Acetilcisteína

La acetilcisteína es un medicamento derivado del aminoácido cisteína. Se utiliza frecuentemente en medicina como mucolítico, es decir, como un fármaco que diluye y mejora la expectoración del esputo.

El medicamento se utiliza para tratar diversas enfermedades respiratorias como bronquitis, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), asma bronquial, fibrosis quística y otras.

La acetilcisteína actúa rompiendo los enlaces disulfuro en las mucoproteínas del esputo, lo que favorece su licuefacción y mejora la expectoración. El fármaco también posee propiedades antioxidantes, protegiendo los pulmones del daño causado por los radicales libres.

Indicaciones Acetilcisteína

1. Bronquitis crónica y exacerbada: La acetilcisteína ayuda a ablandar el esputo y mejorar su expectoración en las exacerbaciones o en el curso crónico de la bronquitis.
2. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC): Se puede recetar acetilcisteína a pacientes con EPOC para ayudarlos a respirar mejor al diluir el esputo y reducir su viscosidad.
3. Asma bronquial: El medicamento se puede utilizar en la terapia compleja del asma bronquial para aliviar la inflamación del tracto respiratorio y facilitar la expectoración.
4. Fibrosis quística: En pacientes con fibrosis quística, la acetilcisteína puede ayudar a reducir la viscosidad del esputo y mejorar la expectoración.
5. Neumonía: En casos de neumonía, se puede prescribir el medicamento para facilitar la expectoración y acelerar la recuperación.
6. Prevención de enfermedades respiratorias recurrentes: La acetilcisteína puede usarse para prevenir la recurrencia de bronquitis y otras enfermedades respiratorias en pacientes propensos a padecerlas.

Forma de liberación

1. Formas orales:

   • Comprimidos o cápsulas: A menudo se utilizan para tratar enfermedades respiratorias crónicas y como complemento de la terapia para mejorar la defensa antioxidante.
   • Comprimidos efervescentes: Se disuelven en agua y se consumen en forma de solución, lo que resulta conveniente para ajustar la dosis y mejorar el sabor del medicamento.

2. Formas inyectables:

   • Soluciones para inyección o infusión: Se utilizan en entornos hospitalarios, especialmente para el tratamiento urgente de afecciones graves como la intoxicación por paracetamol, donde se necesita un efecto rápido.

3. Formas de inhalación:

   • Soluciones para inhalación: Se utilizan a través de un nebulizador para tratar enfermedades respiratorias como la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) o la fibrosis quística, facilitando la expulsión del esputo de las vías respiratorias.

4. Formas líquidas para administración oral:

   • Jarabes o soluciones: Se pueden utilizar en niños y adultos que tienen dificultad para tragar comprimidos.

Farmacodinámica

1. Acción mucolítica:

   • La principal acción farmacodinámica de la acetilcisteína radica en su capacidad para romper los enlaces disulfuro en los mucopolisacáridos formadores de esputo.
   • Al romper estos enlaces, la acetilcisteína mejora la expectoración del esputo en pacientes con patologías broncopulmonares agudas y crónicas como bronquitis, bronquiectasias, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), asma y fibrosis quística.

2. Acción antioxidante:

   • La acetilcisteína tiene propiedades antioxidantes debido a la presencia del grupo tiol en su estructura.
   • Es capaz de neutralizar radicales libres como el peróxido de hidrógeno y los radicales hidroxilo, previniendo el estrés oxidativo y el daño celular.

3. Acción antiinflamatoria:

   • La acetilcisteína puede tener efectos antiinflamatorios al reducir la concentración de citocinas y otros mediadores inflamatorios.
   • Esta acción ayuda a reducir la inflamación de las vías respiratorias y reducir los síntomas asociados como la tos y la dificultad para respirar.

4. Protección contra daños pulmonares:

   • La acetilcisteína también puede proteger a los pulmones del daño causado por diversos factores, como infecciones, tabaquismo, contaminación del aire y sustancias tóxicas.
   • Este medicamento puede reducir la inflamación y el estrés oxidativo en los pulmones, promoviendo la reparación pulmonar y mejorando la función respiratoria.

Farmacocinética

1. Absorción: Tras la administración oral, la acetilcisteína se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Las concentraciones sanguíneas máximas suelen alcanzarse entre 1 y 2 horas después de la ingestión.
2. Distribución: La acetilcisteína tiene un gran volumen de distribución, lo que significa que se distribuye ampliamente por los tejidos del organismo. Atraviesa la barrera hematoencefálica y puede alcanzar altas concentraciones en el sistema nervioso central.
3. Metabolismo: La acetilcisteína sufre un metabolismo mínimo en el organismo. Se metaboliza principalmente en el hígado a cisteína, que posteriormente puede utilizarse para sintetizar glutatión, un antioxidante clave en el organismo.
4. Excreción: La acetilcisteína y sus metabolitos se eliminan del organismo principalmente por vía renal. La mayor parte de la dosis se excreta en forma de metabolitos y cisteína en la orina.
5. Vida media: La vida media de la acetilcisteína en el organismo es de aproximadamente 6 a 14 horas. En caso de disfunción renal, este tiempo puede aumentar.
6. Características individuales: La farmacocinética de la acetilcisteína puede verse alterada en pacientes con insuficiencia renal o hepática.
7. Efectos duraderos: Después de tomar acetilcisteína, hay un efecto duradero debido a su capacidad para aumentar los niveles de glutatión en el cuerpo, lo que ayuda a combatir el estrés oxidativo.

Dosificación y administración

Para el tratamiento de enfermedades respiratorias

1. Administración oral:

   • Adultos y adolescentes mayores de 14 años: La dosis habitual es de 200 mg (generalmente en forma de comprimido efervescente o polvo) tres veces al día o 600 mg una vez al día en la forma de acción prolongada.
   • Niños de 6 a 14 años de edad: 200 mg dos o tres veces al día.
   • Niños de 2 a 6 años: 100 mg dos o tres veces al día.

2. Inhalaciones:

   • Adultos y niños: La dosis para inhalación puede variar, pero una dosis típica es de 3 a 5 ml de solución al 20 % o de 6 a 10 ml de solución al 10 % dos veces al día.

3. Aplicación intranasal:

   • Para diluir las secreciones nasales: utilizar solución de acetilcisteína, unas gotas en cada fosa nasal.

Para tratar la intoxicación por paracetamol

• Administración intravenosa:
  • Iniciar el tratamiento inmediatamente si se sospecha una intoxicación importante.
  • El régimen habitual incluye una dosis inicial de 150 mg/kg de peso corporal en 200 mL de dextrosa al 5% administrada durante 15 minutos, seguida de 50 mg/kg en 500 mL de dextrosa al 5% administrada durante las siguientes 4 horas y una dosis final de 100 mg/kg en 1000 mL de dextrosa al 5% administrada durante las siguientes 16 horas.

Recomendaciones generales

• La acetilcisteína puede causar irritación gastrointestinal, por lo que debe tomarse después de las comidas para reducir las molestias gástricas.
• Las tabletas efervescentes deben disolverse completamente en agua antes de su uso.
• Siga siempre la dosis exacta y el régimen recomendado por su médico.

Uso Acetilcisteína durante el embarazo

No existen datos clínicos rigurosos sobre la seguridad del uso de acetilcisteína durante el embarazo, pero datos preliminares indican que no tiene efectos teratogénicos (que causen malformaciones) en animales. Ante la falta de evidencia clara de seguridad:

1. Primer trimestre: Durante los tres primeros meses de embarazo, el uso de acetilcisteína solo se recomienda si es absolutamente necesario y solo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Esto se debe a que el primer trimestre es un período crítico para el desarrollo de todos los órganos principales del feto.

2. Segundo y tercer trimestre: El uso de acetilcisteína puede ser más seguro en el segundo y tercer trimestre, pero aun así requiere precaución y supervisión médica. Se debe evaluar la relación riesgo-beneficio.

Supervisión médica

Si una mujer embarazada necesita usar acetilcisteína, debe hacerlo bajo estricta supervisión médica. Los médicos deben monitorear el estado de la madre y del feto para detectar a tiempo cualquier posible reacción adversa.

Contraindicaciones

1. Intolerancia o alergia individual: Las personas con intolerancia individual conocida a la acetilcisteína o a cualquier otro componente del medicamento deben evitar su uso.
2. Enfermedad ulcerosa péptica del estómago y duodeno: El medicamento puede aumentar la irritación de la mucosa gástrica e intestinal, por lo que su uso puede estar contraindicado en la enfermedad ulcerosa péptica.
3. Sangrado: La acetilcisteína puede aumentar el riesgo de sangrado y, por lo tanto, debe utilizarse con precaución en pacientes con trastornos de la coagulación o que toman anticoagulantes.
4. Embarazo y lactancia: No se ha establecido la seguridad del uso de acetilcisteína durante el embarazo y la lactancia. Por lo tanto, su uso debe coordinarse con un médico.
5. Bronquialasma con periodos de exacerbaciones: El uso de acetilcisteína puede aumentar los espasmos bronquiales en pacientes con asma bronquial, especialmente durante las exacerbaciones.
6. Insuficiencia hepática: En presencia de enfermedad hepática grave, puede ser necesario ajustar la dosis o suspender completamente el medicamento.
7. Edad pediátrica: No se ha establecido la seguridad y eficacia de la acetilcisteína en niños menores de 2 años de edad.

Efectos secundarios Acetilcisteína

1. Reacciones anafilactoides: Las reacciones más comunes a la administración intravenosa de acetilcisteína incluyen erupciones cutáneas, prurito, angioedema, broncoespasmo y, en raras ocasiones, hipotensión. Estas reacciones se deben a mecanismos no inmunológicos y suelen ocurrir al inicio del tratamiento, cuando las concentraciones sanguíneas del fármaco son máximas (Sandilands y Bateman, 2009).
2. Trastornos gastrointestinales: Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, vómitos y diarrea. Estos síntomas se asocian con mayor frecuencia a la administración oral de acetilcisteína, especialmente en dosis altas (Chyka et al., 2000).
3. Efecto sobre la coagulación sanguínea: La acetilcisteína puede afectar los parámetros de coagulación sanguínea, lo cual es importante al interpretar pruebas en pacientes con sobredosis de paracetamol pero sin evidencia de daño hepático (Schmidt et al., 2002).
4. Interacción con otros medicamentos: La acetilcisteína puede interactuar con otros medicamentos, incluidos aquellos que afectan el estrés oxidativo y el metabolismo de los medicamentos, lo que requiere atención especial en la terapia combinada.

Sobredosis

1. Trastornos gastrointestinales: Pueden presentarse náuseas, vómitos, diarrea, dolor y malestar estomacal.
2. Reacciones alérgicas graves: En casos raros, pueden producirse reacciones alérgicas como urticaria, prurito, edema laríngeo y anafilaxia.
3. Irritación de la mucosa respiratoria: Puede producirse irritación e inflamación de la mucosa respiratoria con la inhalación o ingestión de grandes dosis de acetilcisteína.
4. Aumento de los niveles de cisteína en sangre: Los niveles de cisteína en sangre pueden estar elevados, lo que puede conducir a problemas adicionales, especialmente en pacientes con trastornos renales o enfermedades genéticas relacionadas con el metabolismo de los aminoácidos.

Interacciones con otras drogas

1. Paracetamol (acetaminofén): la combinación de acetilcisteína con paracetamol puede mejorar su efecto hepatoprotector y ayudar a prevenir el daño hepático asociado con la sobredosis de paracetamol.
2. Nitroglicerina: La acetilcisteína puede reducir la eficacia de la nitroglicerina en el tratamiento de la angina de pecho porque el efecto hepatoprotector de la acetilcisteína puede reducir la formación de óxido nítrico.
3. Medicamentos que contienen tetraciclinas y aminoglucósidos: la acetilcisteína puede interactuar con estos antibióticos y reducir su absorción en el tracto gastrointestinal.
4. Heparina: La interacción de la acetilcisteína con la heparina puede resultar en un aumento del efecto anticoagulante de la heparina.
5. Carbamazepina: La acetilcisteína puede disminuir la concentración de carbamazepina en la sangre debido a la aceleración de su metabolismo en el hígado.
6. Preparaciones que contienen carbón activado: La combinación de acetilcisteína con carbón activado puede reducir su efecto hepatoprotector.
7. Medicamentos que contienen nitrofuranos: La acetilcisteína puede aumentar la toxicidad de los antibióticos nitrofuranos al aumentar su concentración en el hígado.
8. Medicamentos que afectan la función renal: La interacción con medicamentos que afectan la función renal puede provocar cambios en la farmacocinética de la acetilcisteína.