Actifed

Actifed es un descongestionante de efecto sistémico. Se utiliza para tratar afecciones de la cavidad nasal.

Indicaciones Actifeda

Se utiliza para eliminar los síntomas patológicos del tracto respiratorio superior que se presentan con enfermedades como la rinitis vasomotora o alérgica, así como gripes o resfriados.

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Forma de liberación

El medicamento se presenta en forma de solución oral en viales de 0,1 l.

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Farmacodinámica

La triprolidina ayuda a aliviar los síntomas de la enfermedad en casos en que este efecto depende parcial o totalmente de los procesos de liberación de histamina. Esta sustancia es un antagonista competitivo (con un potente efecto terapéutico) de las terminaciones H1 de la histamina del grupo alquilamina. Al mismo tiempo, tiene un efecto anticolinérgico mínimo.

La pseudoefedrina es muy eficaz para eliminar el edema mucoso en la parte superior del tracto respiratorio, ya que es un simpaticomimético con efectos indirectos y directos. En comparación con la efedrina, la pseudoefedrina tiene una probabilidad mucho menor de aumentar la presión arterial y causar taquicardia, y además, no estimula el sistema nervioso central con tanta intensidad.

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Farmacocinética

La triprolidina y la pseudoefedrina se absorben bien a través del intestino cuando se toman por vía oral. Tras tomar un comprimido, los valores plasmáticos de Cmáx de triprolidina son de aproximadamente 5,5-6,0 ng/ml; la sustancia alcanza estos valores después de 2 horas. La vida media de la triprolidina es de aproximadamente 3,2 horas. Solo alrededor del 1 % de la porción de triprolidina se excreta sin cambios.

Los valores de Cmáx de pseudoefedrina son de aproximadamente 180 ng/mL y requieren 120 minutos para alcanzarse. La vida media de la pseudoefedrina es de 5,5 horas.

Parte de la pseudoefedrina participa en los procesos metabólicos hepáticos, formando un producto metabólico inactivo. La pseudoefedrina y sus productos metabólicos se excretan por vía renal, con un 55-75% de su contenido inalterado. La tasa de excreción de la pseudoefedrina aumenta con la acidificación de la orina (y, por consiguiente, disminuye con el aumento del pH urinario).

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Dosificación y administración

Se debe advertir al paciente que debe consultar a un médico si los síntomas de la enfermedad no desaparecen después de 7 días. Es necesario seguir estrictamente las instrucciones del médico en cuanto al régimen y la dosis. Está prohibido combinarlo con otros medicamentos que contengan antihistamínicos (incluidos los medicamentos para la tos y el resfriado).

Para adolescentes a partir de 12 años y adultos, la dosis es de 10 ml, administrada de 3 a 4 veces al día. Se permite un máximo de 40 ml de la sustancia al día.

Los niños de 6 a 11 años deben tomar 5 ml del medicamento de 3 a 4 veces al día. No se permite más de 20 ml de Actifed al día.

A los niños de 2 a 6 años se les prescriben 2,5 ml del medicamento de 3 a 4 veces al día. La dosis diaria máxima es de 10 ml.

Tamaños de las porciones de medicamentos para trastornos renales.

La pseudoefedrina se excreta por vía renal. En caso de insuficiencia renal, la concentración plasmática de pseudoefedrina aumenta, por lo que no debe administrarse a personas con insuficiencia renal grave. Se requiere precaución al prescribirla a personas con insuficiencia renal moderada.

Régimen de dosificación para la disfunción hepática.

La triprolidina se excreta principalmente a través del metabolismo hepático, por lo que se debe considerar la necesidad de reducir la dosis en personas con enfermedad hepática grave.

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Uso Actifeda durante el embarazo

El medicamento no debe prescribirse a madres lactantes ni a mujeres embarazadas.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• la presencia de intolerancia al hidrocloruro de pseudoefedrina y al hidrocloruro de triprolidina, así como a la acrivastina u otros componentes auxiliares del medicamento;
• presión arterial elevada (gravedad severa);
• Enfermedad cardíaca coronaria grave;
• feocromocitoma;
• insuficiencia renal grave;
• formas graves de patologías renales o hepáticas;
• bronquitis, asma bronquial o bronquiectasias, en las que se observa secreción excesiva;
• utilizar junto con otros simpaticomiméticos (fármacos que suprimen el apetito, descongestionantes, así como psicoestimulantes similares a las anfetaminas);
• uso en personas que estén tomando o hayan tomado en los últimos 14 días IMAO (esto incluye el fármaco antibacteriano furazolidona).

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Efectos secundarios Actifeda

Efectos adversos de la pseudoefedrina.

Los efectos secundarios incluyen:

• Trastornos mentales: Con frecuencia se observa insomnio y nerviosismo. En ocasiones, se observa inquietud, agitación o temblor. Ocasionalmente, se presentan alucinaciones (principalmente en niños).
• Problemas en el sistema nervioso: mareos frecuentes. A veces, dolores de cabeza.
• Lesiones que afectan al sistema cardiovascular: ocasionalmente se presenta arritmia o taquicardia, aumenta la presión arterial y se intensifica el ritmo cardíaco. También se ha registrado un aumento de la presión arterial sistólica.
• Trastornos gastrointestinales: suelen presentarse náuseas o vómitos, así como sequedad bucal. En ocasiones, se observa pérdida de apetito.
• Lesiones de la capa subcutánea y la epidermis: ocasionalmente se observan hiperhidrosis, dermatitis alérgica y erupciones cutáneas. El uso de pseudoefedrina puede provocar la aparición de diversos signos de alergia en la epidermis (pueden ir acompañados o no de manifestaciones sistémicas [edema de Quincke y broncoespasmo]).
• Trastornos que afectan el sistema urinario y los riñones: en ocasiones se observan retención urinaria y disuria. Los problemas urinarios se presentan principalmente en personas con obstrucción de la uretra (por ejemplo, hipertrofia prostática).

Síntomas adversos de la triprolidina.

Entre los efectos en desarrollo:

• Trastornos mentales: pueden aparecer excitación paradójica (más sensible en personas mayores y niños), sentimientos de inquietud o nerviosismo y aumento de energía, sentimientos de confusión (más comunes en personas mayores), delirio durante el sueño y alucinaciones (generalmente en niños);
• Lesiones que afectan al sistema nervioso: suele aparecer somnolencia o un efecto sedante. También se registran con frecuencia mareos, falta de atención y trastornos de coordinación. En ocasiones, se presentan cefaleas.
• alteraciones del funcionamiento del sistema cardiovascular: a veces se producen taquicardia, colapso ortostático y sensación de debilidad;
• manifestaciones de los órganos visuales: posible desarrollo de visión borrosa;
• Lesiones de los órganos otorrinolaringológicos y del esternón: es posible que se produzca congestión nasal y engrosamiento de las secreciones bronquiales;
• Trastornos gastrointestinales: Es frecuente la sequedad de garganta, así como de la mucosa oral y nasal. Pueden presentarse molestias gastrointestinales (incluidos vómitos con náuseas), así como estreñimiento, anorexia, acidez estomacal o diarrea, aumento del apetito y aumento de peso.
• Trastornos asociados a la epidermis y a la capa subcutánea: pueden aparecer fotosensibilidad, urticaria o erupciones cutáneas;
• Problemas con la función de los órganos urinarios y los riñones: puede aparecer poliuria o disuria, así como retención urinaria.

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Sobredosis

En caso de intoxicación por pseudoefedrina, pueden aparecer síntomas debido a la estimulación del sistema cardiovascular y del sistema nervioso central (por ejemplo, sensación de ansiedad o excitación, arritmia, alucinaciones, vómitos, aumento de la presión arterial, aumento de la frecuencia cardíaca, náuseas, trastornos urinarios y sensación de sed). En caso de sobredosis grave, pueden aparecer convulsiones, psicosis con crisis hipertensiva y estado comatoso.

Una disminución de los niveles séricos de potasio es posible debido a su transporte desde el espacio extracelular al intracelular.

La intoxicación por triprolidina probablemente causará síntomas similares a los efectos adversos de esta sustancia. Además, puede presentarse sensación de debilidad, temblor, ataxia, sequedad de mucosas y epidermis, así como depresión respiratoria, psicosis, arritmia, hiperpirexia, taquicardia y convulsiones.

Se requieren las medidas de soporte necesarias para ayudar a eliminar los signos específicos correspondientes. Las manifestaciones de estimulación del SNC y las convulsiones se tratan mediante la inyección parenteral de diazepam. El uso de betabloqueantes elimina la hipopotasemia y las complicaciones que afectan al sistema cardiovascular.

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Interacciones con otras drogas

La combinación de clorhidrato de pseudoefedrina con IMAO (o la administración del fármaco durante 14 días tras finalizar el tratamiento con IMAO) puede provocar una crisis hipertensiva. Los IMAO también potencian la actividad colinolítica de la triprolidina.

Cuando se usa en combinación con simpaticomiméticos (como supresores del apetito, descongestionantes y psicoestimulantes anfetamínicos), que afectan los procesos de catabolismo de las aminas simpaticomiméticas, es posible un aumento de la presión arterial.

Tomarlo junto con sedantes, hipnóticos y tranquilizantes potencia la somnolencia. El mismo efecto se observa al consumir bebidas alcohólicas durante el consumo de este medicamento.

La pseudoefedrina puede tener un efecto antagónico cuando se combina con ciertos medicamentos antihipertensivos (por ejemplo, metildopa, guanetidina con reserpina, así como β-bloqueantes y debricosvina).

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Condiciones de almacenaje

Actifed debe conservarse en un lugar oscuro y seco, fuera del alcance de los niños pequeños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

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Duracion

Actifed puede utilizarse dentro de los 4 años a partir de la fecha de producción del medicamento terapéutico.

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Solicitud para niños

Está prohibido el uso de Actifed en niños menores de 2 años.

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Análogos

Un análogo del fármaco es Trifed.

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