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Último revisado: 23.04.2024
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Deprivox es un antidepresivo. Está incluido en la categoría de SSRI electivos de tipo neuronal.
Indicaciones de deprivox
Se usa para tratar la depresión, así como el TOC.
Farmacodinámica
Las pruebas sobre la síntesis con terminaciones demostraron que la sustancia fluvoxamina es un potente ISRS tanto in vitro como in vivo. Tiene una afinidad mínima con los subtipos de receptores de serotonina.
El fármaco tiene una capacidad de síntesis débil con α- y adrenorreceptores ß, y además con terminaciones muscarínicas, histaminérgicas, de acetilcolina o dopaminérgicas.
Farmacocinética
La fluvoxamina se absorbe por completo después de la ingestión de la tableta. Los valores plasmáticos máximos se observan alrededor de 3-8 horas después del uso del fármaco. Debido al hecho de que la droga está expuesta al efecto de la primera pasada, el nivel de biodisponibilidad alcanza solo el 53%. Los parámetros farmacocinéticos de la sustancia no cambian cuando se combinan con los alimentos.
En un estado in vitro, la fluvoxamina se sintetiza con una proteína plasmática en un 80%. El volumen de distribución es de 25 l / kg.
La sustancia sufre un metabolismo hepático intensivo. Aunque las pruebas in vitro importante isoenzima (participante fármaco activo procesos metabólicos componentes) es un elemento CYP2D6, figuras en plasma en individuos con niveles reducidos de actividad de elemento CYP2D6 es sólo ligeramente más altos que los valores en las personas con proceso metabólico intenso.
La vida media del plasma es de aproximadamente 13-15 horas después de un solo uso del medicamento y se prolonga levemente (hasta 17-22 horas) en caso de uso múltiple. En este caso, los parámetros de la concentración plasmática en equilibrio después del uso repetido de la sustancia alcanzan un período de 10 a 14 días.
La transformación intensiva del componente se observa dentro del hígado, principalmente a través del proceso de desmetilación oxidativa. Al mismo tiempo, se forman un mínimo de 9 productos de descomposición excretados por los riñones. Inactivo son los dos principales productos de descomposición de la sustancia. La fluvoxamina es un potente inhibidor del elemento CYP1A2. Además, ralentiza moderadamente los efectos de los componentes del CYP2C con CYP3A4, y también tiene solo un efecto de retraso limitante sobre el elemento CYP2D6.
La farmacocinética del componente activo de Deprivoks es lineal (en el caso de tomar una dosis única de LS).
Los valores plasmáticos de equilibrio exceden los valores calculados a partir de la información para una sola dosis y también desproporcionadamente más altos si se usan dosis diarias más grandes.
Dosificación y administración
El medicamento debe tragarse sin masticar, mientras se lava con agua.
Con depresión (en adultos).
El tamaño de la dosis inicial requerida es de 50 o 100 mg por día. Necesitas comerlo una vez al día; recomendado antes de acostarse. Aumentar la dosis puede ser con el nombramiento de un médico, hágalo gradualmente, hasta el momento en que se obtenga el resultado clínico. El más efectivo es una dosis diaria de 100 mg. Es necesario seleccionar la dosis diaria individualmente, teniendo en cuenta la reacción del paciente al medicamento. Se permite que un día no tome más de 300 mg. En el caso de la designación de dosis que exceden el límite de 150 mg, es necesario dividir su uso en varios métodos por día (2-3 veces). De acuerdo con los requisitos de la OMS, una vez que desaparecen los signos de depresión en el paciente, debe continuar el tratamiento al menos durante otros 6 meses.
Para prevenir el desarrollo de recaídas, es necesario tomar 100 mg de Deprivoks por día.
En el tratamiento del TOC (en niños a partir de 8 años y adultos).
La dosis diaria inicial es igual a 50 mg durante los primeros 3-4 días del curso, y luego se aumenta gradualmente hasta alcanzar la dosis efectiva máxima posible (en general, su tamaño es de 100-300 mg por día). La dosis máxima para adultos por día es de 300 mg, y el bebé (niños mayores de 8 años) es de 200 mg. Las dosis, cuyos tamaños no exceden los 150 mg, se consumen una vez al día (se recomienda antes de acostarse). En el caso de la designación de dosis mayores a 150 mg, es necesario dividir la porción en 2-3 usos por día. Después de lograr el efecto del fármaco, debe continuar el curso más allá, en una dosis que se selecciona teniendo en cuenta el resultado terapéutico. En ausencia de síntomas de mejoría después de 10 semanas del curso, es necesario reconsiderar la idoneidad de la administración posterior de los medicamentos.
Aunque no hay ninguna información acerca de las pruebas sistemáticas respecto a la identificación de los límites de la duración admisible de la utilización de medicamentos, debido al hecho de que el TOC es una enfermedad crónica, se considera conveniente continuar con el tratamiento durante 10 semanas, incluso personas que tienen se observa el resultado terapéutico. La dosificación se selecciona para cada paciente por separado, de manera cuidadosa, para garantizar que una persona mantenga el tratamiento de mantenimiento en las partes menos efectivas. Periódicamente, es necesario revisar la necesidad de continuar el curso. Las personas que recibieron ayuda de la farmacoterapia también pueden recibir psicoterapia conductual como tratamiento auxiliar.
Para cancelar un medicamento, es necesario hacerlo gradualmente, sin hacerlo bruscamente. Después de decidir eliminar el medicamento, la dosis debe reducirse gradualmente en el período de 1-2 semanas para reducir la probabilidad de síndrome de abstinencia. Si, como resultado de una disminución en la dosis o después del final del uso de la droga, aún aparecen los síntomas del síndrome antes mencionado, es necesario volver al régimen de tratamiento anterior. La reducción adicional de la dosificación puede continuar (bajo la supervisión de un médico), pero aún más gradualmente.
Riñón o hígado inadecuados, así como patologías cardíacas.
Las personas con estos trastornos deben comenzar el tratamiento con Deprivox usando las dosis efectivas más bajas posibles. Al mismo tiempo, durante la terapia, el médico debe vigilar constantemente al paciente.
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Uso de deprivox durante el embarazo
Los datos epidemiológicos muestran que la técnica de los ISRS de votación (incluido el material y la fluvoxamina) durante el embarazo, especialmente en sus etapas posteriores, puede aumentar la posibilidad de desarrollar hipertensión, pulmón neonatal (tipo persistente). La incidencia de dicha violación como resultado del consumo de drogas se fijó en 5 por cada 1000 embarazos. En general, hay 1-2 casos por cada 1000.
Está prohibido recetar Deprivox a mujeres embarazadas. Tal aplicación puede justificarse exclusivamente en situaciones donde la condición del paciente requiere el uso de este medicamento.
Se notaron casos únicos de desarrollo del síndrome de abstinencia en recién nacidos como resultado del uso de drogas en etapas posteriores del embarazo. Debido horas ISRS durante el 3er trimestre de lactantes individuales tienen problemas para respirar / tragar, y, además, hipoglucemia, convulsiones, trastorno del tono muscular, temblor y cianosis. Además, se observaron indicadores de temperatura inestables, temblores, sensación de somnolencia, letargo e irritabilidad, llanto constante, trastornos del sueño y vómitos. Todas estas manifestaciones pueden requerir una extensión del período de hospitalización.
Pequeñas partes de la medicina pasan a la leche materna, por lo que está prohibido prescribirla a las madres lactantes.
Contraindicaciones
Entre las contraindicaciones: uso combinado con ramelteon, tizanidina o IMAO. Se permite la terapia para iniciar al menos 2 semanas después de la interrupción del uso de irreversible IMAO y al día siguiente después de la interrupción de los sistemas reversibles IMAO (como linezolid o moclobemida). Para comenzar a usar cualquier medicamento de la categoría IMAO se permite al menos una semana después del final de la aplicación Deprivoks.
Está prohibido nombrar también a personas con intolerancia a la sustancia maleato fluvoxamina u otros elementos de la droga.
Efectos secundarios de deprivox
La recepción de tabletas puede provocar la aparición de tales efectos secundarios:
- reacciones de flujo sanguíneo sistémico y linfa: se produce sangrado (esto incluye hemorragia en el tracto gastrointestinal, tipo ginecológico, así como púrpura con equimosis);
- patologías endocrinas: un indicador inadecuado de la secreción de ADH y el desarrollo de hiperprolactinemia;
- trastornos de la alimentación y trastornos metabólicos: pérdida de apetito, acompañada de anorexia, disminución o aumento de peso, así como el desarrollo de hiponatremia;
- enfermedad mental: una sensación de confusión, la aparición de pensamientos suicidas, alucinaciones, el desarrollo de la manía o el comportamiento suicida;
- disturbios en el trabajo de la Asamblea Nacional: la aparición de una sensación de nerviosismo, somnolencia, agitación y ansiedad. Se pueden desarrollar temblores, insomnio, dolor de cabeza, ataxia y, además, trastornos extrapiramidales y mareos. También hay convulsiones, síntomas similares al síndrome neuroléptico maligno y, además, intoxicación por serotonina, disgeusia y parestesia con acatisia / agitación psicomotora;
- manifestaciones en el campo de los órganos visuales: el desarrollo de midriasis o glaucoma;
- violaciones de la función cardíaca: taquicardia y aumento de la frecuencia cardíaca;
- trastornos cardiovasculares: colapso ortostático;
- reacciones del tracto digestivo: desarrollo de estreñimiento, náuseas, dolor abdominal, dispepsia, vómitos, diarrea y sequedad de las membranas mucosas orales;
- manifestaciones del sistema hepatobiliar: un trastorno en el hígado;
- trastornos dermatológicos y reacciones de la capa subcutánea: la aparición de hiperhidrosis, signos de fotosensibilidad, así como las manifestaciones de alergias (tales como picazón, erupción y edema de Quincke);
- disfunción de ODA, hueso y tejidos conectivos: el desarrollo de mialgia o artralgia, así como fracturas de huesos. Las pruebas epidemiológicas, que se realizaron principalmente con pacientes mayores de 50 años, demostraron una mayor probabilidad de fracturas óseas en personas que toman tricíclicos o ISRS. No fue posible determinar el mecanismo que causa tal violación;
- alteración de la función renal y del sistema urinario: problemas para orinar (esto incluye incontinencia urinaria y retención, así como enuresis y nicturia con polaquiuria);
- manifestaciones por parte de las glándulas mamarias y los órganos reproductivos: el desarrollo de la anorgasmia o galactorrea, y la eyaculación retardada y trastornos menstruales (incluyendo gipomenoreya con amenorrea, así como sangrado del útero y hipermenorrea);
Trastornos sistémicos: desarrollo de astenia o estado general de malestar, así como síndrome de abstinencia.
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Sobredosis
Signos de sobredosis: vómitos, diarrea y náuseas, así como mareos y sensación de somnolencia. Además, hubo informes de trastornos de la función renal, bradicardia con taquicardia y disminución de la presión, además del estado de coma y las convulsiones.
Fluvoxamine tiene una amplia gama de seguridad en caso de intoxicación. Los datos sobre el resultado fatal debido a la intoxicación con fluvoxamina son únicos. La dosis más alta, que se registró en caso de sobredosis, es de 12 g. El paciente que usó la dosis, posteriormente se recuperó por completo. Hubo casos de desarrollo de complicaciones graves con sobredosis intencional de Deprivox en combinación con otras drogas.
Fluvoxamine no tiene un antídoto. Al envenenar con un medicamento, es necesario realizar un lavado gástrico lo más rápido posible y luego llevar a cabo procedimientos destinados a eliminar los signos de perturbaciones, así como a mantener la condición de la víctima. Junto con esto, se requiere tomar carbón activado, y también, si es necesario, un LS laxante de tipo osmótico. Los procedimientos para hemodiálisis o diuresis forzada serán ineficaces.
Interacciones con otras drogas
Está prohibido combinar medicamentos con IMAO (entre ellos linezolid), ya que existe la posibilidad de desarrollar intoxicación por serotonina.
El efecto de la fluvoxamina sobre el metabolismo oxidativo de otras drogas.
Fluvoxamine es capaz de inhibir el metabolismo de aquellos medicamentos que son metabolizados por isoenzimas de hemoproteínas individuales (CYP). En pruebas in vitro e in vivo demostrar un fuerte efecto retardador del fármaco con respecto a CYP1A2 2C19, pero el elemento de retardo con CYP2C9 CYP2D6, y CYRZA4 es menos notable. Los medios que se metabolizan principalmente con la participación de estas isoenzimas se excretan más lentamente y pueden tener valores plasmáticos aumentados en el caso de una combinación con la sustancia fluvoxamina.
El tratamiento con privativo en combinación con medicamentos similares debe corregirse con la dosis más baja y al mismo tiempo efectiva. Los índices dentro del plasma, los efectos o los efectos secundarios de la medicación concomitante deben controlarse cuidadosamente, seguido de una reducción de la dosis si es necesario. En particular, esto es importante con medicamentos que tienen un índice de fármaco estrecho.
La sustancia es ramelteon.
Fluvoxamina admisión 100 mg dos veces por día durante los 3 días, y luego usar un solo ramelteon dosis (16 mg) junto con la dosificación fluvoxamina indujo un aumento en los valores de AUC ramelteon alrededor de 190 veces en comparación con el uso de este último en monoterapia. También aumentó y el nivel máximo de la droga (70 veces).
Combinaciones con medicamentos que tienen un índice de fármaco estrecho
Requerido para seguir de cerca los fabricantes de fluvoxamina con fármacos de las categorías anteriores (entre aquellos con teofilina, fenitoína, ciclosporina tacrina y metadona, y la carbamazepina y la mexiletina). Su metabolismo se lleva a cabo exclusivamente con la ayuda del sistema CYP o con la participación de CYP, que se ralentiza con la fluvoxamina. Si es necesario, debe cambiar la dosis de este medicamento.
Neurolépticos y triciclos.
Hay informes de aumento de los tricíclicos valores en plasma (tales como amitriptilina, clomipramina, imipramina y) y antipsicóticos (incluyendo la olanzapina y la quetiapina klozepinom), que son metabolizados principalmente con la participación de hemoprotein P450 1A2 en combinación con fluvoxamina. Requiere realización vista de datos de dosificación de fármaco a la baja en caso de la combinación de ellos con Deprivoksom.
Benzodiazepinas.
En caso de combinación con Deprivoksom puede ser aumento observado en los niveles plasmáticos de benzodiazepinas metabolizadas por oxidación (entre aquellos con midazolam diazepam, triazolam y alprazolam c). Se requiere reducir las dosis de estos agentes cuando se combina con la sustancia fluvoxamina.
Situaciones con índices crecientes dentro del plasma.
Como resultado del uso simultáneo con ropinirol, es posible un aumento en el nivel plasmático de este medicamento, lo que aumenta la probabilidad de intoxicación. Por lo tanto, en el proceso de terapia, es necesario controlar la condición del paciente y reducir la dosis de ropinirol, si es necesario (cuando se combina con fluvoxamina, y después de que se interrumpa).
Dado que los valores plasmáticos de propranolol cuando se combina con Deprivoksom aumentan, puede esperar reducir el tamaño de la dosis.
La combinación con warfarina conduce a un aumento significativo en su nivel plasmático, así como a un aumento en la PTV.
Situaciones con un mayor riesgo de efectos secundarios.
Existen datos separados sobre el desarrollo de efectos cardiotóxicos en el caso de la combinación del fármaco con tioridazina.
El índice plasmático de cafeína puede aumentar cuando se combina con fluvoxamina. Posible desarrollo de efectos secundarios de la cafeína (como palpitaciones cardíacas, insomnio, temblores y náuseas, así como una sensación de ansiedad). Como resultado, las personas que a menudo consumen bebidas que contienen cafeína deben reducir su ingesta mientras usan fluvoxamina.
Interacciones de drogas.
Tal vez la potenciación de los efectos serotoninérgicos cuando el medicamento se combina con otros medicamentos serotoninérgicos (entre ellos se encuentran la hierba de San Juan, los triptanos, los ISRS y el tramadol).
El tratamiento simultáneo con PM de litio (pacientes que sufren de formas severas de la enfermedad) debe realizarse con cuidado, porque como el litio (y posiblemente sustancia triptófano) capaz de potenciar las propiedades serotoninérgicas fluvoxamina. Debido a esto, la combinación de estos medicamentos debe limitarse a su uso solo en personas con depresión severa, resistentes a la terapia.
Es necesario controlar de cerca la condición de las personas que combinan Deprivox con anticoagulantes orales, ya que en este caso es posible aumentar la probabilidad de hemorragia.
Es necesario abstenerse de beber alcohol durante el período de uso de fluvoxamina.
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Condiciones de almacenaje
Deprivox debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños. Condiciones de temperatura: no más de 25 ° С.
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Duracion
Deprivox puede usarse en el período de 3 años a partir de la fecha de liberación del medicamento.
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