Zolopent

Zolopent es un medicamento que ralentiza la actividad de la bomba de protones.

Indicaciones Zolopenta

Se utiliza para tratar los siguientes trastornos:

• tener esofagitis por reflujo moderada o grave;
• destrucción del microbio H. pylori en personas con úlceras pépticas causadas por la actividad de este microbio (en combinación con otros antibióticos);
• úlceras que afectan el tracto gastrointestinal;
• gastrinoma y otros estados patológicos de naturaleza hipersecretora.

Forma de liberación

El agente terapéutico se presenta en comprimidos de 40 mg. Estos comprimidos se envasan en blísteres de 14 o 10 unidades. Cada envase contiene un blíster de 14 comprimidos o tres blísteres de 10 comprimidos.

Farmacodinámica

El pantoprazol bloquea los procesos de secreción gástrica. Esta sustancia suprime la actividad de la H ⁺ /K ⁺ -ATPasa en los glandulocitos parietales gástricos, lo que resulta en el bloqueo de la etapa final de la secreción de ácido clorhídrico. Este efecto permite reducir las tasas de secreción basal independientemente de la etiología de la irritación.

El medicamento tiene propiedades antibacterianas demostradas contra el Helicobacter pylori y complementa el efecto de otros medicamentos contra esta bacteria. El efecto del medicamento, tras una sola dosis, se desarrolla con bastante rapidez y dura hasta 24 horas.

Farmacocinética

Absorción.

El pantoprazol se absorbe rápidamente. Los valores de Cmáx en el plasma sanguíneo ya se observan tras una sola administración de una dosis de 20 mg. Tras una media de 2 a 2,5 horas de uso, se registra la Cmáx sérica, que es de aproximadamente 1 a 1,5 μg/ml. Estos valores se mantienen estables incluso tras el uso repetido del fármaco.

Los parámetros terapéuticos del fármaco no se modifican con el uso único ni repetido. En el rango de dosis de 10 a 80 mg, las características farmacocinéticas del pantoprazol en plasma se mantienen lineales tanto por vía oral como por inyección intravenosa.

Se ha determinado que la biodisponibilidad de Zolopant es de aproximadamente el 77 %. Su administración con alimentos no afecta el AUC ni la Cmáx sérica, por lo que no afecta los valores de biodisponibilidad. Su administración con alimentos solo prolonga la variabilidad del período de latencia.

Procesos de distribución.

La síntesis plasmática del fármaco con proteínas es de aproximadamente el 98 %. El volumen de distribución es de aproximadamente 0,15 l/kg.

Procesos de intercambio.

El fármaco se metaboliza casi por completo en el hígado. El metabolismo se lleva a cabo principalmente por desmetilación a través del CYP2C19 y, posteriormente, por procesos de conjugación de azufre. Otras vías metabólicas incluyen la oxidación que involucra al elemento CYP3A4.

Excreción.

La vida media terminal es de aproximadamente 60 minutos y la tasa de aclaramiento es de 0,1 l/h/kg. Se han descrito casos de excreción retardada del fármaco. La síntesis específica de pantoprazol con la bomba de protones de los glandulocitos parietales impide que la vida media se corresponda con un efecto farmacológico más prolongado (supresión de la secreción ácida).

La mayoría de los productos metabólicos del pantoprazol se excretan en la orina (aproximadamente el 80%), y el resto en las heces. El principal producto metabólico, tanto en suero como en orina, es el desmetilpantoprazol, que sufre conjugación con sulfato.

La vida media del principal producto metabólico (aproximadamente 90 minutos) es sólo ligeramente más larga que la del pantoprazol.

Dosificación y administración

El tratamiento para la esofagitis por reflujo de intensidad grave o moderada consiste en tomar 40 mg del fármaco una vez al día. En ocasiones, la dosis puede duplicarse.

Las personas con lesiones ulcerativas que ocurren dentro del tracto gastrointestinal y un resultado positivo en la prueba de Helicobacter pylori necesitan destruir las bacterias mediante un tratamiento complejo, cuyos esquemas dependen de la sensibilidad de los microbios que causan la enfermedad.

La monoterapia para lesiones ulcerativas en el tracto gastrointestinal consiste en tomar un comprimido de 40 mg una vez al día. La duración de este tratamiento depende de la necesidad farmacológica.

El comprimido debe tomarse 60 minutos antes del desayuno, tragándolo entero, sin triturar ni masticar, con agua corriente.

Uso Zolopenta durante el embarazo

Está prohibido el uso de Zolopant durante la lactancia o el embarazo.

Si es necesario tomar el medicamento durante la lactancia, se debe suspender la lactancia durante este período.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia grave a los componentes del medicamento;
• cirrosis hepática o hepatitis;
• personas con disfunción hepática moderada o grave;
• combinación con atazanavir.

Efectos secundarios Zolopenta

Tomar Zolopant puede provocar una variedad de síntomas negativos:

• leucopenia o trombocitopenia;
• diarrea, dolor que afecta la región epigástrica, hinchazón y estreñimiento;
• vómitos con náuseas intensas;
• edema de naturaleza periférica;
• aumento de las enzimas hepáticas o de los triglicéridos, así como aumento de la temperatura y nefritis tubulointersticial;
• manifestaciones anafilácticas, incluida la anafilaxia;
• signos de alergia (erupción en la epidermis y picor);
• mialgia o artralgia;
• mareos, dolores de cabeza, alteraciones visuales.

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Sobredosis

Signos de intoxicación: ataxia, hipoactividad y temblor.

Si se sospecha una sobredosis, se deben tomar medidas sintomáticas. No es necesaria la diálisis.

Interacciones con otras drogas

Zolopant ayuda a reducir el grado de absorción de medicamentos cuya biodisponibilidad está determinada por el pH gástrico (por ejemplo, ketoconazol).

El pantoprazol se metaboliza en el hígado, mediante la participación del sistema enzimático de la hemoproteína P450. No se descarta la interacción del fármaco con otros fármacos cuyos procesos metabólicos también se producen mediante este sistema.

Al realizar pruebas especiales, no se encontraron interacciones clínicamente significativas con la mayoría de estos medicamentos (esta lista incluye fenitoína, metoprolol, diclofenaco, así como carbamazepina con alcohol etílico y cafeína, así como naproxeno con diazepam y glibenclamida con fenprocumón, teofilina y nifedipina; además, esto incluye piroxicam, warfarina y anticonceptivos orales).

No se observaron interacciones cuando el medicamento se utilizó junto con antiácidos.

Las pruebas realizadas sobre los efectos que se producen al combinar el medicamento con ciertos antibióticos (incluido el metronidazol con claritromicina y amoxicilina) no revelaron ninguna conexión clínicamente significativa entre estos medicamentos.

Se observó que el uso de 0,3 g de atazanavir/0,1 g de ritonavir junto con omeprazol (dosis única de 40 mg al día) o 0,4 g de atazanavir junto con lansoprazol (dosis única de 60 mg) produce una disminución significativa de la biodisponibilidad de atazanavir en voluntarios. El grado de absorción de atazanavir se determina por el pH. Por ello, está prohibido combinar atazanavir con fármacos que inhiben la actividad de la bomba de protones, incluido el pantoprazol.

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Condiciones de almacenaje

Zolopant debe conservarse en un lugar oscuro, fuera del alcance de los niños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

Zolopant puede utilizarse dentro de los 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Solicitud para niños

En pediatría, el medicamento no se utiliza en niños menores de 12 años.

Análogos

Los análogos de la droga son los medicamentos Controloc, Panocid, Pantasan con Ulsepan, así como Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro con Pulcet y Pantokar.

Reseñas

Zolopant recibe buenas críticas de personas con úlceras estomacales: el medicamento alivia los síntomas desagradables de esta enfermedad, como la sensación de ardor y el sabor amargo en la boca. El fármaco también es eficaz para la ERGE. Además, rara vez provoca síntomas negativos.