Tiklid

Ticlide contiene el elemento ticlopidina, que ralentiza la agregación plaquetaria. Teniendo en cuenta el tamaño de la porción, la sustancia conduce a la supresión del proceso anterior, la liberación de ciertos factores plaquetarios y la prolongación del período de sangrado.

Las pruebas clínicas revelaron que la gravedad del efecto de la ticlopidina supera ligeramente el efecto de la aspirina cuando se utiliza para la prevención secundaria de complicaciones trombóticas. Este beneficio se puede ver en relación con los efectos secundarios negativos de la ticlopidina. [1]

Indicaciones Tiklid

Se utiliza para prevenir el desarrollo de complicaciones trombóticas en la región arterial ( infarto de miocardio con ictus y muerte asociada a patología vascular) en personas cuyo primer ictus se desarrolló debido a aterosclerosis.

Se prescribe para prevenir complicaciones isquémicas importantes, especialmente de tipo coronario, en personas con una forma obliterante de aterosclerosis (de naturaleza crónica), cuando las piernas se ven afectadas y se diagnostica claudicación intermitente.

Se utiliza para prevenir la trombosis recurrente en el área de las fístulas arteriovenosas durante la hemodiálisis prolongada.

Forma de liberación

La liberación del componente del fármaco se realiza en tabletas: 10 piezas dentro del paquete de células; dentro de la caja - 2 paquetes de este tipo.

Farmacodinámica

La ticlopidina conduce a un bloqueo de la agregación plaquetaria, al ralentizar la síntesis de fibrinógeno y plaquetas dependiente de ADP. Además, el componente no ralentiza la actividad de la COX, lo que la distingue de la aspirina. Probablemente, el AMPc plaquetario no participa en el efecto terapéutico de la ticlopidina.

El período de sangrado en el caso de una presión dentro del manguito de 40 mm Hg. Arte. (medido con el método Eevee) es más del doble de la línea de base. La prolongación del período de sangrado es menos pronunciada si se produce sin usar un manguito para determinar los valores de presión arterial. [2]

En la mayoría de los pacientes, el término hemorragia y otros datos sobre la función plaquetaria se estabilizan después de 7 días desde el momento de la retirada del fármaco. [3]

El desarrollo del efecto de inhibición de la agregación plaquetaria se observa después de 2 días desde el inicio de la toma de ticlopidina 2 veces al día. La sustancia alcanza su efecto máximo entre el día 5-8 de terapia, en el caso del uso de 0.25 g de medicamentos 2 veces por día.

En una porción terapéutica, la ticlopidina inhibe la agregación plaquetaria asociada con ADP (2.5 μmol / l) en un 50-70%. Pequeñas dosis conducen a una supresión proporcionalmente más débil de este proceso.

Farmacocinética

Cuando se ingiere la primera porción estándar del medicamento, se observa una absorción rápida y casi completa. La sustancia alcanza la Cmax plasmática después de 2 horas.

El nivel óptimo de biodisponibilidad del fármaco se observa cuando se consume después de una comida.

Se observan valores plasmáticos estables después de 7-10 días de terapia con el uso 2 veces de una porción de 0,25 g por día. La vida media de ticlopidina a tasas estables es de aproximadamente 30 a 50 horas. Pero la inhibición de la agregación plaquetaria no está asociada con el nivel plasmático del fármaco.

La mayor parte de la ticlopidina participa en procesos metabólicos intrahepáticos. Cuando se ingiere una sustancia radiactiva, alrededor del 50-60% de la radiactividad se registra dentro de la orina y otro 23-30%, dentro de las heces.

Dosificación y administración

El medicamento se toma por vía oral para todas las indicaciones, en la cantidad de 2 tabletas por día, junto con la comida. La duración de la terapia es seleccionada por el médico tratante.

• Solicitud para niños

No hay información sobre el uso de medicamentos en pediatría.

Uso Tiklid durante el embarazo

Por el momento, no hay información para determinar la probabilidad de anomalías del desarrollo o la aparición del efecto fetotóxico de ticlopidina cuando se usa en mujeres embarazadas. Debido a esto, Tiklid no es designado durante el período especificado.

La ticlopidina se excreta en la leche materna, por lo que no se utiliza para la lactancia.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• diátesis de tipo hemorrágico;
• daño orgánico que causa sangrado: una etapa activa de un accidente cerebrovascular hemorrágico o una úlcera aguda;
• enfermedades de la sangre que prolongan el período de sangrado;
• antecedentes de manifestaciones alérgicas asociadas con ticlopidina;
• antecedentes de trastornos hematológicos (trombocitopenia o leucopenia y agranulocitosis).

Efectos secundarios Tiklid

Entre los posibles síntomas secundarios.

Patologías hematológicas.

Hay estudios en los que se observó neutropenia; individualmente, esta violación condujo a la muerte.

A menudo, los trastornos hematológicos se desarrollan durante los primeros 3 meses de terapia y generalmente no tienen manifestaciones clínicas. Debido a esto, los parámetros hematológicos deben monitorearse constantemente. Cuando aparecen los trastornos, suele haber una disminución en la cantidad de precursores mieloides dentro de la médula ósea.

Otros trastornos hematológicos incluyen:

Aplasia o pancitopenia de la médula ósea;

Trombocitopenia aislada o combinada con anemia de tipo hemolítico;

TTP con anemia hemolítica, trombocitopenia, insuficiencia renal, trastornos neurológicos y fiebre.

Signos hemorrágicos.

Pueden ocurrir complicaciones de tipo hemorrágico de diversa gravedad durante todo el período de la terapia. Pueden durar unos 10 días después de interrumpir el tratamiento y provocar hemorragias preoperatorias y posoperatorias.

Trastornos asociados con el trabajo del tracto gastrointestinal.

Entre ellos se encuentran las náuseas y la diarrea. Por lo general, tales signos aparecen en la etapa inicial de la terapia y pasan después de 7-14 días. Pero si tales trastornos son regulares y graves, se interrumpe la terapia.

Ocasionalmente se observa diarrea intensa, acompañada de colitis (principalmente de forma linfocítica).

Erupción (urticaria o maculopapular, a menudo acompañada de picazón).

La erupción suele aparecer durante los primeros 7 días de tratamiento. Estos signos desaparecen a los pocos días de la fecha de interrupción del tratamiento. La erupción puede ser generalizada. El eritema poliformis se observa individualmente.

Síntomas de alergia.

Rara vez se desarrollan trastornos como edema de Quincke, vasculitis, signos anafilácticos, nefropatías alérgicas, síndrome similar al lupus, fiebre y neumopatía alérgica.

Disfunción hepática

Ocasionalmente, existe una forma de hepatitis colestásica o citolítica (durante los primeros meses de tratamiento). Después de suspender la ingesta de Tiklid, el curso de la patología tiene un pronóstico positivo. Pero ocasionalmente también hubo muertes.

Trastornos biológicos (no hematológicos).

Trastornos hepáticos.

Un aumento aislado o asociado de los valores de transaminasas, fosfatasa alcalina y bilirrubina durante los primeros 4 meses de tratamiento.

Lípidos en sangre.

Los indicadores de colesterol-HDL, colesterol-LDL, así como los triglicéridos séricos y el colesterol-VLDL pueden aumentar en un 8-10% durante un período de 1-4 meses de terapia sin una mayor progresión con la continuación del curso. Los niveles de la proporción de fracciones de lipoproteínas (especialmente HDL / LDL) no cambian.

Sobredosis

La información de las pruebas con animales indica que puede producirse una hipersensibilidad gastrointestinal grave con la intoxicación por Tiklid.

Si es necesario, se realiza un control cuidadoso de los datos básicos de la hemostasia y el estado del cuerpo. En caso de intoxicación, se debe inducir el vómito. Se realizan acciones sintomáticas.

Interacciones con otras drogas

Ciertos medicamentos pueden interactuar con los medicamentos de acuerdo con su actividad antiplaquetaria. Entre ellos: AINE, tirofibán y aspirina con eptifibatida abciximab, así como iloprost y clopidogrel.

La combinación de varias sustancias que ralentizan la agregación plaquetaria y el uso de fármacos junto con anticoagulantes orales, heparina y trombolíticos pueden incrementar significativamente la probabilidad de sangrado, por lo que se realiza un seguimiento biológico y clínico constante del estado del paciente.

Aminofilina y teofilina (sales y base).

Puede haber un aumento en los valores de teofilina plasmática, existe la posibilidad de intoxicación (una disminución en el aclaramiento de teofilina plasmática). Se debe vigilar clínicamente al paciente y anotar los valores plasmáticos de teofilina. Si es necesario, la dosis de teofilina se cambia durante el uso de ticlopidina y al final de la terapia con Tiklid.

Fosfenitoína con Fenitoína.

Puede haber un aumento en el índice plasmático de fenitoína con manifestaciones de intoxicación (inhibición de los procesos metabólicos de la fenitoína). Es necesario controlar clínicamente el estado del paciente y el nivel plasmático de fenitoína.

Ciclosporina.

Hay una disminución en el nivel sanguíneo de ciclosporina. Se requiere un aumento en la dosis de ciclosporina y un control de sus valores sanguíneos. Después de suspender el uso de ticlopidina, se puede reducir la dosis.

Condiciones de almacenaje

El tiklid debe mantenerse fuera del alcance de los niños. Valores de temperatura: máximo 25 ° С.

Duracion

Tiklid se puede utilizar en un plazo de 36 meses a partir de la fecha de fabricación de la sustancia terapéutica.

Análogos

Los análogos de las drogas son las drogas Vasotik y Aklotin con Ticlopidine, así como Ipaton.