Ofloxacina

La ofloxacina es un antibiótico del grupo de las fluoroquinolonas, que tiene un amplio espectro de acción y penetra bien en los tejidos y líquidos del tracto urogenital. Es eficaz contra la mayoría de Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, cepas de S. Aureus sensibles a la meticilina, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis y Haemophilus ducreyi. La ofloxacina muestra actividad intermedia contra Ureaplasma urealyticum y la mayoría de los enterococos, pero actividad limitada o nula contra enterococos, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa y muchos anaerobios. Sin embargo, las altas concentraciones en la orina proporcionan su actividad contra la mayoría de los patógenos que causan infecciones del tracto urinario.

La ofloxacina ha demostrado una eficacia constante en un amplio espectro de infecciones del tracto urinario, logrando respuestas bacteriológicas superiores al 80% en infecciones no complicadas y al 70% en infecciones complicadas. La eficacia de la ofloxacina fue similar a la de todos los análogos probados, incluidas otras fluoroquinolonas, cefalosporinas y cotrimoxazol (trimetoprim/sulfametoxazol).

La ofloxacina también es eficaz como régimen de dosis única para el tratamiento de la gonorrea no complicada, como régimen de 7 días para infecciones no complicadas por C. Trachomatis y como monoterapia para la enfermedad inflamatoria pélvica (EPI) no complicada. Nuevamente, la ofloxacina mostró una eficacia similar a las terapias alternativas para cada tipo de infección. La disponibilidad de formulación intravenosa y la biodisponibilidad oral casi completa permiten la administración de ofloxacina como un régimen secuencial sin pérdida de actividad.

El perfil de tolerabilidad e interacción farmacológica de la ofloxacina es consistente con el de otras fluoroquinolonas. Los efectos secundarios más comúnmente informados de la loxacina están asociados con reacciones gastrointestinales, del sistema nervioso y dermatológicas. Se asocia con una menor incidencia de fotosensibilidad y tendinitis y una mayor incidencia de algunos eventos neurológicos que algunas otras fluoroquinolonas. La ofloxacina parece tener una menor propensión a interactuar con xantinas que otras fluoroquinolonas (Onrust, Lamb y Barman Balfour, 2012) .

Indicaciones Ofloxacina

1. Infecciones del tracto urinario : se puede recetar ofloxacina para tratar la cistitis (inflamación de la vejiga), la uretritis (inflamación de la uretra) y la pielonefritis (inflamación de las copas de los riñones y la pelvis).
2. Infecciones respiratorias : Incluyendo bronquitis (inflamación de los bronquios), neumonía (inflamación de los pulmones) y sinusitis (inflamación de los senos paranasales).
3. Infecciones de la piel y tejidos blandos : La ofloxacina se puede utilizar para diversas infecciones bacterianas de la piel, como celulitis (inflamación del tejido subcutáneo), foliculitis (inflamación de los folículos pilosos) y otras.
4. Infecciones gastrointestinales : la ofloxacina se puede usar para tratar infecciones bacterianas del estómago y los intestinos, como diarrea bacteriana o gastroenteritis.
5. Infecciones de huesos y articulaciones : Incluyendo osteomielitis (inflamación del hueso) e infecciones de las articulaciones.

Forma de liberación

1. Tabletas orales: esta es la forma de ofloxacina más comúnmente utilizada para el tratamiento sistémico de una amplia gama de infecciones bacterianas. Las tabletas suelen contener de 200 a 400 mg de ingrediente activo y deben tomarse una o dos veces al día.
2. Solución para administración intravenosa: Se utiliza en entornos hospitalarios para el tratamiento de infecciones graves o potencialmente mortales cuando la administración oral es imposible o ineficaz. La solución garantiza un rápido logro de concentraciones terapéuticas de la sustancia en la sangre.
3. Gotas para los ojos: Se utiliza para el tratamiento tópico de infecciones oculares bacterianas como conjuntivitis o queratitis. Las gotas para los ojos brindan una acción dirigida directamente al área de la infección, minimizando los efectos secundarios sistémicos.
4. Gotas para los oídos: se utilizan para tratar infecciones bacterianas del oído, incluida la otitis media. Al igual que las gotas para los ojos, permiten que el ingrediente activo llegue directamente al lugar de la infección.

Farmacodinámica

1. Inhibición de la ADN girasa : la ofloxacina se une a la enzima ADN girasa, que es necesaria para el posicionamiento y desenrollado del ADN durante su duplicación. Esto hace que la ofloxacina forme un complejo con la enzima e inhiba su actividad, lo que impide la síntesis de ADN.
2. Acción bactericida : dado que la síntesis de ADN es crucial para la replicación y supervivencia bacteriana, la inhibición de la ADN girasa conduce a la muerte de las células bacterianas. La ofloxacina tiene acción bactericida, lo que significa que mata las bacterias, no sólo inhibe su crecimiento.
3. Amplio espectro de actividad : la ofloxacina es activa contra una amplia gama de bacterias, incluidas las bacterias Gram positivas y Gram negativas. Puede usarse para tratar infecciones causadas por patógenos como Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae y otros.
4. Mecanismo de resistencia : aunque la ofloxacina es un antibiótico eficaz, algunas bacterias pueden desarrollar resistencia alterando la estructura de la ADN girasa o aumentando la liberación del fármaco.

Farmacocinética

1. Absorción : La ofloxacina suele absorberse bien después de la administración oral. Su absorción puede retrasarse después de una comida, pero esto no suele afectar a su biodisponibilidad.
2. Distribución : La ofloxacina se distribuye bien en los tejidos y órganos del cuerpo, incluidos los pulmones, los riñones, el hígado, la vejiga, la próstata y la piel. También atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.
3. Metabolismo : La ofloxacina se metaboliza en el organismo en menor medida.
4. Excreción : La ofloxacina se excreta principalmente por los riñones, donde se excreta en parte sin cambios y en parte como metabolitos. También se excreta una pequeña cantidad por las heces.
5. Vida media : La vida media de la ofloxacina es de aproximadamente 3 a 5 horas, lo que generalmente garantiza que el medicamento se pueda tomar 1 a 2 veces al día.
6. Efectos sobre la microflora intestinal : Ofloxacino puede afectar la composición de la microflora intestinal, lo que puede conducir al desarrollo de disbacteriosis.

Dosificación y administración

A continuación se ofrecen recomendaciones generales para el uso de ofloxacina en adultos:

Tabletas para administración oral:

• Dosis para infecciones leves a moderadas: generalmente se recomienda 200 mg cada 12 horas (dos veces al día).
• Dosis en infecciones graves o causadas por microorganismos menos sensibles: Puede aumentarse a 400 mg cada 12 horas.

Solución para inyección intravenosa:

• Dosis: Generalmente de 200 a 400 mg cada 12 horas, según el tipo y la gravedad de la infección. En el ámbito hospitalario se prefiere la administración intravenosa.

Gotas para los ojos:

• Posología en conjuntivitis bacteriana y otras infecciones oculares superficiales: Normalmente, se inyecta una gota en el ojo afectado de 2 a 4 veces al día. Durante los dos primeros días de tratamiento, la dosis se puede aumentar cada 2 horas durante el día.

Gotas para el oído:

• Dosis para infecciones de oído: Deje caer 5 gotas en el oído afectado 2-3 veces al día.

Recomendaciones generales:

• Los comprimidos deben tomarse 1 hora antes de una comida o 2 horas después de una comida para maximizar la absorción.
• Es importante completar un ciclo completo de tratamiento, incluso si los síntomas han desaparecido antes, para evitar una recurrencia de la infección.
• No deje de tomar el medicamento sin consultar a su médico, incluso si siente una mejoría.

Uso Ofloxacina durante el embarazo

En general, no se recomienda el uso de ofloxacino durante el embarazo, especialmente en el primer trimestre, ya que los datos sobre su seguridad para el feto son limitados.

Las fluoroquinolonas pueden tener efectos adversos sobre el desarrollo del cartílago en el feto, lo que puede provocar daños en las articulaciones y los tejidos. Por lo tanto, el uso de ofloxacino durante el embarazo generalmente se considera inadecuado a menos que los beneficios potenciales del tratamiento superen significativamente los riesgos potenciales para el feto.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad : las personas con hipersensibilidad conocida a la ofloxacina, otras fluoroquinolonas o cualquiera de los ingredientes del medicamento no deben usarlo debido al riesgo de reacciones alérgicas.
2. Epilepsia y otros trastornos del SNC : La ofloxacina puede provocar efectos secundarios en el sistema nervioso central (SNC), como aumento de la excitabilidad o convulsiones, por lo que su uso puede estar contraindicado en pacientes con epilepsia u otros trastornos del SNC.
3. Insuficiencia renal grave : El fármaco puede acumularse en el organismo en caso de insuficiencia renal, por lo que su uso puede estar limitado en pacientes con insuficiencia renal grave.
4. Edad pediátrica : El uso de ofloxacino en niños y adolescentes puede estar limitado ya que este medicamento puede tener efectos adversos en las articulaciones y los tejidos óseos en desarrollo.
5. Embarazo y lactancia : No se ha establecido la seguridad del uso de ofloxacino durante el embarazo y la lactancia y su uso en estos casos debe ser evaluado y recomendado por un médico.
6. Diabetes mellitus: la ofloxacina puede afectar los niveles de glucosa en sangre, por lo que su uso puede requerir precaución en pacientes con diabetes mellitus.
7. Pacientes con antecedentes de vómitos o diarrea : se puede requerir especial precaución en pacientes con antecedentes de vómitos o diarrea causados ​​por la toma de ofloxacina u otros antibióticos.

Efectos secundarios Ofloxacina

1. Trastornos gastrointestinales : Incluyendo náuseas, vómitos, diarrea o dispepsia (trastornos digestivos). Estos síntomas pueden ser temporales y desaparecer después de dejar de tomar el medicamento.
2. Trastornos del sistema nervioso : Pueden aparecer dolores de cabeza, mareos, somnolencia, somnolencia, insomnio o síntomas más graves como ansiedad, depresión o incluso alucinaciones. En raras ocasiones, pueden desarrollarse convulsiones.
3. Reacciones cutáneas : Pueden producirse reacciones alérgicas como urticaria, picor, erupción cutánea o angioedema (hinchazón de la piel, tejido subcutáneo o membranas mucosas).
4. Boca seca : Este es un efecto secundario bastante común que puede causar molestias.
5. Disbiosis intestinal : el uso de antibióticos puede cambiar la microflora intestinal, lo que puede provocar diarrea o candidiasis (infección por hongos del intestino).
6. Increased sensitivity to sunlight: In rare cases, ofloxacin may increase sensitivity to sunlight, which may cause sunburn or other skin reactions with prolonged exposure to sunlight.

Sobredosis

1. Aumento de los efectos secundarios : la sobredosis de ofloxacina puede provocar un aumento de la intensidad y frecuencia de los efectos secundarios, como dolor de cabeza, mareos, náuseas, vómitos, diarrea y somnolencia o insomnio.
2. Aumento de los efectos tóxicos sobre el sistema nervioso central : En caso de sobredosis grave, pueden aparecer síntomas más graves como convulsiones, ansiedad, nerviosismo y cambios en la percepción o el estado de conciencia.
3. Aumento de la cardiotoxicidad : En caso de sobredosis pueden producirse alteraciones del ritmo cardíaco u otras complicaciones cardíacas.
4. Reacciones alérgicas potencialmente peligrosas : En caso de sobredosis grave, pueden producirse reacciones alérgicas graves como shock anafiláctico o reacciones anafilácticas.

Interacciones con otras drogas

1. Medicamentos que contienen magnesio, aluminio, hierro o zinc : estos metales pueden disminuir la absorción de ofloxacina, por lo que los medicamentos que los contienen (p. Ej., antiácidos, vitaminas o preparaciones de hierro) deben tomarse al menos 2 horas antes o después de tomar ofloxacina.
2. Antiácidos que contienen magnesio o aluminio : pueden retardar la absorción de ofloxacina en el tracto gastrointestinal.
3. Medicamentos que aumentan el pH del contenido gástrico : Los medicamentos que aumentan el pH del contenido gástrico (por ejemplo, bombas de protones o antiácidos) pueden disminuir la absorción de ofloxacina.
4. Fármacos que deprimen el SNC : la ofloxacina puede aumentar el efecto de los fármacos que deprimen el sistema nervioso central (p. Ej., algunos antidepresivos o analgésicos narcóticos), lo que puede aumentar el riesgo de efectos indeseables.
5. Fármacos que deprimen el sistema cardiovascular : la administración concomitante de ofloxacino con fármacos que deprimen el sistema cardiovascular (p. Ej., fármacos antiarrítmicos o betabloqueantes) puede aumentar el riesgo de arritmias.
6. Medicamentos que prolongan el intervalo QT : la ofloxacina puede aumentar la prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma cuando se usa concomitantemente con otros medicamentos que también pueden causar este efecto secundario (por ejemplo, medicamentos antiarrítmicos o algunos antidepresivos).

Condiciones de almacenaje

La ofloxacina, como la mayoría de los medicamentos, requiere condiciones de almacenamiento adecuadas para mantener su estabilidad y eficacia. Generalmente, las recomendaciones de almacenamiento de ofloxacina son las siguientes:

1. Temperatura : guarde el medicamento a temperatura ambiente, que suele ser de 15 a 30 grados Celsius (59 a 86 grados Fahrenheit). Evite sobrecalentar el medicamento y congelarlo.
2. Luz : Guarde la ofloxacina en el paquete original o en un recipiente oscuro para evitar la exposición a la luz solar directa, que puede afectar negativamente la estabilidad del fármaco.
3. Humedad : Asegúrese de que el medicamento se almacene en condiciones secas para evitar la exposición a la humedad, que puede provocar la destrucción o degradación del medicamento.
4. Niños : Mantenga la ofloxacina fuera del alcance de los niños para evitar su uso accidental.
5. Embalaje : Siga las instrucciones de almacenamiento que figuran en el paquete del producto o en sus instrucciones de uso. Algunos fabricantes pueden tener sus propias recomendaciones de almacenamiento.