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Deprivox
Último revisado: 03.07.2025
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Deprivox es un antidepresivo. Pertenece a la categoría de los ISRS selectivos de tipo neuronal.
Indicaciones Deprivoxa
Se utiliza para tratar la depresión y el TOC.
Farmacodinámica
Las pruebas de síntesis end-on han demostrado que la fluvoxamina es un potente ISRS tanto in vitro como in vivo. Presenta una afinidad mínima por los subtipos de receptores de serotonina.
El fármaco tiene una capacidad débil para sintetizarse con los receptores adrenérgicos α y ß, así como con las terminaciones muscarínicas, histaminérgicas, acetilcolina o dopaminérgicas.
Farmacocinética
La fluvoxamina se absorbe completamente tras la administración oral del comprimido. Los niveles plasmáticos máximos se observan aproximadamente entre 3 y 8 horas después de la administración del fármaco. Debido a que el fármaco está sujeto al efecto de primer paso, su biodisponibilidad solo alcanza el 53 %. Los parámetros farmacocinéticos de la sustancia no se modifican al ingerirla con alimentos.
In vitro, la fluvoxamina se sintetiza en un 80 % con proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de 25 l/kg.
La sustancia sufre un intenso metabolismo hepático. Aunque en las pruebas in vitro la principal isoenzima (participante en el metabolismo del componente activo del fármaco) es el elemento CYP2D6, los valores plasmáticos en personas con una actividad reducida del elemento CYP2D6 son solo ligeramente superiores a los de personas con un metabolismo intenso.
La vida media plasmática es de aproximadamente 13-15 horas tras un solo uso del fármaco y se prolonga ligeramente (hasta 17-22 horas) en caso de usos múltiples. Al mismo tiempo, la sustancia alcanza concentraciones plasmáticas de equilibrio tras el uso múltiple durante un periodo de 10 a 14 días.
Se observa una intensa transformación del componente en el hígado, principalmente mediante el proceso de desmetilación oxidativa. En este caso, se forman al menos nueve productos de descomposición, que se excretan por los riñones. Dos de los principales productos de descomposición de la sustancia son inactivos. La fluvoxamina es un potente inhibidor del CYP1A2. Además, ralentiza moderadamente la acción de los componentes del CYP2C con el CYP3A4, y solo tiene un efecto de ralentización marginal sobre el CYP2D6.
La farmacocinética del componente activo de Deprivox es lineal (en el caso de tomar una dosis única del medicamento).
Los valores plasmáticos en estado estacionario son más altos que los calculados a partir de información de dosis única y también son desproporcionadamente más altos cuando se utilizan dosis diarias más grandes.
Dosificación y administración
El medicamento debe tragarse sin masticar y tomarse con agua.
Para la depresión (en adultos).
La dosis inicial requerida es de 50 o 100 mg al día. Debe tomarse una vez al día, preferiblemente antes de acostarse. La dosis puede aumentarse gradualmente según lo prescriba el médico, hasta obtener un resultado clínico. La dosis diaria más efectiva es de 100 mg. La dosis diaria debe seleccionarse individualmente, teniendo en cuenta la respuesta del paciente al fármaco. No se permiten más de 300 mg al día. En caso de dosis superiores a 150 mg, es necesario dividir su uso en varias tomas al día (2-3 veces). Según los requisitos de la OMS, una vez que los síntomas de depresión del paciente hayan desaparecido, el tratamiento debe continuarse durante al menos otros 6 meses.
Para prevenir una recaída es necesario tomar 100 mg de Deprivox al día.
Para el tratamiento del TOC (en niños a partir de 8 años y adultos).
La dosis diaria inicial es de 50 mg durante los primeros 3-4 días del tratamiento, y luego se aumenta gradualmente hasta alcanzar la dosis máxima efectiva posible (generalmente 100-300 mg al día). La dosis diaria máxima para adultos es de 300 mg y la dosis para niños (mayores de 8 años) es de 200 mg. Las dosis que no superen los 150 mg se toman una vez al día (se recomienda antes de acostarse). Si se prescriben dosis superiores a 150 mg, la dosis debe dividirse en 2-3 dosis al día. Tras alcanzar el efecto terapéutico, se debe continuar el tratamiento con una dosis seleccionada teniendo en cuenta el resultado terapéutico. Si no se observan síntomas de mejoría después de 10 semanas de tratamiento, es necesario reconsiderar la conveniencia de continuar la administración del medicamento.
Aunque no existe información sobre pruebas sistemáticas para determinar la duración aceptable del consumo de fármacos, dado que el TOC es una enfermedad crónica, se considera apropiado continuar la terapia durante más de 10 semanas, incluso en personas que han obtenido resultados terapéuticos. La dosis se selecciona cuidadosamente para cada paciente, de modo que la persona realice el tratamiento de mantenimiento con las dosis mínimas efectivas. Periódicamente, es necesario revisar la necesidad de continuar el tratamiento. A las personas que se han beneficiado de la farmacoterapia también se les puede prescribir psicoterapia conductual como tratamiento complementario.
El medicamento debe suspenderse de forma gradual, no abrupta. Tras la decisión de suspenderlo, la dosis debe reducirse gradualmente durante un período de 1 a 2 semanas para reducir la probabilidad de síndrome de abstinencia. Si, como resultado de la reducción de la dosis o después de suspender el medicamento, persisten los síntomas del síndrome mencionado, es necesario retomar el régimen anterior. Posteriormente, la dosis puede reducirse aún más (bajo supervisión médica), pero de forma aún más gradual.
En caso de insuficiencia renal o hepática, así como patologías cardíacas.
Las personas con estos trastornos deben iniciar el tratamiento con Deprivox con la dosis mínima eficaz posible. El médico tratante debe supervisar constantemente al paciente durante el tratamiento.
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Uso Deprivoxa durante el embarazo
Los datos epidemiológicos muestran que tomar ISRS selectivos (incluida la fluvoxamina) durante el embarazo, especialmente en las últimas etapas, puede aumentar la probabilidad de desarrollar hipertensión pulmonar (tipo persistente) en los recién nacidos. Se registraron casos de este trastorno debido al consumo de fármacos en 5 de cada 1000 embarazos. En general, se registran entre 1 y 2 casos de este tipo por cada 1000.
Está prohibido recetar Deprivox a mujeres embarazadas. Su uso solo se justifica cuando la condición de la paciente lo requiera.
Se han reportado casos aislados de síndrome de abstinencia en neonatos tras el uso de ISRS al final del embarazo. Se han reportado problemas respiratorios y de deglución, hipoglucemia, convulsiones, trastornos del tono muscular, cianosis y temblores en algunos neonatos tras el uso de ISRS en el tercer trimestre. También se han reportado inestabilidad térmica, temblores, somnolencia, letargo, irritabilidad, llanto persistente, alteraciones del sueño y vómitos. Todas estas manifestaciones pueden requerir hospitalización prolongada.
Pequeñas cantidades del medicamento pasan a la leche materna, por lo que está prohibido prescribirlo a madres lactantes.
Contraindicaciones
Las contraindicaciones incluyen: uso combinado con ramelteón, tizanidina o IMAO. El tratamiento puede iniciarse al menos 2 semanas después de suspender los IMAO irreversibles, así como al día siguiente de suspender los IMAO reversibles (como linezolida o moclobemida). Cualquier fármaco IMAO puede iniciarse al menos 1 semana después de suspender Deprivox.
También está prohibido prescribir a personas con intolerancia a la sustancia maleato de fluvoxamina u otros componentes del medicamento.
Efectos secundarios Deprivoxa
Tomar las pastillas puede provocar los siguientes efectos secundarios:
- Reacciones del flujo sanguíneo sistémico y de la linfa: se producen hemorragias (esto incluye hemorragias en el tracto gastrointestinal, de tipo ginecológico, así como púrpura con equimosis);
- patologías endocrinas: secreción inadecuada de ADH y desarrollo de hiperprolactinemia;
- Trastornos nutricionales y trastornos metabólicos: pérdida de apetito acompañada de anorexia, pérdida o aumento de peso y desarrollo de hiponatremia;
- Enfermedad mental: sensación de confusión, aparición de pensamientos suicidas, alucinaciones, desarrollo de manía o comportamiento suicida;
- Trastornos del sistema nervioso: aparición de nerviosismo, somnolencia, agitación y ansiedad. Pueden presentarse temblor, insomnio, cefalea, ataxia, trastornos extrapiramidales y mareos. También se observan convulsiones, síntomas similares al síndrome neuroléptico maligno, intoxicación serotoninérgica, disgeusia y parestesia con acatisia/agitación psicomotora.
- manifestaciones en los órganos visuales: desarrollo de midriasis o glaucoma;
- disfunción cardíaca: taquicardia y aumento de la frecuencia cardíaca;
- trastornos vasculares: colapso ortostático;
- Reacciones del tracto gastrointestinal: desarrollo de estreñimiento, náuseas, dolor abdominal, síntomas dispépticos, vómitos, diarrea y boca seca;
- manifestaciones del sistema hepatobiliar: trastornos de la función hepática;
- Trastornos dermatológicos y reacciones de la capa subcutánea: aparición de hiperhidrosis, signos de fotosensibilidad, así como manifestaciones de alergias (como picor, erupciones cutáneas y edema de Quincke);
- Disfunción del sistema musculoesquelético, del tejido óseo y conectivo: desarrollo de mialgia o artralgia, así como fracturas óseas. Estudios epidemiológicos, realizados principalmente con pacientes mayores de 50 años, demostraron una mayor probabilidad de fracturas óseas en personas que tomaban tricíclicos o ISRS. No fue posible determinar el mecanismo causante de este trastorno.
- disfunción renal y del sistema urinario: problemas para orinar (esto incluye incontinencia y retención urinaria, así como enuresis y nicturia con polaquiuria);
- manifestaciones de las glándulas mamarias y de los órganos reproductores: desarrollo de anorgasmia o galactorrea, así como eyaculación retardada e irregularidades menstruales (incluida hipomenorrea con amenorrea, así como sangrado uterino e hipermenorrea);
Trastornos sistémicos: desarrollo de astenia o malestar general, así como síndrome de abstinencia.
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Sobredosis
Los signos de sobredosis incluyen vómitos, diarrea y náuseas, así como mareos y somnolencia. Además, se han reportado casos de disfunción renal, bradicardia con taquicardia y disminución de la presión arterial, así como coma y convulsiones.
La fluvoxamina tiene un amplio espectro de seguridad en caso de intoxicación. Se han reportado casos aislados de muertes por intoxicación con fluvoxamina. La dosis máxima registrada en caso de sobredosis es de 12 g. El paciente que tomó esta dosis se recuperó completamente posteriormente. Se han reportado casos de complicaciones graves por sobredosis intencional de Deprivox en combinación con otros medicamentos.
La fluvoxamina no tiene antídoto. En caso de intoxicación con este medicamento, es necesario realizar un lavado gástrico lo antes posible y, posteriormente, realizar procedimientos para eliminar los síntomas y mantener la condición de la víctima. Además, es necesario tomar carbón activado y, si es necesario, un laxante osmótico. La hemodiálisis o la diuresis forzada serán ineficaces.
Interacciones con otras drogas
Está prohibido combinar el medicamento con IMAO (incluido linezolid), porque existe el riesgo de desarrollar intoxicación por serotonina.
Efecto de la fluvoxamina sobre los procesos del metabolismo oxidativo de otros fármacos.
La fluvoxamina puede inhibir el metabolismo de fármacos metabolizados por isoenzimas individuales de hemoproteínas (CYP). Estudios in vitro e in vivo demuestran un fuerte efecto inhibidor del fármaco sobre CYP1A2 con 2C19, pero la inhibición de CYP2C9 con CYP2D6, así como de CYP3A4, es menos notable. Los fármacos que se metabolizan principalmente con la participación de estas isoenzimas se excretan más lentamente y pueden presentar valores plasmáticos elevados en combinación con fluvoxamina.
El tratamiento con Deprivox en combinación con fármacos similares debe ajustarse a la dosis mínima que sea eficaz. Se deben monitorizar estrechamente los parámetros plasmáticos, los efectos o los efectos secundarios de los fármacos concomitantes, y reducir posteriormente sus dosis si es necesario. Esto es especialmente importante con fármacos de estrecho índice de farmacocinética.
La sustancia es ramelteon.
La administración de 100 mg de fluvoxamina dos veces al día durante 3 días, seguida de una dosis única de ramelteon (16 mg) más fluvoxamina resultó en un aumento de aproximadamente 190 veces en el AUC de ramelteon en comparación con la monoterapia y un aumento de 70 veces en los niveles máximos del fármaco.
Combinaciones con medicamentos que tienen un índice farmacológico estrecho.
Se requiere una monitorización cuidadosa del estado de las personas que toman fluvoxamina junto con medicamentos de la categoría mencionada (incluyendo teofilina con fenitoína, tacrina y ciclosporina con metadona y carbamazepina, y mexiletina). Su metabolismo se realiza exclusivamente mediante el sistema CYP o con la participación del CYP, que se ve ralentizado por la fluvoxamina. Si es necesario, se debe ajustar la dosis de este medicamento.
Neurolépticos y tricíclicos.
Existe información sobre el aumento de los valores plasmáticos de tricíclicos (como amitriptilina con clomipramina e imipramina), así como de neurolépticos (incluida la olanzapina con clozepina y quetiapina), que se metabolizan principalmente con la participación de la hemoproteína P450 1A2 en combinación con fluvoxamina. Es necesario considerar la opción de reducir la dosis de estos fármacos en caso de combinarlos con Deprivox.
Benzodiazepinas.
En caso de combinación con Deprivox, puede observarse un aumento de los niveles plasmáticos de benzodiazepinas metabolizadas por oxidación (incluyendo midazolam con diazepam, así como triazolam con alprazolam). Es necesario reducir la dosis de estos fármacos cuando se combinan con fluvoxamina.
Situaciones con indicadores aumentados dentro del plasma.
Como resultado del uso simultáneo con ropinirol, la concentración plasmática de este fármaco puede aumentar, lo que aumenta la probabilidad de intoxicación. Por lo tanto, durante el tratamiento, es necesario vigilar el estado del paciente y reducir la dosis de ropinirol si es necesario (cuando se usa en combinación con fluvoxamina, así como tras la suspensión de esta última).
Dado que los niveles plasmáticos de propranolol aumentan cuando se combina con Deprivox, se puede esperar una reducción en la dosis.
La combinación con warfarina produce un aumento significativo de su nivel plasmático, así como un aumento de los índices de TP.
Situaciones con mayor riesgo de desarrollar efectos secundarios.
Existen datos aislados sobre el desarrollo de efectos cardiotóxicos en el caso de una combinación del fármaco con tioridazina.
Los niveles plasmáticos de cafeína pueden aumentar al combinarse con fluvoxamina. Pueden presentarse efectos secundarios de la cafeína (como aumento de la frecuencia cardíaca, insomnio, temblores, náuseas y ansiedad). Por lo tanto, las personas que consumen frecuentemente bebidas con cafeína deben reducir su consumo mientras toman fluvoxamina.
Interacciones farmacológicas.
La potenciación de los efectos serotoninérgicos es posible cuando el fármaco se combina con otros fármacos serotoninérgicos (incluidos la hierba de San Juan, los triptanes, los ISRS y el tramadol).
El uso concomitante de fármacos con litio (en pacientes con formas graves de la patología) debe realizarse con precaución, ya que el litio (y, posiblemente, el triptófano) puede potenciar las propiedades serotoninérgicas de la fluvoxamina. Por ello, la combinación de estos fármacos debe limitarse a personas con depresión grave resistente al tratamiento.
Se requiere un seguimiento cuidadoso en personas que combinan Deprivox con anticoagulantes orales, ya que esto puede aumentar el riesgo de sangrado.
Es necesario abstenerse de beber bebidas alcohólicas mientras usa fluvoxamina.
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Condiciones de almacenaje
Deprivox debe conservarse en un lugar inaccesible para los niños pequeños. La temperatura no debe superar los 25 °C.
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Duracion
Deprivox se puede utilizar durante un período de 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Deprivox" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.