Amurallado

Zidena es un medicamento que mejora la función eréctil.

Indicaciones de amurallado

Se muestra que elimina la disfunción eréctil, que se manifiesta en la forma de la imposibilidad de lograr una erección o su preservación en una forma suficiente para hacer un contacto sexual satisfactorio.

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Forma de liberación

Tabletas con un volumen de 100 mg. Una ampolla contiene 1, 2 o 4 tabletas. En el paquete de 1 ª contiene 1 de estas placas blíster (en la cantidad de 1-st, 2-o 4-tabletas) o 2 placas blister (en la cantidad de 1 o 2 tabletas).

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Farmacodinámica

El componente activo de udenafil es un inhibidor selectivo de un elemento específico de PDE-5 (acción reversible), que ayuda al proceso de intercambio de cGMP.

Udenafil no tiene acción relajante directo de relativamente aislada cuerpo cavernoso aunque influenciada estimulación sexual Aumenta efecto ejercido por el óxido nítrico relaja (retardando PDE5 responsable de la degradación de cGMP en el cuerpo cavernoso).

Como resultado, los músculos lisos de las arterias se relajan y la sangre fluye hacia los tejidos dentro del pene, estimulando la erección. Si la estimulación sexual no está disponible, la medicina no tendrá el efecto deseado.

Las pruebas in vitro demostraron que udenafil actúa como un inhibidor selectivo de la enzima PDE-5. Este elemento se encuentra en el interior del músculo liso del cuerpo cavernoso, junto con los cuerpos de los vasos, y además en el músculo esquelético, el riñón, las plaquetas y el cerebelo con la luz. Udenafil en 10 mil veces más potente ralentiza elemento de la PDE5 que enzimas PDE-1 PDE-2, así como PDE-3 con PDE-4, que se encuentran dentro del cerebro desde el corazón y el hígado, y, además, los vasos sanguíneos y otros órganos.

Junto con esto, el componente activo es 700 veces más potente en PDE-5 que en el elemento de PDE-6 (está en la retina y es responsable de la percepción de los colores). Udenafil no disminuye la actividad de PDE-11, por lo que no causa dolor muscular y lumbar y signos de toxicidad testicular.

Gracias a la sustancia activa, la erección mejora, lo que contribuye a la implementación exitosa de las relaciones sexuales.

El medicamento dura hasta 24 horas. Comienza a manifestarse después de media hora después de la admisión (bajo la condición de excitación sexual en un hombre).

En hombres sanos componente activo no causa cambios significativos valores triste y DBP en relación con el placebo cuando está acostado y las posiciones de pie (máxima media nivel reducido es, respectivamente, 1,6 / 0,8 y 0,2 / 4,6 mm Hg. St.).

Junto con esto, udenafil no cambia la percepción del color (verde / azul), ya que tiene una afinidad débil por el elemento de PDE-6. La sustancia no afecta los índices de presión dentro de los ojos, la agudeza visual y, al mismo tiempo, el tamaño de las pupilas y el ERG.

Durante la prueba de udenafil, no hubo un efecto clínicamente significativo en el índice de concentración y, al mismo tiempo, la cantidad de espermatozoides liberados y, además, la morfología junto con la motilidad de los espermatozoides.

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Farmacocinética

El medicamento se absorbe rápidamente después del uso interno. El pico del índice de plasma viene después de 0.5-1.5 horas (en promedio 1 hora).

La vida media es de 12 horas, y la alta síntesis de la sustancia con la proteína plasmática (93.9%) prolonga el período de exposición a 24 horas con el uso de una dosis única.

Comer alimentos que contienen grandes cantidades de grasa no afecta el índice de absorción de udenafil. Las propiedades farmacocinéticas de los medicamentos tampoco se ven afectadas por la administración oral simultánea del fármaco en una cantidad de 200 mg y alcohol a una dosis de 112 ml (recálculo con alcohol etílico al 40%).

El metabolismo se lleva a cabo con mayor frecuencia con la participación de la isoenzima CYP3A4 hemoproteína P450.

El nivel general del factor de limpieza del componente en una persona sana es de 755 ml / minuto. Después de la administración oral, se excreta en forma de productos de descomposición junto con las heces.

El ingrediente activo no se acumula en el cuerpo. Con el uso diario de medicamentos, los voluntarios en la cantidad de 100 y 200 mg en el período de 10 días no mostraron cambios notables en la farmacocinética del medicamento.

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Dosificación y administración

El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la comida. Se recomienda una dosis de 100 mg. La tableta debe tomarse media hora antes de la supuesta relación sexual.

Dada la reacción individual al medicamento, así como su eficacia, la dosis puede aumentarse a 200 mg.

Por un día, la droga puede tomarse no más de 1 vez.

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Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones de las drogas:

• intolerancia a cualquiera de los elementos de la droga;
• uso combinado junto con nitratos y otros proveedores de óxido nítrico;
• niños menores de 18 años.

Se requiere precaución al designar en tales casos:

• hombres con aumento descontrolado de la presión arterial (más de 170/100 mm Hg), así como una disminución de la presión arterial (menos de 90/50 mm Hg);
• personas con una forma hereditaria de patologías retinianas degenerativas (entre ellas la retinitis pigmentaria, así como la proliferación de DRP);
• Las personas que han sufrido un infarto de miocardio, accidente cerebrovascular o derivación de la arteria coronaria en los últimos seis meses;
• si el paciente tiene insuficiencia renal o hígado en forma severa;
• con síndrome congénito UIQT o alargamiento de este indicador debido al uso de drogas;
• predisposición al desarrollo del priapismo;
• hombres con un pene anatómicamente deformado;
• pacientes que tienen un implante en el pene;
• personas con patologías CCC - una forma inestable de angina de pecho o con angina de pecho, que aparece durante las relaciones sexuales; una forma crónica de insuficiencia cardíaca (clase funcional II-IV según la clasificación de la NYHA), que se desarrolló en el paciente durante los últimos seis meses; y además de los trastornos del ritmo cardíaco no controlados: en tales casos, es necesario tener en cuenta la posibilidad de complicaciones;
• admisión combinada con α-adrenobloqueadores, CCB u otros fármacos antihipertensivos, ya que esto puede causar una disminución adicional en el DAD, y también un SAD de 7-8 mm Hg.

Efectos secundarios de amurallado

Debido al uso de drogas, es posible desarrollar tales efectos secundarios:

• Órganos CAS: a menudo hay una descarga de sangre en la piel de la cara;
• órganos del sistema nervioso central: en algunos casos se desarrolla mareos, parestesias o radiculitis cervical;
• Órganos visuales: a menudo, enrojecimiento de los ojos; en casos más raros, hay dolor, visión borrosa o aumento de lagrimeo;
• piel: en algunos casos desarrollan urticaria, hay hinchazón en la cara o los párpados;
• órganos del sistema digestivo: principalmente desarrollan molestias en el estómago o dispepsia; con menos frecuencia aparecen dolores de muelas o náuseas, se desarrolla gastritis o estreñimiento;
• órganos del sistema respiratorio: por lo general hay una nariz tapada, y ocasionalmente desarrolla disnea o sequedad de la mucosa nasal;
• órganos de AOD: la periartritis se desarrolla de forma individual;
• general: a menudo hay una sensación incómoda en el esternón o dolor de cabeza, y además de esta fiebre; Hay dolores abdominales únicos, dolor en el esternón, sensación de sed o fatiga.

Tras la comercialización fármacos de prueba también describen otros efectos negativos: palpitaciones cardíacas, hemorragias nasales, diarrea, ruidos en los oídos, alergia (eritema y erupciones en la piel), erección prolongada, sintiendo un malestar general notable, pero aparte de que el frío o calor, y también tos y mareos posicionales.

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Sobredosis

En el caso de un uso de medicamentos de 400 mg, el efecto secundario fue comparable a los síntomas que se observaron con el uso del fármaco en dosis más pequeñas, pero fueron más frecuentes.

Para eliminar la sobredosis, se debe aplicar terapia para eliminar los síntomas. El procedimiento de diálisis no acelera la excreción del componente activo del medicamento.

Interacciones con otras drogas

Inhibidores hemoprotein CYP3A4 P450 isoenzima (tales como indinavir, ritonavir, eritromicina, cimetidina, el itraconazol y el ketoconazol y el zumo de pomelo) puede mejorar las propiedades de udenafil.

Ketoconazol (en una dosis de 400 mg) aumenta el pico plasmático y la biodisponibilidad de udenafil (a una dosis de 100 mg), 0.8 veces (o 85%) y casi el doble (o 212%), respectivamente.

Ritonavir e indinavir aumentan significativamente las propiedades de udenafil.

La rifampicina, dexametasona, y anticonvulsivos (tales como fenitoína, fenobarbital y carbamazepina) udenafil capaz de acelerar el metabolismo, por lo que el uso combinado de estos fármacos propiedades de este último se debilitan.

Cuando se combina el uso de udenafil (cuando oralmente recepción en una dosis de 30 mg / kg) con nitroglicerina (inyección intravenosa única de 2,5 mg / kg) efectos se observaron en las condiciones experimentales de la prueba en las propiedades farmacocinéticas de udenafil, pero para combinar ellos todavía no se recomienda, desde esto puede disminuir el nivel de presión arterial.

Udenafil, así como los medicamentos incluidos en la categoría de α-bloqueantes son vasodilatadores, por lo tanto, en caso de uso simultáneo, deben prescribirse en dosis mínimas.

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Condiciones de almacenaje

Para contener drogas se requiere en un lugar donde el sol y la humedad no penetran, y también son inaccesibles para el niño. Temperatura - no más de 30 ° C.

Duracion

Ziden puede usarse durante 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

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