Zestra

Zestra es un fármaco antihistamínico de sistema, cuyo ingrediente activo es la cetirizina.

Indicaciones Zestra

Se ha demostrado en el tratamiento de rinitis, conjuntivitis y la naturaleza alérgica (ya sea temporada regular) y además las formas recidivantes de urticaria (fase crónica).

Forma de liberación

Disponible en forma de tableta, 10 piezas por blister. En un paquete contiene 1 blister plate.

Farmacodinámica

Zestra es un medicamento combinado, sus propiedades están determinadas por la acción de los componentes que componen su composición.

Cetirizine hydrochloride es una sustancia antihistamínica de segunda generación, un bloqueador selectivo del receptor (H1); tiene una acción prolongada. También tiene propiedades anticolinérgicas débiles, no tiene interacción con los receptores dopaminérgicos y serotoninérgicos, así como con los receptores adrenérgicos H2 y α.

Proteína plasmática síntesis Expresado, así como la polaridad de cetirizina son la razón de que está mal pasa a través de la barrera sangre-cerebro y tiene poco efecto abrumadora en el sistema nervioso central - esto es lo que distingue esta medicina fármacos antihistamínicos de la primera generación. Tales propiedades son principalmente el resultado de su lipofilia.

El componente activo actúa sobre el paso gistaminzavisimy temprana de manifestaciones alérgicas, y además, inhibe el proceso de liberación de histamina de los leucocitos basófilos con células de grasa, y reduce la frecuencia de movimiento de las células inflamatorias que son partes de las respuestas alérgicas (ralentiza el movimiento de los eosinófilos e inhibe procesos de liberación de los mastocitos conductores inflamación ) También atenúa los efectos de una respuesta alérgica conductores (histamina y PG D2), y con ella inhibe el movimiento de los eosinófilos en las personas con reacción atópica. Además de reducir la broncoconstricción inducida por la histamina (en presencia de asma) y provoca efectos selectivos largos sobre los receptores (H1).

El medicamento comienza 2 horas después del uso y dura 24 horas.

El hidrocloruro de pseudoefedrina es un β-agonista con propiedades vasoconstrictoras. Reduce la hinchazón de la mucosa del tracto respiratorio superior (especialmente en los anexos nasales y nasofaringe) durante la terapia sintomática de patologías infecciosas inflamatorias y alérgicas en esta área.

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Farmacocinética

El ingrediente activo se absorbe rápidamente en el tracto digestivo. La concentración sérica máxima en el equilibrio es de 300 ng / ml (observada después de 0,5-1 hora después del uso). Cuando se aplica con el estómago vacío, aproximadamente el 70% de la sustancia se absorbe. Comer no tiene un efecto en los volúmenes de succión, pero ralentiza la velocidad de este proceso. El efecto medicinal máximo comienza después de 4-8 horas y dura aproximadamente 24 horas. Aproximadamente el 93% del componente activo se sintetiza con una proteína plasmática.

El volumen de distribución es 0.56-0.8 l / kg (adultos), así como 0.7 l / kg (niños). La sustancia es parcialmente metabolizada. Con una ingesta de medicamentos diaria de 10 mg durante 10 días no se detectó la acumulación de cetirizina.

Aproximadamente el 60% de la dosis se excreta en la orina durante las próximas 24 horas, y luego en los próximos 4 días, aproximadamente el 10% de la sustancia se libera de la misma manera. En este caso, los niños dentro de las 24 horas se excretan solo el 40% del medicamento. Durante 5 días, aproximadamente el 10% de la dosis (incluso bajo la apariencia de un producto de descomposición) se excreta con heces.

La vida media del ingrediente activo es de 7.4 horas. En el caso de insuficiencia renal en el paciente, la eliminación ocurrirá más lentamente. Con trastornos débiles de la función renal, este período a veces aumenta hasta las 19-21 horas.

El coeficiente de limpieza de la sustancia en los riñones es de 70 ml / minuto (con función renal saludable), si hay violaciones leves de la función, esta cifra es de 7 ml / min; con una expresión moderada - 1.5 ml / minuto. Eliminar el componente no es un método adecuado de hemodiálisis.

El hidrocloruro de pseudoefedrina se absorbe con bastante rapidez a través del tracto digestivo, y comienza a actuar media hora después de que se consume el medicamento. En general, su acción dura 4 horas.

El metabolismo parcial de la pseudoefedrina se lleva a cabo a través del hígado con la ayuda de la N-desmetilación, que se convierte en el producto activo de la descomposición de la norpseudoefedrina.

El componente de pseudoefedrina junto con sus productos de descomposición se excreta junto con la orina; alrededor del 55-75% de una dosis única se muestra sin cambios. La tasa de excreción de una sustancia aumenta en el caso de la oxidación de la orina, y cuando se alcaliniza, disminuye.

La vida media es de 7 horas. Una pequeña parte de la pseudoefedrina pasa a la leche materna (en un período de 24 horas, aproximadamente 0.5-0.7% de la dosis unitaria del medicamento consumido por la madre cae en la leche).

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Dosificación y administración

El medicamento se usa adentro. Para niños mayores de 12 años y adultos, la dosis es de 1 tableta por día, que debe tomarse con agua. La duración del curso la determina el médico tratante; depende de la gravedad de la patología, así como de la condición del paciente.

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Uso Zestra durante el embarazo

El medicamento está prohibido para mujeres embarazadas y también durante la lactancia.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• intolerancia a los componentes constituyentes de la droga;
• trastornos marcados de la función renal (aclaramiento de creatinina inferior a 10 10 ml / minuto);
• insomnio;
• aumento descontrolado de la presión arterial, así como taquicardia;
• forma obstructiva de HCM;
• IBS;
• presencia en el paciente de feocromocitoma, hipertiroidismo o diabetes mellitus;
• formas severas de patologías hepáticas;
• fibrilación ventricular;
• uso de inhibidores de MAO en el período anterior antes de usar medicamentos durante 2 semanas;
• menor de 12 años.

Efectos secundarios Zestra

El uso de drogas puede causar tales reacciones adversas:

• órganos del sistema digestivo: aumento de peso, dispepsia, trastorno alimentario y su retraso; individualmente desarrolla anorexia, estomatitis, gastritis, diabetes, y trastorno de la función hepática (aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, transferasa Y-glutamil, y fosfatasa alcalina; y además de aumento de la actividad componente de bilirrubina en sangre). Además esporádicamente aparecerá - sequedad de boca, sed, hinchazón y cambiar el lenguaje del color, náuseas, hinchazón, dolor abdominal y vómitos;
• órganos de la Asamblea Nacional: una sensación de somnolencia y mareos; ocasionalmente desarrollar dolores de cabeza, temblores, migraña y hiperestesia gipe- con parestesias, convulsiones, convulsiones y desmayos, y además de la agresión excesiva, fatiga, confusión, sentimientos de excitación o malestar, depresión, fatiga intensa, insomnio, y la aparición de alucinaciones;
• órganos del sistema cardiovascular: la distonía aparece sola, la taquicardia y el aumento del nivel de presión arterial;
• órganos del sistema hematopoyético: desarrollo de trombocitopenia;
• órganos visuales: visión borrosa, así como un trastorno de la acomodación y movimientos involuntarios de los ojos;
• órganos respiratorios: hemorragias nasales, secreción nasal con tos, espasmos de los bronquios, desarrollo de faringitis, inflamación de los pulmones, bronquitis y disfonía;
• órganos del sistema inmune: erupciones y picazón, así como urticaria; edema, manifestaciones alérgicas, anafilaxia y edema de Quincke se observan por separado;
• estructura ósea y musculatura: artritis, dolor en músculos y articulaciones, debilidad muscular y discinesia;
• órganos del sistema urinario: disuria, problemas para orinar, y también enuresis.

Efectos secundarios provocados por el hidrocloruro de pseudoefedrina:

• órganos del sistema cardiovascular: desarrollo de brady, esteno o taquicardia, palpitaciones, aumento / disminución de la presión arterial, aparición de hinchazón, insuficiencia cardíaca, arritmia y dolor en el pecho;
• órganos de NA: mareos, dolores de cabeza, ansiedad, nerviosismo, agitación, temblores de desarrollo y labilidad emocional. Además, el trastorno del pensamiento o la atención y los trastornos neuropsiquiátricos (problemas de memoria, desorientación, el desarrollo de la agitación psicomotora, un estado de pánico o agresividad,, trastornos esquizofrénicos paranoides, así como la aparición de alucinaciones (todos en comunicación con la influencia central de pseudoefedrina), junto con el - el estado de insomnio, trastornos del sueño, la aparición de convulsiones y espasmos de los músculos, hiperquinesia, sentimientos de euforia o amnesia, y, además, depresión);
• órganos del sistema digestivo: aumento del apetito, estreñimiento, aumento de la salivación, náuseas, hinchazón, dolor abdominal, vómitos, diabetes y trastorno de la función hepática;
• órganos del sistema genitourinario: dolor o dificultad para orinar (en el caso de hiperplasia de próstata), así como su retraso, el desarrollo de cistitis, poliuria, pielitis, hematuria o disuria. Además, la aparición de vaginitis o dismenorrea, así como una disminución de la libido;
• manifestaciones alérgicas: desarrollo de eritema poliformado;
• órganos sensoriales: dolor o hemorragia ocular, trastornos de la visión, tinnitus o glaucoma, desarrollo de sordera, ptosis y xeroftalmia;
• Otro: la aparición de escalofríos, sensación de debilidad, el desarrollo de fiebre, hipocalemia o linfadenopatía, así como aumento de la sudoración. Estas manifestaciones desaparecieron después de la abstinencia de drogas.

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Sobredosis

Las manifestaciones de una sobredosis, por regla general, están relacionadas con el efecto sobre el sistema nervioso central o debido a las propiedades anticolinérgicas de las drogas. Entre ellos: un sentimiento de vergüenza, la aparición de mareos, psico-emocional excitado, una sensación de irritación, nerviosismo, y, además, mucho cansancio, somnolencia o insomnio, dolores de cabeza severos y un estado de estupor. Además, hay retrasos en la micción, problemas de circulación, sudoración. Junto con esto, pueden ocurrir convulsiones, temblores, taquicardia y temblor de las extremidades. También es posible la falta de apetito, vómitos, boca seca, náuseas y diarrea, aumento de la presión arterial, picazón con erupciones cutáneas y midriasis.

Para deshacerse de estos signos, el paciente necesita enjuagar el estómago y continuar tomando enterosorbentes.

Además, para eliminar las manifestaciones descritas anteriormente, se usan métodos para corregir el funcionamiento del sistema cardiovascular y también para apoyar el proceso respiratorio externo. Si es necesario, se usan anticonvulsivos y se realiza un cateterismo vesical. Una opción efectiva para acelerar la eliminación de la pseudoefedrina es la diálisis o la acidificación de la orina. No hay un antídoto específico.

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Interacciones con otras drogas

El componente activo de Zestra no interactúa con otros medicamentos (como cimetidina, pseudoefedrina y eritromicina con ketoconazol y diazepam con azitromicina). En caso de consumo con una gran cantidad de alcohol (la concentración en sangre es mayor a 0.8 ‰), es posible la supresión de la función del SNC. Es necesario combinar con precaución las drogas que suprimen el trabajo del sistema nervioso central.

El uso combinado con medicamentos que ejercen efectos ototóxicos (como la gentamicina) puede enmascarar las manifestaciones de ototoxicidad (mareos y tinnitus).

La admisión simultánea con teofilina (dosis diaria - 400 mg una vez) reduce el indicador de eliminación de cetirizina (-16%), pero no hubo cambios en la eliminación de teofilina.

En el caso de uso Zestril (debido a la presencia en su composición de pseudoefedrina) requerida para renunciar a otros simpaticomiméticos (por ejemplo, fenilefrina o Naphthyzinum), tricíclicos (incluyendo imipramina, amitriptilina), fármacos anorexígenos (mazindol con dezopimonom), inhibidores de la MAO (pirazidol con Nialamide) furazolidona y - si tal combinación puede aumentar drásticamente la presión arterial.

Pseudoefedrina es capaz de atenuar la simpatolitikov acción (como oktadin con reserpina) y los bloqueadores beta-adrenérgicos (incluyendo con pindolol nadolol).

En el caso de una combinación de pseudoefedrina y levodopa, así como de glucósidos cardíacos, aumenta la probabilidad de desarrollar arritmias ventriculares en forma grave.

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Condiciones de almacenaje

Mantenga la medicina requerida en un lugar que esté cerrado de la humedad y el sol, inaccesible para los niños pequeños. La temperatura de almacenamiento no debe exceder los 25  ^o  C.

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Duracion

Zestra es adecuado para su uso durante 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.