Amlodipino

La amlodipina es un medicamento en la clase antagonista de calcio que se usa para tratar la presión arterial alta (hipertensión) y la angina pectoris (dolor torácico causado por la isquemia del músculo cardíaco). Funciona al bloquear el calcio para ingresar a los músculos de los vasos sanguíneos y al corazón, lo que hace que se relajen y se dilaten. Esto mejora el flujo sanguíneo y permite que el corazón bombee sangre más fácilmente, bajando la presión en los vasos sanguíneos y reduciendo la carga de trabajo en el corazón.

La amlodipina se puede usar en monoterapia o en combinación con otros medicamentos antihipertensivos para lograr valores objetivo de presión arterial. Además, se puede recetar a pacientes con angina pectoris para prevenir los ataques de dolor en el pecho.

Este medicamento está disponible en forma de tabletas orales y puede usarse diariamente o según lo prescrito por un médico. Es importante usar amlodipino estrictamente de acuerdo con las recomendaciones de su médico y no dejar de tomarlo sin su consentimiento, incluso si experimenta mejoras.

Indicaciones Amlodipino

1. Hipertensión (presión arterial alta): el amlodipino se usa para reducir la presión arterial en pacientes con hipertensión. Ayuda a prevenir complicaciones asociadas con presión arterial alta como accidente cerebrovascular, ataque cardíaco y problemas renales.
2. Angina (estable y variante): la amlodipina puede usarse para tratar la angina estable y variante, que puede manifestarse por dolor o incomodidad en el pecho durante la actividad física o situaciones estresantes.
3. Vasoespasmos: la amlodipina se puede usar para prevenir y tratar vasoespasmos como el vasoespasmo por hemorragia subaracnoidea o espasmo coronario.

Forma de liberación

1. Tabletas para la administración oral:

   • La forma más común de liberación de amlodipino son las tabletas orales.
   • Dosis: las tabletas generalmente contienen 2.5 mg, 5 mg o 10 mg de amlodipina (en forma de besilato de amlodipino).
   • Las tabletas pueden estar simples o recubiertas para mejorar la absorción y reducir los efectos secundarios.

2. Tabletas de liberación modificada:

   • También están disponibles tabletas de amlodipino controladas/de liberación modificada, que proporcionan una liberación más uniforme del medicamento durante todo el día.

Farmacodinámica

1. Bloqueo de canales de calcio de tipo L: Amlodipina bloquea los canales de calcio de tipo L en el músculo liso vascular y el miocardio. Esto conduce a una disminución en la afluencia de calcio intracelular, lo que reduce la contractilidad del músculo liso vascular y el músculo cardíaco.
2. Dilación vascular periférica: debido al bloqueo de los canales de calcio en el músculo liso de las arterias y las arteriolas, el amlodipino causa su dilatación. Esto conduce a una disminución en la resistencia vascular periférica total y la presión arterial.
3. Mejora del flujo sanguíneo coronario: la dilatación de las arterias coronarias bajo la influencia de amlodipino contribuye al aumento del flujo sanguíneo en el miocardio, que puede ser particularmente beneficioso en pacientes con enfermedad coronaria.
4. Reducción de la carga cardíaca: al reducir la contractilidad muscular cardíaca y disminuir la carga cardíaca causada por la vasodilatación, el amlodipino puede mejorar la función cardíaca en pacientes con insuficiencia cardíaca.
5. Efecto mínimo sobre la conducción: en comparación con algunos otros bloqueadores de canales de calcio, la amlodipina generalmente tiene un efecto mínimo sobre la conducción en el sistema de conducción del corazón, lo que lo hace relativamente seguro para la mayoría de los pacientes con trastornos del ritmo cardíaco.

Farmacocinética

1. Absorción: el amlodipino generalmente se absorbe rápidamente y completamente del tracto gastrointestinal después de la administración oral. Tiene una alta biodisponibilidad, aproximadamente 60-65%.
2. Distribución: después de la absorción, el amlodipino se distribuye rápidamente en los tejidos del cuerpo. Se une principalmente a las proteínas plasmáticas de la sangre a un nivel de aproximadamente 95%.
3. Metabolismo: el amlodipino se metaboliza en el hígado con la formación de metabolitos inactivos. El metabolito principal es la desetilamlodipina, que también tiene un efecto de bloqueo en los canales de calcio.
4. Excreción: la mayoría de los amlodipinos y sus metabolitos se excretan a través de los riñones (aproximadamente 60-70% sin cambios).
5. Vida media: la vida media del amlodipino del cuerpo es de aproximadamente 30-50 horas, lo que significa que sus efectos pueden continuar durante mucho tiempo después de la interrupción.

Dosificación y administración

Método de aplicación

• Administración oral: el amlodipino se toma por vía oral, independientemente de las comidas. Las tabletas deben tragarse enteras con mucha agua. La tableta no debe ser masticada ni rota, especialmente si es una tableta de liberación modificada.

Dosificación

Para adultos:

1. Hipertensión (presión arterial alta):

   • Dosis inicial: generalmente 5 mg una vez al día.
   • Dosis de mantenimiento: dependiendo de la respuesta del paciente, la dosis puede aumentar a una dosis máxima de 10 mg por día.
   • Comentario: En pacientes de edad avanzada, aquellos con discapacidad hepática o cuando se usan amlodipino en combinación con otros medicamentos, la dosis inicial puede reducirse a 2.5 mg al día.

2. Angina (dolor en el pecho):

   • Dosis estándar: generalmente 5 mg una vez al día, que se puede aumentar a 10 mg una vez al día, dependiendo de la respuesta terapéutica individual del paciente.

Para niños (de 6 años en adelante):

• Hipertensión:
  • Dosis inicial: 2.5 mg una vez al día.
  • Dosis de mantenimiento: se puede aumentar a 5 mg una vez al día después de 1-2 semanas de tratamiento, dependiendo de la respuesta al tratamiento.

Instrucciones especiales

• Monitoreo regular: los pacientes que toman amlodipino necesitan supervisión médica regular para monitorear la efectividad y la seguridad del tratamiento.
• Uso durante el embarazo: el amlodipino debe tomarse durante el embarazo solo si es absolutamente necesario bajo una supervisión médica estricta.
• Interacción con otros medicamentos: el amlodipino puede interactuar con otros medicamentos, lo que requiere ajuste de dosis y supervisión médica.

Uso Amlodipino durante el embarazo

El uso de amlodipino durante el embarazo puede ser problemático, especialmente en el primer trimestre cuando se forman los órganos del bebé. El amlodipino pertenece a la categoría C de la clasificación de seguridad del embarazo de la FDA, lo que significa que los datos sobre su seguridad en mujeres embarazadas son limitados.

Si está tomando amlodipino y queda embarazada o planea quedar embarazada, es importante discutir esto con su médico. Él o ella podrán evaluar los beneficios de tomar amlodipino en comparación con los riesgos potenciales para usted y su bebé.

Contraindicaciones

1. Hipersensibilidad: las personas con hipersensibilidad conocida al amlodipino u otros antagonistas de calcio de dihidropiridina deben evitar su uso.
2. Insuficiencia cardíaca: los pacientes con insuficiencia cardíaca, especialmente aquellos con presión arterial baja, deben tomar amlodipino con precaución.
3. Angina: en pacientes con anginapectoris (angina), especialmente con ataques de angina inestable, el uso de amlodipino requiere precaución.
4. Infarto de miocardio agudo: el amlodipino se puede usar con precaución en las primeras semanas después del infarto agudo de miocardio.
5. Disfunción hepática severa: los pacientes con disfunción hepática grave deben tomar amlodipino con precaución debido a la posible intensificación de la acción del medicamento.
6. Embarazo y lactancia materna: el uso de amlodipino durante el embarazo puede ser limitado y debe usarse solo cuando sea absolutamente necesario. Por lo tanto, la decisión de usar amlodipino durante el embarazo debe ser tomada por un médico.
7. Niños: los datos sobre la eficacia y la seguridad de la amlodipina en los niños son insuficientes, por lo tanto, el uso en niños requiere una atención y supervisión especial por parte de un médico.
8. Envejecimiento: en pacientes de edad avanzada, el uso de amlodipino puede ser limitado debido a la posible mejora de su efecto hipotensivo y un mayor riesgo de hipotensión ortostática.
9. Combinación con otros medicamentos: el uso de amlodipino en combinación con ciertos otros medicamentos, como los inhibidores de CYP3A4 o los acumuladores beta, puede requerir un ajuste de dosis y un monitoreo cuidadoso.

Efectos secundarios Amlodipino

1. Marla y sensación de debilidad: muchos pacientes experimentan mareos o sentimientos de debilidad al comienzo de tomar amlodipino. Estos síntomas generalmente desaparecen solo a medida que el cuerpo se adapta al medicamento.
2. Hinchazón de la pierna: uno de los efectos secundarios más comunes del amlodipino es la hinchazón de las piernas. Pueden aparecer como hinchazón y edema de las piernas o las piernas. En algunos casos, la hinchazón puede extenderse a otras partes del cuerpo.
3. Dolor de cabeza: algunos pacientes pueden experimentar dolores de cabeza o empeoramiento de los dolores de cabeza existentes mientras toman amlodipino.
4. Somnolencia y fatiga: algunos pacientes pueden experimentar somnolencia o fatiga mientras toman amlodipino.
5. Trastornos digestivos: pueden producirse efectos secundarios gastrointestinales como náuseas, vómitos, estreñimiento o diarrea.
6. Palpitaciones cardíacas: en algunos pacientes, tomar amlodipino puede causar una sensación de palpitaciones o palpitaciones.
7. Síntomas neurológicos periféricos: en casos raros, la amlodipina puede causar efectos secundarios del sistema nervioso como parestesias (hormigueo o entumecimiento) en las extremidades.

Sobredosis

1. Disminución severa en la presión arterial: la amlodipina, como bloqueador del canal de calcio, puede causar una disminución significativa de la presión arterial en la sobredosis. Esto puede conducir a una crisis hipotónica, desmayos e incluso conmoción.
2. Tachicardia o bradicardia: pueden ocurrir ritmos cardíacos anormales como resultado de una sobredosis de amlodipina. Esto puede incluir una aceleración de la frecuencia cardíaca (taquicardia) o una desaceleración de la frecuencia cardíaca (bradicardia).
3. Hipercalemia: la sobredosis de amlodipina puede conducir a un aumento de los niveles de potasio en sangre (hipercalemia), especialmente en pacientes con función renal deteriorada.
4. Depresión del sistema nervioso central: existe el riesgo de desarrollar depresión del sistema nervioso central, que incluye somnolencia, disminución del nivel de conciencia, coma e incluso convulsiones.
5. Otros Pttoms: otros posibles síntomas de sobredosis de amlodipina pueden incluir mareos, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, diarrea, etc.

Interacciones con otras drogas

1. Inhibidores de enzimas CYP3A4: inhibidores de enzimas CYP3A4 como el cetoconazol, el itraconazol, la claritromicina, la eritromicina, el ritonavir y otros efectos antirretrovirales pueden aumentar los niveles de amlodipina, lo que puede conducir a un aumento en su efecto hipotensivo y un mayor riesgo de los efectos secundarios, al igual que el edema, los niveles sanguíneos.
2. Inductores de enzimas CYP3A4: inductores de enzimas CYP3A4 como la rifampicina, la carbamazepina, la fenitoína, el fenobarbital y las preparaciones herbales que contienen tutti frutti pueden reducir los niveles de amlodipina en la sangre, lo que puede conducir a una disminución de su efecto hipotensivo y un mayor riesgo de eventos cardiovasculares.
3. Adrenoblockers beta: la combinación de amlodipina con adrenoblockers beta puede aumentar el efecto hipotensivo y disminuir la frecuencia cardíaca. Esto puede conducir a una disminución de la frecuencia cardíaca y un mayor riesgo de bradicardia.
4. Otros medicamentos antihipertensivos: el uso combinado de amlodipino con otros medicamentos antihipertensivos, como inhibidores de ACA o diuréticos, puede conducir a un mayor efecto hipotensivo y un mayor riesgo de hipotensión ortostática.
5. Estatinas: Las estatinas como la atorvastatina y la simvastatina pueden aumentar el riesgo de miopatía cuando se combinan con amlodipino, especialmente cuando se usan concomitantemente a altas dosis.