Zydena

Zidena es un medicamento que mejora la función eréctil.

Indicaciones Zydena

Está indicado para la eliminación de la disfunción eréctil, que se manifiesta como la incapacidad de conseguir una erección o de mantenerla en forma suficiente para una relación sexual satisfactoria.

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Forma de liberación

Comprimidos de 100 mg. Un blíster contiene 1, 2 o 4 comprimidos. Cada envase contiene 1 blíster (con 1, 2 o 4 comprimidos) o 2 blísteres (con 1 o 2 comprimidos).

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Farmacodinámica

El ingrediente activo udenafil es un inhibidor selectivo del elemento específico PDE-5 (acción reversible), que ayuda al proceso de metabolismo del cGMP.

Udenafil no tiene un efecto relajante directo sobre el cuerpo cavernoso aislado, aunque bajo la influencia de la estimulación sexual potencia el efecto relajante ejercido por el óxido nítrico (al inhibir la PDE-5, responsable de la destrucción de cGMP dentro del cuerpo cavernoso).

Como resultado, los músculos lisos de las arterias se relajan y la sangre fluye a los tejidos internos del pene, estimulando la erección. Si no hay estimulación sexual, el fármaco no tendrá el efecto deseado.

Pruebas in vitro han demostrado que el udenafil actúa como inhibidor selectivo de la enzima PDE-5. Esta enzima se encuentra en el músculo liso del cuerpo cavernoso y, junto con este, en los vasos sanguíneos de los órganos, así como en el músculo esquelético, los riñones con plaquetas y el cerebelo con los pulmones. El udenafil inhibe la actividad de la PDE-5 con una potencia 10 000 veces superior a la de las enzimas PDE-1 y PDE-2, así como la PDE-3 y la PDE-4, presentes en el cerebro, el corazón y el hígado, así como en los vasos sanguíneos y otros órganos.

Al mismo tiempo, el ingrediente activo tiene un efecto 700 veces más potente sobre la PDE-5 que sobre la PDE-6 (se encuentra en la retina y es responsable de la percepción del color). Udenafil no inhibe la actividad de la PDE-11, por lo que no causa dolor muscular ni lumbar, ni signos de toxicidad testicular.

Gracias al principio activo, la erección mejora, lo que contribuye al éxito de las relaciones sexuales.

El efecto del fármaco dura hasta 24 horas. Comienza a manifestarse media hora después de su administración (siempre que el hombre esté sexualmente excitado).

En hombres sanos, el componente activo no provoca un cambio fiable en los valores de la presión arterial sistólica y diastólica en relación con el placebo en las posiciones acostada y de pie (el nivel máximo reducido en promedio es 1,6/0,8 y 0,2/4,6 mm Hg, respectivamente).

Al mismo tiempo, el udenafil no altera la percepción del color (verde/azul), ya que tiene poca afinidad por el elemento PDE-6. La sustancia no afecta la presión intraocular, la agudeza visual ni, por consiguiente, el tamaño de las pupilas ni el ERG.

Durante las pruebas, el udenafil no reveló ningún efecto clínicamente significativo sobre el índice de concentración y, por tanto, sobre la cantidad de espermatozoides liberados, ni tampoco sobre la morfología y la motilidad de los espermatozoides.

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Farmacocinética

El fármaco se absorbe rápidamente tras la administración oral. La concentración plasmática máxima se alcanza entre 0,5 y 1,5 horas (en promedio, 1 hora).

La vida media es de 12 horas y la elevada tasa de síntesis de la sustancia con las proteínas plasmáticas (93,9%) prolonga el periodo de su acción a 24 horas cuando se toma en dosis única.

El consumo de alimentos ricos en grasas no afecta la absorción del udenafil. Las propiedades farmacocinéticas del fármaco tampoco se ven afectadas por la administración oral simultánea de 200 mg y 112 ml de alcohol (recalculado a alcohol etílico al 40%).

El metabolismo se realiza en mayor medida con la participación de la isoenzima CYP3A4 de la hemoproteína P450.

La tasa de depuración global del componente en una persona sana es de 755 ml/min. Tras la administración oral, se excreta en forma de productos de descomposición junto con las heces.

El principio activo no se acumula en el organismo. Cuando los voluntarios tomaron el fármaco diariamente en dosis de 100 y 200 mg durante 10 días, no se observaron cambios notables en su farmacocinética.

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Dosificación y administración

El medicamento se toma por vía oral, independientemente de las comidas. La dosis recomendada es de 100 mg. El comprimido debe tomarse media hora antes de la relación sexual prevista.

Teniendo en cuenta la reacción individual al medicamento, así como su eficacia, la dosis puede aumentarse a 200 mg.

El medicamento no puede tomarse más de una vez al día.

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Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones del medicamento:

• intolerancia a cualquiera de los componentes del medicamento;
• uso combinado con nitratos y otros productores de óxidos de nitrógeno;
• niños menores de 18 años.

Se requiere precaución al prescribir en los siguientes casos:

• hombres con aumento descontrolado de la presión arterial (más de 170/100 mm Hg), así como disminución de la presión arterial (menos de 90/50 mm Hg);
• personas con una forma hereditaria de patología degenerativa de la retina (incluida la retinitis pigmentosa y la retinitis proliferativa);
• personas que hayan sufrido un infarto de miocardio, un accidente cerebrovascular o una intervención de derivación de la arteria coronaria en los últimos seis meses;
• si el paciente tiene insuficiencia renal o hepática grave;
• en caso de síndrome de QT congénito o prolongación de este indicador debido al uso de medicamentos;
• predisposición al desarrollo del priapismo;
• hombres con pene anatómicamente deformado;
• pacientes con implante de pene;
• Personas con patologías cardiovasculares: angina inestable o angina que ocurre durante las relaciones sexuales; insuficiencia cardíaca crónica (clase funcional II-IV según la clasificación NYHA) que se ha desarrollado en el paciente durante los últimos seis meses; y también con trastornos no controlados del ritmo cardíaco: en tales casos, es necesario tener en cuenta la posibilidad de complicaciones.
• uso combinado con alfabloqueantes, BCC u otros fármacos antihipertensivos, ya que esto puede provocar una disminución adicional de la presión arterial diastólica, así como de la presión arterial sistólica de 7-8 mmHg.

Efectos secundarios Zydena

Como resultado del uso del medicamento pueden desarrollarse los siguientes efectos secundarios:

• Órganos del sistema cardiovascular: a menudo hay un flujo de sangre a la piel de la cara;
• Órganos del SNC: en algunos casos pueden aparecer mareos, parestesias o radiculitis cervical;
• Órganos visuales: a menudo hay enrojecimiento de los ojos, en casos más raros hay dolor, visión borrosa o aumento del lagrimeo;
• piel: en algunos casos se desarrolla urticaria, aparece hinchazón en la cara o los párpados;
• órganos del sistema digestivo: se presentan principalmente molestias en el abdomen o síntomas dispépticos; con menor frecuencia, se presentan dolores de muelas o náuseas, se desarrolla gastritis o estreñimiento;
• Sistema respiratorio: suele producirse congestión nasal y ocasionalmente se desarrolla disnea o sequedad de la mucosa nasal;
• sistema musculoesquelético: ocasionalmente se desarrolla periartritis;
• General: a menudo hay sensación de malestar en el pecho o dolor de cabeza, y también fiebre; ocasionalmente hay dolor abdominal, dolor en el pecho, sensación de sed o fatiga.

Durante las pruebas post comercialización del medicamento, también se describieron otros efectos adversos: aumento del ritmo cardíaco, hemorragia nasal, diarrea, tinnitus, reacciones alérgicas (eritema y erupciones cutáneas), erección prolongada, sensación de malestar general notable y, además de frío o calor, también tos y mareos posicionales.

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Sobredosis

En el caso de utilizar el medicamento en la cantidad de 400 mg, la reacción adversa fue comparable a los síntomas observados al utilizar el medicamento en dosis más pequeñas, pero fueron más frecuentes.

Para evitar una sobredosis, se debe utilizar una terapia dirigida a aliviar los síntomas. El procedimiento de diálisis no acelera la excreción del principio activo del fármaco.

Interacciones con otras drogas

Los inhibidores de la isoenzima CYP3A4 de la hemoproteína P450 (como indinavir con ritonavir, eritromicina con cimetidina, así como itraconazol con ketoconazol y zumo de pomelo) pueden aumentar las propiedades del udenafil.

El ketoconazol (en una dosis de 400 mg) aumenta el pico plasmático y la biodisponibilidad de udenafil (en una dosis de 100 mg) en 0,8 veces (o 85%) y casi el doble (o 212%), respectivamente.

Ritonavir con indinavir mejoran significativamente las propiedades de udenafil.

La rifampicina, la dexametasona y los anticonvulsivos (como la fenitoína con carbamazepina y fenobarbital) pueden acelerar el metabolismo del udenafil, por lo que, cuando estos fármacos se utilizan en combinación, las propiedades de este último se debilitan.

Cuando se utilizó udenafil en combinación (por vía oral en una dosis de 30 mg/kg) con nitroglicerina (administración intravenosa única de 2,5 mg/kg) en condiciones de prueba experimentales, no se observó ningún efecto sobre las propiedades farmacocinéticas de udenafil, pero aún así no se recomienda combinarlos, ya que esto puede reducir la presión arterial.

El udenafil, al igual que los medicamentos incluidos en la categoría de los α-bloqueantes, son vasodilatadores, por lo que en caso de uso simultáneo deben prescribirse en dosis mínimas.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento debe conservarse en un lugar protegido de la luz solar y la humedad, fuera del alcance de los niños. Temperatura: no superior a 30 °C.

Duracion

Zidena se puede utilizar durante 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

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