Amitriptilina

La amitriptilina es un medicamento antidepresivo del grupo de los antidepresivos tricíclicos (ATC). Se utiliza para tratar una variedad de trastornos mentales, como depresión, trastornos de ansiedad, ataques de pánico y algunos tipos de ansiedad. La amitriptilina también se puede utilizar como analgésico para el dolor crónico, especialmente cuando el síndrome de dolor se combina con depresión o ansiedad.

La acción de la amitriptilina se debe a su capacidad para aumentar la concentración de neurotransmisores en el cerebro, como la serotonina y la noradrenalina, lo que ayuda a estabilizar el estado de ánimo y reducir el malestar mental. Además, la amitriptilina tiene propiedades anticolinérgicas, que pueden producir sedación y alivio del dolor.

Indicaciones Amitriptilina

1. Trastornos depresivos: se puede recetar amitriptilina para tratar diversas formas de depresión, incluido el trastorno depresivo mayor, la distimia y la depresión atípica.
2. Trastornos de ansiedad: puede ser eficaz para reducir los síntomas de ansiedad, incluidos el trastorno de ansiedad generalizada, el trastorno de pánico y la fobia social.
3. Incontinencia urinaria nocturna: la amitriptilina se puede utilizar para tratar la incontinencia urinaria nocturna en adultos.
4. Migrañas: algunos pacientes pueden aliviar las migrañas con amitriptilina, especialmente si tienen depresión o síndrome de dolor comórbido.
5. Dolor crónico: la amitriptilina se puede utilizar para tratar el dolor crónico como el síndrome de dolor miofascial, la osteoartritis y el dolor neuropático.
6. Insomnio: la amitriptilina se utiliza en ocasiones para tratar el insomnio, especialmente si está asociado con depresión o síndromes de dolor.

Forma de liberación

1. Pastillas

La forma más común de liberación de amitriptilina son las tabletas para uso oral:

• Dosis: Los comprimidos suelen contener 10 mg, 25 mg, 50 mg o 75 mg del principio activo.
• Uso: Los comprimidos deben tomarse enteros, bebiendo suficiente agua, sin masticar para evitar la irritación de la mucosa gástrica.

2. Solución inyectable

Aunque es una forma menos común, la amitriptilina puede estar disponible como solución inyectable:

• Concentración: La solución suele contener una cierta cantidad de amitriptilina en forma de clorhidrato (por ejemplo, 10 mg/ml).
• Uso: La inyección de amitriptilina se puede utilizar en entornos hospitalarios bajo estrecha supervisión médica, especialmente cuando la administración oral no es posible o es ineficaz.

3. Tabletas recubiertas

La amitriptilina también puede estar disponible en forma de comprimidos recubiertos, lo que favorece una liberación más suave del ingrediente activo y reduce la irritación del tracto gastrointestinal:

• Dosis: Estas tabletas también pueden contener 10 mg, 25 mg, 50 mg o 75 mg de amitriptilina.
• Uso: La cobertura ayuda a minimizar los efectos secundarios del contacto directo del ingrediente activo con la membrana mucosa del tracto digestivo.

Farmacodinámica

1. Inhibición de la recaptación de neurotransmisores: El principal mecanismo de acción de la amitriptilina está relacionado con su capacidad para inhibir la recaptación de neurotransmisores como la serotonina y la noradrenalina en las neuronas presinápticas. Esto conduce a un aumento de la concentración de estos neurotransmisores en el espacio sináptico y, en consecuencia, a una mejora en la transmisión de señales entre neuronas.
2. Antagonismo o receptor de histamina y acetilcolina : la amitriptilina tiene un efecto antagonista sobre los receptores de histamina y acetilcolina, lo que puede contribuir a sus efectos somníferos y sedantes. Esto puede resultar útil en el tratamiento del insomnio y los trastornos de ansiedad.
3. Bloqueo de los receptores alfa-adrenérgicos : la amitriptilina bloquea los receptores alfa-adrenérgicos, lo que puede provocar sedación y una reducción de los síntomas de ansiedad.
4. Antagonismo de los canales de sodio : en dosis altas, la amitriptilina también puede tener un efecto antagonista sobre los canales de sodio, lo que puede afectar la conducción del tejido cardíaco y provocar efectos antiarrítmicos.
5. Antagonismo del receptor colino M : la amitriptilina tiene un efecto antagónico sobre los receptores de tipo muscarínico en el sistema nervioso periférico y central, lo que puede provocar diversos efectos secundarios como sequedad de boca, estreñimiento, taquicardia, etc.

Farmacocinética

1. Absorción : La amitriptilina generalmente se absorbe bien en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. Las concentraciones plasmáticas máximas suelen alcanzarse entre 2 y 12 horas después de la administración.
2. Distribución : Se distribuye ampliamente por todo el cuerpo, incluidos el cerebro, el hígado, los riñones, los pulmones, el corazón y el tejido adiposo. La unión a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 90%.
3. Metabolismo : la amitriptilina se metaboliza en el hígado para formar varios metabolitos, incluida la nortriptilina, que es el metabolito activo. Este proceso se lleva a cabo principalmente con la participación de la enzima CYP2D6.
4. Excreción : La excreción de amitriptilina y sus metabolitos se produce principalmente a través de los riñones. Aproximadamente el 10-20% de la dosis se excreta sin cambios, el resto se excreta en forma de metabolitos.
5. Vida media : La vida media de la amitriptilina en el organismo es de aproximadamente 10 a 28 horas, mientras que la de su metabolito activo nortriptilina es de aproximadamente 18 a 44 horas.

Dosificación y administración

Metodo de APLICACION:

1. Aplicación oral:

   • La amitriptilina se suele tomar por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos, pero para minimizar las molestias estomacales es mejor tomarla después de las comidas.
   • Los comprimidos deben tragarse enteros, sin masticar y con suficiente agua.

2. Inyecciones:

   • La forma inyectable de amitriptilina rara vez se usa y solo se usa en entornos hospitalarios bajo la estricta supervisión del personal médico.

Dosis:

Para adultos:

1. Depresión:

   • Dosis inicial: Por lo general, comience con 25 mg tres veces al día o 75 mg antes de acostarse.
   • Dosis de mantenimiento : La dosis de mantenimiento puede ser de 50 a 100 mg por día, dividida en varias tomas o como dosis única antes de acostarse.
   • Dosis máxima: No debe exceder los 150-300 mg por día, dependiendo de la gravedad de la afección y la respuesta al tratamiento.

2. Dolor crónico, dolor neuropático:

   • Dosis inicial: 10-25 mg antes de acostarse.
   • Dosis de mantenimiento: Puede aumentarse gradualmente, pero normalmente no supera los 100 mg por día.

3. Prevención de la migraña:

   • Dosis: 10-25 mg al acostarse, puede aumentarse hasta un máximo de 150 mg al día por motivos médicos.

Para niños y adolescentes:

• La amitriptilina se puede utilizar en niños para tratar la incontinencia urinaria nocturna.
• Incontinencia urinaria nocturna: la dosis estándar es de 10 a 20 mg por noche para niños de 6 a 10 años; 25-50 mg por noche para niños mayores de 11 años.

Instrucciones especiales:

• Los pacientes deben evitar el consumo de alcohol debido al riesgo de mayores efectos secundarios.
• Puede aparecer sequedad en la boca, que puede aliviarse masticando chicle o chupando pastillas.
• La amitriptilina puede causar somnolencia, por lo que se debe evitar conducir un automóvil o utilizar maquinaria hasta que se aclare la reacción individual al medicamento.
• El medicamento debe retirarse con cuidado, reduciendo gradualmente la dosis para evitar el síndrome de abstinencia.

Uso Amitriptilina durante el embarazo

El uso de amitriptilina durante el embarazo puede ser motivo de preocupación porque no se ha investigado completamente su seguridad para el feto en desarrollo. A pesar de esto, los médicos a veces pueden decidir recetar amitriptilina a mujeres embarazadas si los beneficios del tratamiento superan los riesgos potenciales para el feto.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad : Las personas con hipersensibilidad conocida a la amitriptilina o cualquier otro antidepresivo tricíclico deben evitar su uso.
2. Inhibición de la MAO : La amitriptilina no debe usarse durante 14 días después de suspender el tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), ya que pueden producirse reacciones cardiovasculares graves.
3. Uso de inhibidores de la MAO : Después de suspender la amitriptilina, espere al menos 14 días antes de comenzar con los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).
4. Enfermedad cardíaca activa : La amitriptilina debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad cardíaca activa, ya que puede aumentar las arritmias o alterar la conducción cardíaca.
5. Ingesta de alcohol : los pacientes deben evitar el consumo de alcohol mientras toman amitriptilina, ya que puede aumentar su efecto sedante y aumentar el riesgo de efectos secundarios.
6. Embarazo y lactancia : El uso de amitriptilina durante el embarazo puede verse limitado debido a posibles efectos sobre el feto. Tampoco se recomienda su uso durante la lactancia debido a la posible excreción del fármaco en la leche materna.
7. Trastorno bipolar : la amitriptilina puede exacerbar los ciclos del trastorno bipolar y causar episodios maníacos en pacientes con esta afección.
8. Glaucoma : El uso de amitriptilina puede aumentar la presión intraocular, por lo que se debe utilizar con precaución en pacientes con glaucoma.

Efectos secundarios Amitriptilina

1. Somnolencia y disminución de la concentración: la amitriptilina puede provocar somnolencia o somnolencia en los pacientes, especialmente al inicio del tratamiento. Esto puede afectar la capacidad para realizar tareas que requieran concentración, como conducir o utilizar maquinaria.
2. Boca seca: este es uno de los efectos secundarios más comunes de la amitriptilina. Los pacientes pueden experimentar una sensación de sequedad en la boca, lo que puede provocar molestias al hablar, comer y beber.
3. Estreñimiento: la amitriptilina puede provocar una peristalsis intestinal lenta, lo que puede provocar estreñimiento.
4. Pérdida de apetito y cambios de peso: algunos pacientes experimentan pérdida de apetito mientras toman amitriptilina, lo que puede provocar pérdida de peso.
5. Hipotensión ortostática: los pacientes pueden desarrollar presión arterial baja al pasar de estar acostados a estar sentados o de pie.
6. Taquicardia y arritmias: la amitriptilina puede provocar un aumento de la frecuencia cardíaca y alteraciones del ritmo cardíaco en algunos pacientes.
7. Disfunción sexual: algunos pacientes pueden experimentar disfunción sexual como pérdida de interés en la actividad sexual o disfunción eréctil.

Sobredosis

1. Arritmias cardíacas : una de las complicaciones más graves de la sobredosis de amitriptilina son las arritmias cardíacas como taquicardia, bradicardia, fibrilación auricular o asistolia. Esto se debe a su acción antagonista sobre los canales de sodio y otros receptores.
2. Síndrome de exceso de serotonina : la sobredosis de amitriptilina puede provocar el síndrome de exceso de serotonina, que se manifiesta como hipertermia, diarrea, temblores, hiperreflexia y otros síntomas.
3. Depresión del sistema nervioso central (SNC) : la sobredosis puede causar una depresión profunda del SNC, que se manifiesta como sedación, disminución del nivel de conciencia, coma e incluso síndrome convulsivo.
4. Efectos anticolinérgicos : la sobredosis puede provocar efectos anticolinérgicos graves, como sequedad de boca, retención urinaria, pupilas dilatadas, estreñimiento y aumento de la temperatura corporal.
5. Hipotensión : la sobredosis de amitriptilina puede causar hipotensión y caídas agudas de la presión arterial.

Interacciones con otras drogas

1. Inhibidores o inductores de la enzima CYP2D6 : la amitriptilina se metaboliza en el hígado por la enzima CYP2D6. Los inhibidores de esta enzima, como la fluoxetina o la paroxetina, pueden aumentar los niveles sanguíneos de amitriptilina, y los inductores, como la carbamazepina o la fenitoína, pueden disminuir su eficacia.
2. Fármacos anticolinérgicos : la combinación de amitriptilina con otros fármacos que tienen propiedades anticolinérgicas, como antihistamínicos, agentes antiparkinsonianos o fármacos para el síndrome del intestino irritable, puede aumentar los efectos secundarios anticolinérgicos como sequedad de boca, estreñimiento, dificultad para orinar y otros.
3. Fármacos de acción central : la combinación de amitriptilina con otros fármacos de acción central, como medicamentos sedantes, alcohol o analgésicos narcóticos, puede aumentar los efectos depresores sobre el sistema nervioso central y aumentar el riesgo de sedación y depresión respiratoria.
4. Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) : la combinación de amitriptilina con IMAO puede provocar efectos secundarios graves, como crisis hipertensiva o síndrome serotoninérgico. El tiempo de retirada de IMAO debe ser de al menos 14 días antes de iniciar el tratamiento con amitriptilina.
5. Medicamentos que aumentan el riesgo de arritmias : la combinación de amitriptilina con otros medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT o aumentar el riesgo de arritmias, como medicamentos antiarrítmicos, antibióticos o hierbas antiarrítmicas, puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas.