Simvastatina

La simvastatina es un fármaco que reduce los triglicéridos y el colesterol séricos. Además, ralentiza la acción de la HMG-CoA reductasa.

La simvastatina administrada por vía oral, una lactona inactiva, sufre hidrólisis intrahepática para formar el tipo correspondiente de β-hidroxiácido activo (inhibe potentemente la actividad de la HMG-CoA reductasa). Esta enzima cataliza la transformación de la HMG-CoA en mevalonato, una etapa temprana que limita los procesos de biosíntesis del colesterol. [ 1 ]

Indicaciones Simvastatina

Se utiliza en casos de hipercolesterolemia primaria o dislipidemia mixta, como complemento a un régimen dietético (en situaciones en las que otros métodos no farmacológicos, como la pérdida de peso y el ejercicio, no producen resultados).

Se prescribe para el tratamiento de la forma hereditaria de hipercolesterolemia homocigótica, además de la dieta y otros procedimientos de reducción de lípidos (por ejemplo, aféresis de LDL) o en los casos en que estos métodos de tratamiento son ineficaces.

Prevención primaria y secundaria de complicaciones del sistema cardiovascular en individuos con enfermedad coronaria o diabéticos.

Forma de liberación

El componente terapéutico se presenta en forma de comprimidos de 10, 20 o 40 mg (14 comprimidos) en un blíster. Cada envase contiene dos comprimidos de este tipo.

Farmacodinámica

La simvastatina puede reducir los niveles de colesterol (tanto elevado como normal) y LDL. El principio terapéutico para reducir los niveles de LDL consiste en reducir los indicadores de colesterol LDL, así como las terminaciones de LDL. Esto provoca una disminución de la producción y un aumento del catabolismo del colesterol LDL.

La administración del fármaco también reduce significativamente los valores de apolipoproteína B. Al mismo tiempo, el fármaco aumenta moderadamente los niveles de HDL-C y reduce los niveles plasmáticos de triglicéridos. [ 2 ]

Farmacocinética

La hidrólisis de la sustancia ocurre in vivo con la formación del β-hidroxiácido correspondiente. El proceso de hidrólisis se lleva a cabo principalmente en el hígado; la hidrólisis intraplasmática se produce a una velocidad muy baja.

El fármaco se absorbe bien en el organismo. La forma activa de la sustancia actúa primero en el hígado. La tasa de paso del β-hidroxiácido al torrente sanguíneo tras la administración del fármaco es inferior al 5% de la dosis. La concentración plasmática máxima (Cmáx) de los inhibidores activos se registra entre 1 y 2 horas después de la administración del fármaco. Su administración con alimentos no altera la intensidad de la absorción. [ 3 ]

El aumento de la dosis del fármaco no produce acumulación de simvastatina. La síntesis proteica del principio activo con el producto metabólico activo supera el 95 %.

La vida media de la simvastatina es de 1,3 a 3 horas.

Dosificación y administración

La dosis diaria oscila entre 5 y 80 mg (por la noche, una vez al día). Si se requiere un cambio de dosis, este se realiza al menos después de un mes (en este caso, no debe exceder los 80 mg al día). En personas con hipercolesterolemia grave y con mayor probabilidad de complicaciones cardiovasculares, se utiliza una dosis de 80 mg.

Hipercolesterolemia.

Es necesario seguir una dieta estándar que ayude a reducir los niveles de colesterol (el régimen se mantiene durante todo el tratamiento). La dosis inicial es de 10 a 20 mg, una vez al día (por la noche).

Las personas que necesitan una reducción significativa de los niveles de colesterol LDL (superior al 45 %) pueden comenzar con una dosis única al día (por la noche) de 20-40 mg. Si es necesario, la dosis puede ajustarse según el esquema indicado anteriormente.

Una forma hereditaria de hipercolesterolemia homocigótica.

La dosis diaria es de 40 mg tomados por la noche o 80 mg administrados en 3 dosis (20 mg dos veces, luego 40 mg por la noche).

La simvastatina se utiliza como complemento a la terapia con otros métodos de reducción de lípidos (por ejemplo, el procedimiento de aféresis de LDL) o en situaciones en las que este método de terapia no es posible.

Prevención del desarrollo de enfermedades cardiovasculares.

La dosis diaria estándar del fármaco (20-40 mg) para personas con alta probabilidad de desarrollar complicaciones de la enfermedad coronaria (con o sin hiperlipidemia) se administra por la noche, una vez al día. El tratamiento puede iniciarse simultáneamente con ejercicio o dieta. Si es necesario ajustar la dosis, se realiza según el esquema descrito anteriormente.

Medidas de tratamiento concomitante.

El fármaco es eficaz en monoterapia y en combinación con secuestradores de ácidos biliares. Debe tomarse al menos 2 horas antes o 4 horas después de la administración de los secuestradores.

Uso en personas con insuficiencia renal.

Si una persona en un estadio grave del trastorno (aclaramiento de creatinina <30 ml por minuto) necesita tomar el medicamento, es necesario utilizar dosis diarias superiores a 10 mg con extrema precaución.

• Solicitud para niños

No existen datos sobre la seguridad y eficacia del fármaco en niños. Por esta razón, no se utiliza en pediatría.

Uso Simvastatina durante el embarazo

El medicamento no debe utilizarse durante el embarazo, ya que no se ha demostrado su seguridad durante este período.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• hipersensibilidad grave a la simvastatina o a otros componentes del medicamento;
• fase activa de la enfermedad hepática o aumento persistente de las transaminasas séricas (independientemente del origen del trastorno);
• administración en combinación con inhibidores potentes del elemento CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol con itraconazol, nefazodona, claritromicina con eritromicina, sustancias que inhiben la proteasa del VIH y telitromicina).

Efectos secundarios Simvastatina

Pueden presentarse mareos, polineuropatía o cefaleas. Además, pueden presentarse distensión abdominal, vómitos, dispepsia, estreñimiento, náuseas, dolor muscular abdominal y diarrea. También pueden presentarse anemia, picazón, alopecia, erupciones cutáneas, ictericia, pancreatitis o hepatitis. También pueden presentarse astenia, miopatía, mialgia, calambres musculares y necrosis activa del músculo esquelético.

Ocasionalmente se observan polimialgia, vasculitis, síndrome seudolúpico, dermatomiositis, fotofobia, urticaria y edema de Quincke. Además, se presentan hiperemia, artralgia, malestar general, artritis, disnea y fiebre. La VSG, la eosinofilia y la trombocitopenia pueden estar aumentadas. Los valores de fosfatasa alcalina (FA), CPK y transaminasas (AST con ALT y GGT) pueden aumentar.

Sobredosis

Con el uso prolongado de Simvastatina, aumenta el riesgo de desarrollar síntomas negativos.

En caso de intoxicación, se debe realizar un lavado gástrico y utilizar carbón activado. Simultáneamente, se deben monitorizar los niveles séricos de CPK.

Interacciones con otras drogas

El medicamento debe combinarse con inhibidores más débiles del CYP3A4 (diltiazem, ciclosporina, amiodarona y verapamilo) con extrema precaución, ya que esto puede aumentar el riesgo de necrosis aguda del músculo esquelético y miopatía.

Mientras esté tomando Simvastatina, no beba jugo de pomelo.

Se debe evitar el uso combinado de dosis diarias del fármaco superiores a 20 mg con verapamilo o amiodarona. Su uso solo está permitido en situaciones donde el beneficio de dicha combinación sea mayor que la posibilidad de miopatía.

A las personas que utilizan anticoagulantes cumarínicos se les deben determinar los niveles de TP antes de comenzar la terapia y luego controlarlos regularmente durante la fase inicial de la terapia para garantizar que no haya una alteración significativa en estos niveles.

Condiciones de almacenaje

La simvastatina debe conservarse en un lugar oscuro, fuera del alcance de los niños pequeños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

La simvastatina está aprobada para su uso durante un período de 36 meses a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Análogos

Los análogos del fármaco son Simvalimit, Vasilip, Simvastol con Zorstat, Simvageksal, Simgal con Avestatin, Simcard y Ovencor. La lista también incluye Simlo, Actalipid, Kholvasim con Zocor, Aterostat, Simvor y Zovatin.

Reseñas

La simvastatina suele recibir comentarios positivos de los pacientes. Ayuda eficazmente a reducir los niveles de colesterol, es fácil de usar y tiene un bajo costo. Sin embargo, algunos comentarios señalan la presencia de efectos secundarios pronunciados y la debilidad de su efecto terapéutico.