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Reminil
Último revisado: 23.04.2024
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Reminyl tiene propiedades anticolinesterasas. Su ingrediente activo es un alcaloide terciario, una sustancia galantamina, que actúa como un inhibidor reversible competitivo del elemento acetilcolinesterasa (con actividad selectiva).
Al mismo tiempo, el fármaco potencia el efecto característico que tiene la acetilcolina en las terminaciones de nicotina (probablemente debido al hecho de que interactúa con el segmento alostérico del final). Mejorar el funcionamiento del sistema colinérgico conduce a un aumento de la función cognitiva en personas con demencia de la naturaleza de Alzheimer.
Indicaciones Reminila
Se usa en el caso de la demencia senil de la enfermedad de Alzheimer, que tiene una gravedad leve o moderada (esto incluye casos con trastornos del flujo sanguíneo cerebral en el fondo del flujo sanguíneo cerebral).
[1],
Forma de liberación
La liberación del componente se implementa en cápsulas: 7 piezas dentro de la placa. En un paquete - 4 tales registros.
[2]
Farmacocinética
Reminil tiene una tasa de aclaramiento de intraplasma baja (alrededor de 300 ml por minuto), así como valores promedio del volumen de distribución (175 l en valores estacionarios). La excreción tiene una forma biexponencial, y la vida media final es de 7-8 horas.
Después de una ingesta de 8 mg del fármaco en el interior, la absorción en el interior del tracto gastrointestinal se produce a una tasa suficientemente alta. Los valores absolutos de biodisponibilidad son aproximadamente 88.5%. El nivel de Swag se observa después de 80 minutos y es de 43 ± 13 ng / ml; sin embargo, el AUC es de 427 ± 102 ng / h / ml.
Comer con alimentos no afecta los valores de AUC, pero inhibe la absorción de galantamina, reduciendo su nivel de Cmax en un 25%. Con el uso repetido de 24 mg de una sustancia por día, los valores de Cmax dentro del plasma y los valores promedio son 30-90-ng / ml.
Con 2 veces al día, 4 a 16 mg del medicamento, su farmacocinética se vuelve lineal. Dentro de los 7 días posteriores a la administración de 4 mg de fármacos, el 2,2-6,3% de la radioactividad se excreta con heces, mientras que el 90-97% se excreta con orina. Junto con la orina, el 18-22% del elemento activo no modificado se excreta por día. Los valores fijos del aclaramiento intrarrenal son de 65 ml por minuto (20-25% del aclaramiento total de intraplasma).
Las principales vías metabólicas del fármaco son la glucuronización, la epimerización y, además, la N-oxidación con O-desmetilación y N-desmetilación. En personas con procesos metabólicos activos de la hemoproteína CYP2D6, se observa O-desmetilación. Los indicadores de componentes radiactivos excretados por el intestino y los riñones no están vinculados a la tasa de cambio de las transformaciones. Los resultados de las pruebas in vitro mostraron que las principales isoenzimas metabólicas de galantamina en el sistema de hemoproteínas P450 son 3A4 con 2D6. Independientemente de la velocidad de los procesos metabólicos, la mayor parte de los elementos radiactivos dentro del plasma son glucurónido con galantamina. A una tasa metabólica alta, también se detecta glucurónido asociado con O-desmetilgalentamina.
En la administración 1 vez de Reminyl dentro del plasma (a cualquier velocidad de los procesos metabólicos), no se observan componentes metabólicos (norhalantamine y O-demethyl-galantamine con O-demethyl-nororgagaamine) que tengan una forma no conjugada. Solo con el uso múltiple de drogas dentro del plasma, se registra la norgalantamina (su índice no excede el 10% del valor de las drogas).
Las pruebas clínicas del fármaco mostraron que los indicadores plasmáticos del elemento activo en individuos con Alzheimer son 30-40% más altos que en personas sanas.
En individuos con insuficiencia renal moderada, el AUC y la vida media aumentaron aproximadamente en un 30%.
En el caso de enfermedades relacionadas con el hígado, la excreción de galantamina se debilitó de acuerdo con una disminución en el nivel de CC. Con un deterioro moderado de la función renal (el indicador KK en el rango de 52-104 ml por minuto), los valores del elemento intraplasma aumentaron en un 38%, y en el caso de pesados (el nivel de KK en el rango de 9-51 ml por minuto), en un 67%.
Dosificación y administración
Se recomienda el uso del medicamento con alimentos, aplicando la 1ª cápsula al día. Durante la terapia, el paciente debe recibir una cantidad suficiente de líquido.
Primero, se requiere usar 8 mg del medicamento por día (la duración de este ciclo es de 1 mes) Además, se utiliza una porción diaria de apoyo de 16 mg de la sustancia (este curso debe durar al menos 1 mes).
Se permite aumentar el tamaño de la porción de mantenimiento al máximo (24 mg por día) solo después de completar el estudio clínico completo (es necesario determinar la tolerancia personal del medicamento y el efecto ejercido por el tratamiento).
En el caso de una cancelación no planificada de la terapia (por ejemplo, cuando se prepara a un paciente para una cirugía), no hubo exacerbación de los síntomas de la enfermedad.
Con la necesidad de detener la terapia durante varios días, es necesario reanudarla con el uso de la porción inicial y luego aumentar la dosis de acuerdo con el esquema indicado anteriormente.
En personas con estadios severos o moderados de enfermedades hepáticas, los indicadores de la droga dentro del plasma aumentan.
En caso de insuficiencia hepática moderada, la porción inicial del medicamento debe consumirse dentro de al menos 1 semana; Es de 8 mg en 48 horas. Durante el próximo mes, puede usar esta porción ya por 1 día. En general, se permite un día para usar no más de 16 mg de Reminyl.
En el caso de etapas graves de enfermedades hepáticas y trastornos de los riñones (el nivel de control de calidad por debajo de 9 ml por minuto), el uso del medicamento está prohibido.
Uso Reminila durante el embarazo
No se han realizado pruebas especiales con respecto a los efectos del fármaco en mujeres lactantes o embarazadas, por lo que no se puede prescribir durante estos períodos.
Contraindicaciones
Entre las contraindicaciones:
- enfermedades renales con intensidad grave (valores de CC inferiores a 9 ml por minuto), así como enfermedad hepática;
- La presencia de intolerancia severa asociada con galantamina o componentes auxiliares de la droga.
Se requiere precaución al usar drogas en tales casos:
- realizar anestesia general;
- estadio crónico de la patología pulmonar de carácter obstructivo;
- Y;
- bradicardia, bloqueo AB y CSSD;
- angina inestable;
- epilepsia;
- Operaciones previas que afectan el tracto gastrointestinal y la vejiga;
- úlceras que afectan el tracto gastrointestinal;
- uso en combinación con sustancias que inhiben los indicadores de frecuencia cardíaca (digoxina, β-bloqueantes, etc.);
- Obstrucción que afecta el tracto gastrointestinal o los conductos urinarios.
Efectos secundarios Reminila
Principales eventos adversos:
- deshidratación (a veces tiene severidad severa, que puede causar el desarrollo de insuficiencia renal);
- intolerancia severa;
- depresión (a veces acompañada por un estado de ánimo suicida), dolores de cabeza y mareos, y además, desmayos y alucinaciones;
- anorexia, alteraciones del gusto, pérdida de apetito, vómitos, dolor abdominal, molestias que afectan el tracto gastrointestinal, diarrea, náuseas, dispepsia y pérdida de peso;
- sensación de inhibición, ruido de oído, bradicardia, temblor, somnolencia, parestesia, nebulización visual e hipersomnia;
- sensación de latido cardíaco, reducción de la presión arterial, bloqueo AV (grado 1), sofocos, hiperhidrosis y extrasístole supraventricular;
- fatiga y debilidad o espasmo muscular;
- Incrementa la actividad del funcionamiento de las enzimas hepáticas o de la hepatitis.
La mayoría de las veces, los pacientes tienen vómitos con náuseas, que se desarrollan al determinar la dosis apropiada; a menudo se manifiestan durante al menos la 1ª semana. En caso de tales violaciones, se recomienda utilizar la mayor cantidad de líquido posible, así como tomar medicamentos antieméticos, esto eliminará completamente estos síntomas.
Sobredosis
Se cree que cuando envenenamiento con galantamina, las manifestaciones de la violación serán similares a los síntomas que se desarrollan durante la intoxicación con otros colinomiméticos.
Las reacciones tóxicas asociadas con el parásito SNP, el SNC y las sinapsis neuromusculares generalmente se desarrollan. Junto con la debilidad muscular o la fasciculación, aparecen síntomas de un trastorno colinérgico: náuseas intensas, lagrimeo, hipersalivación, hiperhidrosis, disminución de la presión arterial, vómitos, convulsiones y, además de este dolor, que afectan a la zona abdominal, colapso e incontinencia para orinar y defecar.
Al desarrollar al mismo tiempo los espasmos bronquiales, la hipersecreción a través de la membrana mucosa de la tráquea y la debilidad muscular severa pueden llevar a un bloqueo de los conductos respiratorios, como resultado de lo cual puede ocurrir la muerte.
Al mismo tiempo, cuando se utilizan 32 mg de galantamina, se producen la prolongación de los valores del intervalo QT, la pérdida de conciencia y la taquicardia polimórfica de los ventrículos, que tienen un carácter de huso.
En caso de envenenamiento por Reminil, es necesario realizar procedimientos de soporte estándar para tales situaciones (lavado gástrico, inducción de vómitos, uso de sorbentes).
En una sobredosis grave, se administra atropina, que es un antídoto común para los colinomiméticos. Al principio, se administran por vía intravenosa 0,5 a 1 mg de la sustancia y luego se ajustan las porciones según el cuadro clínico.
Interacciones con otras drogas
Cuando se realiza la anestesia, la galantamina puede conducir a la potenciación de la conducción neuromuscular despolarizante.
El fármaco tiene un efecto antagónico sobre los fármacos anticolinérgicos.
Se prohíbe el uso del fármaco en combinación con otros colinomiméticos.
El medicamento puede entrar en interacción terapéutica con agentes que reducen el nivel de la frecuencia cardíaca (por ejemplo, digoxina o bloqueadores β).
Las sustancias que reducen la potencia de las coenzimas del CYP3A4, así como el CYP2D6, pueden aumentar el AUC de galantamina. La introducción junto con paroxetina aumenta este valor en un 40%, con eritromicina en un 10% y con ketoconazol en un 30%.
La combinación con fluvoxamina, amitrptilina, y además con paroxetina, fluoxetina o quinidina causa una disminución en el aclaramiento del fármaco en un 25-33%, lo que, especialmente en la etapa inicial del tratamiento, aumenta el desarrollo de síntomas colinérgicos negativos (generalmente esto es náusea, que es más entra en vómitos). Esto puede requerir una disminución en la porción de soporte Reminil.
Al usar la dosis diaria de memantina, que es de 10 a 20 mg, durante el período de 12 días, los parámetros farmacocinéticos de galantamina, utilizados en dosis diarias de hasta 16 mg, no cambiaron.
Con la introducción de una dosis diaria de medicamentos de no más de 24 mg, la farmacocinética de la digoxina con warfarina no cambia.
La galantamina solo frena ligeramente las formas principales de la hemoproteína humana P-450.
Condiciones de almacenaje
Es necesario mantener reminil en valores de temperatura dentro de los límites de 15-30 ° С.
Duracion
Reminyl puede usarse durante un período de 2 años a partir del momento de producción del fármaco.
Solicitud para niños
Debido a los detalles específicos de las indicaciones para el uso de Reminil, no se realizaron pruebas de sus efectos en niños.
Análogos
Los análogos de las drogas son las sustancias Alzepil, Servonex, Alzenorm, Divare con Donerum, Ekselon y Palixid-Richter con Aripezil, y además Almer, Yasnal, Rivastigmin Orion con Aricept e Ivastiklein.
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