Pantasan

Pantasan es un medicamento utilizado para eliminar la ERGE y las enfermedades de úlceras. Inhibidor de la bomba de protones

Indicaciones de pantasana

Se utiliza para las siguientes patologías: úlcera péptica en el área del duodeno, así como úlcera gástrica, reflujo gastroesofágico y, además, gastrinoma y otras enfermedades que se desarrollan en un contexto de hipersecreción.

Forma de liberación

La liberación se lleva a cabo en forma de polvo (una sustancia sublimada utilizada en la fabricación de soluciones de inyección). Contenido en un vial de vidrio con un volumen de 40 mg. Dentro de un paquete separado - 1 botella.

Farmacodinámica

El componente activo de la droga es pantoprazol. Esta sustancia oprime la secreción de ácido clorhídrico (afecta específicamente a la bomba de protones de las células).

En medio ácido (en las células del revestimiento gástrico) el pantoprazol se convierte en su propia forma activa, suprimiendo H ⁺ / K ⁺ -ATPasa (la etapa final de formación de cloruro de hidrógeno). Este proceso ocurre independientemente del origen del estímulo, que estimula su formación.

La fuerza de supresión depende de la dosis de la droga y afecta la liberación estimulada y no estimulada del jugo gástrico. El uso de pantoprazol reduce el índice de acidez gástrica, según el cual aumenta la secreción de gastrina (este proceso puede revertirse).

Debido a que la sustancia activa se sintetiza con las enzimas que se encuentran alejados de los receptores de las células, que estimula la liberación de cloruro de hidrógeno, independientemente de la acción de otros elementos (como la histamina y acetilcolina, y la gastrina).

Farmacocinética

El volumen de distribución es de 0,15 l / kg, y el índice de su coeficiente de purificación es de aproximadamente 0,1 l / h / kg. La vida media es de aproximadamente 1 hora. Como el pantoprazol actúa específicamente dentro de las células de las células, su vida media no se correlaciona con la duración de la acción (supresión del proceso de secreción de ácido).

Las propiedades farmacocinéticas no cambian tanto en el caso del uso único como repetido del medicamento. Dentro de los límites de 10-80 mg, la sustancia tiene una farmacocinética lineal tanto para el uso oral como para la administración de la solución intravenosa.

El medicamento es 98% sintetizado con proteína plasmática.

El metabolismo de la sustancia se lleva a cabo dentro del hígado. La principal forma de excreción de los productos de descomposición es los riñones (alrededor del 80%) y con las heces el 20% se excreta. El principal producto de la desintegración (tanto en la orina como en el suero) es el componente del dimetilpentoprazol, que se une al sulfato. La vida media del producto de descomposición principal (1.5 horas) es solo un poco más larga que el período análogo para pantoprazol.

Dosificación y administración

El medicamento se puede usar exclusivamente bajo la supervisión del médico tratante.

La administración de la solución en / en el método debe realizarse solo cuando la administración oral no es posible. Existe información de que la duración del curso del tratamiento con la administración intravenosa del medicamento no puede ser más de 7 días. En consecuencia, en el caso de una opción terapéutica, hay una transición de la administración intravenosa de fármacos a su uso oral.

Reflujo gastroesofágico, así como úlceras gástricas y úlceras en el área del duodeno.

La dosis diaria recomendada es de 40 mg (1 botella).

Eliminación de gastrinoma y otras enfermedades asociadas con el desarrollo de hipersecreción.

Con el tratamiento prolongado de las enfermedades anteriores, se requiere administrar un medicamento en una dosis de 80 mg por día. Si existe tal necesidad, se puede valorar la dosis, reduciéndola o incrementándola, teniendo en cuenta la cantidad de ácido estomacal secretado. Las dosis diarias, que superan el límite de 80 mg, deben dividirse en 2 aplicaciones. Por un tiempo, puede aumentar la dosis a 160 mg, pero la duración del uso debe limitarse únicamente al período que se necesita para controlar adecuadamente la liberación de ácido.

Si es necesario reducir rápidamente la acidez, la mayoría de los pacientes tendrá una dosis inicial suficiente de 2 × 80 mg para obtener el valor requerido (<10 meq / h) durante la primera hora.

En un vial de polvo, agregue una solución de cloruro de sodio (0.9%, tome 10 ml de solución). Luego se inyecta inmediatamente al paciente, o se premezcla con 100 ml de una solución de glucosa (5%) o cloruro de sodio (0,9%), usando un vial de vidrio / plástico.

La medicina diluida conserva la estabilidad de sus propiedades físicas y químicas durante las 12 horas posteriores a la fabricación (temperatura de 25 ° C). La microbiología también sugiere que el uso de la solución debe ocurrir inmediatamente después de su dilución.

No mezcle el medicamento con otros solventes, que no sean los de arriba.

El medicamento se administra por vía intravenosa durante aproximadamente 2-15 minutos.

La botella está diseñada para un solo uso. Antes de comenzar el procedimiento, debe inspeccionarlo, verificando el color del medicamento, así como la presencia de sedimentos. La solución diluida debe ser transparente, con un tinte amarillento.

Las personas que sufren trastornos en el trabajo del hígado (graves) no deben exceder la dosis diaria, que es la mitad de la botella estándar de 20 mg.

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Uso de pantasana durante el embarazo

Solo existen datos limitados sobre el uso del medicamento en mujeres embarazadas. Al designar dosis superiores a 5 mg / kg, se revelaron propiedades embriotóxicas. No se sabe si existe un riesgo para una persona. El medicamento solo se puede recetar a mujeres embarazadas en los casos en que el beneficio probable para una mujer excede la posibilidad de la aparición de complicaciones en el feto.

Hay información sobre la ingestión del ingrediente activo en la leche materna, por lo que antes de decidir la prescripción de un medicamento, se requiere evaluar la relación entre el beneficio y el riesgo de su uso.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones de las drogas: la intolerancia del componente activo de la droga y sus elementos auxiliares, así como los derivados de bencimidazol. Además, no se debe prescribir a los niños, porque la información sobre la efectividad del medicamento y la seguridad de su uso en este grupo de pacientes es limitada.

Efectos secundarios de pantasana

El uso del medicamento puede causar los siguientes efectos secundarios:

• sistema hemopoyético: trombocito, leuco, así como pancitopenia y agranulocitosis;
• órganos del sistema inmune: manifestaciones de hipersensibilidad, que incluyen anafilaxis y síntomas anafilácticos;
• trastornos metabólicos: el desarrollo de hiperlipidemia con un aumento de los valores de lípidos (colesterol con triglicéridos), y además hipomagnesemia con hiponatremia y cambios de peso;
• Trastornos psiquiátricos: alucinaciones, problemas de sueño y el desarrollo de confusión (a menudo ocurre en personas que tienen una tendencia a tales violaciónes, si los hubiera observado empeoramiento de la enfermedad), así como una sensación de desorientación y depresión (acompañadas de complicaciones);
• órganos de la Asamblea Nacional: la aparición de mareos o dolores de cabeza, así como una violación de la percepción del gusto;
• órganos visuales: visión borrosa o su violación;
• órganos del tracto digestivo: la aparición de estreñimiento o diarrea, vómitos, flatulencias, náuseas, dolor abdominal o malestar en esta área, así como sequedad de la mucosa oral;
• órganos hepatobiliares: bilirrubina aumentar el rendimiento y las enzimas hepáticas (tales como GGT y transaminasa), y además del desarrollo de insuficiencia hepatocelular o insuficiencia e ictericia hepatocitos;
• trastornos de la piel: erupciones cutáneas, urticaria con prurito, el desarrollo de síndromes de Lyell o Stevens-Johnson, edema Quinck, eritema poliiforme y fotosensibilidad;
• órganos de las estructuras musculares y óseas: el desarrollo de mialgias o artralgias, así como fracturas en las muñecas, los muslos y la columna vertebral;
• órganos del sistema de micción: el desarrollo de nefritis tubulointersticial (en el futuro puede convertirse en insuficiencia renal);
• Órganos reproductivos: aparición de ginecomastia;
• trastornos sistémicos: la aparición de edemas periféricos, el desarrollo de malestar, fatiga severa o astenia, así como un aumento de la temperatura y la tromboflebitis en el sitio de administración;
• manifestaciones negativas desconocidos (los datos disponibles no permiten definir ellos): la aparición de parestesias, hipopotasemia, o hipocalcemia (en este caso, puede crecer con hipomagnesemia) y los calambres musculares (debido a trastorno del equilibrio de electrolitos).

Interacciones con otras drogas

Influencia de pantoprazol en la absorción de otras drogas.

La sustancia puede afectar a la absorción de fármacos, nivel de biodisponibilidad, que depende de los valores de pH de estómago (por ejemplo, aquí hay algunos antifúngicos incluyendo posaconazol, ketoconazol e itraconazol, o de otras drogas, por ejemplo, erlotinib).

Los medicamentos utilizados para tratar el VIH (por ejemplo, atazanavir).

La combinación del fármaco con la sustancia atazanavir y otras drogas contra el VIH, cuyo índice de absorción varía de acuerdo con el nivel de pH, puede causar una disminución significativa en la biodisponibilidad de estos fármacos y, además, afectar su efectividad. Debido a esto, dicha combinación de drogas se considera indeseable.

Anticoagulantes de acción indirecta (como fenprokumona con warfarina).

Aunque no se observan interacciones en el caso de una combinación de Pantasana con warfarina o fenprocumona, se aisló la información sobre los cambios en los valores de PSI. Por lo tanto, se requiere realizar un monitoreo regular de los indicadores PIF / PI en personas que toman anticoagulantes indirectos junto con pantoprazol, y también después de su cancelación o en el caso de un uso ocasional de esta sustancia.

Metotrexato.

La combinación de un medicamento con metotrexato (a menudo en dosis altas) puede causar un aumento en los niveles séricos de metotrexato o su producto de degradación de hidrometotrexato. Como resultado de tal cambio en los valores, es posible el desarrollo de la toxicidad de la sustancia. Por lo tanto, se recomienda a las personas que usan metotrexato en grandes dosis, así como aquellos que sufren de psoriasis o cáncer, que cancelen el uso de pantoprazol durante el tratamiento.

Otras interacciones

Una parte significativa del pantoprazol experimenta un metabolismo intrahepático (con la ayuda del sistema enzimático de la hemoproteína P450). La principal forma de este proceso es la desmetilación, en la que participa el elemento 2C19. El efecto se lleva a cabo y con el uso de otras vías metabólicas (entre ellas, la oxidación con la ayuda de la enzima CYRZA4). Pruebas de drogas, el metabolismo que se produce de la misma manera (con fenprocumon es diazepam, carbamazepina con glibenclamida y nifedipino así como anticonceptivos orales que contienen etinil estradiol sustancia con levonorgestrel) reveló ningún tratamiento significativo para las interacciones.

Los estudios sobre el posible desarrollo de interacciones han demostrado que la sustancia activa Pantasana no afecta el metabolismo de los componentes que cambian con la ayuda de los siguientes elementos:

• CYP1A2 (esta teofilina con cafeína);
• CYP2S9 (aquí incluye naproxeno y piroxicam con diclofenaco);
• CYP2D6 (por ejemplo, sustancia de metoprolol);
• CYP2E1 (entre estos se encuentran el etanol).

El medicamento no afecta la actividad de la p-glicoproteína, que asegura la absorción de digoxina.

La combinación con medicamentos antiácidos no causa interacciones significativas.

Al estudiar la relación entre pantoprazol y antibióticos individuales (por ejemplo, amoxicilina, así como claritromicina y metronidazol), no fue posible identificar interacciones importantes.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento debe almacenarse en lugares inaccesibles para los niños pequeños. El límite de temperatura no es más de 25 ° C.

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Duracion

Pantasan es adecuado para su uso en el período de 2 años desde la liberación del polvo medicinal.