Aminalon

La aminalona, también conocida como ácido gamma-aminobutírico (GABA), es un aminoácido neurotransmisor presente de forma natural en el sistema nervioso central de los humanos y muchos otros animales. Desempeña un papel clave en la regulación de la excitación neuronal. El ácido gamma-aminobutírico tiene un efecto inhibidor sobre las señales neuronales, lo que significa que reduce la excitación de las células nerviosas, lo que puede provocar una disminución de la actividad neuronal.

En medicina, el ácido gamma-aminobutírico se utiliza como fármaco para tratar diversos trastornos, como la ansiedad, el insomnio y la epilepsia. También se ha planteado la hipótesis de su posible papel en la reducción del estrés y la mejora del estado de ánimo.

Indicaciones Aminalona

1. Trastornos de ansiedad: El GABA puede ayudar a reducir la ansiedad y la tensión en pacientes con trastornos de ansiedad.
2. Insomnio: Debido a sus propiedades calmantes, el GABA puede ayudar a reducir el tiempo que lleva conciliar el sueño y mejorar la calidad del sueño.
3. Epilepsia: El GABA se utiliza en algunos casos para tratar la epilepsia, ya que puede ayudar a reducir la excitabilidad de las células nerviosas y prevenir convulsiones epilépticas.
4. Estrés y trastornos del estado de ánimo: algunos estudios sugieren que el GABA puede ayudar a controlar el estrés y mejorar el estado de ánimo, aunque estos efectos requieren más investigación.
5. Hipertensión: las investigaciones también muestran que el GABA puede ayudar a reducir la presión arterial en algunas personas.
6. Síndrome del intestino irritable (SII): Algunas evidencias sugieren que el GABA puede ayudar a reducir los síntomas del SII, como el dolor abdominal y la disfunción intestinal.

Forma de liberación

Comprimidos y cápsulas: El GABA suele estar disponible en comprimidos o cápsulas, lo que facilita su uso y dosificación. Se pueden tomar por vía oral con agua.

Farmacodinámica

1. Neurotransmisión inhibitoria: El GABA es el principal neurotransmisor inhibitorio del sistema nervioso central. Afecta a las neuronas reduciendo su excitabilidad y actividad. El GABA se une a los receptores GABA, presentes en la superficie neuronal. Esto activa los canales de cloruro, lo que provoca la entrada de iones de cloruro en la neurona e hiperpolariza su membrana, reduciendo la probabilidad de activación neuronal.
2. Efectos ansiolíticos y sedantes: Debido a su efecto inhibidor sobre las neuronas, el GABA se utiliza para reducir la ansiedad y el estrés. También tiene un efecto calmante que puede ayudar a mejorar la calidad del sueño y reducir la excitabilidad del sistema nervioso.
3. Acción anticonvulsiva: el GABA puede ayudar a prevenir la aparición y propagación de crisis epilépticas al reducir la excitabilidad neuronal y estabilizar la actividad eléctrica del cerebro.
4. Posibles efectos sobre el estado de ánimo y el comportamiento: Algunos estudios sugieren que el GABA puede influir en el estado de ánimo y el comportamiento, posiblemente a través de sus interacciones con otros neurotransmisores y neuromoduladores.
5. Regulación de la presión arterial: Algunos estudios sugieren que el GABA puede ayudar a reducir la presión arterial en algunas personas, aunque el mecanismo de esta acción requiere más estudios.

Farmacocinética

1. Absorción: Cuando se toma por vía oral, el GABA se absorbe deficientemente en el intestino debido a su naturaleza hidrófila y su alto peso molecular. Esto puede reducir significativamente su biodisponibilidad.
2. Distribución: El GABA se distribuye uniformemente por todos los tejidos y órganos del cuerpo, incluido el sistema nervioso central, donde funciona como neurotransmisor.
3. Metabolismo: En el organismo, el GABA se metaboliza rápidamente en glutamato por la enzima descarboxilasa del ácido gamma-aminobutírico (GAD). El glutamato es un precursor para la síntesis de otros neurotransmisores como el glutamato y el GABA.
4. Eliminación: El GABA se elimina generalmente por vía renal en forma de metabolitos, incluido el glutamato, y en su forma original por la orina. Su vida media (el tiempo que tarda la concentración de GABA en sangre en reducirse a la mitad) puede variar en función de factores fisiológicos y patológicos.

Dosificación y administración

Instrucciones de uso:

• La aminalona se toma por vía oral, generalmente en forma de tabletas.
• Los comprimidos deben tomarse antes de las comidas con una cantidad suficiente de agua.

Dosis recomendadas:

1. Para adultos:

   • Dosis habitual: 500 mg (2 comprimidos de 250 mg) 2-3 veces al día.
   • Dosis máxima diaria: 3 g (12 comprimidos de 250 mg).

2. Para niños:

   • Niños de 1 a 3 años: 1-2 comprimidos (250-500 mg) 2 veces al día.
   • Niños de 4 a 6 años: 2 comprimidos (500 mg) 2 veces al día.
   • Niños mayores de 7 años: 2-3 comprimidos (500-750 mg) 2 veces al día.
   • Dosis máxima diaria para niños: hasta 2 g (8 comprimidos de 250 mg).

Duración del tratamiento:

• El curso del tratamiento suele durar entre 2 semanas y 3 meses, dependiendo del estado del paciente y de la eficacia de la terapia.
• Es posible repetir el tratamiento después de 1 o 2 meses por recomendación del médico.

Instrucciones especiales:

• Aumento gradual de la dosis: Se recomienda iniciar el tratamiento con dosis mínimas, aumentando gradualmente la dosis hasta la dosis terapéutica para reducir el riesgo de efectos secundarios.
• Seguimiento del estado: Durante el uso prolongado del medicamento, se recomiendan exámenes médicos periódicos para evaluar la función hepática y renal, especialmente en pacientes con enfermedades crónicas.
• Pacientes de edad avanzada: En pacientes de edad avanzada, la dosis puede ajustarse dependiendo del estado general de salud y la presencia de enfermedades concomitantes.

Ejemplo de modo de recepción:

• Mañana: 500 mg (2 comprimidos de 250 mg) antes del desayuno.
• Día: 500 mg (2 comprimidos de 250 mg) antes del almuerzo.
• Noche: 500 mg (2 comprimidos de 250 mg) antes de la cena.

Uso Aminalona durante el embarazo

1. Efectos en el endometrio y el desarrollo embrionario: Estudios en ratones han demostrado que el consumo de GABA durante las primeras etapas del embarazo puede afectar negativamente el desarrollo endometrial y embrionario. Dosis altas de GABA redujeron el número de sitios de implantación y provocaron la degeneración morfológica de los embriones, lo que indica posibles riesgos del consumo de GABA durante las primeras etapas del embarazo (Tian et al., 2020).
2. Regulación de neuroesteroides y receptores GABA(A): Los cambios en las concentraciones de neuroesteroides como la alopregnanolona pueden influir en la plasticidad de los receptores GABA(A) en el cerebro durante el embarazo y el posparto. Estos cambios se asocian con cambios en la regulación de hormonas como la progesterona, lo que puede afectar el desarrollo fetal y el bienestar materno (Concas et al., 1998).
3. Seguridad y toxicidad: Una revisión de la seguridad del GABA como suplemento dietético reveló que no se observaron efectos adversos graves con dosis de hasta 18 g/día durante 4 días ni con el uso a largo plazo (120 mg/día durante 12 semanas). Sin embargo, no existen datos sobre los efectos del GABA en mujeres embarazadas ni en fetos, por lo que se recomienda precaución en su uso (Oketch-Rabah et al., 2021).

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad o reacción alérgica: Las personas con hipersensibilidad conocida al ácido gamma-aminobutírico o a otros componentes del medicamento deben abstenerse de usarlo.
2. Embarazo y lactancia: No existen datos suficientes sobre la seguridad del uso de GABA durante el embarazo y la lactancia, por lo que se debe consultar a un médico antes de utilizarlo en estos casos.
3. Insuficiencia hepática: debido a que el hígado puede participar en el metabolismo y la eliminación de muchos medicamentos, incluido el GABA, los pacientes con insuficiencia hepática pueden requerir ajustes de dosis o control médico adicional.
4. Tomar otros medicamentos: El GABA puede interactuar con algunos medicamentos, por lo que los pacientes que toman otros medicamentos deben consultar con su médico antes de comenzar a tomar GABA para evitar posibles interacciones adversas.
5. Trastornos psiquiátricos graves: En algunos casos, el GABA puede empeorar los síntomas de trastornos psiquiátricos como la depresión o la esquizofrenia, por lo que su uso puede no ser aconsejable en pacientes con estas afecciones.
6. Enfermedades autoinmunes: Existe cierta preocupación sobre los posibles efectos del GABA sobre el sistema inmunológico, por lo que su uso puede requerir atención especial y supervisión médica si padece enfermedades autoinmunes.

Efectos secundarios Aminalona

1. Somnolencia y fatiga: Algunas personas pueden experimentar somnolencia o fatiga después de tomar GABA, especialmente al iniciar el tratamiento o cuando se aumenta la dosis.
2. Mareos: Algunos pacientes pueden experimentar mareos o dolor de cabeza leve.
3. Trastornos gastrointestinales: Pueden aparecer algunos trastornos gastrointestinales como diarrea, estreñimiento o malestar estomacal.
4. Reacciones alérgicas: Algunas personas pueden tener una reacción alérgica al GABA, que puede incluir erupción cutánea, picazón o hinchazón.
5. Trastornos del sueño: Algunas personas pueden experimentar cambios en la calidad del sueño, como insomnio o despertares más frecuentes.
6. Debilidad muscular o temblores: Algunas personas pueden experimentar síntomas musculares menores como debilidad o temblores.
7. Trastornos psiquiátricos: En casos raros, algunos pacientes pueden experimentar cambios de humor o agitación mental.

Sobredosis

1. Somnolencia y letargo: La sobredosis de GABA puede causar somnolencia y letargo extremos, lo que puede ser peligroso al realizar tareas que requieren atención y coordinación.
2. Debilidad muscular: dosis altas de GABA pueden causar debilidad muscular o incluso parálisis.
3. Dificultad para respirar: En casos extremos, una sobredosis de GABA puede provocar dificultad para respirar e incluso paro respiratorio.
4. Inconsciencia: En algunos casos, la sobredosis puede causar pérdida del conocimiento o coma.
5. Otros efectos secundarios: También pueden ocurrir otros efectos secundarios, como mareos, náuseas, vómitos, convulsiones y cambios en el ritmo cardíaco.

Interacciones con otras drogas

1. Fármacos de acción central: Los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central, como las benzodiazepinas (p. ej., alprazolam, diazepam) o los hipnóticos, pueden potenciar los efectos sedantes del GABA, lo que produce un aumento de la somnolencia y el letargo.
2. Alcohol: Cuando se toma GABA con alcohol, puede haber un aumento de la sedación y el riesgo de efectos secundarios adicionales como somnolencia extrema, mareos o incluso problemas respiratorios potencialmente peligrosos.
3. Medicamentos para la epilepsia: el uso de GABA con medicamentos antiepilépticos puede cambiar su eficacia o aumentar efectos secundarios no deseados, como somnolencia o calambres musculares.
4. Medicamentos para el tratamiento de los trastornos de ansiedad y depresión: Algunos ansiolíticos y antidepresivos pueden interactuar con el GABA, lo que puede provocar un aumento de sus efectos sedantes o ansiolíticos.
5. Medicamentos que afectan el sistema cardiovascular: ciertos medicamentos, como los betabloqueantes o los medicamentos para la presión arterial, pueden interactuar con GABA y alterar su efecto sobre el sistema cardiovascular.
6. Medicamentos para la diabetes: el uso de GABA puede interactuar con algunos medicamentos antidiabéticos, modificando los niveles de glucosa en sangre.