Actilise

Actilyse tiene propiedades trombolíticas.

Indicaciones Actilise

Se utiliza para restablecer los procesos sanguíneos dentro de los vasos mediante la lisis del trombo durante el infarto de miocardio, que es agudo.

También se utiliza en casos de embolia pulmonar acompañada de trastornos hemodinámicos.

Puede prescribirse en la fase aguda del accidente cerebrovascular isquémico.

Forma de liberación

El fármaco se presenta en forma de liofilizado para infusión, en viales de vidrio estériles de 50 ml de capacidad. La caja también contiene un disolvente, también en viales de 50 ml de capacidad.

Farmacodinámica

El fármaco tiene un efecto trombolítico y actúa como activador tisular del plasminógeno (una glucoproteína que ayuda a transformar el fármaco en plasmina). Como resultado, desarrolla un efecto anticoagulante y fibrinolítico.

La actividad fibrinolítica del fármaco se limita a la zona del trombo y prácticamente no afecta a otros procesos de hemostasia (no destruye el fibrinógeno ni activa la fibrinólisis sistémica). Por ello, no aumenta la probabilidad de sangrado ni se desarrolla hipofibrinogenemia.

Si se desarrolla una fase aguda de embolia pulmonar, en cuyo contexto se observan trastornos hemodinámicos, el uso de Actilyse conduce a una disminución a corto plazo del tamaño del trombo y, además, a la estabilización de la presión dentro de la arteria pulmonar y al mantenimiento de una función ventricular derecha fisiológicamente adecuada.

Farmacocinética

El fármaco se excreta del torrente sanguíneo con relativa rapidez. Su vida media es de aproximadamente 5 minutos, por lo que, después de 20 minutos, solo queda en sangre alrededor del 10 % de los niveles iniciales. Los restos de alteplasa, distribuidos en los líquidos con los tejidos, se excretan en 40 minutos. La biotransformación del fármaco se produce en el hígado.

Dosificación y administración

Preparación del líquido de infusión: El liofilizado del vial se diluye en el líquido estéril del segundo vial del envase hasta obtener una concentración de 1 mg/ml. Posteriormente, este líquido se puede diluir con una solución fisiológica. El medicamento se administra por vía intravenosa. El tamaño de la dosis se selecciona teniendo en cuenta el estado y el peso del paciente, así como la naturaleza de la enfermedad.

Durante la fase aguda del infarto (las primeras 6 horas), a las personas que pesen más de 65 kg se les debe administrar 15 mg del fármaco por vía intravenosa mediante chorro de aire; posteriormente, se administran 50 mg mediante infusión (durante 0,5 horas) y otros 35 mg (durante 60 minutos) hasta alcanzar una dosis de 0,1 g. Transcurridas entre 6 y 12 horas desde el inicio de los síntomas, se administran 10 mg del fármaco por vía intravenosa mediante chorro de aire; posteriormente, se infunden 50 mg del fármaco durante 1 hora y, posteriormente, 10 mg (a intervalos de 30 minutos) hasta alcanzar una dosis total de 0,1 g en un período de 3 horas.

A las personas con un peso inferior a 65 kg se les debe administrar un máximo de 1,5 mg/kg del fármaco. La aspirina y la heparina también se administran junto con Actilyse. Durante el uso del fármaco, es necesario monitorizar los valores de TTPA.

Durante el tratamiento de la embolia pulmonar, el medicamento se administra por vía intravenosa mediante chorro de aire: una dosis de 10 mg durante 1-2 minutos, y posteriormente una dosis de 90 mg durante 120 minutos, hasta obtener una dosis total de 0,1 g. Las personas con un peso inferior a 65 kg pueden usar un máximo de 1,5 mg/kg del medicamento.

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Uso Actilise durante el embarazo

Durante el embarazo o la lactancia, el medicamento debe utilizarse con mucha precaución.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• la presencia de sensibilidad severa al fármaco;
• neoplasias que afectan al sistema nervioso central;
• forma hemorrágica de diátesis;
• procedimientos quirúrgicos en el área de la médula espinal;
• pericarditis;
• enfermedades en las que hay un trastorno de la circulación cerebral (accidente cerebrovascular hemorrágico, así como hemorragia intracraneal);
• aneurisma vascular;
• pancreatitis;
• retinopatía de naturaleza hemorrágica;
• partos obstétricos o operaciones de cirugía general;
• un aumento pronunciado de los valores de la presión arterial;
• endocarditis de origen bacteriano;
• úlcera agravada;
• cirrosis hepática;
• venas varicosas que afectan los vasos venosos del esófago;
• insuficiencia hepática;
• hipertensión portal;
• hepatitis.

Se requiere precaución al prescribir medicamentos a personas mayores, así como a personas con afecciones que presenten un alto riesgo de sangrado (biopsias o punciones en la zona vascular, así como inyecciones intramusculares).

Efectos secundarios Actilise

El uso del medicamento en ocasiones provoca los siguientes efectos secundarios:

• hemorragia externa local en la zona de los vasos dañados, y también de la nariz, las encías o la zona de punción;
• hemorragia de naturaleza interna (sistema urogenital, tracto gastrointestinal, así como órganos parenquimatosos);
• arritmia;
• Ocasionalmente se observan vómitos, disminución de la presión arterial, náuseas y tromboembolismo.

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Sobredosis

En caso de intoxicación, se observan complicaciones de naturaleza hemorrágica: hemorragia interna o externa.

Interacciones con otras drogas

El uso del medicamento junto con otros medicamentos que afectan la función plaquetaria o la coagulación sanguínea aumenta la probabilidad de sangrado.

La combinación de Actilyse con inhibidores de la ECA aumenta la probabilidad de síntomas anafilácticos.

El líquido de infusión del medicamento no debe mezclarse en el mismo recipiente con otros medicamentos.

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Condiciones de almacenaje

Actilyse debe conservarse a una temperatura de 25 °C. El líquido de infusión preparado puede conservarse en el refrigerador durante un máximo de 24 horas.

Duracion

Actilyse puede utilizarse dentro de los 36 meses a partir de la fecha de fabricación del agente terapéutico.

Solicitud para niños

Actilyse se utiliza con precaución en pediatría.

Análogos

Un análogo del fármaco es Alteplasa.

Reseñas

Actilyse recibe mayoritariamente reseñas positivas de profesionales médicos. El fármaco presenta numerosas ventajas, la principal de las cuales es su especificidad para la fibrina. La ausencia de producción de anticuerpos contra el fármaco permite su uso repetido; además, se ha observado que solo ocasionalmente produce una disminución de la presión arterial.

El uso de Actilyse en caso de infarto (con inicio rápido del tratamiento, durante las primeras 6 horas) reduce significativamente la mortalidad por esta enfermedad. Al mismo tiempo, la administración del fármaco suele ayudar a prevenir el desarrollo de shock cardiogénico, una complicación grave del infarto de miocardio.