Zestra

Zestra es un fármaco antihistamínico sistémico cuyo principio activo es la cetirizina.

Indicaciones Zestra

Está indicado en el tratamiento de la rinitis, así como de la conjuntivitis alérgica (regular o estacional), y también de la urticaria recurrente (fase crónica).

Forma de liberación

Disponible en tabletas, 10 unidades por blíster. Cada envase contiene una placa.

Farmacodinámica

Zestra es un medicamento combinado, sus propiedades están determinadas por la acción de los componentes incluidos en su composición.

El clorhidrato de cetirizina es un antihistamínico de segunda generación, un bloqueador selectivo de los receptores H1; tiene un efecto prolongado. Además, presenta propiedades anticolinérgicas débiles y no interactúa con los receptores de dopamina y serotonina, ni con los receptores H2 y α-adrenérgicos.

La pronunciada síntesis con proteínas plasmáticas, así como la polaridad de la cetirizina, explican su deficiente paso a través de la barrera hematoencefálica (BHE) y su casi nulo efecto supresor sobre el sistema nervioso central. Esto distingue a este fármaco de los antihistamínicos de primera generación. Estas propiedades se deben principalmente a su lipofilicidad.

El principio activo actúa en la fase temprana histaminérgica del desarrollo de las manifestaciones alérgicas. Además, inhibe la liberación de histamina de los leucocitos basófilos y de las células grasas, y reduce la frecuencia de movimiento de las células inflamatorias que participan en las respuestas alérgicas (ralentiza el movimiento de los eosinófilos e inhibe la liberación de conductores inflamatorios de los mastocitos). También debilita el efecto de los conductores de la respuesta alérgica (histamina y PG D2) y, al mismo tiempo, inhibe el movimiento de los eosinófilos en personas con reacciones atópicas. Además, reduce la broncoconstricción inducida por histamina (en presencia de asma bronquial) y provoca un efecto selectivo a largo plazo sobre los receptores (H1).

El efecto medicinal comienza 2 horas después del consumo y dura 24 horas.

El clorhidrato de pseudoefedrina es un β-agonista con propiedades vasoconstrictoras. Reduce la inflamación de la mucosa del tracto respiratorio superior (especialmente de los senos paranasales y la nasofaringe) durante el tratamiento sintomático de patologías infecciosas, inflamatorias y alérgicas en esta zona.

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Farmacocinética

El principio activo se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La concentración sérica máxima en estado estacionario es de 300 ng/ml (observada entre 0,5 y 1 hora después de la ingestión). Administrado en ayunas, se absorbe aproximadamente el 70 % de la sustancia. La ingesta de alimentos no afecta el volumen de absorción, pero sí la ralentiza. El efecto máximo comienza entre 4 y 8 horas y dura aproximadamente 24 horas. Aproximadamente el 93 % del principio activo se sintetiza con proteínas plasmáticas.

El volumen de distribución es de 0,56-0,8 l/kg (adultos) y 0,7 l/kg (niños). La sustancia se metaboliza parcialmente. Con la administración diaria de 10 mg del fármaco durante 10 días, no se detectó acumulación de cetirizina.

Aproximadamente el 60 % de la dosis se excreta en la orina durante las 24 horas siguientes, y aproximadamente el 10 % de la sustancia se excreta de la misma forma durante los 4 días siguientes. En niños, solo el 40 % del fármaco se excreta en 24 horas. Durante 5 días, aproximadamente el 10 % de la dosis (incluido el producto de descomposición) se excreta en las heces.

La vida media del principio activo es de 7,4 horas. En caso de insuficiencia renal, la eliminación será más lenta. En caso de disfunción renal leve, este periodo puede aumentar a 19-21 horas.

El coeficiente de depuración de la sustancia en los riñones es de 70 ml/min (con función renal sana), pero en casos de insuficiencia renal leve, esta cifra es de 7 ml/min; en casos de insuficiencia moderada, de 1,5 ml/min. La hemodiálisis no es adecuada para eliminar este componente.

El clorhidrato de pseudoefedrina se absorbe con bastante rapidez en el tracto digestivo, comenzando a actuar media hora después de tomar el medicamento. Por lo general, su efecto dura 4 horas.

El metabolismo parcial de la pseudoefedrina ocurre a través del hígado mediante N-desmetilación, convirtiéndola en el producto de degradación activo norpseudoefedrina.

La pseudoefedrina, junto con sus productos de degradación, se excreta en la orina; aproximadamente entre el 55 % y el 75 % de una dosis única se excreta sin cambios. La tasa de excreción de la sustancia aumenta con la oxidación urinaria y, por el contrario, disminuye con la alcalinización.

La vida media es de 7 horas. Una pequeña porción de pseudoefedrina pasa a la leche materna (aproximadamente entre el 0,5 % y el 0,7 % de una dosis única del fármaco administrada por la madre pasa a la leche en un plazo de 24 horas).

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Dosificación y administración

El medicamento se administra por vía oral. Para niños mayores de 12 años y adultos, la dosis es de 1 comprimido al día, con agua. La duración del tratamiento la prescribe el médico tratante y depende de la gravedad de la patología y del estado del paciente.

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Uso Zestra durante el embarazo

Está prohibido recetar el medicamento a mujeres embarazadas, así como durante la lactancia.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• intolerancia a los componentes del medicamento;
• disfunción renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10-10 ml/minuto);
• insomnio;
• aumento incontrolado de la presión arterial, así como taquicardia;
• forma obstructiva de HCM;
• enfermedad coronaria;
• el paciente tiene feocromocitoma, hipertiroidismo o diabetes mellitus;
• formas graves de patologías hepáticas;
• fibrilación ventricular;
• uso de inhibidores de la MAO en el período anterior a las 2 semanas de consumo del fármaco;
• edad menor de 12 años.

Efectos secundarios Zestra

El uso de medicamentos puede provocar los siguientes efectos secundarios:

• Sistema digestivo: ocasionalmente se presentan aumento de peso, dispepsia, alteraciones y retraso del gusto; anorexia, estomatitis, gastritis, diabetes mellitus y disfunción hepática (aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, la Y-glutamil transferasa y la fosfatasa alcalina; así como aumento de la actividad de la bilirrubina en sangre). Además, ocasionalmente se presentan sequedad bucal, sed, hinchazón y decoloración de la lengua, náuseas, distensión abdominal, dolor abdominal y vómitos.
• Órganos del sistema nervioso: sensación de somnolencia y mareos; ocasionalmente se desarrollan dolores de cabeza, temblor con migraña, hiperestesia e hiperestesia con parestesia, convulsiones y desmayos, así como agresividad excesiva, astenia, confusión, sensación de excitación o malestar, depresión, fatiga intensa, insomnio y aparición de alucinaciones;
• Sistema cardiovascular: ocasionalmente aparecen distonía, taquicardia y aumento de la presión arterial;
• órganos del sistema hematopoyético: desarrollo de trombocitopenia;
• órganos visuales: visión borrosa, así como trastorno de la acomodación y movimientos oculares involuntarios;
• Órganos respiratorios: hemorragia nasal, rinorrea con tos, espasmos bronquiales, desarrollo de faringitis, neumonía, bronquitis y disfonía;
• Órganos del sistema inmunológico: erupciones y picazón, así como urticaria; edemas, reacciones alérgicas, anafilaxia y edema de Quincke se observan esporádicamente;
• Estructura ósea y muscular: artritis, dolores musculares y articulares, debilidad muscular y discinesia;
• sistema urinario: disuria, problemas para orinar y enuresis.

Efectos secundarios causados por el clorhidrato de pseudoefedrina:

• sistema cardiovascular: desarrollo de bradicardia, estenocardia o taquicardia, problemas con el ritmo cardíaco, aumento/disminución de la presión arterial, aparición de edemas, insuficiencia cardíaca, arritmia, así como dolor en el pecho;
• Órganos del sistema nervioso: mareos y cefaleas, ansiedad, nerviosismo, agitación, temblores y labilidad emocional. Además, se pueden producir trastornos del pensamiento o la atención, así como trastornos psiconeurológicos (problemas de memoria, desorientación, agitación psicomotora, pánico o agresividad, paranoia, trastornos esquizofrénicos y alucinaciones [todo ello debido al efecto central de la pseudoefedrina]), así como insomnio, trastornos del sueño, convulsiones y espasmos musculares, hipercinesia, euforia o amnesia, y, además, depresión).
• sistema digestivo: aumento del apetito, estreñimiento, aumento de la salivación, náuseas, hinchazón, dolor abdominal, vómitos, diabetes y disfunción hepática;
• Sistema genitourinario: dolor o dificultad al orinar (en caso de hiperplasia prostática), así como retraso en la micción, desarrollo de cistitis, poliuria, pielitis, hematuria o disuria. Además, aparición de vaginitis o dismenorrea, así como disminución de la libido.
• manifestaciones alérgicas: desarrollo de eritema multiforme;
• órganos sensoriales: dolor en los ojos o hemorragia en los mismos, alteraciones visuales, aparición de tinnitus o glaucoma, desarrollo de sordera, ptosis y xeroftalmia;
• Otros: escalofríos, debilidad, fiebre, hipopotasemia o linfadenopatía y aumento de la sudoración. Estos síntomas desaparecieron tras suspender el medicamento.

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Sobredosis

Los síntomas de sobredosis suelen estar asociados al efecto sobre el sistema nervioso central o son causados por las propiedades anticolinérgicas del fármaco. Entre ellos se encuentran: sensación de vergüenza, mareos, agitación psicoemocional, irritación, nerviosismo y, además, fatiga intensa, somnolencia o insomnio, fuertes dolores de cabeza y estupor. También se presentan retraso en la micción, trastornos circulatorios y aumento de la sudoración. Además, pueden presentarse convulsiones, temblores, taquicardia y temblor en las extremidades. También son posibles la pérdida de apetito, vómitos, sequedad bucal, náuseas y diarrea, aumento de la presión arterial, picazón con erupciones cutáneas y midriasis.

Para eliminar estos síntomas, el paciente debe realizar un lavado gástrico y luego tomar enterosorbentes.

Además, para eliminar las manifestaciones descritas, se utilizan métodos para corregir el funcionamiento del sistema cardiovascular y apoyar la respiración externa. De ser necesario, se utilizan anticonvulsivos y se realiza un cateterismo vesical. Una opción eficaz para acelerar la eliminación de la pseudoefedrina es la diálisis o la acidificación de la orina. No existe un antídoto específico.

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Interacciones con otras drogas

El principio activo de Zestra no interacciona con otros fármacos (como cimetidina, pseudoefedrina, eritromicina con ketoconazol y diazepam con azitromicina). En caso de consumo concomitante de grandes cantidades de alcohol (concentración sanguínea superior al 0,8 ‰), es posible que se produzca una supresión de la función del sistema nervioso central. Debe combinarse con precaución con fármacos que suprimen el sistema nervioso central.

El uso combinado con medicamentos que tienen efecto ototóxico (como la gentamicina) puede enmascarar las manifestaciones de ototoxicidad (mareos y tinnitus).

La administración concomitante con teofilina (dosis diaria: 400 mg una vez) reduce el coeficiente de aclaramiento de cetirizina (-16%), pero no se observaron cambios en la eliminación de teofilina.

En caso de usar Zestra (debido a la presencia de pseudoefedrina en su composición), es necesario rechazar otros simpaticomiméticos (como mezaton o naftisina), tricíclicos (incluida la imipramina con amitriptilina), medicamentos anoréxicos (mazindol con desopimona), inhibidores de la MAO (pirazidol con nialamida) y furazolidona - con tal combinación, los niveles de presión arterial pueden aumentar drásticamente.

La pseudoefedrina puede debilitar el efecto de los simpaticolíticos (como la octadina con reserpina), así como de los bloqueadores de los receptores β-adrenérgicos (incluido el pindolol con nadolol).

En el caso de una combinación de pseudoefedrina y levodopa, así como glucósidos cardíacos, aumenta la probabilidad de desarrollar arritmias ventriculares graves.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento debe conservarse en un lugar protegido de la humedad y la luz solar, fuera del alcance de los niños pequeños. La temperatura de almacenamiento no debe superar los 25 ^° C.

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Duracion

Zestra es adecuado para su uso dentro de los 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.