Remesulid

Remesulid es un medicamento con efecto antirreumático. Se incluye en el grupo de medicamentos AINE y tiene las siguientes propiedades terapéuticas: antipiréticos, antiinflamatorios y también analgésicos.

El elemento activo de la droga es la sustancia nimesulida. Este componente, de forma selectiva, ralentiza la actividad del elemento COX-2 y, al mismo tiempo, suprime la unión de sustancias PG dentro de la zona afectada por la inflamación.

Indicaciones Remulsulida

Se utiliza como sustancia para eliminar el dolor agudo. Se prescribe para el tratamiento de los signos de osteoartritis, acompañado de dolor. Sin embargo, se utiliza en mujeres para el tratamiento de la dismenorrea primaria.

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Forma de liberación

El lanzamiento del componente se implementa en tabletas: 10 piezas dentro de la placa. En la caja - 1 o 3 registros.

Farmacodinámica

La nimesulida retrasa la liberación de la enzima mieloperoxidasa y, al mismo tiempo, inhibe la formación de radicales de oxígeno libre, mientras que no afecta la quimiotaxis con fagocitosis.

Además, el fármaco inhibe la formación de factor de necrosis tumoral y otros conductores inflamatorios.

Farmacocinética

Después de la administración oral, la nimesulida se absorbe a alta velocidad dentro del tracto gastrointestinal. Los valores de la Cmax plasmática se registran después de 2-3 horas. La síntesis de una sustancia con proteína sanguínea intraplasma es del 97.5%.

La droga está involucrada en los procesos metabólicos intrahepáticos; Su principal elemento metabólico es una sustancia con una actividad medicinal hidroxinimesulida.

Aproximadamente el 65% de la porción usada del medicamento se excreta en la orina, y el 35% restante se excreta en las heces.

Dosificación y administración

Se debe tomar remesulid por vía oral, después de comer, con un poco de líquido. Es necesario aplicar el medicamento en la primera tableta 2 veces al día, por la mañana y también por la noche.

La duración máxima de uso de la droga - 15 días.

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Uso Remulsulida durante el embarazo

Remesulid no debe prescribirse a pacientes embarazadas o lactantes.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• uso en caso de intolerancia asociada con el medicamento o el resto de los AINE;
• úlceras agravadas que afectan el tracto gastrointestinal;
• trastornos de la coagulación sanguínea en la etapa severa;
• sangrado dentro del sistema digestivo;
• CH carácter pesado;
• historial de sangrado dentro del tracto gastrointestinal;
• fallo del hígado o riñones (severo);
• la presencia de una sospecha de enfermedad quirúrgica que es aguda;
• Combinación con fármacos, en teoría capaz de provocar el desarrollo de síntomas hepatotóxicos.

Efectos secundarios Remulsulida

Entre los efectos secundarios se encuentran:

• nerviosismo, ataques de asma, dolor en la zona abdominal, mareos, disnea y discapacidad visual;
• diversos signos de intolerancia, anemia, malestar, náuseas, astenia, taquicardia y vómitos, y además de estos dolores de cabeza y aumento de la presión arterial;
• pesadillas, hipercalemia, trombocitos o pancitopenia, somnolencia, estreñimiento y diarrea;
• púrpura, hinchazón, picazón e hipotermia, y más allá de ese miedo, hinchazón e insuficiencia de los riñones;
• erupción en la epidermis, hiperhidrosis y sofocos;
• ictericia, gastritis, espasmo bronquial, eritema, dispepsia y nefritis tubulointersticial;
• estomatitis, urticaria y dermatitis, así como sangrado dentro del sistema digestivo y angioedema;
• hematuria u oliguria, así como perforación o una úlcera en el tracto gastrointestinal;
• Hinchazón facial, eritema multiforme, disuria y hepatitis;
• Retención urinaria, colestasis y SSD.

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Sobredosis

Debido al envenenamiento por drogas, el desarrollo de manifestaciones como apatía, vómitos, somnolencia, letargo, náuseas, dolor en el área abdominal y un aumento en los valores de la presión arterial. Además, puede haber sangrado dentro del sistema digestivo, ARF, depresión respiratoria y coma.

La medicina no tiene antídoto. Cuando se requiere intoxicación en las primeras 4 horas para mantener el lavado gástrico y designar a los pacientes quelantes. Después de eso, se realizan medidas de soporte y sintomáticas. Sin embargo, debe controlar cuidadosamente el funcionamiento de los riñones con el hígado.

Interacciones con otras drogas

Interacciones farmacológicas.

Corticosteroides.

Aumenta la probabilidad de desarrollar una úlcera o sangrado dentro del sistema digestivo.

ISRS y agentes antiplaquetarios.

Aumenta la probabilidad de sangrado dentro del sistema digestivo.

Anticoagulantes.

Los AINE pueden potenciar la actividad de los anticoagulantes, por ejemplo, la aspirina o la warfarina. En este sentido, está prohibido el uso de tales combinaciones en personas con formas graves de trastornos de la coagulación. Si es imposible rechazar tal combinación, es necesario monitorear cuidadosamente los valores de la coagulación de la sangre.

Sustancias IECA, fármacos diuréticos y antagonistas de los componentes de la angiotensina-2.

Los AINE pueden reducir la actividad de los fármacos antihipertensivos y las sustancias diuréticas. En algunos pacientes con trastornos renales (por ejemplo, en personas de edad avanzada o con deshidratación), el uso conjunto de un inhibidor de la ECA, antagonistas del componente de angiotensina-2 o medios que suprimen el sistema de COX, puede experimentar una disminución adicional en la función renal y el desarrollo de IRA (generalmente se puede tratar).

Dichas interacciones deben tenerse en cuenta en situaciones en las que el paciente usa nimesulida junto con un inhibidor de la ECA o antagonistas del elemento angiotensina-2. Se debe tener mucho cuidado, en particular para las personas mayores. Después de comenzar a usar esta combinación, debe controlar cuidadosamente el trabajo de los riñones. Además, los pacientes deben consumir una cantidad suficiente de líquido.

Durante algún tiempo, el fármaco reduce el efecto de la furosemida sobre la excreción de Na y, además, (menos intenso) - K. Al mismo tiempo, debilita el efecto diurético. El uso de furosemida con nimesulida en personas con trastornos del corazón o riñón debe realizarse con cuidado.

En voluntarios, el uso de nimesulida causó un rápido debilitamiento del efecto de la furosemida, que contribuyó a la excreción de Na, así como K (pero menos pronunciado), y además redujo el efecto diurético. La combinación de estos fármacos provoca una disminución en los valores de AUC (aproximadamente 20%), así como un debilitamiento de la eliminación acumulativa de furosemida, sin cambiar los índices de su depuración intrarrenal.

Efectos farmacocinéticos cuando se combina con otros fármacos.

Hay información que confirma que los AINE pueden reducir el aclaramiento de litio, lo que provoca un aumento en sus valores plasmáticos y toxicidad. Si se usa Remesulida en personas que usan productos de litio, es necesario controlar regularmente los valores de litio en plasma.

No tiene una interacción clínicamente significativa con teofilina, cimetidina y glibenclamida, y además con digoxina, warfarina y antiácidos (una combinación de hidróxido Mg y Al) cuando se usa in vivo.

El fármaco inhibe la actividad de la enzima CYP2С9. Usar junto con medicamentos que son sustratos de esta enzima, puede llevar a un aumento en sus parámetros de plasma. Se requiere usar nimusulida con mucho cuidado menos de 24 horas antes o después de usar metotrexato, ya que puede aumentar los valores de este último dentro del suero sanguíneo y aumentar sus propiedades tóxicas.

En relación con los efectos que tienen sustancias de GHG relativamente renales que disminuyen la velocidad de la sintetasa (entre ellas la nimesulida), la actividad nefrotóxica de las ciclosporinas puede aumentar.

El efecto que otras drogas tienen sobre la nimesulida.

Las pruebas in vitro han demostrado que los ácidos valproico y salicílico, así como la tolbutamida, pueden desplazar la nimesulida de las áreas de síntesis. Pero, a pesar del hecho de que estos efectos se encontraron dentro del plasma sanguíneo, no se observaron durante el uso clínico del medicamento.

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Condiciones de almacenaje

Remesulid debe mantenerse en lugares oscuros, con una temperatura inferior a 25 ° C.

Duracion

Remesulid puede usarse dentro de un término de 5 años desde el momento en que se vende el medicamento.

Solicitud para niños

No utilizado en pediatría - menores de 12 años.

Análogos

Los análogos de la droga son las sustancias Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort y Nimesulid, y además, Neise, Nimesic con Nimesin y Toro-Sanovel.

Opiniones

Remesulid se considera un medicamento muy eficaz; según las revisiones, hace frente a su tarea, así como a otros medicamentos conocidos, pero su costo es mucho menor.