Amitriptilina

La amitriptilina es un medicamento antidepresivo del grupo de antidepresivos tricíclicos (TCA). Se utiliza para tratar una variedad de trastornos mentales, que incluyen depresión, trastornos de ansiedad, ataques de pánico y algunos tipos de ansiedad. La amitriptilina también se puede usar como analgésico para el dolor crónico, especialmente cuando el síndrome del dolor se combina con depresión o ansiedad.

La acción de la amitriptilina se debe a su capacidad para aumentar la concentración de neurotransmisores en el cerebro, como la serotonina y la noradrenalina, lo que ayuda a estabilizar el estado de ánimo y a reducir la incomodidad mental. Además, la amitriptilina tiene propiedades anticolinérgicas, lo que puede provocar sedación y alivio del dolor.

Indicaciones Amitriptilina

1. Trastornos depresivos: se puede recetar amitriptilina para tratar varias formas de depresión, incluido el trastorno depresivo mayor, la distimia y la depresión atípica.
2. Trastornos de ansiedad: puede ser efectivo para reducir los síntomas de ansiedad, incluido el trastorno de ansiedad generalizada, el trastorno de pánico y la fobia social.
3. Incontinencia urinaria nocturna: la amitriptilina se puede usar para tratar la incontinencia urinaria nocturna en adultos.
4. Migrañas: algunos pacientes pueden obtener alivio de las migrañas con amitriptilina, especialmente si tienen depresión comórbida o síndrome de dolor.
5. Dolor crónico: la amitriptilina se puede usar para tratar el dolor crónico como el síndrome del dolor miofascial, la osteoartritis y el dolor neuropático.
6. Insomnio: la amitriptilina a veces se usa para tratar el insomnio, especialmente si se asocia con la depresión o los síndromes de dolor.

Forma de liberación

1. Píldoras

La forma más común de liberación de amitriptilina son las tabletas para uso oral:

• Dosis: las tabletas con mayor frecuencia contienen 10 mg, 25 mg, 50 mg o 75 mg de la sustancia activa.
• Uso: las tabletas deben tomarse enteras, beber suficiente agua, sin masticar para evitar la irritación de la mucosa gástrica.

2. Solución para la inyección

Aunque es una forma menos común, la amitriptilina puede estar disponible como solución para la inyección:

• Concentración: La solución generalmente contiene una cierta cantidad de amitriptilina en forma de clorhidrato (por ejemplo, 10 mg/ml).
• Uso: la inyección de amitriptilina se puede usar en entornos hospitalarios bajo supervisión médica cercana, especialmente cuando la administración oral no es posible o es ineficaz.

3. Tabletas recubiertas

La amitriptilina también puede estar disponible en forma de tabletas recubiertas, lo que promueve una liberación más suave del ingrediente activo y reduce la irritación del tracto gastrointestinal:

• Dosis: Estas tabletas también pueden contener 10 mg, 25 mg, 50 mg o 75 mg de amitriptilina.
• Uso: la cobertura ayuda a minimizar los efectos secundarios del contacto directo del ingrediente activo con la membrana mucosa del tracto digestivo.

Farmacodinámica

1. Inhibición de la recaptación de neurotransmisores: el mecanismo principal de acción de la amitriptilina está relacionado con su capacidad para inhibir la recaptación de neurotransmisores como la serotonina y la noradrenalina en las neuronas presinápticas. Esto conduce a un aumento en la concentración de estos neurotransmisores en el espacio sináptico y, en consecuencia, a una mejora en la transmisión de señales entre las neuronas.
2. Antagonismo del receptor de histamina y acetilcolina: la amitriptilina tiene un efecto antagonista sobre la histamina y los receptores de acetilcolina, que pueden contribuir a sus efectos de sueño y sedante. Esto puede ser útil en el tratamiento del insomnio y los trastornos de ansiedad.
3. Bloqueo de receptores alfa-adrenérgicos: la amitriptilina bloquea los receptores alfa-adrenérgicos, lo que puede conducir a la sedación y una reducción en los síntomas de ansiedad.
4. Antagonismo del canal de sodio: en dosis altas, la amitriptilina también puede tener un efecto antagonista en los canales de sodio, lo que puede afectar la conducción del tejido cardíaco y conducir a efectos antiarrítmicos.
5. Antagonismo del colinoreceptor M: la amitriptilina tiene un efecto antagonista en los receptores de tipo muscarínico en los sistemas nerviosos periféricos y centrales, lo que puede conducir a diversos efectos secundarios, como la boca seca, el estreñimiento, la taquicardia, etc.

Farmacocinética

1. Absorción: la amitriptilina generalmente se absorbe bien del tracto gastrointestinal después de la administración oral. Las concentraciones plasmáticas máximas generalmente se alcanzan de 2 a 12 horas después de la administración.
2. Distribución: se distribuye ampliamente en todo el cuerpo, incluidos el cerebro, el hígado, el riñón, los pulmones, el corazón y el tejido adiposo. La unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 90%.
3. Metabolismo: la amitriptilina se metaboliza en el hígado para formar varios metabolitos, incluida la nortriptilina, que es el metabolito activo. Este proceso se lleva a cabo principalmente con la participación de la enzima CYP2D6.
4. Excreción: excreción de amitriptilina y sus metabolitos ocurre principalmente a través de los riñones. Aproximadamente el 10-20% de la dosis se excreta sin cambios, el resto se excreta como metabolitos.
5. Vida media: la vida media de la amitriptilina del cuerpo es de aproximadamente 10-28 horas, mientras que para su nortriptilina de metabolito activo es de aproximadamente 18-44 horas.

Dosificación y administración

Método de aplicación:

1. Aplicación oral:

   • La amitriptilina generalmente se toma por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos, pero para minimizar la incomodidad del estómago, es mejor tomarla después de las comidas.
   • Las tabletas deben tragarse enteras, sin masticar y con suficiente agua.

2. Inyecciones:

   • La forma inyectable de amitriptilina rara vez se usa y solo se usa en entornos hospitalarios bajo la estricta supervisión del personal médico.

Dosificación:

Para adultos:

1. Depresión:

   • Dosis inicial: generalmente comienza con 25 mg tres veces al día o 75 mg a la hora de acostarse.
   • Mantenidosos: la dosis de mantenimiento puede ser de 50 a 100 mg por día, dividida en varias dosis o como una dosis única a la hora de acostarse.
   • Dosis máxima: no debe exceder los 150-300 mg por día, dependiendo de la gravedad de la afección y la respuesta al tratamiento.

2. Dolor crónico, dolor neuropático:

   • Dosis inicial: 10-25 mg a la hora de acostarse.
   • Dosis de mantenimiento: puede aumentar gradualmente, pero generalmente no excede los 100 mg por día.

3. Prevención de migraña:

   • Dosis: 10-25 mg a la hora de acostarse, se pueden aumentar a un máximo de 150 mg por día por razones médicas.

Para niños y adolescentes:

• La amitriptilina se puede usar en niños para tratar la incontinencia urinaria nocturna.
• Incontinencia urinaria nocturna: la dosis estándar es de 10-20 mg por noche para niños de 6 a 10 años de edad; 25-50 mg por noche para niños mayores de 11 años.

Instrucciones especiales:

• Los pacientes deben evitar el consumo de alcohol debido al riesgo de mayores efectos secundarios.
• La boca seca puede desarrollarse y puede aliviarse masticando chicle o chupando las pastillas.
• La amitriptilina puede causar somnolencia, por lo tanto, conducir un automóvil o la maquinaria de operación se debe evitar hasta que se aclare la reacción individual al fármaco.
• El medicamento debe retirarse cuidadosamente, reduciendo gradualmente la dosis para evitar el síndrome de abstinencia.

Uso Amitriptilina durante el embarazo

El uso de amitriptilina durante el embarazo puede ser motivo de preocupación porque su seguridad para el feto en desarrollo no se ha investigado completamente. A pesar de esto, los médicos a veces pueden decidir recetar amitriptilina a las mujeres embarazadas si los beneficios del tratamiento superan los riesgos potenciales para el feto.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: las personas con hipersensibilidad conocida a la amitriptilina o cualquier otro antidepresivo tricíclico deben evitar su uso.
2. Inhibición de MAO: la amitriptilina no debe usarse durante 14 días después de la interrupción de los inhibidores de la monoamino oxidasa (MAOI) como reacciones cardiovasculares graves.
3. Uso de inhibidores de MAO: después de suspender la amitriptilina, espere al menos 14 días antes de comenzar los inhibidores de la monoamino oxidasa (MAOI).
4. Enfermedad cardíaca activa: la amitriptilina debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad cardíaca activa, ya que puede aumentar las arritmias o alterar la conducción cardíaca.
5. Ingesta de alcohol: los pacientes deben evitar el consumo de alcohol mientras toman amitriptilina, ya que puede aumentar su efecto sedante y aumentar el riesgo de efectos secundarios.
6. Embarazo y lactancia materna: el uso de amitriptilina durante el embarazo puede ser limitado debido a los posibles efectos en el feto. Tampoco se recomienda su uso durante la lactancia materna debido a la posible excreción del medicamento en la leche materna.
7. Trastorno bipolar: la amitriptilina puede exacerbar los ciclos de trastorno bipolar y causar episodios maníacos en pacientes con esta afección.
8. Glaucoma: el uso de amitriptilina puede aumentar la presión intraocular, por lo que debe usarse con precaución en pacientes con glaucoma.

Efectos secundarios Amitriptilina

1. Somnolencia y disminución de la concentración: la amitriptilina puede causar somnolencia o somnolencia en pacientes, especialmente al comienzo del tratamiento. Esto puede afectar la capacidad de realizar tareas que requieren concentración, como conducir u operar maquinaria.
2. Boca seca: este es uno de los efectos secundarios más comunes de la amitriptilina. Los pacientes pueden experimentar una sensación de boca seca, lo que puede provocar molestias al hablar, comer y beber.
3. Estreñimiento: la amitriptilina puede causar peristalsis intestinal lento, lo que puede provocar estreñimiento.
4. Pérdida de apetito y cambios de peso: algunos pacientes experimentan pérdida de apetito mientras toman amitriptilina, lo que puede conducir a la pérdida de peso.
5. Hipotensión ortostática: los pacientes pueden desarrollar una presión arterial baja cuando cambian de mentir a sentarse o estar de pie.
6. Taquicardia y arritmias: la amitriptilina puede causar una mayor frecuencia cardíaca y trastornos del ritmo cardíaco en algunos pacientes.
7. Disfunción sexual: algunos pacientes pueden experimentar disfunción sexual, como la pérdida de interés en la actividad sexual o la disfunción eréctil.

Sobredosis

1. Cardiacarritmias: una de las complicaciones más graves de la sobredosis de amitriptilina son las arritmias cardíacas como la taquicardia, la bradicardia, la fibrilación auricular o la asystole. Esto se debe a su acción antagónica en los canales de sodio y otros receptores.
2. Síndrome de exceso de serotonina: la sobredosis de amitriptilina puede causar síndrome de exceso de serotonina, que se manifiesta como hipertermia, diarrea, temblor, hiperreflexia y otros síntomas.
3. Depresión del sistema nervioso central (SNC): la sobredosis puede causar depresión profunda del SNC, que se manifiesta como sedación, disminución del nivel de conciencia, coma e incluso síndrome de convulsiones.
4. Efectos anticolinérgicos: la sobredosis puede causar efectos anticolinérgicos graves como la boca seca, la retención urinaria, las pupilas dilatadas, el estreñimiento y el aumento de la temperatura corporal.
5. Hipotensión: la sobredosis de amitriptilina puede causar hipotensión y gotas agudas en la presión arterial.

Interacciones con otras drogas

1. Inhibidores o inductores de enzimas CYP2D6: la enzima CYP2D6 se metaboliza la amitriptilina en el hígado. Los inhibidores de esta enzima, como la fluoxetina o la paroxetina, pueden aumentar los niveles sanguíneos de amitriptilina, y los inductores, como la carbamazepina o la fenitoína, pueden disminuir su efectividad.
2. Medicamentos anticolinérgicos: combinar amitriptilina con otros fármacos que tienen propiedades anticolinérgicas, como antihistamínicos, agentes antiparkinsonianos o fármacos del síndrome intestinal irritable, pueden aumentar los efectos secundarios anticolinérgicos como la boca seca, la constipación, la dificultad para orinar y otros.
3. Medicamentos de actuación central: combinar amitriptilina con otros medicamentos de actuación central, como medicamentos sedantes, alcohol o analgésicos narcóticos, puede aumentar los efectos depresores en el sistema nervioso central y aumentar el riesgo de sedación y depresión respiratoria.
4. Inhibidores de la monoamino oxidasa (MAOI): la combinación de amitriptilina con Maois puede conducir a efectos secundarios graves como la crisis hipertensiva o el síndrome de serotonina. El período de retiro de IMAOS debe ser al menos 14 días antes de comenzar el tratamiento con amitriptilina.
5. Medicamentos que aumentan el riesgo de arritmias: combinar amitriptilina con otros fármacos que pueden prolongar el intervalo QT o aumentar el riesgo de arritmias, como los fármacos antiarrítmicos, los antibióticos o las hierbas antiarrítmicas, pueden aumentar el riesgo de arritmias cardíacas.