Bisoprovel

Bisoprovel pertenece al grupo de bloqueadores selectivos de los receptores β-adrenérgicos. Es un bloqueador selectivo de los receptores β1-adrenérgicos que no tiene efecto estabilizador de membrana ni efecto simpaticomimético interno. El fármaco posee propiedades antianginosas y antihipertensivas.

Con el uso prolongado del fármaco, el efecto principal es la disminución del aumento de la resistencia vascular periférica general. Además, en personas con insuficiencia cardíaca congestiva (ICC), el fármaco inhibe la actividad del sistema simpatoadrenal y del sistema SRAA. [ 1 ]

Indicaciones Bisoprovel

Se utiliza para tratar la insuficiencia cardíaca congestiva (ICC), la enfermedad cardíaca coronaria (angina de pecho) y para reducir la presión arterial elevada.

Forma de liberación

La sustancia terapéutica se presenta en forma de comprimidos: 10 piezas dentro de una placa celular; dentro de un paquete: 2 o 3 de dichas placas.

Farmacodinámica

El efecto antihipertensivo se asocia a una disminución del volumen sanguíneo minuto, a una supresión de los procesos de liberación de renina renal y a una disminución de la estimulación simpática en relación con los vasos periféricos.

El efecto antianginoso se desarrolla mediante el bloqueo de los receptores β1-adrenérgicos, lo que provoca un debilitamiento de la función cardíaca al reducir el gasto cardíaco y la frecuencia cardíaca. Como resultado, se reduce la demanda de oxígeno del miocardio. [ 2 ]

El fármaco tiene una afinidad extremadamente baja por las terminales β2 del músculo liso de los vasos sanguíneos y los bronquios, y además, por las terminales β2 del sistema endocrino. Tras una dosis única de Bisoprovel, su efecto dura 24 horas. [ 3 ]

Farmacocinética

Por vía oral, el bisoprolol se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad es de aproximadamente el 90 % y no está ligada a la ingesta de alimentos. Los valores de Cmáx se registran después de 1 a 3 horas. La síntesis proteica es de aproximadamente el 30 %.

La actividad de primer paso intrahepático es bastante débil (menos del 10%). En el hígado, aproximadamente el 50% de la dosis se biotransforma para formar metabolitos inactivos.

Aproximadamente el 98 % del fármaco se excreta por vía renal (el 50 % permanece inalterado y el resto en forma de componentes metabólicos). Aproximadamente el 2 % se excreta por vía intestinal. La vida media es de 10 a 12 horas.

Dosificación y administración

El medicamento debe administrarse por vía oral, de 5 a 10 mg, una vez al día; la dosis máxima diaria es de 20 mg. La dosis debe ajustarse individualmente, teniendo en cuenta la frecuencia cardíaca y la eficacia terapéutica. Los comprimidos se tragan sin masticar, con agua corriente, en ayunas por la mañana o con el desayuno.

En caso de enfermedad coronaria o presión arterial alta, es necesario tomar 5-10 mg de Bisoprovel una vez al día.

En caso de insuficiencia cardíaca congestiva (ICC), el tratamiento debe iniciarse con una dosis mínima, incrementándola gradualmente a lo largo de varias semanas. La dosis inicial es de 1,25 mg, una vez al día (durante 7 días). En la segunda semana, se utiliza una dosis de 2,5 mg al día y, en la tercera, de 3,75 mg al día.

Durante la 4.ª a 8.ª semana de tratamiento, se toman 5 mg del fármaco. Entre la 8.ª y la 12.ª semana, la dosis debe ser de 7,5 mg. Después de la 12.ª semana, la dosis diaria máxima es de 10 mg.

El aumento de la dosis se ajusta teniendo en cuenta la frecuencia cardíaca y la presión arterial, así como el estado general del paciente. Si es necesario, la dosis puede reducirse gradualmente. No se debe interrumpir el tratamiento bruscamente; el ciclo de tratamiento debe completarse lentamente, con una reducción gradual de la dosis del fármaco.

Las personas con disfunción renal grave (valores de aclaramiento de creatinina inferiores a 20 ml por minuto) y hepática no deben tomar más de 10 mg de la sustancia al día.

• Solicitud para niños

No existen datos clínicos respecto al efecto terapéutico y seguridad del medicamento cuando se prescribe en pediatría, por lo que no se utiliza en niños.

Uso Bisoprovel durante el embarazo

Está prohibido usar el medicamento durante la lactancia o el embarazo, ya que no existe información clínica fiable que confirme su seguridad. Si es absolutamente necesario tomar Bisoprovel en mujeres embarazadas, el tratamiento debe suspenderse 72 horas antes de la fecha prevista del parto (ya que el recién nacido puede desarrollar hipoglucemia, bradicardia y depresión respiratoria). Si no es posible suspender el medicamento después del parto, se debe vigilar estrechamente el estado del bebé. Los signos de hipoglucemia se presentan durante los primeros 3 días.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• shock cardiogénico;
• Unidad de Servicios Sociales;
• bloqueo (también sinoatrial) 2-3 grados;
• bradicardia (frecuencia cardíaca por debajo de 50 latidos por minuto);
• presión arterial reducida (el nivel de presión arterial sistólica es inferior a 90 mm Hg);
• BA y otros trastornos obstructivos de las vías respiratorias;
• trastornos graves del flujo sanguíneo periférico;
• uso en combinación con IMAO (excluyendo IMAO-B);
• psoriasis (también su presencia en la historia familiar);
• aumento de la intolerancia al medicamento y sus componentes.

Efectos secundarios Bisoprovel

Principales efectos secundarios:

• Lesiones en el sistema nervioso: pueden presentarse mareos, depresión, fatiga, cefaleas y trastornos del sueño (especialmente al inicio del tratamiento). Ocasionalmente, pueden presentarse alucinaciones (generalmente débiles, que desaparecen al cabo de una o dos semanas), y en ocasiones, parestesias.
• Problemas oculares: conjuntivitis, alteraciones visuales y disminución del lagrimeo (a tener en cuenta por personas que usan lentes de contacto);
• Trastornos cardiovasculares: bradicardia, colapso ortostático, trastornos de la conducción auriculoventricular (AV) y descompensación de la insuficiencia cardíaca con edema periférico. Al inicio del tratamiento, el estado del paciente puede empeorar, pudiendo desarrollarse enfermedad de Raynaud o claudicación intermitente.
• Problemas con el sistema respiratorio: ocasionalmente se observa disnea (en personas con tendencia a espasmos bronquiales);
• Trastornos digestivos: pueden aparecer náuseas, estreñimiento, dolor abdominal, diarrea y hepatitis, o pueden aumentar las enzimas hepáticas plasmáticas (ALT y AST);
• lesiones del sistema musculoesquelético: posible aparición de calambres, debilidad muscular, artropatía (una o más articulaciones se ven afectadas (poli o monoartritis));
• Disfunción del sistema endocrino: disminución de la tolerancia a la glucosa (en diabetes mellitus latente) y desarrollo de síntomas de hipoglucemia enmascarada. Es posible que se presenten trastornos de la potencia y aumento de los niveles de triglicéridos.
• Signos epidérmicos: manifestaciones dermatológicas: a veces se presentan erupciones, picor, hiperhidrosis y enrojecimiento de la epidermis.
• En el caso de los bloqueadores de los receptores beta-adrenérgicos, pueden presentarse tinnitus o pérdida auditiva, alopecia, cambios de humor, rinitis alérgica y aumento de peso. También es posible la pérdida de memoria a corto plazo y la enfermedad de Peyronie.

Sobredosis

Manifestaciones de sobredosis: insuficiencia cardíaca, disminución de la presión arterial, bradicardia y espasmo bronquial.

Se realiza lavado gástrico y se prescribe carbón activado.

En caso de disminución de la presión arterial o bradicardia, se administra glucagón en una dosis de 1-5 mg (no más de 10 mg) o atropina en una dosis de 1,5 mg (no más de 2 mg).

En caso de espasmo bronquial se utilizan agonistas β2-adrenérgicos (por ejemplo, fenoterol o salbutamol).

Interacciones con otras drogas

La administración con otros fármacos antihipertensivos puede provocar una potenciación de su efecto.

El uso del medicamento junto con clonidina, reserpina, α-metildopa o guanfacina puede provocar una disminución brusca de la frecuencia cardíaca.

El uso en combinación con guanfacina, clonidina y sustancias digitálicas puede provocar trastornos de la conducción cardíaca.

Al combinar Bisoprolol con simpaticomiméticos (contenidos en gotas oftálmicas, nasales y antitusivos), la actividad del bisoprolol puede disminuir.

Los antagonistas del calcio (derivados de la dihidropiridina) son capaces de potenciar el efecto antihipertensivo del fármaco.

La combinación del medicamento con diltiazem o verapamilo y otros medicamentos antiarrítmicos puede provocar una disminución de la frecuencia cardíaca y la presión arterial, y también al desarrollo de insuficiencia cardíaca o arritmia (está prohibido prescribir el medicamento junto con medicamentos antiarrítmicos y bloqueadores de los canales de Ca).

En caso de combinación del medicamento con clonidina, esta última puede suspenderse sólo después de varios días desde que se dejó de administrar bisoprolol, ya que esto puede aumentar significativamente la presión arterial.

La administración conjunta con derivados de ergotamina (incluidos los fármacos antimigrañosos que contienen ergotamina) puede potenciar los signos del trastorno del flujo sanguíneo periférico.

El uso concomitante con rifampicina puede disminuir ligeramente la vida media del bisoprolol.

La combinación con fármacos hipoglucemiantes administrados por vía oral o insulina produce un suavizado o enmascaramiento de las manifestaciones de la hipoglucemia (es necesario controlar constantemente los niveles de glucosa en sangre).

Condiciones de almacenaje

Bisoprovel debe conservarse en un lugar oscuro y seco, fuera del alcance de los niños pequeños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

Bisoprovel puede utilizarse durante un periodo de 36 meses a partir de la fecha de venta del producto farmacéutico.

Análogos

Los análogos del fármaco son Biprolol, Concor, Bicard con Bisoprolol y, además, Coronal, Bisoprol y Eurobisoprolol con Dorez.