Fármacos contra la osteoporosis en la menopausia

La osteoporosis es una enfermedad ósea que, debido a la formación de huecos en los huesos, estos pierden fuerza, se vuelven frágiles y quebradizos, y la masa ósea disminuye. Las mujeres son dos veces más propensas a padecerla que los hombres. Durante la menopausia, las mujeres tienen un mayor riesgo. Estudios han demostrado que, tan solo en los primeros 5 años tras la menopausia, la masa ósea de la columna vertebral disminuye un 3 %. Esto se debe a que, durante la menopausia, se reduce significativamente la producción de estrógeno, la hormona que aumenta la tasa de formación de los osteoclastos (células que eliminan el tejido óseo).

Durante la edad reproductiva de la mujer, existe un equilibrio entre los osteoclastos y los osteoblastos (células que crean nuevo tejido óseo). La alteración de este equilibrio provoca osteoporosis. Como resultado, el calcio se elimina de los huesos, lo que los vuelve más finos y porosos. La enfermedad se manifiesta con fracturas frecuentes y dolor de espalda debido a la deformación articular. Los medicamentos para la osteoporosis durante la menopausia están diseñados para prevenir las fracturas.

Bifosfonatos en el tratamiento de la osteoporosis en la menopausia

La función principal de la medicina es corregir la síntesis de osteoclastos y osteoblastos en el tejido óseo femenino. La farmacología contribuye a esta solución, introduciendo en la práctica médica un grupo de fármacos llamados bifosfonatos. Su acción es similar a la de los pirofosfatos naturales, que participan en la regulación de los procesos metabólicos en el tejido óseo. Los bifosfonatos inhiben la producción de osteoclastos, crean una barrera entre estos y los osteoblastos, y además tienen un efecto antitumoral y analgésico.

Los bifosfonatos llevan aproximadamente 60 años en el mercado farmacológico y gozan de un merecido reconocimiento en el tratamiento de la osteoporosis en mujeres durante la menopausia y su prevención. Son bien tolerados por las pacientes y presentan pocos efectos secundarios. Se presentan principalmente en comprimidos, pero una nueva generación de bifosfonatos se produce en polvos inyectables. La composición química de los bifosfonatos puede ser simple y contener nitrógeno, lo que aumenta considerablemente su eficacia. Los bifosfonatos nitrogenados más utilizados son el alendronato, el risedronato, el ibandronato y el ácido zoledrónico. La duración del tratamiento con bifosfonatos es muy prolongada (3-5 años).

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Bifosfonatos en forma de comprimidos

El alendronato es un fármaco en comprimidos de 10 mg y 70 mg que ha demostrado una alta eficacia y reduce el riesgo de fracturas locales en un 50% y de fracturas múltiples en un 90%. Su farmacodinamia consiste en suprimir los osteoclastos óseos, lo que permite restablecer el equilibrio entre la eliminación de tejido óseo y la formación de nuevo, aumentando la densidad ósea y, por consiguiente, la resistencia. La farmacocinética indica una baja biodisponibilidad del fármaco, por lo que se debe tomar por la mañana en ayunas con abundante agua (un vaso o un vaso y medio). Después de tomar alendronato, no debe ingerir alimentos durante al menos una hora ni acostarse en posición horizontal. Para el tratamiento, debe tomar un comprimido de 70 mg una vez a la semana o 10 mg al día. Si lo toma una vez a la semana, debe hacerlo el mismo día. El fármaco se excreta sin cambios. Está contraindicado en mujeres embarazadas, con hipersensibilidad a los componentes del fármaco o con insuficiencia renal. Es necesario tomar el medicamento con precaución en caso de deficiencia de vitamina D y enfermedades gastrointestinales. Pueden presentarse efectos secundarios como náuseas, vómitos, acidez estomacal, reacciones alérgicas, malestar general y debilidad general. En caso de sobredosis, puede presentarse diarrea, náuseas, ulceración y erosión del tracto gastrointestinal.

Cuando se toma alendronato simultáneamente con preparados de calcio, se reduce la absorción del ácido alendrónico, que forma parte de su composición. Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE), incluido el ácido acetilsalicílico, pueden aumentar el efecto negativo del ácido alendrónico en el tracto gastrointestinal.

Se recomienda conservar el medicamento no más de 2 años en un lugar seco a una temperatura que no supere los 25°C.

El risedronato es una tableta de 35 mg y 75 mg, recubierta con una capa naranja. Suprime los osteoclastos, promueve el aumento de la masa ósea y fortalece el esqueleto, reduciendo así el riesgo de fracturas en la posmenopausia. Se toma una tableta de 35 mg una vez a la semana, el mismo día, y una tableta de 75 mg dos días seguidos, el mismo día cada mes. No triture la tableta, tómela entera por la mañana media hora antes de las comidas, con abundante agua. No se recueste durante 30 minutos después de tomarla. La concentración máxima del fármaco en el organismo se alcanza una hora después de la toma. La mitad de la dosis absorbida se excreta en la orina en 24 horas. El fármaco no absorbido se excreta inalterado en las heces. El risedronato puede tener efectos secundarios como dolor de cabeza, náuseas, diarrea, depresión, insomnio y reacciones alérgicas. Contraindicado en mujeres embarazadas, niños y adolescentes menores de 18 años, en caso de insuficiencia renal o incapacidad para mantener la postura vertical. La sobredosis puede causar hipocalcemia (bajo contenido de calcio en sangre). No se han realizado estudios sobre la reacción con la administración simultánea de otros fármacos, pero se cree que los fármacos y alimentos que contienen aluminio, magnesio, hierro o calcio pueden reducir la absorción del ácido risedrónico. La vida útil del fármaco es de 3 años, a una temperatura no superior a 25 °C en un lugar seco. Disponible con receta médica.

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Bifosfonatos en otras formas de liberación

La toma de los bifosfonatos descritos anteriormente requiere puntualidad en la administración, por lo que no siempre resulta en eficacia clínica. Actualmente, han aparecido en el mercado nuevos bifosfonatos de alta eficacia, que se toman con menos frecuencia y tienen diferentes vías de administración, es decir, diferentes formas de liberación. Entre ellos se encuentran el ibandronato y el ácido zoledrónico.

Ibandronato: en forma de comprimidos de 150 mg se toma una vez al mes según un régimen similar al de tomar alendronato y risedronato, y en forma de inyecciones intravenosas: una vez cada tres meses, la dosis es de 3 mg.

El ácido zoledrónico es un polvo blanco o una masa porosa en un vial de 4 mg. El contenido del vial se disuelve en 5 ml de agua para inyección y el líquido resultante se diluye con una solución de glucosa al 5 % o 100 ml de cloruro de sodio al 0,9 %. La inyección se administra una vez al año (5 mg) a partir de una preparación recién preparada y tiene mínimas consecuencias negativas, ya que es similar al componente mineral del tejido óseo. Está contraindicado en mujeres embarazadas, lactantes e insuficiencia renal. Los efectos secundarios son similares a los de otros bifosfonatos y se observan en un tercio de los pacientes. Sin embargo, también existen peculiaridades: después de la inyección, pueden presentarse síntomas gripales durante tres días: fiebre, escalofríos y dolor óseo. No se han observado reacciones significativas al interactuar con otros medicamentos, excepto que se debe usar con precaución simultáneamente con diuréticos. La vida útil del medicamento es de 2 años; consérvese en un lugar protegido de la luz a una temperatura que no supere los 25 °C.

Una combinación de bifosfonatos y vitamina D también se utiliza con éxito para tratar la osteoporosis durante la menopausia. Estos fármacos incluyen fosavans y ostalon calcio. Además del ácido alendrónico, también contienen calcio. El régimen es similar al del alendronato.

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Otros fármacos en el tratamiento de la osteoporosis durante la menopausia

Ranelato de estroncio: corrige el metabolismo en los tejidos óseos y cartilaginosos, restaurando el equilibrio entre la síntesis y la eliminación de tejido óseo. Forma de administración: polvo de 2 mg, disuelto en 250 ml de agua y bebido una vez al día por la noche, no antes de 2 horas después de la administración de calcio y vitamina D, con las que se prescribe. La vida útil de la solución preparada no es superior a un día. Está contraindicado en mujeres embarazadas, madres lactantes, pacientes con insuficiencia renal, tromboembolia venosa, pacientes encamados y pacientes encamados temporalmente después de una cirugía. Los efectos secundarios incluyen náuseas, vómitos, erupciones cutáneas y dolor muscular. Si se violan las instrucciones para tomar el medicamento en combinación con alimentos, la absorción de ranelato de estroncio disminuye. Al tomar la dosis recomendada, no se observaron síntomas de sobredosis.

El denosumab es un fármaco biológico, un anticuerpo producido por el sistema inmunitario que se utiliza para suprimir los osteoclastos. Se administra por vía subcutánea y es cómodo de usar, ya que se inyecta una vez cada seis meses. Se ha observado una buena tolerabilidad del fármaco.

La calcitonina de salmón es una hormona que regula el metabolismo del calcio en el organismo al bloquear su liberación a la sangre desde el tejido óseo. Simultáneamente, se ha demostrado su efecto analgésico. Está disponible en solución inyectable. Se puede administrar tanto por vía subcutánea como intramuscular. Se absorbe rápidamente en la sangre, alcanzando su concentración máxima en una hora y media. Se excreta por vía renal. Tiene contraindicaciones en caso de intolerancia a los componentes del fármaco. Se han reportado casos de disminución de los niveles de calcio en sangre. No se recomienda su uso en mujeres embarazadas ni durante la lactancia. La dosis del fármaco la determina el médico según la gravedad de la enfermedad y varía de 50 a 100, en ocasiones hasta 400 UI (unidad de acción internacional de la sustancia) al día. La duración del tratamiento es de dos semanas a seis meses. Los efectos secundarios pueden incluir náuseas, dolor de cabeza, diarrea, disminución de la agudeza visual y dolor articular y muscular. Las ampollas inyectables se conservan no más de tres años.

Estrógenos-gestágenos: su acción busca compensar la deficiencia de estrógeno durante la menopausia, lo que se acompaña de un aumento de la densidad mineral ósea. Sin embargo, el fármaco solo es efectivo durante su administración; tras suspender su administración, todos los indicadores vuelven a sus niveles anteriores.

Recientemente, han surgido remedios homeopáticos con al menos cinco componentes para el tratamiento de la osteoporosis durante la menopausia. Sin embargo, no se han estudiado lo suficiente como para ofrecer recomendaciones claras para su uso, y son muy costosos.

Como podemos observar, el mercado farmacológico para el tratamiento de la osteoporosis durante la menopausia es bastante amplio, pero la mayoría de los medicamentos están destinados a un uso muy prolongado, lo que a menudo conlleva la interrupción del tratamiento. Las mujeres se sienten alentadas por la aparición de nuevas presentaciones farmacológicas (en forma de inyecciones), que les permiten administrarse una o dos inyecciones al año sin tener que preocuparse por controlar los intervalos de administración.