Amlodipino

Amlodipino es un medicamento de la clase de antagonistas del calcio que se usa para tratar la presión arterial alta (hipertensión) y la angina de pecho (dolor en el pecho causado por la isquemia del músculo cardíaco). Actúa impidiendo que el calcio entre en los músculos de los vasos sanguíneos y el corazón, lo que hace que se relajen y se dilaten. Esto mejora el flujo sanguíneo y permite que el corazón bombee sangre más fácilmente, lo que reduce la presión en los vasos sanguíneos y reduce la carga de trabajo del corazón.

Amlodipino se puede utilizar en monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos para alcanzar los valores objetivo de presión arterial. Además, se puede recetar a pacientes con angina de pecho para prevenir ataques de dolor en el pecho.

Este medicamento está disponible en forma de tabletas orales y puede usarse diariamente o según lo prescrito por un médico. Es importante utilizar amlodipino estrictamente según las recomendaciones de su médico y no dejar de tomarlo sin su consentimiento, incluso si experimenta una mejoría.

Indicaciones Amlodipino

1. Hipertensión (presión arterial alta): Amlodipino se usa para reducir la presión arterial en pacientes con hipertensión. Ayuda a prevenir complicaciones asociadas con la presión arterial alta, como accidentes cerebrovasculares, ataques cardíacos y problemas renales.
2. Angina (estable y variante): Amlodipino puede usarse para tratar la angina estable y variante, que puede manifestarse por dolor en el pecho o malestar durante la actividad física o situaciones estresantes.
3. Vasoespasmos: Amlodipino puede usarse para prevenir y tratar vasoespasmos como el vasoespasmo por hemorragia subaracnoidea o espasmo coronario.

Forma de liberación

1. Tabletas para administración oral:

   • La forma más común de liberación de amlodipino son las tabletas orales.
   • Dosis: Las tabletas generalmente contienen 2,5 mg, 5 mg o 10 mg de amlodipino (en forma de besilato de amlodipino).
   • Las tabletas pueden ser simples o recubiertas para mejorar la absorción y reducir los efectos secundarios.

2. Tabletas de liberación modificada:

   • También se encuentran disponibles tabletas de amlodipino de liberación controlada/modificada, que brindan una liberación más uniforme del medicamento a lo largo del día.

Farmacodinámica

1. Bloqueo de los canales de calcio tipo L : Amlodipino bloquea los canales de calcio tipo L en el músculo liso vascular y el miocardio. Esto conduce a una disminución en la entrada de calcio intracelular, lo que reduce la contractilidad del músculo liso vascular y del músculo cardíaco.
2. Dilatación vascular periférica : Debido al bloqueo de los canales de calcio en el músculo liso de las arterias y arteriolas, el amlodipino provoca su dilatación. Esto conduce a una disminución de la resistencia vascular periférica total y de la presión arterial.
3. Mejora del flujo sanguíneo coronario : La dilatación de las arterias coronarias bajo la influencia de amlodipino contribuye a un aumento del flujo sanguíneo en el miocardio, lo que puede ser particularmente beneficioso en pacientes con enfermedad coronaria.
4. Reducción de la carga cardíaca: al reducir la contractilidad del músculo cardíaco y disminuir la carga cardíaca causada por la vasodilatación, amlodipino puede mejorar la función cardíaca en pacientes con insuficiencia cardíaca.
5. Efecto mínimo sobre la conducción : en comparación con otros bloqueadores de los canales de calcio, la amlodipina generalmente tiene un efecto mínimo sobre la conducción en el sistema de conducción del corazón, lo que lo hace relativamente seguro para la mayoría de los pacientes con trastornos del ritmo cardíaco.

Farmacocinética

1. Absorción : Amlodipino generalmente se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. Tiene una alta biodisponibilidad, alrededor del 60-65%.
2. Distribución : Después de la absorción, amlodipino se distribuye rápidamente en los tejidos corporales. Se une principalmente a las proteínas del plasma sanguíneo en un nivel de aproximadamente el 95%.
3. Metabolismo : Amlodipino se metaboliza en el hígado con formación de metabolitos inactivos. El principal metabolito es el desetilamlodipino, que también tiene un efecto bloqueante sobre los canales de calcio.
4. Excreción : La mayor parte de amlodipino y sus metabolitos se excretan a través de los riñones (aproximadamente 60-70% sin cambios).
5. Vida media : La vida media de amlodipino en el organismo es de aproximadamente 30 a 50 horas, lo que significa que sus efectos pueden continuar durante mucho tiempo después de su interrupción.

Dosificación y administración

Metodo de APLICACION

• Administración oral: Amlodipino se toma por vía oral, independientemente de las comidas. Los comprimidos deben tragarse enteros con abundante agua. La tableta no se debe masticar ni romper, especialmente si es una tableta de liberación modificada.

Dosis

Para adultos:

1. Hipertensión (presión arterial alta):

   • Dosis inicial: Generalmente 5 mg una vez al día.
   • Dosis de mantenimiento: Dependiendo de la respuesta del paciente, se podrá aumentar la dosis hasta un máximo de 10 mg al día.
   • Comentario: En pacientes de edad avanzada, aquellos con insuficiencia hepática o cuando se usa amlodipino en combinación con otros medicamentos, la dosis inicial se puede reducir a 2,5 mg al día.

2. Angina (dolor de pecho):

   • Dosis estándar: generalmente 5 mg una vez al día, que puede aumentarse a 10 mg una vez al día dependiendo de la respuesta terapéutica individual del paciente.

Para niños (de 6 años en adelante):

• Hipertensión:
  • Dosis inicial: 2,5 mg una vez al día.
  • Dosis de mantenimiento: puede aumentarse a 5 mg una vez al día después de 1 a 2 semanas de tratamiento, dependiendo de la respuesta al tratamiento.

Instrucciones especiales

• Monitorización periódica : los pacientes que toman amlodipino necesitan supervisión médica periódica para controlar la eficacia y seguridad del tratamiento.
• Uso durante el embarazo: Amlodipino debe tomarse durante el embarazo sólo si es absolutamente necesario y bajo estricta supervisión médica.
• Interacción con otros medicamentos: Amlodipino puede interactuar con otros medicamentos, lo que requiere ajuste de dosis y supervisión médica.

Uso Amlodipino durante el embarazo

El uso de amlodipino durante el embarazo puede resultar problemático, especialmente en el primer trimestre, cuando los órganos del bebé se están formando. Amlodipino pertenece a la categoría C de la clasificación de seguridad del embarazo de la FDA, lo que significa que los datos sobre su seguridad en mujeres embarazadas son limitados.

Si está tomando amlodipino y queda embarazada o planea quedar embarazada, es importante que lo hable con su médico. Él o ella podrá evaluar los beneficios de tomar amlodipino en comparación con los riesgos potenciales para usted y su bebé.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad : las personas con hipersensibilidad conocida a la amlodipina u otros antagonistas del calcio dihidropiridínicos deben evitar su uso.
2. Insuficiencia cardíaca : los pacientes con insuficiencia cardíaca, especialmente aquellos con presión arterial baja, deben tomar amlodipino con precaución.
3. Angina: en pacientes con angina de pecho (angina), especialmente con ataques de angina inestable, el uso de amlodipino requiere precaución.
4. Infarto agudo de miocardio : Amlodipino puede usarse con precaución en las primeras semanas después de un infarto agudo de miocardio.
5. Disfunción hepática grave : los pacientes con disfunción hepática grave deben tomar amlodipino con precaución debido a una posible intensificación de la acción del fármaco.
6. Embarazo y lactancia : El uso de amlodipino durante el embarazo puede ser limitado y debe utilizarse sólo cuando sea absolutamente necesario. Por lo tanto, la decisión de utilizar amlodipino durante el embarazo debe ser tomada por un médico.
7. Niños : Los datos sobre la eficacia y seguridad de amlodipino en niños son insuficientes, por lo que su uso en niños requiere atención y supervisión especiales por parte de un médico.
8. Envejecimiento : en pacientes de edad avanzada, el uso de amlodipino puede estar limitado debido a la posible potenciación de su efecto hipotensor y al mayor riesgo de hipotensión ortostática.
9. Combinación con otros medicamentos : el uso de amlodipino en combinación con otros medicamentos determinados, como inhibidores de CYP3A4 o betabloqueantes, puede requerir un ajuste de dosis y una monitorización cuidadosa.

Efectos secundarios Amlodipino

1. Mareos y sensación de debilidad: Muchos pacientes experimentan mareos o sensación de debilidad al inicio de la toma de amlodipino. Estos síntomas suelen desaparecer por sí solos a medida que el cuerpo se adapta al fármaco.
2. Hinchazón de las piernas: uno de los efectos secundarios más comunes del amlodipino es la hinchazón de las piernas. Pueden aparecer como hinchazón y edema de las piernas o la parte inferior de las piernas. En algunos casos, la hinchazón puede extenderse a otras partes del cuerpo.
3. Dolor de cabeza: algunos pacientes pueden experimentar dolores de cabeza o empeorar los dolores de cabeza existentes mientras toman amlodipino.
4. Somnolencia y fatiga: algunos pacientes pueden experimentar somnolencia o fatiga mientras toman amlodipino.
5. Trastornos digestivos: pueden producirse efectos secundarios gastrointestinales como náuseas, vómitos, estreñimiento o diarrea.
6. Palpitaciones del corazón: En algunos pacientes, la toma de amlodipino puede provocar sensación de palpitaciones o palpitaciones.
7. Síntomas neurológicos periféricos: en casos raros, amlodipino puede causar efectos secundarios en el sistema nervioso, como parestesias (hormigueo o entumecimiento) en las extremidades.

Sobredosis

1. Disminución grave de la presión arterial : Amlodipino, como bloqueador de los canales de calcio, puede provocar una disminución significativa de la presión arterial en caso de sobredosis. Esto puede provocar crisis hipotónicas, desmayos e incluso shock.
2. Taquicardia o bradicardia : pueden producirse ritmos cardíacos anormales como resultado de una sobredosis de amlodipino. Esto puede incluir una aceleración del ritmo cardíaco (taquicardia) o una disminución del ritmo cardíaco (bradicardia).
3. Hiperpotasemia : la sobredosis de amlodipino puede provocar un aumento de los niveles de potasio en sangre (hiperpotasemia), especialmente en pacientes con insuficiencia renal.
4. Depresión del sistema nervioso central : existe riesgo de desarrollar depresión del sistema nervioso central, que incluye somnolencia, disminución del nivel de conciencia, coma e incluso convulsiones.
5. Otros síntomas : Otros posibles síntomas de una sobredosis de amlodipino pueden incluir mareos, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, diarrea, etc.

Interacciones con otras drogas

1. Inhibidores de la enzima CYP3A4 : los inhibidores de la enzima CYP3A4 como ketoconazol, itraconazol, claritromicina, eritromicina, ritonavir y otros fármacos antirretrovirales pueden aumentar los niveles sanguíneos de amlodipino, lo que puede provocar un aumento de su efecto hipotensor y un mayor riesgo de efectos secundarios como edema. Y mareos.
2. Inductores de la enzima CYP3A4 : Los inductores de la enzima CYP3A4 como rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital y preparaciones a base de hierbas que contienen tutti frutti pueden reducir los niveles sanguíneos de amlodipino, lo que puede provocar una disminución de su efecto hipotensor y un mayor riesgo de eventos cardiovasculares.
3. Betabloqueantes : la combinación de amlodipino con betabloqueantes puede aumentar el efecto hipotensor y disminuir la frecuencia cardíaca. Esto puede provocar una disminución de la frecuencia cardíaca y un mayor riesgo de bradicardia.
4. Otros fármacos antihipertensivos : el uso combinado de amlodipino con otros fármacos antihipertensivos, como inhibidores de la ECA o diuréticos, puede provocar un mayor efecto hipotensor y un mayor riesgo de hipotensión ortostática.
5. Estatinas : las estatinas como atorvastatina y simvastatina pueden aumentar el riesgo de miopatía cuando se combinan con amlodipino, especialmente cuando se usan concomitantemente en dosis altas.