Azit

Azit es un fármaco antibacteriano sistémico. Contiene el principio activo azitromicina. Pertenece a la categoría de lincomicinas, estreptograminas y antibióticos macrólidos.

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Indicaciones Azita

Se utiliza para tratar patologías infecciosas causadas por bacterias sensibles a la azitromicina:

• Enfermedades otorrinolaringológicas (sinusitis, inflamación del oído medio, así como amigdalitis o faringitis bacteriana);
• patologías del sistema respiratorio (neumonía adquirida en la comunidad, así como bronquitis bacteriana);
• procesos infecciosos en tejidos blandos y piel (erisipela, eritema migratorio (etapa inicial de la borreliosis transmitida por garrapatas), así como piodermatosis secundarias e impétigo);
• ETS: cervicitis o uretritis, complicada o no complicada, causada por Chlamydia trachomatis.

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Forma de liberación

Presentación en comprimidos: Volumen 250 mg - 6 unidades en blíster. El envase contiene un blíster. Volumen 500 mg - 3 unidades en blíster. En un envase aparte - un blíster.

Farmacodinámica

La azitromicina pertenece a la categoría de macrólidos azálidos, que poseen un amplio espectro de acción antimicrobiana. Sus propiedades se deben a la inhibición de los procesos de unión a proteínas bacterianas (en este caso, se produce la síntesis con la subunidad 50 S del ribosoma), así como a la prevención del movimiento de péptidos en ausencia de efecto sobre el proceso de unión de polinucleótidos.

La resistencia a la azitromicina puede ser adquirida o congénita. Se observa resistencia cruzada completa en neumococos, estreptococos β-hemolíticos de categoría A, enterococos faecalis y Staphylococcus aureus (esto también incluye Staphylococcus aureus resistente a la meticilina), frente a la azitromicina con eritromicina, así como a otras lincomicinas y macrólidos.

El espectro de acción antimicrobiana del componente activo del fármaco incluye:

• Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus sensible a la meticilina, Streptococcus pneumoniae sensible a la penicilina y Streptococcus pyogenes (de la categoría A);
• Aerobios gramnegativos: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis y Pasteurella multocida;
• anaerobios: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella y Porphyromonas spp.;
• Otros microbios: Chlamydia trachomatis.

Entre las bacterias (anaerobias), Bacteroides fragilis tiene una resistencia innata al fármaco.

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Farmacocinética

Por vía oral, la biodisponibilidad es de aproximadamente el 37 %. La concentración sérica máxima se alcanza entre 2 y 3 horas después de la toma del comprimido.

Tras la administración del comprimido, el principio activo se distribuye por todos los tejidos y órganos. Las pruebas farmacocinéticas han demostrado que el índice de azitromicina en los tejidos es 50 veces superior al de su valor plasmático equivalente. Esto confirma la potente síntesis tisular del fármaco.

La tasa de síntesis de proteínas plasmáticas varía según la concentración plasmática de la sustancia y puede oscilar entre el 12 % (con 0,5 μg/ml) y el 52 % (con 0,05 μg/ml) en el suero sanguíneo. El volumen de distribución en equilibrio (VVss) es de 31,1 l/kg.

La vida media terminal del plasma es totalmente consistente con la vida media de los tejidos durante un período de 2 a 4 días.

Aproximadamente el 12 % de la dosis de azitromicina se excreta inalterada en la orina durante los 3 días siguientes. Los niveles más altos de sustancia inalterada se observaron en la bilis. Además, se encontraron 10 productos de degradación en la bilis, formados por procesos de N- y O-desmetilación, así como por la hidroxilación de anillos de aglicona y desosamina. También se observó la escisión del conjugado de cladinosa.

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Dosificación y administración

Los comprimidos deben tomarse 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. Este régimen es necesario porque la toma de azitromicina en combinación con alimentos dificulta la absorción de la sustancia. El medicamento se toma una vez al día; el comprimido debe tragarse sin masticar.

Para adultos y adolescentes que pesen más de 45 kg:

• para eliminar enfermedades infecciosas en el sistema respiratorio, órganos otorrinolaringológicos, así como tejidos blandos y piel (excluyendo eritema migratorio): 500 mg una vez al día durante 3 días;
• Para el tratamiento del eritema migratorio: tomar el medicamento una vez al día durante 5 días. En este caso, el primer día se debe tomar 1 g del medicamento y, los días siguientes, reducir la dosis a 500 mg.
• Para eliminar las ITS: en caso de cervicitis o uretritis no complicada, es necesario tomar 1 g del medicamento una sola vez.

Si se olvida una de las dosis, es necesario tomarla lo más rápidamente posible y luego tomar los comprimidos a intervalos de 24 horas.

Uso Azita durante el embarazo

La azitromicina puede atravesar la barrera placentaria, pero no se han identificado efectos negativos de esta sustancia en el feto. No se han realizado estudios exhaustivos y rigurosos sobre el efecto del fármaco en mujeres embarazadas, por lo que se recomienda usar Azit solo cuando no exista una alternativa adecuada.

No se han realizado pruebas capaces de determinar el paso de la sustancia a la leche materna, por lo tanto, el uso de azitromicina durante la lactancia solo se requiere en ausencia de otros medicamentos similares.

Contraindicaciones

• intolerancia al componente activo del medicamento o a sus otros componentes y a otros macrólidos;
• Dado que, en teoría, puede desarrollarse ergotismo al combinar azitromicina con derivados del cornezuelo, estos fármacos no pueden utilizarse en combinación;
• En caso de insuficiencia hepática, el medicamento no se utiliza, ya que el componente activo de Azit se metaboliza en el hígado y se excreta con la bilis;
• Además, el medicamento no debe recetarse en forma de tabletas a niños que pesen menos de 45 kg (en este caso, es mejor utilizar una suspensión).

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Efectos secundarios Azita

Tomar las pastillas puede provocar los siguientes efectos secundarios:

• Reacciones linfáticas y circulatorias: Ocasionalmente se presenta trombocitopenia. En ocasiones, los estudios clínicos han proporcionado información sobre la aparición de períodos de neutropenia transitoria (gravedad leve), pero no se pudo establecer una relación con el uso de azitromicina en este caso.
• manifestaciones mentales: ocasionalmente se observan sentimientos de ansiedad, agresividad, nerviosismo e inquietud;
• Reacciones del sistema nervioso: en algunos casos, se presenta somnolencia, síncope, cefalea, mareos o vértigo, además de convulsiones (se ha demostrado que otros macrólidos también pueden provocarlas) y un trastorno de los receptores olfativos y gustativos. Ocasionalmente, se presentan insomnio, astenia y parestesias.
• Trastornos auditivos: Se han notificado casos poco frecuentes de daño auditivo con el uso de macrólidos. Algunos pacientes que toman azitromicina han desarrollado trastornos auditivos, como tinnitus y sordera. Estos casos se registraron principalmente en ensayos experimentales, cuando el fármaco se administró en dosis altas durante un periodo prolongado. Los informes de seguimiento existentes confirman que estos trastornos suelen ser tratables.
• Manifestaciones del sistema cardiovascular: En raras ocasiones, se informó sobre la aparición de palpitaciones y arritmias por taquicardia ventricular (resultó que otros macrólidos también pueden causarla). En raras ocasiones, se reportaron prolongación del intervalo QT, disminución de la presión arterial y fibrilación ventricular.
• Reacciones del tracto gastrointestinal: a menudo se presentan diarrea, vómitos, calambres o dolor abdominal y náuseas. Con menor frecuencia, pueden presentarse distensión abdominal, heces blandas, anorexia, indigestión y dispepsia. En raras ocasiones, se presenta pancreatitis y estreñimiento, o cambios en el color de la lengua. Existe información sobre la aparición de colitis pseudomembranosa.
• Vesícula biliar e hígado: Ocasionalmente se ha presentado colestasis intrahepática o hepatitis, y se han observado pruebas de función hepática anormales. En raras ocasiones, se ha observado disfunción hepática (que a veces puede causar la muerte) y hepatitis necrótica.
• Reacciones cutáneas: en algunos casos, se han presentado reacciones alérgicas, como erupción cutánea y picazón. Ocasionalmente, se han presentado urticaria, edema de Quincke y fotofobia. Se han reportado manifestaciones cutáneas graves, como eritema multiforme y síndromes de Stevens-Johnson o Lyell.
• trastornos en el funcionamiento de los músculos y los huesos: a veces se produjo artralgia;
• Trastornos del sistema urinario y riñones: ocasionalmente se observaron insuficiencia renal aguda y nefritis tubulointersticial;
• Reacciones de los órganos reproductores: en algunos casos apareció vaginitis;
• Trastornos generales: ocasionalmente se produjeron anafilaxia (con hinchazón, que ocasionalmente causó la muerte) y candidiasis.

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Sobredosis

Las manifestaciones típicas de sobredosis incluyen: pérdida de audición tratable, diarrea intensa y vómitos con náuseas.

Para eliminar los trastornos, es necesario tomar carbón activado y realizar un tratamiento sintomático para apoyar el funcionamiento de los órganos vitales.

Interacciones con otras drogas

La azitromicina debe utilizarse con precaución en combinación con otros medicamentos que puedan prolongar el intervalo QT.

Durante el estudio del efecto de los antiácidos sobre las propiedades farmacocinéticas de la azitromicina, al administrarse conjuntamente, no se observaron cambios en los índices de biodisponibilidad, pero sí una disminución del 30 % en los valores plasmáticos máximos de azitromicina. Por lo tanto, es necesario tomar azitromicina al menos una hora antes o dos horas después de tomar antiácidos.

Ciertos macrólidos relacionados afectan el metabolismo de la ciclosporina. Dado que no se han realizado estudios clínicos ni farmacocinéticos para determinar posibles interacciones con el uso combinado de azitromicina y ciclosporina, se requiere una evaluación clínica exhaustiva antes de prescribir una terapia combinada con estos agentes. Si el médico considera justificada dicha combinación, se requerirá una monitorización regular y minuciosa de los parámetros de ciclosporina para ajustar la dosis si es necesario.

Existe información sobre una mayor incidencia de hemorragias al administrar el fármaco junto con warfarina o anticoagulantes cumarínicos orales. Por ello, al tomar estos fármacos simultáneamente, es necesario monitorizar constantemente el nivel de TTP.

En algunos pacientes, se ha observado el efecto de algunos macrólidos sobre el metabolismo intestinal de la digoxina. Por lo tanto, al combinar digoxina con Azit, es necesario controlar constantemente los niveles de digoxina en el organismo, ya que estos pueden aumentar.

La azitromicina no afectó las propiedades farmacocinéticas de la teofilina al administrar estos fármacos conjuntamente a voluntarios. Durante la administración simultánea de teofilina con otros macrólidos, los valores séricos de esta sustancia aumentaron ocasionalmente.

La combinación de zidovudina (dosis única de 1000 mg) con azitromicina (dosis múltiples de 600 o 1200 mg) no modificó la farmacocinética de la zidovudina en plasma ni la excreción de esta sustancia ni de sus productos de degradación glucurónica en orina. Sin embargo, el uso de azitromicina provocó un aumento de la concentración de zidovudina fosforilada (un producto de degradación farmacológicamente activo en las células mononucleares de la sangre periférica). Se desconoce la relevancia terapéutica de esta información.

La administración combinada de dosis diarias de azitromicina (1200 mg) con didanosina en 6 sujetos no produjo cambios en las características farmacocinéticas de esta última (en comparación con placebo).

El uso concomitante del fármaco con rifabutina no afectó los niveles plasmáticos de estos fármacos. Ocasionalmente, se presentó neutropenia en algunos pacientes, pero su aparición se asoció específicamente con el uso de rifabutina, y no se pudo establecer una relación con el uso combinado de azitromicina.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento debe conservarse en un lugar inaccesible para los niños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

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Duracion

Azit se puede utilizar durante un período de 2 años a partir de la fecha de fabricación de los comprimidos.

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