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Último revisado: 10.08.2022
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La ribavirina es un medicamento antiviral para uso sistémico. Es un análogo de nucleósido artificial con una amplia gama de efectos antivirales sobre los virus de ARN y ADN.
El fármaco actúa eficazmente contra los virus contenidos en el ADN: la forma común de herpes (primer y segundo subtipos), citomegalovirus, varicela, adenovirus y hepatitis tipo B. Entre los virus de ARN, los virus de la influenza de subtipo A, VIH, sarampión, hepatitis A y C y paperas, y además rotavirus con rinovirus, Coxsackie, Dengue y Fiebre de Lassa. [1]
Indicaciones Ribavirina
Se utiliza para la forma viral de la hepatitis C (crónica), en combinación con interferón α-2β recombinante.
Forma de liberación
La producción de medicamentos se realiza en cápsulas - 42 piezas dentro de una botella de polietileno.
Farmacodinámica
La ribavirina, utilizando diferentes mecanismos de acción, le permite bloquear la reacción viral. El más importante, que determina el amplio rango de su actividad, es la desaceleración de la cobertura de ARN de la matriz viral, así como el bloqueo del movimiento de datos genéticos. Un efecto similar está presente en la reacción de la mayoría de los virus.
La actividad del fármaco también se debe a su similitud en estructura con la guanosina, un nucleósido natural. Después de que la ribavirina se fosforila a 3-fosfato (forma bioactiva), la molécula adquiere la capacidad de actuar sobre las enzimas virales asociadas con la síntesis de proteínas (ARN polimerasa, etc.). Debido a esto, exhibe un efecto virostático extenso (relativo al ARN y al ADN de los virus, así como al retrovirus). [2]
La ribavirina inhibe la ADN polimerasa del virus del herpes, la retrotranscriptasa retroviral y también la ARN polimerasa de la influenza y los morbilivirus. Al mismo tiempo, ralentiza la división viral repetida sin destruir la función celular y demuestra un efecto pronunciado en relación con el virus respiratorio sincitial. [3]
Las pruebas clínicas revelaron que la introducción de fármacos en monoterapia no afecta los procesos de eliminación del ARN del VHC ni la mejora de la histología hepática después de 0,5-1 años de terapia y durante los próximos seis meses de observación.
El uso combinado del fármaco con interferón-α ha demostrado la seguridad y eficacia de la terapia en personas con el subtipo de hepatitis C (forma crónica); con tal combinación, se observa un efecto farmacológico sinérgico.
Farmacocinética
Absorción.
El medicamento es de alta velocidad, pero no se absorbe por completo después de la administración oral. Después de la administración oral de una dosis única, la sustancia alcanza valores de Cmax entre la 1ª y la 2ª hora desde el momento de la administración.
Los valores de biodisponibilidad son aproximadamente del 45 al 65%. La alimentación aumenta esta cifra al 70%. Cuando se ingieren alimentos grasos, el nivel plasmático medio Cmax también aumenta.
Procesos de distribución.
El medicamento se distribuye ampliamente dentro del cuerpo: la mayor parte se acumula dentro de los eritrocitos con los músculos esqueléticos y, además, se acumula dentro del bazo, las glándulas suprarrenales con los riñones y el líquido cefalorraquídeo. La ribavirina no participa en la síntesis de proteínas.
El indicador de volumen de distribución es de unos 5000 litros.
Las concentraciones intra-suero superan la tasa mínima de retraso para los virus que son sensibles a los fármacos.
Procesos de intercambio.
Los procesos de intercambio intrahepático se someten al 60% de la dosis del fármaco, a través de 2 formas. El primero de ellos es el proceso de fosforilación inversa, que permite la formación de 1,2,4-triazol-3-carboxamida (procesos metabólicos activos), y el segundo (proceso de descomposición) contiene deribosilación con hidrólisis de amida para formar 1,2 Ácido 4-triazol-3-carboxílico. Los procesos metabólicos intrahepáticos también son una de las rutas importantes de excreción.
Excreción.
En la etapa inicial, la vida media promedio de un fármaco es de 2 horas; el promedio límite está en el rango de 20 a 50 horas. Con la introducción de la primera porción, la Tmax es de 1,5 horas.
La excreción se realiza de 3 formas: 53% con orina (ribavirina con sus componentes metabólicos), 15% - con heces y otro 2% - a través de los pulmones.
Dosificación y administración
Es necesario usar Ribavirin por vía oral, junto con la comida, todos los días en 2 aplicaciones (por la mañana y también por la noche).
El tamaño de la porción del fármaco cuando se combina con interferón α-2β se determina teniendo en cuenta el peso y está en el intervalo de 1-1,2 g por día. Para las personas con un genotipo, 1 porción se divide en 2 usos:
- peso por debajo de 75 kg: 0,4 g (corresponde a 2 cápsulas) por la mañana, así como 0,6 g (corresponde a 3 cápsulas) por la noche;
- peso superior a 75 kg: 0,6 g por la mañana y 0,6 g por la noche.
Las personas con genotipos 2 o 3 necesitan inyectarse 0,8 g de la sustancia por día (en 2 aplicaciones).
La terapia tiene una duración de 24 a 48 semanas.
- Solicitud para niños
No hay suficiente información sobre el efecto medicinal y la seguridad del uso de medicamentos en pediatría, por lo que no se prescribe a menores de 18 años.
Uso Ribavirina durante el embarazo
Está prohibido usar ribavirina durante el embarazo.
Contraindicaciones
Las principales contraindicaciones:
- intolerancia severa asociada con los elementos de la droga;
- Período de GW;
- hemoglobinopatías (entre ellas la anemia falciforme y la talasemia);
- CRF (con indicadores CC por debajo de 50 ml por minuto);
- depresión severa, en la que se observan intentos de suicidio;
- disfunción hepática grave, hepatitis autoinmune y cirrosis descompensada;
- un historial de enfermedad de la tiroides.
Efectos secundarios Ribavirina
Un efecto secundario grave cuando se usan drogas es la anemia de tipo hemolítico.
A veces ocurren las siguientes violaciones:
- fatiga, dolores de cabeza, trastornos del sueño (somnolencia o insomnio), astenia y una sensación general de malestar;
- debilitamiento de la visión y dolor en el esternón;
- dolor abdominal, vómitos, pérdida de peso, diarrea, anorexia y náuseas;
- trombocitopenia, neutro, leucocitopenia o granulocitopenia, así como anemia;
- un ligero aumento de los valores de bilirrubina indirecta con ácido úrico por hemólisis.
Interacciones con otras drogas
El uso de antiácidos debilita el efecto terapéutico de la ribavirina.
El fármaco inhibe la fosforilación de estavudina con zidovudina. Aún no ha sido posible determinar de manera concluyente la importancia clínica de esta información.
Existe un sinergismo del fármaco con la didesoxinazina como sustancia que inhibe el VIH.
En este caso, no hay interacción entre el fármaco y las sustancias no nucleósidos que ralentizan las proteasas o la transcriptasa inversa.
Condiciones de almacenaje
La ribavirina debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños, en un lugar oscuro. Lecturas de temperatura - máximo 30 ° С.
Duracion
La ribavirina se puede utilizar durante un período de 24 meses desde el momento en que se comercializa la sustancia terapéutica.
Análogos
Los análogos de la medicación son los fármacos Ribavin, Livel y Ribapeg con Virazol y, además, Ribba y Copegus con Moderiba. También en la lista están Virorib, Ribarin y Gepavirin, Trivorin con Rebetol, Maxvirin y Ribasfer con Ribamidil.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Ribavin" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.