Asit

Asit es una droga sistémica antibacteriana. Contiene el ingrediente activo azitromicina. Incluido en la categoría de lincomicinas, estreptograminas y antibióticos macrólidos.

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Indicaciones de asita

Se utiliza para el tratamiento de patologías infecciosas, provocadas por bacterias sensibles a la azitromicina:

• enfermedades de los órganos otorrinolaringológicos (sinusitis, inflamación del oído medio, así como amigdalitis o faringitis bacteriana);
• patología en el sistema respiratorio (neumonía adquirida en la comunidad, así como bronquitis de tipo bacteriano);
• procesos infecciosos en los tejidos blandos y la piel (erisipela, eritema migrans (primera etapa de la enfermedad de Lyme), así como piodermia y tipo secundario impétigo);
• ETS: cervicitis o uretritis de tipo complicado o no complicado, provocada por Chlamydia trachomatis.

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Forma de liberación

Liberar en tabletas: volumen 250 mg - 6 piezas por blister. Dentro del paquete contiene 1 blister plate. El volumen de 500 mg - 3 piezas por blister. Dentro del paquete individual - 1 blister.

Farmacodinámica

La azitromicina se incluye en la categoría de los macrólidos, azalides, que tienen una amplia gama de efectos antimicrobianos. Las propiedades de la sustancia se deben a la inhibición de los procesos de unión de las proteínas bacterianas (en este caso, la síntesis ocurre con la subunidad S 50 ribosómica), así como a la inhibición de la migración de péptidos en ausencia de efecto sobre la unión de polinucleótidos.

Estabilidad con respecto a la azitromicina es a la vez adquirida y congénita. Completa resistencia cruzada ocurre en neumococos, estreptococos β-hemolíticos de categoría A enterococos fecales y Staphylococcus aureus (aquí también incluye resistente a meticilina de Staphylococcus aureus) - eritromicina con respecto a la azitromicina y otros macrólidos y lincomicina.

El rango de actividad antimicrobiana del componente de fármaco activo incluye:

• Aeróbicos Gram-positivos: Staphylococcus aureus sensible a la meticilina, neumococo sensible a la penicilina y estreptococo piogénico (de la categoría A);
• Aerobios Gram-negativos: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, legionella pneumophilus, moraxella cataralis y multicide pasteurella;
• anaerobios: clostridium perfringens, Fusobacterium spp., prevotella y Porphyromonas spp.;
• otros microbios: Chlamydia trachomatis.

Entre las bacterias (anaerobios) la resistencia inherente a la droga posee bacterioide fragigis.

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Farmacocinética

Con el uso interno de medicamentos, el índice de biodisponibilidad es aproximadamente del 37%. El nivel sérico máximo alcanza 2-3 horas después del uso de la tableta.

Después de tomar la píldora, el principio activo se distribuye en todos los tejidos y órganos. Las pruebas farmacocinéticas demostraron que el índice de azitromicina en los tejidos es mayor que su valor plasmático análogo (en 50 veces). Esta es una confirmación de que el medicamento tiene una poderosa síntesis con los tejidos.

La síntesis de proteínas de pantalla de plasma varía en función de la sustancia dentro del nivel de plasma y puede variar desde 12% (en el caso de recepción de 0,5 ug / ml) a 52% (en el caso de la utilización de 0,05 g / ml) en el suero sanguíneo. El volumen de distribución de equilibrio (VVss) es 31.1 l / kg.

La semivida final del plasma corresponde por completo a la vida media de los tejidos durante un período de 2-4 días.

Aproximadamente el 12% de la dosis de azitromicina se excreta sin cambios junto con la orina durante los 3 días siguientes. Los valores más altos de sustancia inalterada se observaron dentro de la bilis. Además, se encontraron en la bilis 10 productos de descomposición formados por procesos N, así como por O-desmetilación, así como por hidroxilación de anillos de aglicona y dezosamina. Además, el conjugado de escisión se escindió.

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Dosificación y administración

Las tabletas deben consumirse 1 hora antes de las comidas o 2 horas después de comer. Tal régimen es necesario, porque una ingesta combinada de azitromicina con los alimentos conduce a una violación de la absorción de la sustancia. El medicamento se consume una vez al día; la píldora debe tragarse sin masticar.

Para adultos y adolescentes que pesen más de 45 kg:

• para eliminar las enfermedades infecciosas en el sistema respiratorio, los órganos otorrinolaringológicos y, además, los tejidos blandos y la piel (excluido el eritema migratorio): 500 mg una vez al día durante un período de 3 días;
• para el tratamiento del eritema migratorio: tomar el medicamento una vez al día durante un período de 5 días. En este caso, 1 g debe tomarse el primer día, y en los días siguientes la dosis debe reducirse a 500 mg;
• para eliminar las ETS: con cervicitis o uretritis tipo sin complicaciones se requiere tomar una vez 1 g de la droga.

Si se omite alguna de las técnicas, debe usar la dosis lo más rápido posible y luego usar tabletas con un intervalo de 24 horas.

Uso de asita durante el embarazo

La azitromicina puede atravesar la barrera placentaria, pero no hubo efectos adversos de esta sustancia en el feto. No se han llevado a cabo pruebas exhaustivas y cuidadosamente controladas de la exposición al fármaco en mujeres embarazadas, por lo que se recomienda el uso exclusivo de Azit en los casos en que no haya una alternativa adecuada a este medicamento.

No se han llevado a cabo pruebas que puedan determinar el paso de la sustancia a la leche materna, por lo que se debe usar azitromicina durante la lactancia solo en ausencia de otras drogas similares.

Contraindicaciones

• intolerancia del componente activo de la droga u otro de sus elementos constituyentes y otros macrólidos;
• dado que en teoría, si la iazitromicina se combina con derivados de ergot, puede desarrollarse ergotismo, estos medicamentos no pueden usarse en combinación;
• si el hígado no es deficiente, el medicamento no se usa, ya que el componente activo de Azith pasa el metabolismo dentro del hígado y se excreta con la bilis;
• Además, no prescriba medicamentos en forma de tabletas a niños que pesen menos de 45 kg (en este caso, es mejor usar una suspensión).

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Efectos secundarios de asita

Tomar tabletas puede causar los siguientes efectos secundarios:

• reacciones linfáticas y del flujo sanguíneo: la trombocitopenia se desarrolla ocasionalmente. Las pruebas clínicas por sí solas proporcionaron información sobre el desarrollo de períodos de neutropenia transitoria (gravedad leve), pero no fue posible encontrar una relación con el uso de azitromicina en este caso;
• Manifestaciones mentales: ocasionalmente hay sentimientos de ansiedad, agresividad, nerviosismo y ansiedad;
• reacción de la Asamblea Nacional: en algunos casos, desarrollar somnolencia, síncope, dolor de cabeza y mareos o vértigo, y además hay convulsiones (capaz de identificar que son capaces de provocar y otros macrólidos) y no es un trastorno de la olfativa y receptores gustativos. Ocasionalmente hay insomnio, astenia y parestesia;
• trastornos en el trabajo de los órganos auditivos: de vez en cuando aparecía información sobre daños auditivos al usar macrólidos. Los pacientes individuales que usaron azitromicina desarrollaron trastornos auditivos: zumbido de oídos, aparición de sordera. Básicamente, tales casos se registraron en pruebas experimentales, cuando el fármaco se usó en dosis altas durante mucho tiempo. Los informes existentes de exámenes médicos de seguimiento confirman que a menudo estos trastornos son curables;
• manifestaciones de la CAS: ocasionalmente hubo información sobre el desarrollo de los latidos del corazón, así como arritmias debidas a taquicardia ventricular (resultó que puede causar otros macrólidos). En raras ocasiones, se informó prolongación del intervalo QT, disminución del nivel de presión arterial y también fibrilación ventricular;
• reacciones del tracto digestivo: a menudo hay diarrea, vómitos, calambres abdominales o dolor abdominal y náuseas. En raras ocasiones, pueden desarrollar hinchazón, heces blandas, anorexia, malestar digestivo y dispepsia. Ocasionalmente hay pancreatitis y estreñimiento o un cambio en la sombra de la lengua. Hay evidencia de la aparición de una forma pseudomembranosa de colitis;
• Vesícula biliar e hígado: ocasionalmente se desarrolló colestasis o hepatitis intrahepática, y también se observaron valores patológicos al realizar una prueba hepática funcional. En raras ocasiones hubo disfunción hepática (a veces como resultado la muerte) y hepatitis de tipo necrótico;
• Reacciones de la piel: en algunos casos, hubo manifestaciones de alergias, entre las cuales se encuentran erupciones y picazón. Ocasionalmente desarrolló urticaria, edema Quincke y fotofobia. Hay información sobre el desarrollo de manifestaciones graves de la piel, como el eritema multiforme, así como los síndromes de Stevens-Johnson o Lyell;
• trastornos en el trabajo de los músculos y los huesos: a veces surgieron artralgias;
• trastornos en el trabajo de la uretra y los riñones: ocasionalmente había una forma aguda de insuficiencia renal y nefritis tubulointersticial;
• reacciones de los órganos reproductivos: en algunos casos, apareció vaginitis;
• Trastornos generales: ocasionalmente hubo anafilaxis (con edemas que causaron muerte por sí solo) y además candidiasis.

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Sobredosis

Entre las manifestaciones características de una sobredosis: un trastorno auditivo tratable, diarrea severa y vómitos con náuseas.

Para eliminar los trastornos, es necesario utilizar carbón activado y realizar un tratamiento sintomático para apoyar la actividad de los órganos vitales.

Interacciones con otras drogas

La azitromicina se usa con precaución en combinación con otros medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT.

Durante la investigación sobre los efectos de los fármacos antiácidos sobre la farmacocinética de la azitromicina cuando la recepción combinado generalmente no es que hay un cambio en términos de biodisponibilidad, pero había una reducción de los valores pico en plasma de azitromicina (30%). Como resultado, se requiere el uso de azitromicina al menos 1 hora antes de tomar medicamentos antiácidos o 2 horas después.

Ciertos macrólidos relacionados afectan los procesos metabólicos de la sustancia ciclosporina. Dado que no se han realizado pruebas clínicas y farmacocinéticas para la posible interacción con el uso combinado de azitromicina con ciclosporina, se debe evaluar cuidadosamente el cuadro clínico antes del nombramiento de la terapia combinada que utiliza estos agentes. Si el médico considera que esta combinación está justificada, sería necesario un control regular cuidadoso de los valores de ciclosporina para ajustar su dosis según sea necesario.

Hay pruebas de un aumento de las tasas de hemorragia en el caso de medicación concomitante con warfarina o anticoagulantes orales en número de coumarinovogo. Debido a esto, al mismo tiempo que recibe dichos medicamentos, se requiere monitorear constantemente el nivel del PTV.

En algunos pacientes, se ha observado el desarrollo del efecto de ciertos macrólidos en el metabolismo intestinal de la digoxina. Por lo tanto, cuando la digoxina se combina con Azith, se requiere controlar constantemente la digestión con digoxina en el cuerpo, ya que su nivel puede aumentar.

La azitromicina no tuvo ningún efecto sobre las propiedades farmacocinéticas de la teofilina en el caso del uso concomitante de estos medicamentos por parte de voluntarios. En el período de administración simultánea de teofilina con otros macrólidos, los valores séricos de esta sustancia a veces aumentaron.

La combinación de zidovudina (single receptora 1000 mg) con azitromicina (recepción reutilizable 600 o 1200 mg) no dio lugar a un cambio en la farmacocinética de zidovudina en plasma, y, además, la excreción de la glucurónico sustancia o de sus productos de degradación en la orina. Pero el uso de azitromicina resultó en aumento de los niveles de fosforilados AZT (caries activas fármaco dentro de producto de la sangre periférica mononuclear). El valor medicinal de esta información no se conoce.

El uso combinado de dosis diarias de azitromicina (1200 mg) con didanosina en 6 personas no condujo a un cambio en las características farmacocinéticas de este último (en comparación con el placebo).

El uso combinado de la droga con rifabutina no tuvo ningún efecto sobre los índices de estas drogas dentro del plasma. Algunos pacientes a veces desarrollan neutropenia, pero su aparición está asociada con el uso de rifabutina, y no se ha establecido la asociación con el uso combinado de azitromicina.

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Condiciones de almacenaje

Mantenga el medicamento en un lugar inaccesible para los niños. El nivel de temperatura no es más de 25 ° C.

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Duracion

Asit se puede utilizar en el período de 2 años a partir de la fecha de fabricación de las tabletas.

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