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Zoledronato
Último revisado: 03.07.2025

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El zoledronato es un fármaco bifosfonato que afecta la mineralización y la estructura ósea.
Indicaciones Zoledronata
Se utiliza en caso de hipercalcemia causada por la influencia de un tumor de naturaleza maligna.
También se prescribe para prevenir el desarrollo de signos causados por daño al tejido óseo en personas con tumores malignos (fracturas patológicas, compresión espinal, hipercalcemia en personas con tumores malignos y complicaciones que surgen después de procedimientos quirúrgicos) en las etapas posteriores.
Se utiliza para prevenir la pérdida ósea y fracturas en mujeres con carcinoma de mama (fase temprana) durante la posmenopausia, en combinación con inhibidores de la aromatasa.
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Farmacodinámica
El ácido zoledrónico es un bisfosfonato que actúa principalmente sobre los huesos. Esta sustancia ralentiza el proceso de osteólisis.
El efecto selectivo de la sustancia sobre los huesos se basa en su alta afinidad por el tejido óseo mineralizado, pero aún no se ha podido determinar con precisión el efecto molecular que ralentiza los procesos osteoclásticos. En ensayos a largo plazo con animales, se observó que el componente ralentiza la osteólisis, sin afectar negativamente los procesos de mineralización y formación ósea ni sus parámetros mecánicos.
Además de ralentizar la osteólisis, el fármaco tiene un efecto antitumoral directo sobre células cultivadas de carcinoma de mama y mieloma, ralentizando la proliferación celular y la inducción de apoptosis. Por lo tanto, se puede concluir que el principio activo del fármaco podría tener propiedades antimetastásicas.
Las pruebas preclínicas han demostrado la presencia de las siguientes características:
- In vivo: ralentización de los procesos de osteólisis, lo que altera el microambiente de la médula ósea y reduce la susceptibilidad a las células tumorales. También desarrolla un efecto analgésico y antiangiogénico.
- in vitro: inhibición de la proliferación de osteoblastos, así como efectos proapoptóticos y citostáticos directos sobre células neoplásicas, efecto citostático sinérgico con otros agentes antitumorales y efectos invasivos/antiadhesivos.
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Farmacocinética
Después de la aplicación de procedimientos de infusión única y múltiple de 5 y 15 minutos con la introducción de 2, 4, 8 y 16 mg del fármaco en 64 pacientes con metástasis óseas, fue posible obtener los parámetros farmacocinéticos que se describen a continuación (independientes del tamaño de la porción).
Al inicio del procedimiento, el nivel plasmático del fármaco aumentó rápidamente, alcanzando su máximo al final de la infusión. Posteriormente, se observó una rápida disminución de los valores a <10 % de la Cmáx (después de 4 horas) y <1 % (después de 24 horas). Posteriormente, se observó un período prolongado con valores extremadamente bajos que no superaron el 0,1 % de la Cmáx, que se prolongó hasta la administración de la segunda infusión del fármaco el día 28.
Tras la infusión intravenosa, la sustancia se excreta en tres fases: primero, una excreción rápida en dos etapas de la circulación sistémica con una vida media α de 0,24 horas y una vida media β de 1,87 horas; luego, se produce una fase de eliminación prolongada con una vida media γ final de 146 horas.
El medicamento no se acumula en el plasma sanguíneo cuando se usa varias veces en intervalos de 28 días.
El ácido zoledrónico no se metaboliza y se excreta sin cambios por vía renal. Durante las primeras 24 horas, aproximadamente el 39±16% de la dosis utilizada se excreta en la orina, y la mayor parte del resto se sintetiza en el tejido óseo, desde donde el fármaco se libera de nuevo a un ritmo muy bajo al sistema circulatorio y se excreta por vía renal.
El aclaramiento total del fármaco es de 5,04 ± 2,5 l/hora, independientemente de la dosis. Este indicador no se ve afectado por el peso, el sexo, la raza ni la edad. Extender el período de infusión de 5 a 15 minutos reduce la concentración de la sustancia en un 30 % al final del procedimiento, pero no afecta los valores del AUC.
La variabilidad de las características farmacocinéticas del fármaco en diferentes pacientes fue bastante alta, lo que es consistente con las propiedades de otros bifosfonatos.
La tasa de depuración renal se correlaciona con los valores de CK. En los riñones, alcanza el 75 ± 33 % del nivel de CK, lo que demuestra un valor medio de 84 ± 29 ml/min (en el rango de 22-143 ml/min) en 64 personas con carcinoma que participaron en la prueba.
Un análisis poblacional demostró que en pacientes con un nivel de CC de 20 ml/minuto (insuficiencia renal grave) o 50 ml/minuto (enfermedad moderada), la tasa de depuración del fármaco prevista fue del 37% o del 72%, respectivamente.
Para las personas con insuficiencia renal grave (nivel de CrCl inferior a 30 ml/min), solo existe información limitada.
El ácido zoledrónico no tiene afinidad por los elementos sanguíneos celulares y su afinidad por las proteínas del plasma sanguíneo es bastante baja (alrededor del 56%) y no está relacionada con el rendimiento del medicamento.
Dosificación y administración
El medicamento se administra por vía intravenosa, como una infusión única, para lo cual se utiliza un sistema de infusión intravenosa separado.
Tratamiento de la hipercalcemia causada por tumores malignos.
A los adultos y ancianos se les debe administrar 4 mg del medicamento. El procedimiento puede repetirse por recomendación médica, pero solo si los niveles séricos de calcio se mantienen estables o no se han normalizado tras la terapia inicial. Antes de iniciar la infusión, es necesario evaluar el equilibrio hídrico del paciente, asegurándose de que no presente síntomas de deshidratación.
Prevención de la aparición de signos causados por daños al tejido óseo en personas con tumores malignos.
La dosis prescrita es de 4 mg del medicamento, una vez cada 3-4 semanas.
También es necesario tomar diariamente medicamentos con calcio por vía oral en una porción de 0,5 g, y además de esto, multivitamínicos que contengan calciferol (400 UI).
Prevención de la pérdida ósea y fracturas en mujeres con carcinoma de mama en fase temprana (posmenopáusica) mediante inhibidores de la aromatasa.
A los pacientes ancianos y adultos se les administran 4 mg del medicamento una vez cada 0,5 años.
Además, es necesario tomar medicamentos con calcio (0,5 g) y multivitaminas que contengan calciferol (400 UI) por vía oral todos los días.
Método de aplicación.
El concentrado de sustancia debe disolverse en una solución estéril de NaCl al 0,9 % o de glucosa al 5 % (0,1 l). Posteriormente, se administra en una infusión única de al menos 15 minutos de duración.
Personas con insuficiencia renal.
Las personas con esta afección tienen un alto riesgo de desarrollar síntomas tóxicos que afecten la función renal.
Los pacientes con niveles de creatinina sérica <4,5 mg/dl pueden usar el medicamento para la hipercalcemia inducida por cáncer sólo cuando sea probable que el beneficio de la terapia supere el riesgo de toxicidad renal; no es necesario ajustar la dosis.
El uso de ácido zoledrónico está contraindicado en pacientes con mieloma múltiple o tumores sólidos metastásicos en los huesos (con niveles de creatinina sérica en estos tumores >3 mg/dL o CrCl <30 mL/min).
Cuando se utiliza Zoledronato para el tratamiento de las enfermedades mencionadas anteriormente en personas con insuficiencia renal moderada o leve (el nivel de aclaramiento de creatinina está entre 30 y 60 ml/minuto), se deben realizar los siguientes ajustes de dosis:
- Valor inicial de CC >60 ml/min – 4 mg de sustancia (5 ml). En este caso, no es necesario ajustar la dosis; solo es necesario proporcionar al paciente una hidratación óptima.
- Nivel de CC entre 50-60 ml/minuto – 3,5 mg (4,4 ml);
- Valores de CC entre 40-49 ml/minuto – 3,3 mg (4,1 ml);
- Nivel de CC entre 30-39 ml/minuto – 3 mg (3,8 ml);
- Índice CC <30 ml/minuto – no se utiliza el medicamento.
La cantidad necesaria del medicamento se disuelve en una solución estéril de NaCl al 0,9% o de glucosa al 5% (0,1 l) y luego se administra como una infusión única durante un período de al menos 15 minutos.
La solución medicinal almacenada en el refrigerador debe calentarse a temperatura ambiente antes del procedimiento de infusión.
Uso Zoledronata durante el embarazo
El efecto del medicamento en el organismo de la mujer embarazada no ha sido estudiado previamente, por lo que no puede utilizarse durante este período.
No existe información sobre la capacidad del principio activo para pasar a la leche materna. Por lo tanto, si la paciente usa zoledronato durante la lactancia, debe suspender la lactancia mientras dure el tratamiento.
Efectos secundarios Zoledronata
El uso de infusiones puede provocar el desarrollo de algunos efectos secundarios:
- Problemas circulatorios: suele presentarse anemia. En ocasiones, leucopenia o trombocitopenia. En raras ocasiones, pancitopenia.
- Trastornos del sistema nervioso: se observan cefaleas con frecuencia. En ocasiones, se presentan alteraciones del gusto, temblor, hiperestesia o hipoestesia, así como parestesias, temblor y mareos.
- Trastornos mentales: a veces se presenta insomnio o sensación de excitación. Ocasionalmente se presentan convulsiones.
- Disfunción de los órganos visuales: conjuntivitis frecuente. En ocasiones se observa opacidad visual. La epiescleritis o uveítis se desarrollan esporádicamente.
- Problemas digestivos: náuseas, anorexia o vómitos frecuentes. En ocasiones, se observa estreñimiento, estomatitis, dolor abdominal, diarrea, sequedad bucal y síntomas dispépticos.
- signos del sistema respiratorio: a veces se presenta tos o disnea;
- lesiones de la epidermis: a veces aparecen picor, erupciones e hiperhidrosis;
- Disfunción del tejido conectivo y de la estructura musculoesquelética: se observa con frecuencia dolor en la zona de músculos, huesos y articulaciones, osteonecrosis y dolor generalizado. En ocasiones, se presentan calambres musculares.
- Trastornos del sistema cardiovascular: en ocasiones se observa aumento o disminución de la presión arterial. En raras ocasiones, se desarrolla bradicardia.
- Problemas que afectan la función urinaria y renal: a menudo se presenta disfunción renal. En ocasiones, se presenta hematuria, insuficiencia renal aguda y proteinuria.
- Trastornos inmunitarios: a veces se presentan síntomas de intolerancia; raramente: edema de Quincke;
- Signos y manifestaciones sistémicas en el lugar de la infusión: a menudo se presenta un estado gripal (que incluye disnea, escalofríos, malestar general y fatiga) o febril. Ocasionalmente, aparecen edema periférico, astenia y signos en el lugar de la inyección (que incluyen irritación, dolor e hinchazón), así como aumento de peso y dolor torácico.
- Datos de laboratorio: La hipofosfatemia se reporta con mucha frecuencia. La hipocalcemia y el aumento de los niveles de urea y creatinina en sangre también son bastante comunes. En ocasiones, se presenta hipopotasemia o -magnesemia. En raras ocasiones, se desarrolla hipernatremia o -potasemia.
- Otros síntomas: progresión del cáncer, alopecia y agrandamiento de neoplasias malignas.
Interacciones con otras drogas
El zoledronato se ha utilizado en combinación con fármacos antineoplásicos y diuréticos, así como con analgésicos y antibióticos. No se han reportado interacciones ni reacciones terapéuticas.
Dado que el ácido zoledrónico no tiene una fuerte capacidad de síntesis de proteínas plasmáticas ni suprime el sistema de hemoproteína P450, se requiere extrema precaución al administrarlo concomitantemente con aminoglucósidos. Esto se debe al riesgo de desarrollar un efecto aditivo sobre los niveles séricos de calcio, lo que podría provocar que se mantengan bajos durante más tiempo del necesario.
Además, se requiere precaución al combinar el medicamento con sustancias que potencialmente puedan provocar un efecto nefrotóxico.
En personas con mieloma, el riesgo de problemas renales puede aumentar con el uso combinado de bifosfonatos intravenosos y talidomida.
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Condiciones de almacenaje
El zoledronato debe conservarse en un lugar alejado de los niños. La temperatura no debe superar los 30 °C.
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Duracion
El zoledronato puede utilizarse en un plazo de 24 meses a partir de la fecha de fabricación del medicamento. La infusión diluida puede conservarse a una temperatura de 2-8 °C (en el refrigerador) durante un máximo de 24 horas. Tras la dilución aséptica, el producto terminado debe administrarse inmediatamente.
¡Atención!
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