Simvastatina

La simvastatina es un agente que reduce los niveles de colesterol y triglicéridos séricos. Además, el fármaco ralentiza la acción de la HMG-CoA reductasa.

La simvastatina administrada por vía oral, que es una lactona inactiva, participa en la hidrólisis intrahepática con la formación del tipo correspondiente de β-hidroxiácido activo (inhibe de forma potente la actividad de la HMG-CoA reductasa). Esta enzima cataliza la transformación de HMG-CoA en mevalonato, en una etapa temprana, lo que limita los procesos de biosíntesis del colesterol. [1]

Indicaciones Simvastatina

Se utiliza en el caso de la etapa primaria de hipercolesterolemia o una forma mixta de dislipidemia , como complemento del régimen dietético (en situaciones en las que otros métodos no farmacológicos, como la pérdida de peso y la actividad física, no funcionan).

Se prescribe para el tratamiento de un tipo hereditario de hipercolesterolemia homocigótica, además de la dieta y otros procedimientos para reducir los lípidos (por ejemplo, aféresis de LDL) o en los casos en que estos métodos de tratamiento son ineficaces.

Prevención primaria y secundaria de complicaciones cardiovasculares en personas con enfermedad arterial coronaria o diabéticos.

Forma de liberación

La liberación de un elemento terapéutico se realiza en forma de tabletas con un volumen de 10, 20 o 40 mg - 14 piezas cada una dentro de un paquete celular. Un paquete contiene 2 paquetes de este tipo.

Farmacodinámica

La simvastatina es capaz de reducir los valores de colesterol (tanto elevados como normales) y LDL. El principio del efecto terapéutico, que reduce el nivel de LDL, consiste en una reducción del LDL-C, así como de las terminaciones de LDL, lo que provoca una disminución en la producción y un aumento del catabolismo de LDL-C.

La introducción de fármacos también reduce significativamente los valores de apolipoproteína B. Al mismo tiempo, el fármaco aumenta moderadamente los valores de HDL-C y reduce los valores de triglicéridos plasmáticos. [2]

Farmacocinética

La hidrólisis de la sustancia se produce in vivo con la formación del correspondiente β-hidroxiácido. El proceso de hidrólisis se lleva a cabo principalmente dentro del hígado; el desarrollo intraplásmico de la hidrólisis se produce a una velocidad muy baja.

El medicamento se absorbe bien dentro del cuerpo. La forma activa de la sustancia actúa primero dentro del hígado. La velocidad de paso del β-hidroxiácido al torrente sanguíneo después de la administración del fármaco es inferior al 5% de la dosis. El nivel plasmático Cmax de inhibidores con actividad se observa después de 1-2 horas desde el momento de la administración del fármaco. Comer con alimentos no altera la intensidad de la absorción. [3]

El aumento de la dosis del fármaco no provoca la acumulación de simvastatina. El nivel de síntesis de proteínas de un elemento activo con un producto metabólico activo es superior al 95%.

La vida media de la simvastatina es de 1,3 a 3 horas.

Dosificación y administración

La dosis diaria está en el rango de 5-80 mg (usar por la noche, una vez al día). Si necesita cambiar la porción, se lleva a cabo al menos después de 1 mes (mientras que no debe ser más de 80 mg por día). Las personas con una etapa grave de hipercolesterolemia y las personas con una mayor probabilidad de complicaciones de la función CVS usan una dosis de 80 mg.

Hipercolesterolemia.

Es necesario seguir una dieta estándar que ayude a reducir los valores de colesterol (el régimen se cumple durante todo el período de terapia). El tamaño de la dosis inicial está en el rango de 10 a 20 mg, una vez al día (tomado por la noche).

Para las personas que necesitan una disminución significativa en el nivel de LDL-C (más del 45%), puede comenzar con una ingesta única por día (por la noche) de 20 a 40 mg. Si es necesario, la dosis se puede cambiar de acuerdo con el esquema indicado anteriormente.

Tipo hereditario de hipercolesterolemia homocigótica.

El tamaño de la porción diaria: tomado por la noche 40 mg o la introducción de 80 mg para 3 usos (dos veces 20 mg y luego, por la noche, 40 mg).

La simvastatina se utiliza como complemento de la terapia con otros métodos para reducir los lípidos (por ejemplo, el procedimiento de aféresis de LDL) o en situaciones en las que este método de terapia no es posible.

Prevención del desarrollo de enfermedades CVD.

Una dosis diaria estándar de medicamentos (20-40 mg) para personas con una alta probabilidad de desarrollar complicaciones de CI (con o sin hiperlipidemia) se administra por la noche, 1 vez al día. La terapia se puede iniciar al mismo tiempo que el ejercicio o la dieta. Si necesita ajustar la porción, se lleva a cabo de acuerdo con el esquema descrito anteriormente.

Medidas de tratamiento concomitantes.

El fármaco es eficaz en monoterapia y cuando se usa en combinación con secuestrantes de ácidos biliares. Debe consumirse al menos 2 horas antes o después de al menos 4 horas después de la administración de secuestrantes.

Uso en personas con insuficiencia renal.

Si una persona con una discapacidad grave necesita tomar un medicamento (nivel de CC <30 ml por minuto), es necesario utilizar con mucho cuidado porciones diarias de más de 10 mg.

• Solicitud para niños

No hay datos sobre si el fármaco será seguro y eficaz cuando se administre a niños. Debido a esto, no se usa en pediatría.

Uso Simvastatina durante el embarazo

No se puede usar el medicamento durante el embarazo, ya que no se ha demostrado la seguridad de su uso durante el período indicado.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• sensibilidad severa a la simvastatina u otros componentes del medicamento;
• estadio activo de la enfermedad hepática o aumento persistente de las transaminasas séricas (independientemente del origen del trastorno);
• administración en combinación con potentes inhibidores del elemento CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol con itraconazol, nefazodona, claritromicina con eritromicina, inhibidores de la proteasa del VIH y telitromicina).

Efectos secundarios Simvastatina

Pueden aparecer mareos, polineuropatía o dolores de cabeza. Además, es posible que se presente hinchazón, vómitos, dispepsia, estreñimiento, náuseas, dolor abdominal y diarrea. También pueden aparecer anemia, prurito, alopecia, erupciones cutáneas, ictericia, pancreatitis o hepatitis. Además, son posibles la astenia, la miopatía, la mialgia, los calambres musculares y la fase activa de la necrosis del músculo esquelético.

Rara vez se observan polimialgia, vasculitis, síndrome similar al lupus, dermatomiositis, fotofobia, urticaria y edema de Quincke. Además, hay hiperemia, artralgia, malestar, artritis, disnea y fiebre. Puede haber un aumento de la VSG, eosinofilia y trombocitopenia. Es posible un aumento de los valores de fosfatasa alcalina, CPK y transaminasas (AST con ALT y GGT).

Sobredosis

Con el uso prolongado de simvastatina, aumenta el riesgo de desarrollar signos negativos.

En caso de intoxicación, se debe realizar un lavado gástrico y se debe utilizar carbón activado. Junto con esto, se controlan los valores de CPK en suero.

Interacciones con otras drogas

Se requiere combinar con mucho cuidado el medicamento con inhibidores más débiles de la sustancia CYP3A4 (diltiazem, ciclosporina, amiodarona y verapamilo), ya que esto puede aumentar la probabilidad de necrosis aguda de los músculos esqueléticos y la aparición de miopatía.

No se debe consumir zumo de pomelo durante el tratamiento con simvastatina.

Debe abandonarse el uso combinado de dosis diarias de fármacos superiores a 20 mg con verapamilo o amiodarona. El uso está permitido solo en situaciones donde los beneficios de tal combinación son más probables que la posibilidad de miopatía.

Las personas que usan anticoagulantes cumarínicos deben determinar el nivel de PTT antes de comenzar la terapia y luego monitorearlo regularmente en la etapa inicial del curso, para asegurarse de que no haya una alteración significativa de estos indicadores.

Condiciones de almacenaje

Simvastatin debe mantenerse en un lugar oscuro fuera del alcance de los niños pequeños. Valores de temperatura: no más de 25 ° C.

Duracion

Se permite el uso de simvastatina durante un período de 36 meses a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Análogos

Los análogos de la droga son las sustancias Simvalimit, Vasilip, Simvastol con Zorstat y, además de este Simvagexal, Simgal con Avestatin, Simcard y Ovenkor. La lista también incluye Simlo, Aktalipid, Holvasim con Zokor, Atherostat, Simvor y Zovatin.

Reseñas

La simvastatina recibe comentarios en su mayoría positivos de los pacientes. Ayuda eficazmente a reducir el índice de colesterol, es cómodo de usar y tiene un bajo costo. Pero en algunos comentarios se observa la presencia de signos secundarios pronunciados y la debilidad del efecto terapéutico.