Preparados con ácido succínico

Las preparaciones farmacéuticas que contienen ácido succínico se utilizan como antioxidantes que normalizan el metabolismo intracelular y promueven la restauración de las funciones corporales deterioradas debido a enfermedades o al envejecimiento natural de las células humanas.

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Indicaciones preparados de ácido succínico

El nombre del sistema del ácido succínico es ácido 1,4-butanodioico, también llamado succinato (del latín succinium, nombre del ámbar). Este es un compuesto orgánico de la clase de los ácidos carboxílicos dibásicos, es decir, con dos grupos carboxilo en su molécula. Este ácido se obtuvo inicialmente calentando ámbar natural y posteriormente se descubrió en células vivas como un componente activo de la síntesis orgánica.

Actualmente, el ácido succínico se produce a partir del anhídrido maleico, que a su vez se obtiene del benceno o n-butano. Por lo tanto, si el envase de los suplementos dietéticos indica que contienen ácido succínico, «obtenido del ámbar natural», esta afirmación puede inducir a error al consumidor.

El ácido succínico se utiliza ampliamente como aditivo alimentario E363, como regulador de pH y secuestrante (está aprobado por la FDA).

En el cuerpo, el ácido succínico se sintetiza en las mitocondrias, orgánulos productores de energía, y es una sustancia intermediaria en la descomposición metabólica (fosforilación oxidativa) de aminoácidos, carbohidratos y grasas, es decir, el ciclo del ácido tricarboxílico (ciclo de Krebs). Este es un ciclo de múltiples etapas de reacciones enzimáticas intracelulares repetidas que proporcionan recursos energéticos a los tejidos (en forma de ATP), así como compuestos para la síntesis de sustancias necesarias para mantener la viabilidad celular. Además, en la etapa de transformación de la coenzima succinil-CoA en ácido succínico (succinato), sus electrones se transfieren a la cadena respiratoria de las mitocondrias, lo que asegura el suministro de oxígeno a las células de los tejidos de todos los órganos.

La falta de oxígeno en las células (hipoxia) causa numerosos trastornos patológicos. El principal regulador de la respuesta del organismo a la hipoxia es una proteína específica del núcleo celular: el factor de transcripción inducido por hipoxia (HIF-alfa). Con niveles normales de oxígeno, el contenido de HIF-alfa es insignificante, pero al disminuir la cantidad de oxígeno disponible en las células, el nivel de HIF aumenta, lo que puede provocar apoptosis celular. El succinato, es decir, el ácido succínico, puede inhibir el factor HIF y estabilizar sus niveles.

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Forma de liberación

Se producen preparaciones con ácido succínico que se utilizan para activar el metabolismo tisular y normalizar el balance energético, es decir, actúan como metabólicos. El ácido succínico se utiliza para reducir la intensidad de los procesos oxidativos gracias a sus pronunciadas propiedades antioxidantes. Los compuestos de ácido succínico (succinatos de Na, K, Ca y Mg) mejoran el suministro de oxígeno a las células, ejerciendo un efecto antihipóxico en los tejidos orgánicos durante sus cambios morfológicos y distrofias causadas por diversas enfermedades y afecciones patológicas.

La práctica clínica nacional ha demostrado que los fármacos con derivados del ácido succínico, un metabolito endógeno, ayudan a aumentar la inmunidad y la capacidad de adaptación del organismo tras una enfermedad o lesión prolongada, estimulan los procesos de regeneración y restauran las funciones fisiológicas de todos los sistemas y órganos. Asimismo, en terapias complejas, los fármacos con ácido succínico se utilizan para tratar los vasos sanguíneos, incluidos los cerebrales. Se recomienda el uso de fármacos con ácido succínico como inhibidor de la pérdida de iones potasio en la terapia compleja de accidentes cerebrovasculares, infartos de miocardio, aterosclerosis, pérdida de memoria senil y trastornos psiconeurológicos.

Nombres de preparados con ácido succínico:

• Ácido succínico;
• Succinato de etilmetilhidroxipiridina (Mexipridol, Mexiprim, Armadin, Nikomex, etc.), Citoflavina (comprimidos y solución inyectable), solución de infusión antichoque y desintoxicante Reamberin (succinato sódico de meglumina), Gelofusina (solución para reposición de plasma en caso de pérdida de sangre e intoxicación del organismo).

Preparaciones con ácido succínico para el alcoholismo: Mexidol, Limontar.

Preparaciones de ácido hialurónico con ácido succínico: Hyalual Arthro – un sustituto del líquido sinovial en las articulaciones con osteoartritis.

Farmacodinámica

Aunque la estructura química del ácido succínico exógeno es similar a la de un metabolito del ciclo intracelular del ácido tricarboxílico, rara vez se incluye en los fármacos en su forma pura. Incluso en los comprimidos de ácido succínico, según las instrucciones, el componente farmacológicamente activo es el ácido acetilaminosuccínico. Los compuestos quelatos (sales y ésteres de succinato químicamente similares) se utilizan para aumentar la absorción intestinal de fármacos con ácido succínico.

Así, la farmacodinamia del efecto regulador sobre el metabolismo de fármacos como el Mexipridol se debe al succinato de 2-etil-6-metil-3-oxipiridina (succinato de etilmetilhidroxipiridina), que es un derivado del ácido succínico.

Los fabricantes afirman que los medicamentos que contienen esta sustancia no solo regulan los procesos de oxidación en las células y aumentan el nivel de trifosfato de adenosina, sino que también normalizan el funcionamiento de los vasos cerebrales, el músculo cardíaco (principalmente durante la hipoxia), el tracto gastrointestinal, las glándulas endocrinas, etc. Sin embargo, el proceso bioquímico de todo el espectro de efectos beneficiosos que poseen los medicamentos con ácido succínico no suele explicarse en las instrucciones (por ejemplo, cómo reducen los niveles de colesterol en sangre o eliminan los síntomas vegetativo-vasculares y mejoran la inmunidad); en el mejor de los casos, se describe el mecanismo del ciclo del ácido tricarboxílico.

El componente principal del medicamento antialcohol Mexidol es el succinato de emoxipina, y Limontar contiene ácido succínico (200 mg en cada comprimido) y ácido cítrico monohidrato (50 g), cuya función principal no es solo mejorar el metabolismo, sino también aumentar la producción de jugo gástrico.

Se describe con más detalle la farmacodinamia del remedio vitamínico antioxidante Cytoflavin. Además del ácido succínico, contiene vitamina B2 (riboflavina) y precursores del trifosfato de adenosina: riboxina (inosina) y vitamina PP (niacina). Es decir, el efecto del fármaco se debe a todos los ingredientes del complejo.

En la solución de Reamberin, utilizada para eliminar sustancias tóxicas del organismo, el principio activo es el succinato de N-metilamonio sódico, que ayuda a estabilizar las membranas celulares, ralentiza la oxidación de los ácidos grasos y activa la descomposición de la glucosa para compensar los costes energéticos en condiciones hipóxicas.

La farmacodinamia de Gelofusin, una solución coloidal de gelatina médica succinilada, se basa en un aumento de la presión osmótica, como resultado de lo cual, después de la introducción de este medicamento en una vena con una pérdida de sangre significativa, el volumen de líquido en los vasos aumenta, asegurando el trabajo del corazón.

Hyalual Arto es una preparación de ácido hialurónico con ácido succínico, utilizada para la viscosuplementación: inyección en la cápsula articular para reponer el líquido sinovial, que se pierde parcial o totalmente en la artrosis deformante de diversas articulaciones. El ácido succínico activa el metabolismo en los tejidos óseos y cartilaginosos y mejora la movilidad de las articulaciones dañadas.

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Farmacocinética

Tras la administración oral, el mexipridol (al igual que el mexidol) se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, observándose concentraciones plasmáticas máximas a los 25-30 minutos. El fármaco se descompone en el hígado para formar metabolitos que se excretan por los riñones (su vida media es de aproximadamente cinco horas).

Todos los componentes de la citoflavina entran en el torrente sanguíneo y los tejidos; el ácido succínico se metaboliza con mayor rapidez (tras media hora de administración oral y entre 1,5 y 2 minutos de administración parenteral). La niacina alcanza su concentración máxima en el plasma sanguíneo tras dos horas, y la inosina, cinco horas después de una dosis única. Todas las sustancias, excepto el ácido succínico, se metabolizan en el hígado y se excretan en la orina.

El 99% de Gelofusina se excreta del cuerpo por los riñones sin cambios (con una vida media de aproximadamente 4,5 horas).

La farmacocinética de los medicamentos Limontar y Reamberin no se presenta en las instrucciones.

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Dosificación y administración

Ácido succínico: una tableta tres veces al día (antes de las comidas); duración máxima de uso: 4 semanas.

Mexidol, Mexipridol, etc. – una tableta tres veces al día; duración de la administración – de 14 días a 1,5 meses.

Citoflavina: dos tabletas dos veces al día (antes de las comidas); la duración del tratamiento es de tres semanas.

Reamberin y Gelofusin se administran por vía intravenosa mediante un gotero; la dosis y la duración de uso las prescribe el médico de forma individual.

El polvo de Limontar se disuelve en agua (0,25 g por dosis) y se toma por vía oral hasta cuatro veces al día.

El preparado de ácido hialurónico con ácido succínico Hyalual Arthro se inyecta directamente en la cápsula articular. Las instrucciones indican que tres inyecciones proporcionan un efecto terapéutico estable durante 12 meses.

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Uso preparados de ácido succínico durante el embarazo

El uso de todos los medicamentos que contengan succinatos durante el embarazo está contraindicado.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones para el uso de ácido succínico y sus derivados: hipersensibilidad, insuficiencia hepática aguda, insuficiencia renal, úlcera gástrica y úlcera duodenal, hipertensión arterial.

Además, Cytoflavin está contraindicado para su uso en el tratamiento de pacientes menores de 18 años; Reamberin - para lesiones en la cabeza y edema cerebral; Gelofusin - para la coagulación sanguínea deficiente e insuficiencia cardíaca aguda.

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Efectos secundarios preparados de ácido succínico

El ácido succínico puede causar alergias (enrojecimiento y picazón de la piel), diarrea y aumento de la somnolencia.

Además, el uso de Mexipridol, Mexidol y Limontar puede causar sequedad bucal, náuseas y aumento de la acidez gástrica debido a la hipersecreción de ácido clorhídrico. Esto puede provocar dolor de estómago.

La administración intravenosa puede ir acompañada de parestesias de las extremidades, cambios en la presión arterial, cefalea y shock anafiláctico.

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Sobredosis

La sobredosis de medicamentos que contienen ácido succínico provoca un aumento de los efectos secundarios.

Interacciones con otras drogas

Las preparaciones que contienen ácido succínico son incompatibles con sedantes del grupo barbitúrico, tranquilizantes y relajantes musculares.

Las preparaciones que contienen succinato de etilmetilhidroxipiridina potencian la acción de los medicamentos para el tratamiento de la epilepsia y la enfermedad de Parkinson.

La citoflavina no se prescribe simultáneamente con antibióticos, hormonas tiroideas y hormonas de la corteza suprarrenal.

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Condiciones de almacenaje

Las preparaciones que contienen ácido succínico deben almacenarse lejos de la luz, a una temperatura de hasta +25°C.

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Duracion

Vida útil: Ácido succínico – 12 meses: Mexipridol, Citoflavina, Gelofusina, Hyalual Arthro – 2 años; Mexidol, Reamberina, Limontar – 3 años.

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