Bisopropel

Bisopropel pertenece al grupo de bloqueadores selectivos de los receptores β-adrenérgicos. Es un bloqueador β1-adrenérgico selectivo que no tiene efecto estabilizador de membrana ni efecto simpaticomimético interno. La droga tiene propiedades antianginosas y antihipertensivas.

Con el uso prolongado del fármaco, se produce la disminución primaria del aumento de la resistencia vascular periférica general. Además, en personas con ICC, el fármaco inhibe la actividad del sistema simpatoadrenal, así como el RAAS. [1]

Indicaciones Bisopropel

Se utiliza para tratar la ICC, la cardiopatía isquémica (angina de pecho) y reducir la presión arterial elevada .

Forma de liberación

La liberación de la sustancia terapéutica se realiza en forma de tabletas: 10 piezas dentro de la placa celular; dentro de un paquete - 2 o 3 de tales placas.

Farmacodinámica

El efecto antihipertensivo se asocia con una disminución del volumen sanguíneo minuto, supresión de la liberación de renina renal y una disminución de la estimulación simpática en relación con los vasos periféricos.

El efecto antianginoso se desarrolla con el bloqueo de los receptores adrenérgicos β1, lo que provoca un debilitamiento de la función cardíaca al reducir el gasto cardíaco y la frecuencia cardíaca. Como resultado, la demanda de oxígeno del miocardio se debilita. [2]

El fármaco tiene una afinidad extremadamente débil con los extremos β2 de los músculos lisos de los vasos y los bronquios, y además con los extremos β2 del sistema endocrino. Después de una dosis única de Bisoproel, su efecto dura 24 horas. [3]

Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, el bisoprolol se absorbe bien dentro del tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad es aproximadamente del 90% y no está relacionada con los alimentos. Los valores de Cmax se anotan después de 1-3 horas. La síntesis de proteínas es aproximadamente del 30%.

La actividad del primer paso intrahepático es bastante débil (por debajo del 10%). Dentro del hígado, aproximadamente el 50% de la dosis se biotransforma con la formación de metabolitos inactivos.

Aproximadamente el 98% de los fármacos se excretan a través de los riñones (el 50% tiene una forma inalterada y el resto está en forma de componentes metabólicos). Aproximadamente el 2% de una porción se excreta por los intestinos. La vida media es de 10 a 12 horas.

Dosificación y administración

Debe usar el medicamento por vía oral, 5-10 mg, 1 vez al día; el tamaño máximo de la porción diaria es de 20 mg. Es necesario seleccionar las dosis personalmente, teniendo en cuenta los valores de frecuencia cardíaca y la eficacia terapéutica. Los comprimidos se tragan sin masticar, se lavan con agua corriente, con el estómago vacío por la mañana o con el desayuno.

En el caso de cardiopatía isquémica o presión arterial elevada, se requiere tomar 5-10 mg de Bisopropel 1 vez al día.

Con ICC, la terapia debe iniciarse con una dosis mínima, incrementándola gradualmente durante varias semanas. El tamaño de la porción inicial es de 1,25 mg, una vez al día (dentro de los 7 días). En la segunda semana, se usa una porción de 2.5 mg por día, y en la tercera, 3.75 mg por día.

En el período de 4-8 semanas de terapia, se toman 5 mg de medicamentos. Durante las semanas 8-12, la ración debe ser de 7.5 mg. Después de la semana 12, se aplica la dosis máxima por día: 10 mg.

El aumento de la porción se ajusta teniendo en cuenta el nivel de frecuencia cardíaca y presión arterial, así como el estado general del paciente. Si es necesario, la dosis se puede reducir gradualmente. Está prohibido cancelar abruptamente la terapia, el ciclo de tratamiento debe completarse lentamente, con una disminución gradual en la porción del medicamento.

Las personas con disfunciones renales graves (valores de CC: inferiores a 20 ml por minuto) y hepáticas no deben tomar más de 10 mg de la sustancia por día.

• Solicitud para niños

No hay información clínica sobre el efecto terapéutico y la seguridad del fármaco cuando se prescribe en pediatría, por lo que no se utiliza en niños.

Uso Bisopropel durante el embarazo

Está prohibido usar el medicamento para la hepatitis B o el embarazo, ya que no existe información clínica confiable que confirme su seguridad. Si es absolutamente necesario tomar Bisopropel en mujeres embarazadas, se debe cancelar la terapia 72 horas antes de la fecha prevista de parto (ya que el recién nacido puede desarrollar hipoglucemia, bradicardia y depresión respiratoria). Si es imposible cancelar los medicamentos después del parto, debe controlar cuidadosamente la condición del bebé. Los signos de hipoglucemia se desarrollan durante los primeros 3 días.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• shock cardiogénico;
• SSSU;
• bloqueo (también sinoauricular) del 2-3 ° grado;
• bradicardia (indicadores de frecuencia cardíaca por debajo de 50 latidos por minuto);
• disminución de la presión arterial (presión arterial sistólica - menos de 90 mm Hg);
• BA y otras lesiones obstructivas del tracto respiratorio;
• trastornos del flujo sanguíneo periférico en grado severo;
• usar en combinación con IMAO (excluyendo IMAO-B);
• psoriasis (también antecedentes familiares de la misma);
• aumento de la intolerancia a la droga y sus elementos.

Efectos secundarios Bisopropel

Los principales síntomas secundarios:

• lesiones en la zona del SN: es posible la aparición (especialmente al inicio de la terapia) de mareos, depresión, fatiga, cefalea y trastornos del sueño. Ocasionalmente ocurren alucinaciones (en su mayoría débiles y desaparecen después de 1-2 semanas), a veces pueden desarrollarse parestesias;
• problemas oculares: conjuntivitis, alteraciones visuales y debilitamiento del lagrimeo (tenga en cuenta las personas que usan lentes de contacto);
• trastornos asociados con el trabajo del CVS: es posible el desarrollo de bradicardia, colapso ortostático, trastornos de la conducción AV, descompensación de la IC con la aparición de edema periférico. En la etapa inicial de la terapia, la condición del paciente puede empeorar: se desarrolla la enfermedad de Raynaud o claudicación intermitente;
• problemas con el sistema respiratorio: ocasionalmente se nota disnea (en personas con tendencia a los espasmos bronquiales);
• trastornos de la función digestiva: puede haber náuseas, estreñimiento, dolor abdominal, diarrea y hepatitis, o un aumento del índice plasmático de enzimas hepáticas (ALT con AST);
• lesiones del sistema musculoesquelético: aparición de convulsiones, debilidad muscular, artropatía (una o más articulaciones están afectadas (poli o monoartritis));
• trastornos del sistema endocrino: disminución de la tolerancia a la glucosa (con diabetes mellitus latente) y desarrollo de síntomas enmascarados de hipoglucemia. Es posible que se produzca un trastorno de la potencia y un aumento de los niveles de triglicéridos;
• signos epidérmicos: manifestaciones dermatológicas: a veces hay erupciones, picazón, hiperhidrosis y enrojecimiento de la epidermis.
• En el caso del uso de bloqueadores de los receptores β-adrenérgicos, pueden aparecer ruido de oído o deterioro de la audición, alopecia, labilidad del estado de ánimo y secreción nasal de naturaleza alérgica y, además, aumento de peso. También son posibles la pérdida de memoria a corto plazo y la enfermedad de Peyronie.

Sobredosis

Manifestaciones de sobredosis: IC, disminución de la presión arterial, bradicardia y espasmo bronquial.

Se realiza lavado gástrico, se prescribe carbón activado.

En el caso de una disminución de la presión arterial o bradicardia, el glucagón se administra en porciones de 1-5 mg (no más de 10 mg) o atropina en una dosis de 1,5 mg (no más de 2 mg).

Con espasmo bronquial, se usan agonistas adrenérgicos β2 (por ejemplo, fenoterol o salbutamol).

Interacciones con otras drogas

La administración con otros fármacos antihipertensivos puede potenciar su efecto.

El uso de medicamentos junto con clonidina, reserpina, α-metildopa o guanfacina puede causar una fuerte disminución de la frecuencia cardíaca.

El uso en combinación con guanfacina, clonidina y sustancias digitálicas puede provocar trastornos de la conducción cardíaca.

Cuando se combina Bisoprolol con simpaticomiméticos (contenidos en gotas para los ojos, gotas nasales, medicamentos antitusivos), la actividad de bisoprolol puede disminuir.

Los antagonistas de Ca (derivados de dihidropiridina) pueden potenciar el efecto antihipertensivo del fármaco.

La combinación de medicamentos con diltiazem o verapamilo y otros medicamentos antiarrítmicos puede provocar una disminución de la frecuencia cardíaca y la presión arterial, y además del desarrollo de insuficiencia cardíaca o arritmia (está prohibido recetar el medicamento junto con medicamentos antiarrítmicos y canal de Ca bloqueadores).

Al combinar un medicamento con clonidina, la cancelación de este último se puede realizar solo después de que hayan pasado unos días después del cese de la administración de bisoprolol, ya que esto puede aumentar significativamente la presión arterial.

La introducción junto con derivados de la ergotamina (entre ellos los fármacos antimigraña que contienen ergotamina) puede potenciar los signos de un trastorno del flujo sanguíneo periférico.

Es posible que el uso concomitante con rifampicina no reduzca significativamente la vida media del bisoprolol.

La combinación con hipoglucemiantes orales o insulina provoca un ablandamiento o enmascaramiento de las manifestaciones de hipoglucemia (debe controlar constantemente los valores de glucosa en sangre).

Condiciones de almacenaje

Bisopropel debe mantenerse en un lugar oscuro y seco, cerrado a los niños pequeños. El nivel de temperatura no supera los 25 ° C.

Duracion

Bisopropel se puede utilizar por un plazo de 36 meses a partir de la fecha de venta del producto farmacéutico.

Análogos

Los análogos del fármaco son las sustancias Biprolol, Concor, Bikard con Bisoprolol y, además de esto, Coronal, Bisoprol y Eurobisoprolol con Dorez.