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Preparaciones con ácido succínico
Las preparaciones farmacéuticas con ácido succínico se usan como antioxidantes, normalizando el metabolismo intracelular y contribuyendo a la restauración de las funciones corporales, alteradas debido a enfermedades o al envejecimiento natural de las células humanas.
Indicaciones de preparaciones con ácido succínico
El nombre sistémico del ácido succínico es ácido 1,4-butanodioico, y también se llama succinato (del nombre latino de ámbar - succinio). Este es un compuesto orgánico de la clase de ácido carboxílico dibásico, es decir, tiene dos grupos carboxilo en su molécula. Este ácido se obtuvo por primera vez durante el calentamiento del ámbar natural, y luego se encontró en las células vivas como un componente activo de la síntesis orgánica.
Ahora el ácido succínico se produce a partir del anhídrido maleico y, a su vez, se deriva de benceno o n-butano. Por lo tanto, si en el envase de los suplementos dietéticos se indica que contienen ácido succínico, "obtenido del ámbar natural", esta declaración introduce al consumidor en la confusión.
El uso de ácido succínico como aditivo alimentario E363 se usa ampliamente como regulador de pH y secuestrante (está aprobado por la FDA).
En el cuerpo, el ácido succínico sintetiza en orgánulos energoprodutsiruyuschih - mitocondria y es una descomposición metabólica intermedia (fosforilación oxidativa), aminoácidos, hidratos de carbono y grasas, es decir, el ciclo del ácido tricarboxílico (ciclo de Krebs). Esta secuencia se repite reacciones enzimáticas intracelulares de etapas múltiples que proporcionan la fuente de energía en los tejidos (como ATP) y también para la síntesis de compuestos de sustancias esenciales para el mantenimiento de la viabilidad celular. Además, en el paso de transformación coenzima succinil-CoA a ácido succínico (succinato) se produce la transferencia de sus electrones a la cadena respiratoria de las mitocondrias, que proporciona oxígeno a las células de tejido de todos los órganos.
La inanición de oxígeno de las células (hipoxia) causa muchos trastornos patológicos; el principal regulador de la respuesta del cuerpo a la hipoxia es una proteína especial de los núcleos celulares: el factor de transcripción de la hipoxia inducida (HIF-alfa). A niveles normales de oxígeno, el contenido de HIF-alfa es insignificante, pero tan pronto como la cantidad de oxígeno disponible en las células disminuye, el nivel de HIF aumenta y puede conducir a la apoptosis de las células. Inhibir el factor HIF y estabilizar su nivel puede succionar, es decir, ácido succínico.
Forma de liberación
Existen preparaciones con ácido succínico, que se utilizan para activar el metabolismo tisular y normalizar el balance energético, es decir, actúan como metabolitos. El uso de ácido succínico para reducir la intensidad de los procesos de oxidación es posible debido a sus pronunciadas propiedades antioxidantes. Compuestos de ácido succínico - succinatos de Na, K, Ca, Mg - mejorar el suministro de oxígeno de las células, ejerciendo efecto antihipóxico en tejidos de órganos en sus cambios morfológicos y la degeneración causada por una amplia gama de enfermedades y condiciones patológicas.
La práctica clínica doméstica se ha demostrado que los fármacos con los derivados de ácido succínico, que es un metabolito endógeno, la inmunidad ayuda impulso y la capacidad de adaptación del organismo después de una enfermedad prolongada o lesión, estimulan la regeneración y la recuperación de la función fisiológica de todos los órganos y sistemas. También, en la terapia combinada usando fármacos con ácido succínico para el tratamiento de los vasos, incluyendo cerebral. Se recomienda el uso de preparados que el ácido succínico se usa como un inhibidor de la pérdida de iones de potasio, en el tratamiento de accidentes cerebrovasculares, ataques al corazón, arteriosclerosis, deterioro de la memoria en los trastornos seniles y neuropsiquiátricos.
Nombres de preparaciones con ácido succínico:
- Ácido de Ámbar;
- Emoxypine (Meksipridol, Meksiprim, Armadin, Nikomeks et al.), Citoflavin (tabletas y solución para inyección), antishock y dezintoksatsionny Reamberin solución de infusión (succinato de sodio meglumina), gelofusin (por solución de sustitución de plasma con la pérdida de sangre y la intoxicación de un organismo).
Preparaciones con ácido succínico para el alcoholismo: Mexidol, Limonar.
Preparaciones de ácido hialurónico con ácido succínico: Hyalual Arthro es un sustituto del líquido sinovial en las articulaciones con osteoartrosis.
Farmacodinámica
Aunque la estructura química del ácido succínico exógeno es similar a la que es un metabolito del ciclo intracelular de ácidos tricarboxílicos, en su forma pura rara vez se incluye en la formulación. Incluso en tabletas de ácido succínico, de acuerdo con las instrucciones, el componente farmacológicamente activo es ácido acetilamino succínico. Los compuestos de quelación (sales y ésteres de succinato químicamente análogos) se usan para aumentar la absorción intestinal de fármacos con ácido succínico.
Por lo tanto, la farmacodinamia reguladoras efectos sobre el metabolismo de los fármacos tales como Meksipridol, debido succinato de 2-etil-6-metil-3-hidroxipiridina (emoxypine), que es un derivado del ácido succínico.
Los fabricantes afirman que los medicamentos que contienen esta sustancia regulan no sólo los procesos de oxidación en las células y aumentan el nivel de ATP, pero también se normalizan los vasos cerebrales, músculo cardiaco (principalmente durante la hipoxia), el tracto gastrointestinal, las glándulas endocrinas y así sucesivamente Sin embargo, el proceso bioquímico de todo el espectro de efectos beneficiosos, los fármacos que tienen un ácido succínico, instrucciones menudo no explicado (por ejemplo, reducen el nivel de colesterol en la sangre o vegetovascular aliviar los síntomas y mejorar la inmunidad); en el mejor de los casos, se describe el mecanismo del ciclo del ácido tricarboxílico.
El componente principal del agente anti-alcohol Meksidol - emoxipine succinato y Limontara - ácido succínico (cada comprimido de 200 mg) y monohidrato de ácido cítrico (50 g), cuyo propósito principal es no sólo para mejorar el metabolismo, sino también aumentar la producción de jugo gástrico.
Más farmacodinámica describen agentes antioxidantes vitamina Citoflavin, que excepto el ácido succínico incluyen la vitamina B2 (riboflavina), y precursores trifosfato de adenosina - Riboxin (inosina) y vitamina PP (niacina). Es decir, la acción de la droga es proporcionada por todos los ingredientes en el complejo.
En solución Reamberin utilizado para la excreción de sustancias tóxicas, la sustancia activa - succinato de N-metilamoniya de sodio, que promueve la estabilización de las membranas celulares, retarda la oxidación de los ácidos grasos y la glucosa activa división para compensar la energía en condiciones de hipoxia.
Farmacodinámica gelofusin - coloidal solución médica gelatina succinilada - basado en el aumento de la presión osmótica, con lo que después de la administración de la droga en la vena con una pérdida significativa de volumen de sangre del líquido en los vasos aumenta, permitiendo que el corazón.
Gialual Arto - preparación de ácido hialurónico con ácido succínico - viskosupplementatsii utilizados para - administración a llenar el líquido de cápsula sinovial conjunta, parcial o totalmente perdida cuando artritis deformante de varias articulaciones. El ácido de color ámbar activa el metabolismo en los tejidos óseos y cartilaginosos y mejora la movilidad de las articulaciones dañadas.
Farmacocinética
Después de la ingestión, Mexipridol (así como Mexidol) se absorbe rápidamente en el tracto digestivo, la concentración máxima en el plasma sanguíneo se observa después de 25-30 minutos. El fármaco se divide en el hígado con la formación de metabolitos, que son excretados por los riñones (vida media, unas cinco horas).
Todos los componentes de Cytoflavin entran en el torrente sanguíneo y los tejidos; La forma más rápida de metabolismo es el ácido succínico (con administración oral del fármaco, en media hora, con administración parenteral, después de 1,5 a 2 minutos). El nivel máximo en la niacina del plasma sanguíneo alcanza dos horas más tarde, y la inosina - después de cinco horas después de una dosis única. Todas las sustancias excepto el ácido succínico se metabolizan en el hígado y se excretan en la orina.
El 99% de gelofusina se excreta del cuerpo por los riñones en forma inalterada (con un período de semivida de aproximadamente 4,5 horas).
La farmacocinética de las preparaciones de Limontar y Reamberin no se presenta en las instrucciones.
Contraindicaciones
Las principales contraindicaciones para el uso de ácido succínico y sus derivados: hipersensibilidad, insuficiencia hepática aguda, insuficiencia renal, úlcera estomacal y duodenal, aumento de la presión arterial.
Además, Cytoflavin está contraindicado en el tratamiento de pacientes menores de 18 años; Reamberin - con trauma en el cráneo y edema del cerebro; Gelofusina: con mala coagulación sanguínea e insuficiencia cardíaca aguda.
Efectos secundarios de preparaciones con ácido succínico
El ácido succínico puede causar alergias (enrojecimiento de la piel y picazón), diarrea y aumento de la somnolencia.
Además, el uso de Mexipridol, Mexidol y Limonar puede causar sequedad de boca, náuseas y aumento de la acidez del jugo gástrico por hipersecreción de ácido clorhídrico. Esto puede provocar dolor en el estómago.
La administración intravenosa puede estar acompañada de parestesia de las extremidades, cambios en la presión sanguínea, dolor de cabeza, shock anafiláctico.
Dosificación y administración
Ácido de Ámbar: una tableta tres veces al día (antes de las comidas); la duración máxima de la aplicación es de 4 semanas.
Mexidol, Mexipridol, etc. - una tableta tres veces al día; duración de la admisión: de 14 días a 1,5 meses.
Cytoflavin: dos tabletas dos veces al día (antes de las comidas); la duración del tratamiento es de tres semanas.
Reamberin y Gelofusin se inyectan en la vena usando un gotero; La dosis y la duración de la administración la determina el médico individualmente.
El polvo Limontar se disuelve en agua (0,25 g por una dosis) y se toma por vía oral hasta cuatro veces durante el día.
La preparación de ácido hialurónico con ácido succínico Hyalual Arthro se inyecta directamente en la bolsa articular. La instrucción señala que tres inyecciones proporcionan un efecto terapéutico estable durante 12 meses.
Interacciones con otras drogas
En drogas con incompatibilidad de ácido succínico con sedantes de un grupo de barbitúricos, tranquilizantes y relajantes musculares.
Las preparaciones con succinato de etilmetilhidroxipiridina potencian la acción de los agentes para el tratamiento de la epilepsia y la enfermedad de Parkinson.
Cytoflavin no se prescribe al mismo tiempo que los antibióticos, las hormonas tiroideas y la corteza suprarrenal.