Antibióticos para la pielonefritis

Los antibióticos para la pielonefritis deben tener altas propiedades bactericidas, un amplio espectro de acción, nefrotoxicidad mínima y excreción en la orina en altas concentraciones.

Se usan los siguientes medicamentos:

• antibióticos;
• nitratophurian;
• quinolonas no fluoradas (derivados de nalidix y ácido pipemídico);
• derivados de 8-hidroxiquinolina;
• sulfonamidas;
• planta uroantiseptica

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Antibióticos utilizados en el tratamiento de la pielonefritis

La base del tratamiento son antibióticos antibacterianos, y entre ellos el grupo de betalactámicos: aminopenicilinas (ampicilina, amoxicilina) se caracterizan por una actividad muy alta natural contra E. Coli, Proteus, Enterococcus. Su principal desventaja es la susceptibilidad a la acción de enzimas - beta-lactamasas producidas por un número de patógenos clínicamente relevantes. Actualmente no aminopenicilinas recomendada para el tratamiento de la pielonefritis (excluyendo pielonefritis embarazada) debido a las cepas resistentes de alto nivel de E. Coli (más del 30%) a estos antibióticos, sin embargo fármacos de elección para la terapia empírica se penicilinas protegido (amoxicilina + clavulanato, ampicilina + sulbactam), altamente activo contra bacterias gram-negativas que producen beta-lactamasa, así como contra bacterias gram-positivas, incluyendo el oro y koagulazonegativ resistente a la penicilina estafilococos. El nivel de cepas de resistencia de Escherichia coli a las penicilinas protegidas no es alta. Asignar amoxicilina + clavulanato interior de 625 mg 3 veces al día, o por vía parenteral por 1,2 g de 3 veces al día durante 7-10 días.

"Flemoklav Solutab"  es una forma de dosificación innovadora de amoxicilina con ácido clavulánico. El fármaco pertenece al grupo de aminopsininilinona protegida con inhibidor y ha demostrado su eficacia en infecciones de los riñones y del tracto urinario inferior. Está permitido su uso en niños a partir de 3 meses y mujeres embarazadas.

La tableta "Solutab" está formada por microesferas, cuya capa protectora protege el contenido de la acción del jugo gástrico y se disuelve solo a pH alcalino. Es decir. En las partes superiores del intestino delgado. Esto proporciona la absorción más efectiva de los componentes activos en la preparación "Flemoclav Solutab" en comparación con los análogos. En este caso, el efecto del ácido clavulánico en la microflora intestinal sigue siendo mínimo. Una reducción significativa en la incidencia de reacciones adversas a medicamentos (especialmente diarrea) con el uso de Flemoklava Solutab en niños y adultos se confirma mediante estudios clínicos.

La forma de la preparación "Flemoclav Solutab" (tabletas dispersables) garantiza la comodidad de tomar: la tableta se puede tomar como un todo o disuelto en agua, un jarabe o una suspensión con un agradable sabor a fruta.

Cuando las formas complicadas de pielonefritis y sospecha de infección causada por  Pseudomonas aeruginosa  (Pseudomonas aeruginosa), se pueden utilizar  karboksipenitsilliny  (carbenicilina, ticarcilina) y ureidopenitsilliny (piperacilina, azlocilina). Sin embargo, se debe tener en cuenta el alto nivel de resistencia secundaria del patógeno a estos fármacos. Penicilinas antipseudomonas No se recomienda como una monoterapia como sea posible el rápido desarrollo de la resistencia durante el tratamiento, sin embargo, las combinaciones de estos fármacos con inhibidores de beta-lactamasa (ticarcilina + ácido clavulánico, piperacilina + tazobactam) o en combinación con un aminoglucósido o fluoroquinolona. El medicamento se prescribe en las formas complicadas de la pielonefritis, infecciones nosocomiales severas del sistema urinario.

Junto con las penicilinas, otros betalactámicos son ampliamente utilizados, principalmente las  cefalosporinas, que se acumulan en el riñón y el parénquima urinario en altas concentraciones y tienen una nefrotoxicidad moderada. Las cefalosporinas ocupan actualmente el primer lugar entre todos los agentes antimicrobianos en cuanto a la frecuencia de uso en pacientes hospitalizados.

Dependiendo del espectro de la actividad antimicrobiana y el grado de resistencia a las betalactamasas, las cefalosporinas se dividen en cuatro generaciones. Cefalosporinas primera generación (cefazolina et al.) Debido a la espectro limitado de actividad (cocos gram positivos principalmente incluyendo resistente a la penicilina Staphylococcus aureus) en la pielonefritis aguda no se aplican. Un espectro más amplio de actividad, que incluye E. Coli y varias otras enterobacterias, se caracteriza por cefalosporinas de segunda generación (cefuroxima, etc.). Se usan en la práctica ambulatoria para tratar formas no complicadas de pielonefritis. Más a menudo, el efecto de estos medicamentos es más amplio que el de la 1ra generación (cefazolina, cefalexina, cefradina, etc.). Mediante el uso de infecciones complicadas cefalosporinas tercera generación para la administración oral (cefixima, ceftibuteno et al.) O para administración parenteral (cefotaxima, ceftriaxona, etc.). Este último se caracteriza por una vida media más larga y la presencia de dos formas de excreción, con orina y bilis. Entre las cefalosporinas de tercera generación de algunas preparaciones (ceftazidima, cefoperazona y ceftazidima + sulbactam cefalosporina ingibitorzaschischonny) son activos contra Pseudomonas aeruginosa. Cefalosporinas cuarta generación (cefepima) mientras se mantiene las propiedades de las preparaciones de tercera Generación contra bacterias gram negativo Enterobacteriaceae y Pseudomonas aeruginosa, son más activos contra cocos Gram-positivos.

En el tratamiento de pielonefritis, formas complicadas, el uso a largo plazo de infecciones nosocomiales  aminoglicósidos  (gentamicina, netilmicina, tobramicina, amikacina), que tienen un fuerte efecto bactericida sobre las bacterias famotritsatelnye, incluyendo Pseudomonas aeruginosa, estando en sus medios de selección. En casos severos, se combinan con penicilinas, cefalosporinas. Farmacocinética de los aminoglucósidos es su pobre absorción en el tracto gastrointestinal, por lo que se administran parenteralmente. Las drogas son excretadas por los riñones en una forma inalterada, con insuficiencia renal, es necesaria la corrección de la dosis. Las principales desventajas de todos los aminoglucósidos son la ototoxicidad pronunciada y la nefrotoxicidad. Frecuencia de pérdida de audición alcanza 8%, daño renal (neoliguricheskaya insuficiencia renal, generalmente reversible) - 17%, lo que dicta la necesidad de controlar el nivel de potasio, urea, creatinina sérica durante el tratamiento. En relación con esta severidad dependencia de las reacciones adversas en el nivel de concentración en los productos sanguíneos propuesto introducción dosis diaria total una vez preparados; con el mismo régimen de dosificación, se reduce el riesgo de acción nefrotóxica.

Los factores de riesgo para desarrollar nefrotoxicidad en el uso de aminoglucósidos son:

• vejez;
• uso repetido de la droga con un intervalo de menos de un año;
• terapia crónica con diuréticos;
• uso combinado con cefalosporinas en altas dosis.

En los últimos años, los fármacos de elección en el tratamiento de la pielonefritis en forma ambulatoria y de hospitalización considerados  fluoroquinolonas primera generación  (ofloxacina, pefloxacina, ciprofloxacina), que son activos contra la mayoría de los patógenos de las infecciones del sistema urogenital y tienen baja toxicidad, larga vida media, eso da la oportunidad de la recepción 1-2 veces por día; bien tolerado por los pacientes, crea una alta concentración en el tejido de la orina, la sangre y el riñón, se puede aplicar (excepción norfloxacina: solamente p.o. Aplica) oral y parenteral.

Las preparaciones  de los nuevos fluoroquinolonas (segundo) de generación  (sugeridas para su uso después de 1990): levofloxacina, lomefloxacina, esparfloxacino, moxifloxacino - exposición mucho mayor actividad frente a bacterias Gram-positivas (particularmente neumocócica), mientras que para la actividad contra las bacterias Gram-negativas no conceder temprano (con la excepción de Pseudomonas aeruginosa).

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Ciprofloxacina para pielonefritis

La actividad más alta contra P. Aeruginosa es ciprofloxacina.

Ciprofloxacina ("Cyprinol") es una fluoroquinolona sistémica con un amplio espectro de actividad antimicrobiana. Tiene un efecto bactericida en la mayoría de los microorganismos gramnegativos y en algunos phamp positivos. Para la ciprofloxacina in vitro, algunos patógenos intracelulares son moderadamente sensibles.

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Dosis

Las tabletas se toman enteras con una pequeña cantidad de líquido. Para la administración intravenosa, es mejor usar una infusión corta (60 min).

En infecciones complicadas graves y dependiendo del patógeno (por ejemplo, con infección por P. Aeruginosa), la dosis diaria puede aumentarse a 750 mg 3 veces cuando se ingiere o hasta 400 mg 3 veces por vía intravenosa.

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Indicaciones

• Infecciones bacterianas del tracto urinario y respiratorio inferior, oído, garganta y nariz, huesos y articulaciones, piel, tejidos blandos, órganos genitales.
• Prevención de infecciones durante intervenciones quirúrgicas, en particular, en urología, gastroenterología (en combinación con metronidazol) y cirugía ortopédica.
• Diarrea bacteriana.
• Infecciones abdominales y hepatobiliares.
• Infecciones sistémicas pesadas.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a la droga u otras quinolonas.
• Embarazo y lactancia.
• No se recomienda el uso de ciprofloxacina en niños y adolescentes durante el período de crecimiento.

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Embalaje

10 tabletas de 250 mg, 500 mg o 750 mg; solución para infusiones (conc.) 100 mg en 10 ml n. ° 5 (amp); solución para infusiones de 200 mg en 100 ml de N ° 1 (fl.).

En la mayoría de los casos, con pielonefritis, las fluoroquinolonas se administran por vía oral, en formas graves, la infección general es parenteral (es posible la terapia "por pasos").

Tratamiento empírico con antibióticos para la pielonefritis

Pielonefritis aguda o exacerbación de la gravedad crónica (leve o moderada) - fuera del hospital (pacientes ambulatorios)

Drogas de elección	Drogas alternativas
Amoxicilina + ácido clavulánico dentro de 375 a 625 mg 3 veces al día Levofloxacino dentro de 250 mg una vez al día Lomefloxacina dentro de 400 mg una vez al día Norfloxacina dentro de 400 mg dos veces al día Ofloxacina dentro de 200 mg dos veces al día Pefloxacina dentro de 400 mg dos veces al día Ciprofloxacino administrado 250 mg dos veces al día	Co-trimoxazol por vía oral 480 mg dos veces al día después de las comidas Cefixima por 400 mg una vez al día Ceftibutin por 400 mg una vez al día Cefuroxima por 250 mg dos veces al día

Pielonefritis (formas graves y complicadas) - hospital

Amoxicilina + ácido clavulánico por vía intravenosa en 1,2 g 3 veces por día, en el interior por 625 mg 3 veces por día Levofloxacina por vía intravenosa 500 mg una vez al día, dentro de 500 mg una vez al día Ofloxacina por vía intravenosa 200 mg dos veces al día, dentro de 200 mg dos veces al día o La pefloxacina intravenosamente por 400 mg de 2 veces en el día, dentro de 400 mg dos veces al día o TSiprofloksatsin por vía intravenosa por 200 mg de 2 veces en el día, dentro de 250 mg dos veces al día

Gentamicina por vía intravenosa o intramuscular a 80 mg 3 veces al día [3-4 mg / (kilogramo)], o Ticarcilina + ácido clavulánico por vía intravenosa por 3.2 g 3-4 veces al día o Imipenem + cilastina por vía intramuscular a 500 mg 2 veces al día o Cefotaxima por vía intravenosa o intramuscular 1-2 g 2-3 veces al día o Ceftazidima por vía intravenosa o intramuscular 1-2 g 2-3 veces por día o Ceftriaxona por vía intravenosa o intramuscular 1-2 g una vez al día Cefoperazona por vía intravenosa 2 g 2-3 veces al día

La vida media de varias fluoroquinolonas varía de 3-4 horas (norfloxacina) a 18 horas (pefloxacina).

Cuando se altera la función renal, la vida media de la ofloxacina y la lomefloxacina es mucho más prolongada. Con insuficiencia renal grave, es necesaria la corrección de las dosis de todas las fluoroquinolonas, con una violación del hígado: pefloxacina.

En hemodiálisis, las fluoroquinolonas se eliminan en pequeñas cantidades (ofloxacina, 10-30%, el resto, menos del 10%).

Al asignar la ciprofloxacina, pefloxacina y norfloxacina junto con drogas, alcalinizante orina (inhibidores de la anhidrasa carbónica, citratos, bicarbonato de sodio), aumenta el riesgo de cristaluria y efectos nefrotóxicos.

Posible, pero muy rara (0,01-0,001%) reacciones indeseables pueden incluir una respuesta inflamatoria por los tendones (conectado con la violación de la síntesis del peptidoglicano en la estructura de los tendones) y tendovaginitis tendinitis (por lo general el tendón de Aquiles de la articulación del hombro menos), debido a de lo que se recomienda su uso con precaución en pacientes de edad avanzada con terapia hormonal. Los pacientes diabéticos pueden desarrollar hipo o hiperglucemia.

Las fluoroquinolonas no están permitidas en mujeres embarazadas y niños menores de 16 años debido al riesgo de condro toxicidad. Es posible prescribir fluoroquinolonas a los niños para detectar signos vitales (infecciones graves causadas por cepas de bacterias multirresistentes).

En el tratamiento de formas complicadas particularmente pesadas de medicamentos de reserva pielonefritis tienen gama ultra-ancha de las acciones y resistente a la mayoría de las beta-lactamasas son carbapenems (+ cilastatina imipenem, meropenem). Las indicaciones para el uso de carbapenémicos son:

• generalización de la infección;
• bacteriemia;
• sepsis;
• infección polimicrobiana (combinación de microorganismos gram-negativos aeróbicos y anaerobios);
• presencia de flora atípica;
• ineficacia de los antibióticos usados previamente, incluido el betalactámico.

La eficacia clínica de los carbapenémicos es del 98-100%. Los carbapenémicos son un medio de elección para el tratamiento de infecciones causadas por cepas resistentes de microorganismos, especialmente Klebsiella spp. O E. Coli, la producción de espectro extendido y también cromosómicas beta-lactamasas de clase C beta-lactamasa (Enterobacter spp. Et al.), que son más comunes en las unidades de cuidados intensivos, y trasplante de órganos. Alternativamente, para la erradicación de Enterobacteriaceae produciendo de espectro ensanchado de beta-lactamasa pueden utilizar las beta-lactamas protegidas (ticarcilina + ácido clavulánico, tazobactam + piperacilina), o cefepima (sensibilidad óptima cuando se instala al mismo). Debe recordarse que los carbapenems no son activos contra estafilococos patógenos atípicos y resistentes a la meticilina - clamidia y micoplasma.

Junto con los antibióticos utilizados en el tratamiento de la pielonefritis y otros antimicrobianos se administran en terapia a largo plazo después de los antibióticos circuito de cancelación se administran a veces en combinación con ellos, a menudo para la prevención de las exacerbaciones de la pielonefritis crónica. Ellos incluyen:

• Nitrofurian (nitrofuranoin, furazidine);
• 8-hidroxiquinolinas (nitroxolina);
• nalidix y ácido pipemídico;
• antimicrobianos combinados (cotrimoxazol).

El pH de la orina puede tener un efecto significativo sobre la actividad antimicrobiana de algunos medicamentos. Se observó aumento de la actividad en un medio ácido (pH <5,5) en aminopenicilinas, nitrofuranos, hidroxiquinolina, ácido nalidíxico, en un ambiente alcalino - la aminoglucósidos, céfalo-losporinov, penicilinas semisintéticas (carbenicilina), sulfonamidas, macrólidos (eritromicina, clindamicina).

En presencia de enfermedad renal crónica en la dosis habitual puede ser dado antibióticos que se metabolizan en el hígado: azitromicina, doxiciclina, pefloxacina, cloranfenicol, cefaclor, ceftazidima, la eritromicina. No recomiendo la cita de aminoglucósidos, tetraciclinas, nitrofuranos, cotrimoxazol. Debe tenerse en cuenta que la nefrotoxicidad de varios fármacos aumenta en las condiciones de uso de diuréticos y con insuficiencia renal.

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Criterios para la eficacia de los antibióticos para la pielonefritis

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Criterios iniciales (48-72 horas)

Dinámica clínica positiva:

• disminución de la fiebre;
• disminución en la intoxicación;
• mejora del bienestar general;
• normalización del estado funcional de los riñones;
• esterilidad de la orina después de 3-4 días de tratamiento.

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Criterios tardíos (14-30 días)

Dinámica clínica positiva persistente:

• sin recurrencia de fiebre;
• ausencia de escalofríos dentro de las 2 semanas posteriores al final de la terapia con antibióticos;
• resultados negativos del examen bacteriológico de la orina en el 3-7 ° día después del final de la terapia con antibióticos.

Criterios finales (1-3 meses)

Ausencia de infecciones repetidas del tracto urinario durante 12 semanas después del final del tratamiento antibacteriano de la pielonefritis.

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