Anafranil

Anafranil es el nombre comercial de un medicamento cuyo principio activo es la clomipramina. La clomipramina pertenece a la clase de antidepresivos tricíclicos (ATC) y se utiliza para tratar diversas afecciones mentales y neurológicas.

La clomipramina inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina en las neuronas del sistema nervioso central, lo que aumenta la concentración de estos neurotransmisores en la hendidura sináptica y potencia su acción. También posee efectos anticolinérgicos, antihistamínicos y sedantes.

Indicaciones Anafranil

1. Depresión: Anafranil se puede utilizar para tratar diversas formas de depresión, incluido el trastorno depresivo mayor (TDM).
2. Trastorno obsesivo-compulsivo (TOC): Este medicamento se usa ampliamente para tratar el TOC, un trastorno de salud mental grave caracterizado por pensamientos intrusivos (obsesiones) y acciones compulsivas (compulsiones).
3. Ataques de pánico: Anafranil se puede utilizar para tratar el trastorno de pánico con o sin agorafobia.
4. Trastornos de ansiedad: También se puede utilizar para tratar diversos trastornos de ansiedad.
5. Enuresis natural (enuresis nocturna): En niños y adolescentes, Anafranil se puede utilizar para tratar la enuresis.

Forma de liberación

Comprimidos: Esta es la forma de liberación más común y se administra por vía oral. Los comprimidos pueden estar disponibles en diferentes dosis.

Farmacodinámica

1. Bloqueo de la recaptación de neurotransmisores: La clomipramina impide la recaptación de los neurotransmisores serotonina y noradrenalina en las hendiduras sinápticas. Esto produce un aumento de los niveles de estos neurotransmisores en el cerebro, lo que puede mejorar el estado de ánimo y reducir los síntomas de depresión.
2. Bloqueo del receptor adrenérgico: la clomipramina también tiene actividad antagonista del receptor adrenérgico, lo que puede proporcionar efectos antidepresivos adicionales.
3. Bloqueo del receptor de serotonina: algunos estudios sugieren que la clomipramina también puede actuar sobre los receptores de serotonina, aunque el mecanismo de esta acción no se comprende completamente.

Farmacocinética

1. Absorción: Tras la administración oral, la clomipramina se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. Sin embargo, esta absorción puede verse alterada por factores individuales, como la presencia de alimentos en el estómago.
2. Metabolismo: La clomipramina se metaboliza en el hígado por el citocromo P450, principalmente por desmetilación e hidroxilación. Los metabolitos resultantes presentan menor actividad que la clomipramina.
3. Biodisponibilidad: La biodisponibilidad oral de clomipramina es de aproximadamente 50-60% debido al extenso metabolismo de primer paso en el hígado.
4. Distribución: La clomipramina presenta una alta unión a las proteínas plasmáticas (aproximadamente un 97-98%). Presenta un gran volumen de distribución, lo que significa que puede distribuirse ampliamente por todo el organismo.
5. Excreción: La clomipramina y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal como conjugados y formas no metabolizadas. Su vida media es de aproximadamente 19 a 37 horas.
6. Metabolitos: Los principales metabolitos de la clomipramina son la desmetilclomipramina (norclomipramina) y la hidroxiclomipramina. También tienen actividad antidepresiva, aunque en menor medida que la propia clomipramina.

Dosificación y administración

1. Dosis inicial: La dosis inicial habitual para adultos es de 25 mg, 1 a 3 veces al día. Esta dosis puede aumentarse gradualmente bajo supervisión médica.
2. Dosis de mantenimiento: La dosis de mantenimiento habitual para adultos es de 50-100 mg al día, dividida en varias tomas.
3. Dosis Máxima: La dosis diaria máxima recomendada para adultos no suele ser más de 250 mg, pero en algunos casos puede alcanzar los 300 mg al día.
4. Dosis para niños: La dosis para niños suele ser más baja y debe prescribirse individualmente dependiendo de la edad y el peso del niño.
5. Duración del tratamiento: La duración del tratamiento la determina el médico y puede ser larga, incluso de varios meses o incluso años, dependiendo de qué tan bien responda el paciente al tratamiento.

El medicamento debe administrarse por vía oral, preferiblemente con alimentos o inmediatamente después de una comida para reducir la posible irritación de la mucosa gástrica. Para evitar omitir dosis, el medicamento debe tomarse a la misma hora todos los días.

Uso Anafranil durante el embarazo

1. Efectos neonatales:

   • El tratamiento con clomipramina en mujeres embarazadas puede causar problemas neonatales. Se han descrito varios casos en los que los neonatos cuyas madres tomaron clomipramina durante el embarazo presentaron síntomas como dificultad respiratoria, irritabilidad y temblores (Ostergaard y Pedersen, 1982).

2. Efectos tóxicos:

   • Estudios han demostrado que la clomipramina puede causar efectos tóxicos en neonatos, como disminución del tono muscular, dificultad para respirar y somnolencia. Estos efectos podrían estar relacionados con las concentraciones plasmáticas del fármaco en neonatos (Schimmell et al., 1991).

3. Riesgos de anomalías congénitas:

   • Existe un mayor riesgo de malformaciones congénitas con el uso de clomipramina durante el período de organogénesis (primer trimestre del embarazo). Este riesgo es similar al asociado con otros antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS) (Tango et al., 2006).

Contraindicaciones

1. Intolerancia individual: Los pacientes con alergia conocida a la clomipramina o a otros componentes del medicamento no deben utilizarlo.
2. Uso de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): Anafranil está contraindicado en combinación con inhibidores de la monoaminooxidasa y durante 14 días después de suspender su uso, ya que puede provocar efectos secundarios graves como el síndrome serotoninérgico.
3. Infarto agudo de miocardio: el medicamento debe utilizarse con precaución o evitarse por completo en la fase aguda del infarto de miocardio.
4. Intoxicación alcohólica aguda: Su uso puede ser indeseable en caso de intoxicación alcohólica aguda debido a la posibilidad de un mayor efecto sedante.
5. Presión arterial alta: La clomipramina puede aumentar la presión arterial y debe usarse con precaución en pacientes con hipertensión.
6. Glaucoma de ángulo cerrado: El fármaco está contraindicado en el glaucoma de ángulo cerrado debido al riesgo de aumento de la presión intraocular.
7. Otras condiciones: Evitar su uso en pacientes con epilepsia activa o en casos de agitación o agresión aguda.

Efectos secundarios Anafranil

1. Somnolencia y fatiga: estos son algunos de los efectos secundarios más comunes de los antidepresivos tricíclicos, incluido Anafranil.
2. Boca seca: el aumento de la secreción de líquido antimucoso puede provocar sequedad bucal.
3. Estreñimiento o problemas para orinar: la clomipramina puede disminuir los movimientos intestinales y aumentar el tono de la vejiga.
4. Aumento o disminución de la presión arterial: Algunos pacientes pueden desarrollar hipertensión, mientras que otros pueden desarrollar hipotensión.
5. Pérdida de apetito o aumento de peso: Anafranil puede causar tanto pérdida de apetito como aumento de peso en diferentes pacientes.
6. Disminución de la libido y disfunción sexual: esto puede incluir tanto disminución del deseo sexual como problemas de erección u orgasmo.
7. Temblor, mareos y dolor de cabeza: estos síntomas pueden aparecer al principio del tratamiento y generalmente disminuyen a medida que se aumenta la dosis.
8. Ojo seco: algunos pacientes pueden experimentar un aumento del ojo seco.
9. Retraso psicomotor: Esta condición se caracteriza por pensamiento y movimientos lentos.
10. Reacciones psiquiátricas: Incluyen ansiedad, inquietud, insomnio, agitación, agresión o la posibilidad de empeoramiento de los síntomas depresivos.

Sobredosis

1. Arritmias cardíacas, incluida taquicardia (latidos cardíacos rápidos) o arritmias como fibrilación auricular o fibrilación ventricular.
2. Reducción significativa de la presión arterial.
3. Edema pulmonar.
4. Mareos y somnolencia.
5. Pérdida de conciencia.
6. Calambre.
7. Aumento de la presión intraocular.
8. Actividad mental aguda, incluyendo agresión o agitación.
9. Dificultad para respirar.

Interacciones con otras drogas

1. Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): El uso concomitante de clomipramina con IMAO puede provocar efectos secundarios graves, como hipertensión (presión arterial alta) y síndrome serotoninérgico. Antes de iniciar el tratamiento con clomipramina, debe suspender el IMAO y esperar el tiempo especificado en las instrucciones del medicamento antes de iniciar el tratamiento.
2. Alcohol y pastillas para dormir: La clomipramina aumenta los efectos depresores del alcohol y otros medicamentos que deprimen el sistema nervioso central (como las pastillas para dormir), lo que puede provocar somnolencia y mayores efectos secundarios.
3. Fármacos anticolinérgicos: La clomipramina potencia los efectos anticolinérgicos de otros fármacos como antihistamínicos, antidepresivos y antidepresivos, lo que puede provocar un aumento de la sequedad bucal, estreñimiento, retención urinaria y otros efectos adversos.
4. Simpaticomiméticos: La clomipramina puede potenciar los efectos de los simpaticomiméticos como la epinefrina y la norepinefrina, lo que puede provocar un aumento de la presión arterial.
5. Medicamentos antiarrítmicos: La clomipramina puede alterar los parámetros electrocardiográficos, lo que puede provocar arritmias graves cuando se toma concomitantemente con medicamentos antiarrítmicos.