Bisocard

Bisocard es un bloqueador β1-adrenérgico cardioselectivo.

El fármaco presenta una baja afinidad por los receptores β2-adrenérgicos del músculo liso bronquial y vascular, así como por las terminaciones β2, que regulan los procesos metabólicos. Por ello, su efecto sobre la resistencia del árbol bronquial y los procesos metabólicos que dependen de las terminaciones β es débil. [ 1 ]

La selectividad del fármaco por los receptores β1-adrenérgicos se mantiene incluso cuando se superan las dosis medicinales requeridas.

Indicaciones Bisocard

Se utiliza para tratar la enfermedad cardíaca coronaria (angina de pecho), la presión arterial alta y la insuficiencia cardíaca congestiva.

Forma de liberación

El medicamento se presenta en comprimidos de 5 o 10 mg, 30 unidades por envase, en una caja se encuentran 1 o 2 de estos paquetes.

Farmacodinámica

No existen datos definitivos sobre el principio de acción exacto del fármaco a niveles elevados de presión arterial. Se sabe que el fármaco reduce significativamente la actividad de la renina intrapsámica. [ 2 ]

En personas con angina de pecho, Bisocard reduce la demanda de oxígeno del miocardio, disminuyendo así el gasto cardíaco y la frecuencia cardíaca. El volumen sanguíneo minuto disminuye ligeramente; el aumento de la presión de enclavamiento en los capilares pulmonares y la presión en la aurícula derecha también es insignificante. [ 3 ]

Los ensayos clínicos han demostrado que en individuos con insuficiencia cardíaca e insuficiencia sistólica sintomática estable (fracción de eyección <35%), cuando se utiliza el fármaco:

• la tasa de mortalidad disminuye;
• se reduce el número de incidentes de muerte coronaria súbita y de casos de insuficiencia cardíaca y posterior hospitalización;
• Mejora el rendimiento según la evaluación del registro NYHA.

En personas con enfermedad arterial coronaria y sin ICC, el medicamento reduce la frecuencia cardíaca y el volumen sistólico, lo que reduce la demanda de oxígeno del miocardio y los volúmenes de eyección.

Cuando se consumen drogas, los valores de OPSS inicialmente aumentan y luego, con el uso prolongado, disminuyen.

Farmacocinética

Tras la administración oral, se absorbe casi por completo. Su biodisponibilidad es de aproximadamente el 90 %. La síntesis proteica es del 30 %.

La vida media del bisoprolol es de aproximadamente 10-12 horas (lo que permite tomarlo una vez al día).

El fármaco se excreta por vía renal (el 50% de la sustancia inalterada, y el resto son metabolitos inactivos formados en el hígado), y solo el 2% se excreta en las heces. Dado que los riñones y el hígado participan por igual en la eliminación del bisoprolol, las personas con insuficiencia de alguno de estos órganos no requieren ajuste de dosis.

Las propiedades farmacocinéticas del fármaco son lineales. En individuos que utilizan 10 mg del fármaco al día, los valores plasmáticos de Cmáx son de 64 ± 21 ng/ml y la vida media es de 17 ± 5 horas.

En personas con ICC (clase III según el registro NYHA) los niveles y la vida media de bisoprolol fueron superiores a los registrados en voluntarios.

Dosificación y administración

La dosis diaria recomendada es de 5 mg. Si es necesario, esta dosis puede aumentarse a 10 mg (solo en casos extremos). Se permite un máximo de 20 mg del medicamento al día. La dosis se ajusta individualmente.

Los comprimidos se tragan enteros con agua. Bisocard debe tomarse antes o con las comidas (se recomienda tomar el medicamento a la misma hora del día).

El ciclo terapéutico es bastante largo. Su duración depende de la evolución y la gravedad de la enfermedad. Está prohibido suspender el tratamiento bruscamente; el tratamiento finaliza con una reducción gradual de la dosis.

Personas con insuficiencia renal/hepática.

Las personas con disfunción hepática o renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml por minuto) no deben tomar más de 10 mg del medicamento al día.

• Solicitud para niños

El medicamento no puede utilizarse en pediatría (en personas menores de 18 años).

Uso Bisocard durante el embarazo

Está prohibido prescribir Bisocard durante el embarazo y la lactancia.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia grave a los componentes del medicamento;
• insuficiencia cardíaca descompensada, SSSU, shock cardiogénico, bloqueo sinoauricular severo, así como bloqueo AV de 2º-3er grado;
• bradicardia sintomática con frecuencia cardíaca inferior a 50 latidos por minuto, disminución de la presión arterial (presión sistólica inferior a 100 mm Hg);
• bronquitis obstructiva y fase grave del asma bronquial;
• Síndrome de Raynaud, trastornos circulatorios periféricos en etapa tardía;
• feocromocitoma no tratado;
• acidosis metabólica.

Efectos secundarios Bisocard

Los efectos secundarios incluyen:

• Trastornos del sistema nervioso: se observan con frecuencia mareos, fatiga, debilidad inusual, cefalea e insomnio. En ocasiones, se observan depresión, dificultad para concentrarse, astenia, parestesia, somnolencia, tinnitus y ansiedad, inestabilidad emocional, convulsiones, alteraciones visuales y disminución de la secreción lacrimal. Las alucinaciones son poco frecuentes.
• Problemas visuales: ocasionalmente se observa disminución del lagrimeo (debe tenerse en cuenta al usar lentes de contacto). Ocasionalmente, se presenta conjuntivitis.
• Trastornos del sistema cardiovascular y sanguíneo: Frecuentemente se presenta bradicardia. En ocasiones se observan insuficiencia cardíaca, arritmia, disminución de la presión arterial (también colapso ortostático), bloqueo cardíaco, claudicación intermitente, trombocitopenia, agranulocitosis, enfermedad de Raynaud y púrpura trombocitopénica.
• Lesiones del tracto gastrointestinal: vómitos, estreñimiento, xerostomía, náuseas, síntomas dispépticos, diarrea y colitis isquémica son frecuentes. Ocasionalmente, se presentan trastornos metabólicos (aumento de los niveles de triglicéridos en sangre) y hepatitis, y también aumenta la actividad intraplásmica de las enzimas hepáticas (ALT con AST).
• Trastornos respiratorios: a veces se presentan disnea, faringitis, tos, sinusitis, espasmo laríngeo y bronquial, infección de las vías respiratorias y rinitis alérgica;
• Signos asociados al sistema urogenital: ocasionalmente se produce disminución de la libido, cistitis, edemas periféricos, impotencia, cólicos en la zona renal y enfermedad de Peyronie;
• Lesiones epidérmicas: en ocasiones se presenta picazón, hiperhidrosis, síntomas alérgicos, erupciones cutáneas, enrojecimiento de la epidermis, acné, erupción psoriásica (empeoramiento de la psoriasis) y dermatitis. La alopecia se observa esporádicamente.
• disfunción musculoesquelética: en ocasiones aparecen calambres y miastenia;
• Problemas metabólicos: ocasionalmente se desarrolla hiperuricemia, aumenta la resistencia a la insulina y aumenta el peso.
• otros: mialgia, astenia, artralgia, pérdida auditiva.

Sobredosis

Signos de intoxicación: espasmo bronquial, hipoglucemia, bradicardia, bloqueo, disminución de la presión arterial e insuficiencia cardíaca activa.

En raras ocasiones, al administrar la dosis máxima de 2 g, se observó una disminución de la frecuencia cardíaca o de la presión arterial. Las personas con insuficiencia cardíaca son más sensibles al aumento de la dosis de bisoprolol, por lo que la dosis del medicamento debe aumentarse gradualmente.

Los procedimientos de hemodiálisis son ineficaces. En caso de intoxicación, es necesario suspender el medicamento, realizar un lavado gástrico, administrar carbón activado y realizar procedimientos sintomáticos:

• bradicardia – administración intravenosa de atropina (isoprenalina u otros medicamentos con efecto cronotrópico); si es necesario, se utiliza un marcapasos temporal;
• disminución de los valores de presión arterial: uso de vasoconstrictores, inyecciones intravenosas de líquidos sustitutivos del plasma, glucagón;
• Bloqueo AV de 2-3 grados: inyección intravenosa de isoprenalina, control del estado del paciente; si es necesario, uso de un marcapasos;
• fase activa de la ICC: administración intravenosa de fármacos inotrópicos, diuréticos y vasodilatadores;
• espasmo bronquial – inhalación de agonistas β2-adrenérgicos, uso de aminofilina o broncodilatadores (isoprenalina);
• hipoglucemia – inyección intravenosa de glucosa.

Interacciones con otras drogas

Está prohibido utilizar el medicamento junto con las siguientes sustancias:

• Bloqueadores de los canales de Ca (diltiazem, verapamilo y nifedipino): tienen un efecto negativo sobre la conducción AV, la contractilidad miocárdica y los niveles de presión arterial;
• clonidina - existe la posibilidad de una disminución de la frecuencia cardíaca y una interrupción de la conducción de los impulsos dentro del miocardio; la interrupción de la clonidina puede provocar un aumento brusco de la presión arterial;
• IMAO (excluidos los IMAO-B): puede producirse una crisis hipertensiva tras la interrupción del uso de IMAO.

Se requiere precaución al combinarlo con estos medicamentos:

• barbitúricos, tricíclicos, derivados de la fenotiazina y otros fármacos antihipertensivos: existe la posibilidad de una fuerte disminución de los valores de la presión arterial;
• agentes que inhiben la actividad de la COX: reducen el efecto antihipertensivo del bisoprolol;
• anticolinérgicos (tacrina): existe la posibilidad de prolongación de la conducción AV;
• glucósidos digitálicos: riesgo de desarrollar arritmia y bradicardia;
• derivados de la ergotamina: esta combinación potencia los trastornos del flujo sanguíneo periférico;
• otros β-bloqueantes (también en forma de gotas para los ojos): mejora mutua de los efectos terapéuticos;
• fármacos antiarrítmicos de clase I (quinidina con disopiramida): prolongación del período de conducción auricular y efecto inotrópico negativo;
• simpaticomiméticos: reducción mutua de la actividad del fármaco (cuando se utiliza Bisocard con adrenalina, se debe aumentar la dosis de esta última);
• Sustancias para anestesia general e inhalatoria: probabilidad de supresión de la función miocárdica y taquicardia refleja, y disminución de la presión arterial. Al mismo tiempo, la combinación de bisoprolol y anestésicos reduce la probabilidad de arritmia durante la intubación y la etapa inicial de la anestesia. Es necesario notificar al anestesiólogo sobre el uso del medicamento antes de la cirugía.
• Medicamentos antidiabéticos y insulina administrados por vía oral: aumenta la probabilidad de hipoglucemia;
• rifampicina - ligera disminución de la vida media del bisoprolol;
• AINE – disminución de la actividad antihipertensiva del fármaco.

Condiciones de almacenaje

La Bisocard debe conservarse fuera del alcance de los niños. La temperatura no debe superar los 30 °C.

Duracion

Bisocard puede utilizarse durante un periodo de 3 años a partir de la fecha de producción del agente terapéutico.

Análogos

Los análogos del fármaco son Tirez, Concor, Biprol con Bisoprolol, Aritel y Coronal, así como Bidop y Biol con Niperten, Cordinorm y Bisogamma con Bisomor.