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Asitral
Último revisado: 23.04.2024
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Azitral es un fármaco antibacteriano sistémico con un componente activo de azitromicina. Incluido en la categoría de macrólidos.
Indicaciones de asitrala
Se utiliza para eliminar enfermedades infecciosas provocadas por bacterias sensibles a los efectos de la azitromicina:
- enfermedades en el área de los conductos respiratorios: alveolitis, neumonía de tipo intersticial y forma bacteriana de bronquitis;
- enfermedades de los órganos otorrinolaringológicos - amigdalitis con sinusitis, y además inflamación del oído medio y faringitis;
- enfermedades infecciosas en el área de tejido suave con la piel - la erisipela, pioderma tipo secundario, así como impétigo y eritema migrans de tipo crónico (fase inicial de la enfermedad de Lyme);
- ZPPP - cervicitis, así como la forma no complicada de uretritis;
- patología en el área del duodeno o el estómago causada por la bacteria Helicobacter pylori.
Forma de liberación
La liberación se lleva a cabo en tabletas.
Azitral 250 - la ampolla contiene 6 tabletas. Dentro de un paquete separado, 1 blister, en una caja, 10 paquetes de medicamentos.
Azitral 500 - dentro de la tira contiene 3 tabletas. En un paquete aparte: 1 placa con pastillas, dentro de la caja, 5 paquetes de medicamentos.
Farmacodinámica
La azitromicina se incluye en un nuevo subgrupo de macrólidos: las sustancias de azalida. Se sintetiza con la subunidad ribosomal (70S) de bacterias sensibles a 50S, suprimiendo la unión a proteínas, que depende del ARN. Además, la sustancia inhibe la reproducción y el crecimiento de microbios, y en altas concentraciones puede tener efectos bactericidas.
La azitromicina tiene un amplio espectro de efectos antimicrobianos. Entre las bacterias que son sensibles a ella están:
- gram - neumococo, estreptococo piógeno, agalactia Streptococcus, Streptococcus tipo C y F, y G, y además S.viridans y Staphylococcus aureus;
- Gram - Haemophilus influenzae, N.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bacillus pertussis, parakoklyusha bacilo, pnevmofila legionela, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, gonococo y Gardnerella vaginalis;
- algunos anaerobios - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, especies de Peptostreptococcus y, además trachomatis Chlamydia, Mycoplasma pneumoniae, urealitikum Ureaplasma, pálido Treponema y Borrelia Burgdorfera.
El medicamento no afecta las bacterias gram positivas resistentes a la eritromicina.
Farmacocinética
Cuando se toma por vía oral, la absorción de la sustancia del tracto digestivo ocurre rápidamente. El nivel de biodisponibilidad es aproximadamente del 37% (se somete al primer pase hepático). Después de la ingestión de 500 mg de la droga, el valor máximo dentro del plasma alcanza 2.5-3 horas, que asciende a 0.4 mg / l.
La sustancia está bien distribuida dentro del sistema respiratorio, los tejidos con los órganos del sistema genitourinario (entre ellos, la próstata) y además de los tejidos blandos y la piel. El nivel de concentración de fármaco dentro de las células con tejidos excede sus índices análogos dentro del suero (entre 10 y 100 veces). Los valores plasmáticos de equilibrio alcanzan 5-7 días más tarde. Grandes cantidades de drogas se acumulan dentro de los fagocitos, moviéndolo a las áreas de inflamación, así como también a las infecciones (allí se liberan gradualmente por fagocitosis).
La síntesis con proteína es inversamente proporcional a la concentración en sangre (7-50% del fármaco). Alrededor del 35% de la sustancia está expuesta al metabolismo hepático por procesos de desmetilación. En este caso, la azitromicina pierde su actividad.
Más del 50% del fármaco se excreta sin cambios con la bilis, y otro 4,5% - con la orina, en el período de 72 horas.
La vida media es de 14-20 horas (en el intervalo de 8-24 horas después del uso de medicamentos), así como la hora 41 (en el intervalo de 24-72 horas). El uso de alimentos afecta significativamente las propiedades farmacocinéticas de la droga.
En hombres de edad avanzada (más de 65-85 años), no hay cambios en la farmacocinética de las drogas, y en las mujeres de edad avanzada la tasa máxima se incrementa en un 30-50%.
Dosificación y administración
Azitral debe consumirse 1 hora antes de las comidas o 2 horas después de comer, porque cuando se combina con la ingesta de alimentos, hay una violación de la absorción del ingrediente activo. Las tabletas deben tomarse una vez al día.
Para adolescentes con un peso de 45 kg y adultos:
- para el tratamiento de infecciones en el sistema respiratorio, órganos otorrinolaringológicos, tejidos blandos y piel (excluyendo el eritema migratorio de tipo crónico), se requieren 500 mg de medicamento por un período de 3 días;
- cuando se elimina el eritema migratorio de tipo crónico, el medicamento se toma una vez al día durante un período de 5 días: la dosis en el primer día es de 1 g, y en días posteriores: 500 mg;
- para el tratamiento de ETS, se requiere una dosis única de 1 g de medicamento;
- en el tratamiento de las úlceras pépticas de la úlcera duodenal o el estómago, se requiere tomar 1 g de medicamento (tratamiento combinado) durante el período de 3 días;
- para eliminar el acné vulgar es necesario tomar 6 g de medicamento por curso. Se propone este esquema de tratamiento: en los primeros 3 días, tome 500 mg una vez al día y durante las siguientes 9 semanas: use 500 mg de LS una vez a la semana.
Si olvida un medicamento, debe tomarlo lo antes posible y luego tomarlo con un intervalo de 24 horas.
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Uso de asitrala durante el embarazo
El uso de píldoras durante el embarazo solo se permite bajo indicaciones estrictas, en los casos en que el beneficio probable para el paciente es mayor que el riesgo de complicaciones en el feto.
La sustancia activa penetra en la leche materna, por lo que durante el tratamiento con Azitral se requiere cancelar la lactancia materna.
Contraindicaciones
Entre las contraindicaciones:
- intolerancia a los elementos de la droga, y además de otros macrólidos;
- trastornos en el trabajo del riñón o el hígado, así como la violación del equilibrio de electrolitos en forma grave (en casos particulares de hipomagnesemia o hipocalemia);
- expresado por síntomas clínicos bradicardia, insuficiencia cardíaca en forma grave o arritmia;
- recepción simultánea con medicamentos de alcaloides de ergot;
- cita a niños que pesen menos de 45 kg.
Efectos secundarios de asitrala
El uso de tabletas puede causar los siguientes efectos secundarios:
- reacción del sistema hematopoyético: desarrollo de trombocitopenia o neutropenia transitoria con gravedad leve;
- manifestaciones de NA: desarrollo de dolores de cabeza, astenia y vértigo / vértigo. Además, puede presentarse una sensación de somnolencia o insomnio, parestesia, convulsiones o desmayos, y la percepción olfativa o del gusto puede verse alterada;
- trastornos mentales: ocasionalmente hay sentimientos de ansiedad, ansiedad, agresividad, nerviosismo e hiperactividad;
- respuestas auditivas: timbre de oídos, desarrollo de la sordera o deterioro de la audición (la mayoría de estos trastornos son curables);
- Violaciones del CAS: el desarrollo del latido del corazón, y además arritmia (debido a la taquicardia ventricular). Ocasionalmente se observa prolongación del intervalo QT, fibrilación ventricular, dolor esternal y disminución de la presión arterial;
- Reacciones gastrointestinales: diarrea, náuseas, molestias abdominales, vómitos, dispepsia, heces blandas o estreñimiento, hinchazón y cambios en la sombra de la lengua. Puede desarrollar anorexia, gastritis con pancreatitis y, ocasionalmente, una forma de colitis pseudomembranosa;
- trastornos en el sistema hepatobiliar: ocasionalmente hay hepatitis, colestasis intrahepática, así como un aumento curable de la actividad de las transaminasas hepáticas. La disfunción hepática se desarrolla (a veces conduce a la muerte) y la hepatitis de tipo necrótico;
- Reacción cutánea: aparición de edema de Quincke, erupciones cutáneas con picor y urticaria, y además el desarrollo de fotosensibilidad, síndrome de Lyell o Stevens-Johnson, así como eritema multiforme;
- trastornos de la función de AOD: la aparición de dolor en las articulaciones;
- manifestaciones por parte del sistema de micción: insuficiencia de los riñones en la forma aguda o nefritis tubulointersticial;
- Reacciones de la parte de los órganos reproductivos: desarrollo de vaginitis;
- Otro: la aparición de anafilaxis (esto incluye la hinchazón, que a veces conduce a la muerte) o candidiasis.
Interacciones con otras drogas
Se requiere la atención se refiere al uso combinado de Azitrala con sustancias tales como warfarina, digoxina, teofilina y la carbamazepina con ergotamina, y además de la terfenadina fenitoína y la ciclosporina, y triazolam. Esto es necesario, porque los macrólidos pueden mejorar las propiedades de los medicamentos anteriores.
La azitromicina no se sintetiza con enzimas del sistema de hemoproteína 450, que difiere de la mayoría de los antibióticos macrólidos.
Las Linkomycins reducen las propiedades de la azitromicina, y el cloranfenicol con la tetraciclina, por el contrario, aumentan. El medicamento no tiene compatibilidad farmacéutica con la sustancia de la heparina.
Se requiere usar con precaución el medicamento en combinación con otros medios que puedan prolongar el intervalo QT.
Los estudios sobre el efecto de los antiácidos en los parámetros farmacocinéticos de la azitromicina no mostraron cambios en la biodisponibilidad, pero se observó una disminución en el nivel máximo de la sustancia dentro del plasma (en un 30%). En el caso de tomar cimetidina 2 horas antes del uso de azitromicina, la farmacocinética de este último no cambió. Los antiácidos pueden inhibir la absorción de azitromicina. Se requiere para resistir un espacio de al menos 2 horas entre el uso de Azitral y antiácido.
La combinación de un medicamento con warfarina o con el número de coumarinovogo anticoagulantes (forma oral) aumenta la probabilidad de sangrado. Por lo tanto, durante el período de terapia, se requiere monitorear constantemente los índices de PTV.
La combinación de un desechable AZT recibir a una dosis de 1000 mg de azitromicina y el uso múltiple en una dosis de 600 o 1200 mg no afectó a la farmacocinética de plasma zidovudina dentro o (y sus productos de desintegración glucurónico) la excreción en la orina. Pero este uso de azitromicina aumentó los índices de AZT fosforilada (activa producto de descomposición del fármaco) dentro de las células mononucleares en la circulación periférica.
Tomar Azitral con rifabutina no cambia los índices de estas drogas dentro del plasma. Sin embargo, las personas que los usaban juntas a veces desarrollaban neutropenia. Pero debe tenerse en cuenta que el trastorno fue causado por el uso de rifabutina, no se pudo vincular con el uso de azitromicina.
Duracion
Azitral puede usarse durante los 3 años posteriores a la liberación del medicamento.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Asitral" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
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