Antihistamínicos

Los antihistamínicos bloquean los receptores H1 de histamina (incluidos los bronquiales), reduciendo así el broncoespasmo, la permeabilidad capilar y el edema bronquial, y suprimiendo la reacción bronquial excesiva a la histamina. No resuelven el problema del asma bronquial, pero en algunos casos, especialmente en presencia de alergias polivalentes, pueden utilizarse en el tratamiento complejo del asma bronquial atópica.

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Indicaciones antihistamínicos

Los antihistamínicos suelen utilizarse cuando el asma bronquial se combina con otras alergias (urticaria, rinitis vasomotora, etc.). En casos graves de asma bronquial y durante una crisis, el uso de antihistamínicos es ineficaz e inadecuado (causan un espesamiento del esputo).

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Dosificación y administración

Se utilizan dos generaciones de antihistamínicos.

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Antihistamínicos de 1ª generación

Los antihistamínicos de primera generación son antihistamínicos clásicos.

• Difenhidramina: se prescribe 0,03-0,05 g por vía oral, 2-3 veces al día durante 10-15 días, o como solución al 1% por vía intramuscular, 1 ml, 1-2 veces al día. Suele causar somnolencia.
• Fenkarol está disponible en comprimidos de 0,025 g; se toma 1 comprimido 3-4 veces al día después de las comidas durante 10-20 días. A diferencia de la difenhidramina, este fármaco no solo bloquea los receptores de histamina H1, sino que también reduce el contenido de histamina en los tejidos (ya que activa la diaminooxidasa, una enzima que la destruye). No tiene un efecto sedante pronunciado ni causa somnolencia.
• Pipolfen (diprazina): disponible en comprimidos de 0,025 g, se administra por vía oral (1 comprimido 2-3 veces al día después de las comidas) o por vía intramuscular (1-2 ml de una solución al 2,5%). El fármaco tiene un efecto sedante bastante pronunciado.
• La diazolina está disponible en comprimidos de 0,05 y 0,1 g, se prescribe por vía oral 1 comprimido 3 veces al día, por regla general, no produce efectos sedantes ni hipnóticos.
• Dimebon se presenta en comprimidos de 0,01 g, que se toman por vía oral, 1 comprimido 3 veces al día (independientemente de la ingesta de alimentos). Puede tener un efecto sedante. Además del efecto antihistamínico, produce un efecto antiserotoninérgico parcial.
• Suprastin está disponible en comprimidos de 0,025 g y ampollas de 1 ml de solución al 2%. Se prescribe por vía oral a dosis de 0,025 g tres veces al día durante las comidas; se pueden administrar de 1 a 2 ml de solución al 2% por vía intramuscular. El fármaco posee actividad antihistamínica y anticolinérgica periférica.
• Tavegil está disponible en comprimidos de 1 mg y ampollas de 2 ml de solución al 0,1 %. Es similar a la difenhidramina, pero más activo y de acción más prolongada (8-12 horas después de una dosis única). Se prescribe en dosis de 1 mg por la mañana y por la noche, con posibilidad de aumentar la dosis diaria a 3-4 comprimidos. Produce un efecto sedante moderado.

Desventajas de los antihistamínicos de primera generación:

• tienen un efecto sedante e hipnótico debido a la buena penetración a través de la barrera hematoencefálica y al bloqueo de los receptores centrales de histamina;
• perjudican la concentración y causan ataxia (contraindicado para pacientes que trabajan como conductores, operadores, despachadores, etc.);
• presentan un efecto anticolinérgico, que se expresa en sequedad de boca, taquicardia, retención urinaria, estreñimiento y alteración de la acomodación;
• aumenta la viscosidad del esputo en pacientes con asma bronquial, lo que agrava la obstrucción bronquial;
• tener un efecto hipotensor;
• causa adicción con el uso prolongado, por lo que es recomendable cambiar de medicamento cada dos semanas.

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Antihistamínicos de segunda generación

Los antihistamínicos de segunda generación tienen las siguientes ventajas sobre los medicamentos de primera generación:

• no tienen efecto sedante ni hipnótico, ya que son lipofóbicos y penetran mal la barrera hematoencefálica;
• bloquean selectivamente los receptores de histamina H1, no tienen actividad anticolinérgica ni adrenolítica;
• muestran rápidamente un efecto terapéutico (en 30-60 minutos) debido a la buena absorción en el tracto gastrointestinal;
• Forman enlaces fuertes con los receptores de histamina H1 y se excretan lentamente del cuerpo, por lo tanto tienen un efecto duradero y se pueden usar 1-2 veces al día (con excepción de acrivastina);
• no causa adicción incluso con un uso prolongado;
• reduce la liberación de mediadores de los mastocitos y basófilos junto con el bloqueo de los receptores de histamina H1 y, hasta cierto punto, puede exhibir un efecto antiinflamatorio.

1. Terfenadina (terfen, triludan, teldan): se utiliza en dosis de 0,06 g 2 veces o 0,12 g 1 vez al día.
2. Astemizol (gismanal): se prescribe en dosis de 10 mg una vez al día.
3. La terfenadina y el astemizol pueden producir alteraciones del ritmo cardíaco, por lo que no se utilizan en enfermedades cardiovasculares concomitantes.
4. Loratidina (Claritin): se prescribe a dosis de 0,01 g (1 tableta) una vez al día.
5. Acrivastina (Semprex) - se usa en cápsulas, 1 cápsula 2-3 veces al día.
6. Cetirizina (Zyrtec): se usa 10 mg una vez al día (durante la cena).

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