Androcurus

Androcur (ciproterona) es un fármaco de uso frecuente en terapia hormonal, especialmente en ginecología y endocrinología. Es ampliamente conocido por sus efectos bloqueadores de andrógenos y antiestrogénicos.

La ciproterona es un antagonista androgénico que actúa bloqueando los receptores androgénicos e inhibiendo la síntesis de testosterona. También posee propiedades antiestrogénicas al bloquear los receptores de estrógeno.

Indicaciones Androcura

Androcur se puede utilizar para tratar trastornos hormonales como el hiperandrogenismo y los tumores hormonodependientes, y como componente de la terapia hormonal en personas transgénero.

Forma de liberación

Androcur está disponible en varias formas, incluidas tabletas para uso oral.

Farmacodinámica

1. Acción bloqueadora de andrógenos: Androcur es un antagonista de andrógenos que bloquea los receptores de andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT). Esto reduce el efecto de los andrógenos en los tejidos, lo cual puede ser útil en diversas afecciones asociadas con el exceso de andrógenos, como el hiperandrogenismo o los tumores hormonodependientes.
2. Acción antiestrogénica: Además de bloquear los andrógenos, Androcur también puede bloquear los receptores de estrógeno. Esto puede ser útil en algunas afecciones asociadas con el exceso de estrógeno o cuando es necesario reducir los niveles de estrógeno en el organismo.
3. Efectos adicionales: Además de su actividad hormonal, Androcur también puede tener un efecto antigonadotrópico, es decir, puede reducir la producción de hormonas gonadotrópicas (hormonas liberadoras de gonadotropina) por la glándula pituitaria, lo que puede conducir a una disminución de la secreción gonadal y una disminución de la producción de hormonas gonadales.
4. Efectos terapéuticos: Todas las propiedades farmacodinámicas anteriores de Androcur aseguran su eficacia en el tratamiento de diversas afecciones como el hiperandrogenismo, el síndrome de ovario poliquístico, el acné, los tumores hormonodependientes y en la terapia hormonal en personas transgénero.

Farmacocinética

1. Absorción: La ciproterona generalmente se absorbe en el tracto gastrointestinal tras su administración oral. La absorción puede ser variable y depende de la presencia de alimento en el estómago.
2. Metabolismo: La ciproterona se metaboliza en el hígado, principalmente por hidroxilación y conjugación. El principal metabolito es la 15β-hidroxiciproterona, que también posee actividad antiandrogénica.
3. Distribución: La ciproterona se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. También puede acumularse en tejidos con alto contenido graso, como el tejido adiposo.
4. Excreción: La ciproterona y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal, tanto como fármaco inalterado como en forma de metabolitos. Parte del fármaco también puede excretarse por la bilis a través del intestino.
5. Vida media: La vida media de la ciproterona puede variar según las características individuales y la dosis. Suele ser de varias horas.

Dosificación y administración

1. Terapia hormonal:

   • Para reducir los niveles de andrógenos y tratar el hiperandrogenismo en mujeres: La dosis inicial habitual es de 25 a 50 mg de ciproterona al día. La dosis puede aumentarse a 100 mg al día según la respuesta al tratamiento y la tolerancia. El fármaco suele tomarse durante un período determinado del ciclo menstrual o de forma continua en combinación con estrógenos.
   • Para la disminución de la libido y la estimulación androgénica en los hombres: la dosis inicial suele ser de 50 a 100 mg de ciproterona por día, pero puede aumentarse a 200 mg por día según sea necesario.

2. Terapia hormonal en la medicina de género:

   • Para la supresión de andrógenos en mujeres transgénero (MtF): la dosis puede variar según las necesidades individuales, pero normalmente es de 50 a 200 mg de ciproterona por día en combinación con estrógenos.
   • Para la supresión de la libido y la estimulación androgénica en hombres transgénero (FtM): la dosis habitual es de 100 a 200 mg de ciproterona por día, pero se puede ajustar según sea necesario.

3. Uso en el tratamiento del acné: Para el tratamiento del acné, la dosis puede variar de 50 a 100 mg de Androcur por día, tomados durante un período de tiempo.

Uso Androcura durante el embarazo

1. Efecto sobre el desarrollo fetal:

   • Estudios en ratones han demostrado que el uso de acetato de ciproterona durante el embarazo puede ralentizar el crecimiento fetal y aumentar la incidencia de anomalías congénitas como el paladar hendido y las anomalías del tracto urinario. Esto se debió a los efectos antiandrogénicos y progestágenos del fármaco (Saal, 1978).

2. Efectos teratogénicos:

   • Otro estudio en ratones encontró que el acetato de ciproterona administrado temprano en el embarazo podría causar una disminución dependiente de la dosis en el peso fetal y un aumento en la incidencia de anomalías congénitas como exencefalia y anomalías cardíacas (Eibs et al., 1982).

3. Feminización de fetos masculinos:

   • El acetato de ciproterona puede causar feminización de fetos masculinos debido a sus propiedades antiandrogénicas, lo que hace indeseable su uso durante el embarazo (Neumann & Kj, 1975).

4. Uso durante el embarazo:

   • Debido a sus posibles efectos teratogénicos y en el desarrollo fetal, no se recomienda el uso de acetato de ciproterona durante el embarazo. Esto se sustenta en datos sobre su capacidad para causar anomalías congénitas graves en fetos animales (Saal, 1978).

Contraindicaciones

1. Tumores hormonodependientes: Androcur puede estimular el crecimiento tumoral, por lo que está contraindicado en presencia o sospecha de tumores hormonodependientes como el cáncer de mama o de endometrio.
2. Complicaciones tromboembólicas: La toma de Androcur puede aumentar el riesgo de complicaciones tromboembólicas, por lo que está contraindicado en pacientes con predisposición a la trombosis o con antecedentes de tromboflebitis o tromboembolismo.
3. Insuficiencia hepática: El fármaco se metaboliza en el hígado, por lo que su uso puede estar contraindicado en insuficiencia hepática grave.
4. Diabetes mellitus: Tomar Androcur puede afectar los niveles de glucosa en sangre, por lo que debe utilizarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus.
5. Hipercalemia: El medicamento puede producir hipercalemia (niveles elevados de potasio en la sangre), por lo que está contraindicado en casos de desequilibrio electrolítico o en la toma de otros medicamentos que puedan aumentar los niveles de potasio en la sangre.
6. Embarazo y lactancia: El medicamento puede tener efectos teratogénicos en el feto, por lo que está contraindicado su uso durante el embarazo. Tampoco se recomienda su uso durante la lactancia.
7. Hipersensibilidad al medicamento: Se debe evitar el medicamento en caso de hipersensibilidad conocida a la ciproterona o a alguno de sus componentes.

Efectos secundarios Androcura

1. Complicaciones tromboembólicas: Incluyen trombosis y embolias de diversos vasos, como trombosis venosa, embolia pulmonar y otros eventos tromboembólicos. Este es uno de los efectos secundarios más graves de la ciproterona.
2. Mayor riesgo de cáncer de mama: Androcur puede aumentar el riesgo de desarrollar cáncer de mama en mujeres.
3. Disfunción hepática: incluye aumento de las enzimas hepáticas, hepatitis e incluso insuficiencia hepática.
4. Insuficiencia renal: pueden producirse aumentos en los niveles de creatinina en sangre y otros trastornos renales.
5. Desequilibrios electrolíticos: incluye hipercalemia, hipernatremia y otros desequilibrios electrolíticos.
6. Disminución de la libido y de la función sexual: hombres y mujeres pueden experimentar disminución de la libido, disfunción eréctil, anorgasmia y otras disfunciones sexuales.
7. Cambios de peso: Puede producirse aumento o pérdida de peso.
8. Irregularidades menstruales: Las mujeres pueden experimentar irregularidades menstruales, incluida amenorrea y sangrado anormal.
9. Trastornos del estado de ánimo: incluye depresión, ansiedad, cambios de humor y otros trastornos de salud mental.
10. Alteraciones del sueño: Pueden producirse insomnio y otras alteraciones del sueño.

Sobredosis

1. Somnolencia o sensación de debilidad.
2. Mareos o pérdida del conocimiento.
3. Alteraciones del ritmo cardíaco, incluidos latidos cardíacos rápidos o lentos.
4. Trastornos digestivos como náuseas, vómitos, diarrea o dolor abdominal.
5. Hipercalemia (niveles elevados de potasio en la sangre).
6. Otros efectos adversos asociados al medicamento.

Interacciones con otras drogas

1. Anticoagulantes: Androcur puede potenciar los efectos de anticoagulantes como la warfarina, lo que puede aumentar el riesgo de sangrado. Es necesario un control cuidadoso del tiempo de protrombina (TP) y del índice internacional normalizado (INR) cuando se administra conjuntamente.
2. Medicamentos con efecto hipercalémico: el uso concomitante de Androcur con medicamentos que pueden aumentar el nivel de potasio en la sangre (por ejemplo, diuréticos ahorradores de potasio o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina) puede conducir al desarrollo de hipercalemia.
3. Medicamentos metabolizados por el citocromo P450: Androcur puede alterar la actividad de las enzimas del citocromo P450 en el hígado, lo que puede afectar el metabolismo de muchos otros medicamentos, como ciclosporina, teofilina, tacrolimus y otros.
4. Medicamentos que afectan la cardiotoxicidad: el uso concomitante de Androcur con medicamentos que pueden aumentar la cardiotoxicidad (por ejemplo, antibióticos aminoglucósidos o medicamentos antiarrítmicos) puede aumentar el riesgo de complicaciones cardíacas.
5. Medicamentos que afectan la función hepática: Androcur puede interactuar con otros medicamentos que también afectan la función hepática, lo que puede provocar un aumento de la hepatotoxicidad.