi del esomeprazol. El resto se metaboliza con la participación de otra isoenzima específica, la CYP3A4. Este elemento contribuye a la formación del principal componente metabólico en el plasma sanguíneo: la sulfona de esomeprazol.
El aclaramiento plasmático total es de aproximadamente 17 l/hora con una dosis única y de aproximadamente 9 l/hora con la administración repetida. La vida media es de aproximadamente 1,3 horas con la administración repetida de una dosis única al día.
Las propiedades farmacocinéticas del esomeprazol se han estudiado con una dosis de 40 mg dos veces al día. Los valores plasmáticos del AUC aumentan con la administración repetida de Nexpro. Este aumento es dosis-dependiente y produce un aumento proporcional a la dosis del AUC con la administración repetida. Esta dependencia del tiempo y la dosis se explica por una disminución del aclaramiento intrahepático de primer paso y del aclaramiento corporal total debido a la inhibición de la enzima 2C19 por el esomeprazol o su sulfometabolito.
El fármaco se excreta completamente del plasma entre dosis. Cuando se administra una vez al día, no se acumula.
Los principales componentes metabólicos del fármaco no afectan la secreción de jugo gástrico. Aproximadamente el 80 % de la dosis oral se excreta como componentes metabólicos, y el resto se excreta en las heces. Menos del 1 % de la sustancia inalterada se registra en la orina.
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Dosificación y administración
Los comprimidos deben tragarse enteros, sin triturarlos ni masticarlos, y beberse con agua corriente.
Las personas con problemas de deglución pueden disolver el medicamento en un líquido sin gas (0,1 l). Se prohíbe el uso de otros líquidos, excepto agua, ya que pueden destruir el recubrimiento entérico del comprimido. Para disolverlo, agite el líquido en un vaso. La mezcla resultante debe consumirse en un plazo de media hora desde su disolución. A continuación, vierta un poco más de agua en el vaso, enjuague las paredes y bébalo. Los microgránulos formados durante la disolución no se pueden triturar ni masticar.
Además, para las personas que tienen problemas para tragar, el medicamento se puede administrar a través de una sonda nasogástrica; el comprimido también se disuelve primero en un líquido sin gas (0,5 vasos).
Uso en ERGE.
En caso de esofagitis por reflujo de naturaleza erosiva: usar 40 mg una vez al día durante un mes. A las personas que persistan los síntomas de la enfermedad después de este período se les puede recetar un tratamiento adicional de un mes.
Tratamiento a largo plazo de las recaídas en personas con esofagitis curada: uso único de 20 mg del medicamento al día.
Tratamiento de los síntomas de ERGE: Administración de 20 mg del fármaco una vez al día (para personas sin esofagitis). Si no se observan resultados después de un mes de tratamiento, se debe examinar al paciente. Si los síntomas de la enfermedad han desaparecido, se realiza un seguimiento posterior con la administración de 20 mg una vez al día.
Combinación con agentes antibacterianos para destruir H. pylori.
Para las úlceras que afectan al duodeno causadas por la actividad de Helicobacter pylori, y también para prevenir las recaídas de las úlceras pépticas asociadas con H. pylori: se administran 20 mg del medicamento con 0,5 g de claritromicina y 1000 mg de amoxicilina 2 veces al día durante 7 días.
Prevención y tratamiento de las úlceras asociadas a la administración prolongada de AINE.
Para las úlceras gástricas que se han desarrollado como resultado del tratamiento con AINE, se utilizan 20 mg de Nexpro una vez al día. El tratamiento dura de 1 a 2 meses.
Para prevenir las úlceras en el tracto gastrointestinal en personas de riesgo, se prescriben 20 mg del medicamento una vez al día.
Prevención del sangrado recurrente en úlceras gastrointestinales después del uso de inyección líquida de esomeprazol.
Durante el primer mes, se administran 40 mg de la sustancia una vez al día. Antes de este ciclo, se realiza un tratamiento para suprimir la acidez (administración de líquido de infusión de esomeprazol).
Terapia en caso de gastrinoma.
Generalmente, se prescriben 40 mg del medicamento dos veces al día. La dosis se selecciona individualmente y la duración del ciclo depende de las indicaciones clínicas. En la mayoría de los pacientes, la enfermedad puede controlarse con 0,08-0,16 g de la sustancia al día. Si se excede la dosis diaria de 80 mg, se divide en 2 dosis.
Problemas con la función hepática.
Las personas con trastornos graves no pueden tomar más de 20 mg del medicamento al día.
Uso Nexpro durante el embarazo
La información sobre el uso de Nexpro durante el embarazo es limitada. Los estudios no han revelado efectos negativos directos ni indirectos en el feto. El medicamento debe prescribirse con extrema precaución durante este período.
No existe información sobre si el esomeprazol se excreta en la leche materna. No se ha estudiado su administración durante la lactancia, por lo que no puede utilizarse durante este periodo.
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Contraindicaciones
Contraindicado en casos de intolerancia grave al esomeprazol, derivados del benzimidazol u otros componentes del fármaco. No puede utilizarse en combinación con nelfinavir ni atazanavir.
Efectos secundarios Nexpro
Principales efectos secundarios:
- trastornos de la hematopoyesis: trombocitopenia, leucopenia o pancitopenia, así como agranulocitosis;
- manifestaciones inmunes: síntomas de intolerancia, incluyendo edema de Quincke, fiebre y anafilaxia o síntomas anafilácticos;
- Trastornos metabólicos: hipomagnesemia o -natremia, así como edema periférico. En casos graves de hipomagnesemia, puede presentarse hipocalcemia.
- Problemas de salud mental: agresión, insomnio, confusión, alucinaciones, depresión y agitación;
- síntomas asociados al SN: parestesia, alteración del gusto, dolores de cabeza, somnolencia y debilidad;
- alteraciones visuales: visión borrosa;
- trastornos del laberinto: mareos;
- lesiones asociadas al sistema respiratorio: espasmo bronquial;
- manifestaciones que afectan a la función digestiva: vómitos, dolor en la zona abdominal y candidiasis que afecta al tracto gastrointestinal, estreñimiento y además náuseas, xerostomía, diarrea, flatulencia, estomatitis y también colitis microscópica;
- Problemas asociados al sistema hepatobiliar: insuficiencia hepática, hepatitis (con o sin ictericia), aumento de los niveles de enzimas hepáticas y encefalopatía en individuos con patologías hepáticas;
- lesiones subcutáneas y epidérmicas: erupciones, fotosensibilidad, dermatitis, SJS, prurito, eritema multiforme, urticaria, NET y alopecia;
- Trastornos musculoesqueléticos: mialgia o artralgia, así como debilidad muscular;
- disfunción urinaria y renal: nefritis tubulointersticial;
- Problemas con la función reproductiva: ginecomastia;
- Signos sistémicos: hiperhidrosis o debilidad.
Sobredosis
Existe información limitada sobre la intoxicación por medicamentos. Tras la administración de 0,28 g del fármaco, se observan debilidad y síntomas gastrointestinales. Una sola administración de 80 mg no causa trastornos graves.
Nexpro no tiene antídoto. La mayor parte del esomeprazol se sintetiza con proteínas sanguíneas, por lo que el fármaco no es dializable. Se realizan acciones sintomáticas.
Interacciones con otras drogas
Efecto del esomeprazol sobre la farmacocinética de otros fármacos.
Debido a la disminución del pH gástrico después de la administración de esomeprazol, la absorción de fármacos cuya absorción está relacionada con la acidez puede verse potenciada o debilitada.
Por ejemplo, la absorción de medicamentos como itraconazol con ketoconazol y erlotinib se ve reducida. Sin embargo, la absorción de digoxina aumenta con la administración de aspirina o esomeprazol. La administración de 20 mg de omeprazol al día, así como de digoxina, aumentó la biodisponibilidad de esta última en un 10 % en voluntarios (en 2 de cada 10 personas, el indicador aumentó un 30 %).
El esomeprazol ralentiza la acción de la enzima 2C19, principal participante en sus procesos metabólicos. Por ello, la administración del fármaco en combinación con sustancias metabolizadas por la 2C19 (como fenitoína con diazepam, imipramina y citalopram con clomipramina) puede aumentar su concentración plasmática, lo que requiere una reducción de la dosis. Este factor debe tenerse en cuenta al usar esomeprazol.
La combinación de esomeprazol (30 mg) con diazepam provoca una disminución del 45% en la tasa de depuración del sustrato diazepam por CYP2C19.
El uso de 40 mg del fármaco junto con fenitoína provoca un aumento del 13 % en los niveles plasmáticos de esta última en personas con epilepsia. Estos valores deben controlarse al prescribir o suspender el uso de esomeprazol.
Es necesario controlar el nivel de INR al inicio y también al final de un tratamiento combinado con warfarina u otros derivados cumarínicos.
La combinación de 40 mg del fármaco con cisaprida provocó un aumento del 32 % en los valores del AUC y también prolongó la vida media en un 31 %; sin embargo, no se observó un aumento significativo en los valores plasmáticos de Cmáx con cisaprida. Se observó un aumento moderado del intervalo QT con cisaprida sola, pero su prolongación posterior no se produjo con la combinación con esomeprazol.
La combinación con el fármaco produce un aumento de los niveles séricos de tacrolimus.
Se han reportado aumentos en los niveles sanguíneos de metotrexato en algunas personas al combinarse con inhibidores de la bomba de protones. Si se requieren dosis altas de metotrexato, se debe considerar la suspensión temporal de Nexpro.
Al administrar ciertos fármacos antirretrovirales (como nelfinavir y atazanavir), se observa una disminución de los niveles séricos de este último. Por ello, el fármaco no se utiliza en combinación con los fármacos mencionados.
Efectos de otros medicamentos sobre las propiedades farmacocinéticas de esomeprazol.
Los procesos metabólicos del esomeprazol se llevan a cabo mediante la participación de los componentes 2C19 y CYP3A4. La administración del fármaco junto con claritromicina, que ralentiza la acción de CYP3A4 (en una dosis de 0,5 g dos veces al día), duplicó la exposición al esomeprazol.
La combinación del fármaco y un inhibidor complejo de los elementos CYP3A4 y CYP2C19 (por ejemplo, voriconazol) conduce a un aumento de más del doble en las tasas de exposición al fármaco.
Además, el voriconazol provoca un aumento del 280% en los valores de AUCτ del fármaco.
En personas con disfunción hepática grave, cuando toman el medicamento durante un tiempo prolongado, es necesario considerar cambiar su dosis.
Los medicamentos que inducen la actividad de las enzimas CYP2C19 y CYP3A4 o ambas (incluidas la hierba de San Juan y la rifampicina) pueden reducir los niveles séricos de esomeprazol al aumentar la velocidad de sus procesos metabólicos.
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Condiciones de almacenaje
Nexpro debe almacenarse en un lugar alejado de niños pequeños. La temperatura no debe superar los 25 °C.
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Duracion
Nexpro puede utilizarse dentro de los 24 meses a partir de la fecha de fabricación del producto farmacéutico.
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Solicitud para niños
No existen datos respecto al uso del medicamento en individuos menores de 12 años, por lo que no se prescribe a este grupo.
Análogos
Los análogos del fármaco son los siguientes: Despazol, Esomealox, Ezoxium con Esomer, Zercim, Ezonexa, Ezolong con Nexium y Esozol con Ezox. Además, Pemozar, Esomeprazol, Emanera y Ezera con Ezomaps.
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¡Atención!
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