Ofloxacina

La ofloxacina es un antibiótico del grupo de fluoroquinolonas, que tiene un amplio espectro de acción y penetra bien en los tejidos y fluidos del tracto urogenital. Es efectivo contra la mayoría de las enterobacterias, Staphylococcus saprophyticus, cepas sensibles a la meticilina de S. aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis y Haemophilus ducreyi. La ofloxacina muestra actividad intermedia contra el ureplasma urealticum y la mayoría de los enterococos, pero actividad limitada o nula contra enterococos, serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa y muchos anaerobios. Sin embargo, las altas concentraciones en la orina proporcionan su actividad contra la mayoría de los patógenos que causan infecciones del tracto urinario.

La ofloxacina ha demostrado una eficacia constante en un amplio espectro de infecciones del tracto urinario, logrando respuestas bacteriológicas superiores al 80% en infecciones complicadas y 70% en infecciones complicadas. La eficacia de la ofloxacina fue similar a la de todos los análogos probados, incluidas otras fluoroquinolonas, cefalosporinas y cotrimoxazol (trimetoprima/sulfametoxazol).

La ofloxacina también es efectiva como un régimen de dosis única para el tratamiento de la gonorrea sin complicaciones, como un régimen de 7 días para infecciones sin complicaciones de C. trachomatis, y como monoterapia para enfermedad inflamatoria pélvica (PID) no complicada. Una vez más, la ofloxacina mostró una eficacia similar a las terapias alternativas para cada tipo de infección. La disponibilidad de formulación intravenosa y la biodisponibilidad oral casi completa permiten la administración de ofloxacina como un régimen secuencial sin pérdida de actividad.

El perfil de tolerabilidad e interacción de drogas de la ofloxacina es consistente con el de otras fluoroquinolonas. Los efectos secundarios más comúnmente informados se asocian con reacciones gastrointestinales, del sistema nervioso y dermatológicos. Se asocia con una menor incidencia de fotosensibilidad y tendinitis y una mayor incidencia de algunos eventos neurológicos que algunas otras fluoroquinolonas. La ofloxacina parece tener una menor propensión a interactuar con xantinas que otras fluoroquinolonas (Onrust, Lamb, & amp; Barman Balfour, 2012).

Indicaciones Ofloxacina

1. Infecciones del tracto urinario: se puede prescribir la ofloxacina para tratar la cistitis (inflamación de la vejiga), uretritis (inflamación de la uretra) y pielonefritis (inflamación de las tazas renales y la pelvis).
2. Infecciones respiratorias: incluyendo bronquitis (inflamación de los bronquios), neumonía (inflamación de los pulmones) y sinusitis (inflamación de los senos paranasales).
3. Infecciones de la piel y los tejidos blandos: la ofloxacina se puede usar para varias infecciones bacterianas de la piel, como la celulitis (inflamación del tejido subcutáneo), la foliculitis (inflamación de los folículos pilosos) y otros.
4. Infecciones gastrointestinales: la ofloxacina puede usarse para tratar las infecciones bacterianas del estómago y los intestinos, como la diarrea bacteriana o la gastroenteritis.
5. Infecciones óseas y articulares: incluida la osteomielitis (inflamación del hueso) e infecciones articulares.

Forma de liberación

1. Tabletas orales: esta es la forma de ofloxacina más utilizada para el tratamiento sistémico de una amplia gama de infecciones bacterianas. Las tabletas generalmente contienen 200 a 400 mg de ingrediente activo y están destinados a tomarse una o dos veces al día.
2. Solución para la administración intravenosa: utilizado en entornos hospitalarios para el tratamiento de infecciones graves o potencialmente mortales cuando la administración oral es imposible o ineficaz. La solución asegura un logro rápido de las concentraciones terapéuticas de la sustancia en la sangre.
3. Gotas para los ojos: utilizado para el tratamiento tópico de infecciones oculares bacterianas, como la conjuntivitis o la queratitis. Las gotas para los ojos proporcionan una acción dirigida directamente al área de infección, minimizando los efectos secundarios sistémicos.
4. Gotas del oído: se usa para tratar las infecciones bacterianas del oído, incluida la otitis media. Al igual que las gotas para los ojos, permiten que el ingrediente activo se entregue directamente al sitio de la infección.

Farmacodinámica

1. Inhibición de la ADN gyrasa: la ofloxacina se une al ADN gyrasa enzimático, que se requiere para el posicionamiento y el desenganchado del ADN durante su duplicación. Esto hace que la ofloxacina forme un complejo con la enzima e inhibe su actividad, lo que evita la síntesis de ADN.
2. Acción bactericida: dado que la síntesis de ADN es crucial para la replicación bacteriana y la supervivencia, la inhibición de la ADN gyrasa conduce a la muerte de las células bacterianas. La ofloxacina tiene una acción bactericida, lo que significa que mata bacterias, no solo inhibe su crecimiento.
3. Amplio espectro de actividad: la ofloxacina es activa en una amplia gama de bacterias, incluidas las bacterias Gram-positivas y Gram-negativas. Se puede usar para tratar infecciones causadas por patógenos como Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae y otros.
4. Mecanismo de resistencia: aunque la ofloxacina es un antibiótico efectivo, algunas bacterias pueden desarrollar resistencia al alterar la estructura de la ADN gyrasa o aumentar la liberación externa del medicamento.

Farmacocinética

1. Absorción: la ofloxacina generalmente se absorbe bien después de la administración oral. Su absorción puede retrasarse después de una comida, pero esto generalmente no afecta su biodisponibilidad.
2. Distribución: la ofloxacina está bien distribuida en tejidos y órganos del cuerpo, incluidos pulmones, riñones, hígado, vejiga, próstata y piel. También penetra en la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.
3. Metabolismo: la ofloxacina se metaboliza en el cuerpo en menor medida.
4. Excreción: la ofloxacina se excreta principalmente por los riñones, donde se excreta en parte sin cambios y en parte como metabolitos. Una pequeña cantidad también se excreta en las heces.
5. Vida media: la vida media de la ofloxacina es de aproximadamente 3-5 horas, lo que generalmente asegura que el medicamento se pueda tomar 1-2 veces al día.
6. Efectos sobre la microflora intestinal: la ofloxacina puede afectar la composición de la microflora intestinal, lo que puede conducir al desarrollo de disbacteriosis.

Dosificación y administración

Aquí hay recomendaciones generales para el uso de ofloxacina para adultos:

Tabletas para la administración oral:

• Dosis para infecciones leves a moderadas: generalmente se recomienda 200 mg cada 12 horas (dos veces al día).
• Dosis en infecciones o infecciones graves causadas por microorganismos menos sensibles: puede aumentarse a 400 mg cada 12 horas.

Solución para la inyección intravenosa:

• Dosis: generalmente de 200 a 400 mg cada 12 horas, dependiendo del tipo y la gravedad de la infección. La administración intravenosa se prefiere en entornos hospitalarios.

Gotas para los ojos:

• Dosis en la conjuntivitis bacteriana y otras infecciones oculares superficiales: normalmente, se inyecta una gota en el ojo afectado 2-4 veces al día. Durante los primeros dos días de terapia, la dosis se puede aumentar a cada 2 horas durante el día.

Gotas para el oído:

• Dosis para infecciones del oído: gotas 5 gotas en el oído afectado 2-3 veces al día.

Recomendaciones generales:

• Las tabletas deben tomarse 1 hora antes de una comida o 2 horas después de una comida para maximizar la absorción.
• Es importante completar un curso de tratamiento completo, incluso si los síntomas han desaparecido antes, para evitar una recurrencia de la infección.
• No deje de tomar el medicamento sin consultar a su médico, incluso si siente mejoras.

Uso Ofloxacina durante el embarazo

El uso de ofloxacina durante el embarazo generalmente no se recomienda, especialmente en el primer trimestre, ya que los datos sobre su seguridad para el feto son limitados.

Las fluoroquinolonas pueden tener efectos adversos en el desarrollo del cartílago en el feto, lo que puede provocar daño articular y tisular. Por lo tanto, el uso ofloxacina durante el embarazo generalmente se considera inapropiado a menos que los beneficios potenciales del tratamiento superen significativamente los riesgos potenciales para el feto.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: las personas con hipersensibilidad conocida a la ofloxacina, otras fluoroquinolonas o cualquiera de los ingredientes del fármaco no deben usarlo debido al riesgo de reacciones alérgicas.
2. Epilepsia y otros trastornos del SNC: la ofloxacina puede causar efectos secundarios del sistema nervioso central (SNC), como una mayor excitabilidad o convulsiones, por lo tanto, su uso puede estar contraindicado en pacientes con epilepsia u otros trastornos del SNC.
3. Deterioro renal severo: el fármaco puede acumularse en el cuerpo en caso de deterioro renal, por lo tanto, su uso puede ser limitado en pacientes con deterioro renal grave.
4. Edad pediátrica: el uso de ofloxacina en niños y adolescentes puede ser limitado ya que este medicamento puede tener efectos adversos en el desarrollo de las articulaciones y los tejidos óseos.
5. El embarazo y la lactancia materna: el uso de ofloxacina de seguridad durante el embarazo y la lactancia no se ha establecido y su uso en estos casos debe ser evaluado y recomendado por un médico.
6. Diabetes mellitus: la ofloxacina puede afectar los niveles de glucosa en sangre, por lo que su uso puede requerir precaución en pacientes con diabetes mellitus.
7. Pacientes con antecedentes de vómitos o diarrea: se puede requerir especial precaución en pacientes con antecedentes previos de vómitos o diarrea causada por tomar ofloxacina u otros antibióticos.

Efectos secundarios Ofloxacina

1. Trastornos gastrointestinales: incluyendo náuseas, vómitos, diarrea o dispepsia (trastornos digestivos). Estos síntomas pueden ser temporales y pueden desaparecer después de que deje de tomar el medicamento.
2. Trastornos del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, somnolencia, somnolencia, insomnio o síntomas más graves como ansiedad, depresión o incluso alucinaciones. Raramente, pueden desarrollarse convulsiones.
3. Reacciones de la piel: reacciones alérgicas como urticaria, picazón, erupción cutánea o angioedema (hinchazón de la piel, tejido subcutáneo o membranas mucosas).
4. Boca seca: este es un efecto secundario bastante común que puede causar molestias.
5. Gutdysbiosis: el uso de antibióticos puede cambiar la microflora intestinal, lo que puede provocar diarrea o candidiasis (infección por hongos del intestino).
6. Mayor sensibilidad a la luz solar: en casos raros, la ofloxacina puede aumentar la sensibilidad a la luz solar, lo que puede causar quemaduras solar u otras reacciones de la piel con exposición prolongada a la luz solar.

Sobredosis

1. Aumento de los efectos secundarios: la sobredosis de la deoxacina puede provocar una mayor intensidad y frecuencia de efectos secundarios como dolor de cabeza, mareos, náuseas, vómitos, diarrea y somnolencia o insomnio.
2. Aumento de los efectos tóxicos en el sistema nervioso central: en el caso de una sobredosis severa, pueden ocurrir síntomas más graves como convulsiones, ansiedad, nerviosismo y cambios en la percepción o el estado de conciencia.
3. Aumento de la cardiotoxicidad: pueden ocurrir perturbaciones del ritmo cardíaco u otras complicaciones cardíacas en caso de sobredosis.
4. Reacciones alérgicas potencialmente peligrosas: en caso de sobredosis severa, pueden ocurrir reacciones alérgicas graves, como el choque anafiláctico o las reacciones anafilácticas.

Interacciones con otras drogas

1. Medicamentos que contienen magnesio, aluminio, hierro o zinc: estos metales pueden disminuir la absorción de la relatada, por lo que los fármacos que los contienen (por ejemplo, antiácidos, vitaminas o preparaciones de hierro) deben tomarse al menos 2 horas antes o después de tomar ofloxacina.
2. Anti-ácidos que contienen magnesio o aluminio: estos pueden retrasar la absorción de ofloxacina del tracto gastrointestinal.
3. Los medicamentos que aumentan el pH del contenido gástrico: los fármacos que aumentan el pH del contenido gástrico (por ejemplo, bombas de protones o antiácidos) pueden disminuir la absorción de la ofloxacina.
4. Drogas que deprimen el SNC: la ofloxacina puede aumentar el efecto de los medicamentos que deprimen el sistema nervioso central (por ejemplo, algunos antidepresivos o analgésicos narcóticos), lo que puede conducir a un mayor riesgo de efectos indeseables.
5. Medicamentos que deprimen el sistema cardiovascular: la administración conjunta de ofloxacina con fármacos que deprimen el sistema cardiovascular (por ejemplo, fármacos antiarrítmicos o adrenoblockers beta) puede aumentar el riesgo de arritmias.
6. Medicamentos que prolongan el intervalo QT: la ofloxacina puede aumentar la prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma cuando se usa concomitantemente con otros fármacos que también pueden causar este efecto secundario (por ejemplo, fármacos antiarrítmicos o algunos antidepresivos).

Condiciones de almacenaje

La ofloxacina, como la mayoría de los medicamentos, requiere condiciones de almacenamiento adecuadas para mantener su estabilidad y efectividad. En general, las recomendaciones de almacenamiento para Ofloxacin son las siguientes:

1. Temperatura: almacene el medicamento a temperatura ambiente, que generalmente es de 15 a 30 grados centígrados (59 a 86 grados Fahrenheit). Evite sobrecalentar la droga y la congelación.
2. Luz: almacene Ofloxacin en el paquete original o contenedor oscuro para evitar la exposición a la luz solar directa, lo que puede afectar negativamente la estabilidad del medicamento.
3. Humedad: Asegure las condiciones de almacenamiento en seco para que el medicamento evite la exposición a la humedad, lo que puede conducir a la destrucción o degradación del fármaco.
4. Niños: Mantenga la ofloxacina fuera del alcance de los niños para evitar el uso accidental.
5. Embalaje: siga las instrucciones de almacenamiento dadas en el paquete de productos o en sus instrucciones para su uso. Algunos fabricantes pueden tener sus propias recomendaciones de almacenamiento.