Sentor

Sentor es un medicamento de la categoría de los antagonistas de la angiotensina 2.

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Indicaciones Sentora

Se utiliza en el tratamiento de los siguientes trastornos:

• insuficiencia cardíaca crónica (sólo se puede utilizar como parte de una terapia combinada o si el paciente es intolerante a los inhibidores de la ECA);
• valores elevados de presión arterial (esto incluye pacientes con diabetes mellitus tipo 1 en combinación con proteinuria).

Forma de liberación

El medicamento se presenta en forma de comprimidos, en una cantidad de 10 unidades dentro de un blíster. La caja contiene 1 o 3 comprimidos.

Farmacodinámica

El losartán es un antagonista artificial de la terminal de la angiotensina 2 (tipo AT1) que se administra por vía oral. El componente angiotensina 2 es un potente vasoconstrictor y una hormona RAS activa, uno de los factores fisiopatológicos más importantes en el aumento de la presión arterial. Este componente se sintetiza con la terminal AO1, que se encuentra en muchos tejidos (por ejemplo, en el interior del músculo liso de los vasos sanguíneos, y también en el corazón, los riñones y las glándulas suprarrenales), promoviendo el desarrollo de numerosas reacciones biológicas importantes, como la liberación de aldosterona y la vasoconstricción. Además, la angiotensina 2 tiene un efecto estimulante sobre el proceso de proliferación de las células musculares lisas.

El losartán se sintetiza selectivamente con la terminación AO1. En estudios in vitro e in vivo, este elemento, con su producto metabólico farmacoactivo (ácido carboxílico), bloquea todos los efectos fisiológicamente significativos de la angiotensina 2, independientemente de la vía de unión ni de su origen.

Cuando se administra losartán, los valores plasmáticos de renina aumentan, lo que resulta en un aumento similar de los valores de angiotensina 2 (un efecto similar se asocia con la supresión de la acción inversa negativa provocada por la angiotensina 2). Sin embargo, incluso considerando estos efectos, el efecto del fármaco, consistente en una disminución de la presión arterial y una disminución de los valores de aldosterona, se mantiene. Esto demuestra la eficacia del fármaco para bloquear la actividad de la terminal de la angiotensina 2.

El losartán presenta una síntesis selectiva con la terminación AO1, sin sintetizarse ni bloquear otras terminaciones hormonales o canales iónicos importantes para la regulación de la función cardiovascular. Al mismo tiempo, este elemento no bloquea la actividad de la ECA (quininasa 2, que degrada la bradicinina), lo que le permite prevenir el desarrollo de algunas manifestaciones no directamente relacionadas con el bloqueo de la terminación AT1 (es decir, la potenciación de las reacciones causadas por la bradicinina, como la tendencia al edema).

El losartán bloquea el desarrollo de los efectos causados por la acción de la angiotensina 1 y 2, sin afectar los efectos de la bradicinina. Al mismo tiempo, los inhibidores de la ECA bloquean los efectos causados por la angiotensina 1 y potencian la respuesta a la acción de la bradicinina, sin afectar el efecto correspondiente de la angiotensina 2. Este efecto es el que subyace a la diferencia farmacodinámica entre los inhibidores de la ECA y el losartán.

En personas con presión arterial elevada (sin diabetes, pero con proteinuria), el uso de losartán potásico conduce a una reducción significativa de la proteinuria, así como a la secreción periódica de proteínas con inmunoglobulina tipo G.

El principio activo del fármaco mantiene la tasa de filtración glomerular y, al mismo tiempo, reduce la fracción de filtración. También reduce los niveles de urea intraplasmática (valor promedio: <24 μmol/l), que se mantienen estables durante el tratamiento prolongado.

Losartán no afecta los reflejos autónomos ni los niveles plasmáticos de noradrenalina.

El medicamento, en una dosis máxima de 150 mg una vez al día, no afecta los niveles de colesterol y triglicéridos, ni el nivel sérico de HDL-C en personas con hipertensión. Dosis similares de losartán no afectaron los niveles de azúcar en sangre cuando se tomaron en ayunas.

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Farmacocinética

Absorción.

Cuando se administra por vía oral, el losartán se absorbe bastante bien. La sustancia experimenta un proceso de metabolismo primario, durante el cual se forman un producto activo de la desintegración del carboxilo y otros metabolitos sin actividad farmacológica. Su biodisponibilidad es de aproximadamente el 33 %. Los valores máximos de losartán, junto con su producto metabólico activo, se observan después de aproximadamente 1 hora y de 3 a 4 horas, respectivamente. La ingesta de alimentos no modifica significativamente los parámetros farmacocinéticos del fármaco.

Procesos de distribución.

Más del 99% del principio activo, con su producto metabólico activo, se sintetiza con proteínas plasmáticas (principalmente albúminas). El volumen de distribución de la sustancia es de 34 litros. Pruebas en ratas han demostrado que solo una pequeña parte del losartán puede atravesar la barrera hematoencefálica (BHE) (o no lo hace en absoluto).

Procesos de intercambio.

Aproximadamente el 14 % de la dosis oral se convierte en el producto de desintegración activo. Tras la administración oral de losartán marcado con 14C, el nivel de radiactividad plasmática aumenta bajo la influencia del principio activo del fármaco y su metabolito. En un pequeño número de personas (aproximadamente el 1 %), se forma una cantidad mínima del metabolito a partir del losartán.

Además del producto de degradación farmacoactiva, también se forman varios metabolitos inactivos. Los principales se forman por hidroxilación de la cadena lateral butílica, y un componente menos significativo es el glucurónido de N-2-tetrazol.

Excreción.

La tasa de depuración del principio activo es de 600 ml/min y la de su metabolito activo, de 50 ml/min. La depuración renal de estos elementos es de 74 y 26 ml/min, respectivamente. Tras la administración oral del fármaco, aproximadamente el 4 % del componente inalterado y el 6 % como producto de descomposición activo se excretan en la orina. Las sustancias presentan propiedades farmacocinéticas lineales.

Cuando el fármaco se administra por vía oral, los valores del principio activo y su metabolito disminuyen de forma poliexponencial. La vida media terminal del losartán es de aproximadamente 2 horas, y el producto metabólico, de aproximadamente 6 a 9 horas. Con una dosis diaria de 0,1 g, no se observa acumulación significativa de ambos principios activos del fármaco en el plasma sanguíneo.

El losartán, junto con sus metabolitos, se excreta a través del sistema urinario y también con la bilis.

Tras la administración oral de 14C-losartán marcado isotópicamente, aproximadamente el 35% de la radiactividad se detecta en la orina y otro 58% en las heces.

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Dosificación y administración

Para cualquier indicación médica, los comprimidos deben tomarse una vez al día a la misma hora. El medicamento puede tomarse independientemente de las comidas, con un vaso de agua.

Presión arterial elevada.

A menudo, se prescribe a los pacientes una dosis única de 50 mg del fármaco al día (dosis inicial y de mantenimiento). El efecto antihipertensivo máximo se alcanza tras 3-6 semanas de uso de Sentora. Algunos pacientes pueden aumentar la dosis a 0,1 g/día (por la mañana).

El medicamento puede combinarse con otros medicamentos antihipertensivos, especialmente diuréticos (como la hidroclorotiazida).

Con valores elevados de presión arterial (en personas con hipertrofia ventricular izquierda diagnosticada mediante ECG).

Para reducir la probabilidad de complicaciones y el riesgo de muerte, a estos pacientes se les debe recetar 50 mg del medicamento una vez al día. Teniendo en cuenta los cambios en los indicadores de presión arterial, se puede añadir una pequeña dosis de hidroclorotiazida o aumentar la dosis de losartán a 0,1 g una vez al día.

Proporciona protección renal en personas con diabetes tipo 1 y proteinuria.

La dosis inicial es de 50 mg una vez al día. Dependiendo de la presión arterial, la dosis única puede aumentarse a 0,1 g.

El medicamento puede combinarse con otros fármacos antihipertensivos (como bloqueadores de los canales de Ca, diuréticos, fármacos de acción central o bloqueantes α y β-adrenérgicos), así como con insulina y otros fármacos utilizados para el tratamiento de la diabetes (glitazonas, derivados de sulfonilureas e inhibidores de la α-glucosidasa).

Para la insuficiencia cardíaca.

Para eliminar este trastorno, es necesario administrar el medicamento en una dosis inicial de 12,5 mg/día. Esta dosis debe aumentarse semanalmente y según la tolerancia del paciente (es necesario alcanzar la dosis de mantenimiento, que consiste en una dosis única de 50 mg al día). La dosis diaria máxima permitida es de 150 mg.

Condiciones en las que se observa hipovolemia.

Las personas con BCC reducido (por ejemplo, debido a la administración de altas dosis de diuréticos) deben tomar inicialmente Sentor en una dosis diaria de 25 mg (dosis única).

Uso en personas con disfunción hepática.

Las personas con antecedentes de tales trastornos deberían considerar usar una dosis más baja del medicamento.

No existen datos sobre el uso del medicamento en personas con formas graves de trastornos, por lo que está prohibido prescribirlo a esta categoría de personas.

Infancia.

La información sobre la seguridad y la eficacia del fármaco en el tratamiento de la hipertensión arterial en niños de 6 a 18 años es limitada. También existe poca información sobre los parámetros farmacocinéticos al utilizarlo en bebés mayores de un mes con hipertensión arterial.

Los niños que puedan tragar los comprimidos enteros y que pesen entre 20 y 50 kg deben tomar Sentor en una dosis de 25 mg (una vez al día). En casos excepcionales, la dosis puede aumentarse hasta la dosis máxima permitida de 50 mg una vez al día. La dosis debe ajustarse teniendo en cuenta el efecto del medicamento sobre la presión arterial.

Los niños que pesen más de 50 kg deben tomar 50 mg del medicamento una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta el valor máximo: una dosis única de 100 mg al día.

No se han realizado estudios en niños con dosis diarias superiores a 1,4 mg/kg o 0,1 g. El fármaco no debe administrarse a niños con una tasa de filtración glomerular <30 ml/min/1,73 ^m², ya que no existe información relevante sobre dicho uso.

Losartán no debe administrarse a niños con problemas hepáticos.

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Uso Sentora durante el embarazo

Se prohíbe recetar Sentor a mujeres embarazadas o que planeen quedarse embarazadas. Si se detecta un embarazo durante el tratamiento, es necesario suspender inmediatamente el medicamento y reemplazarlo con un medicamento alternativo aprobado para su uso durante el embarazo.

Dado que no existen datos sobre el uso de losartán durante la lactancia, está prohibido prescribirlo a madres lactantes. Se recomienda optar por una terapia alternativa con medicamentos cuyo perfil de seguridad para su uso durante la lactancia se haya estudiado más a fondo. Esto aplica especialmente a recién nacidos y prematuros.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• la presencia de alta sensibilidad al elemento activo del medicamento o a sus otros componentes;
• trastornos funcionales hepáticos graves.

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Efectos secundarios Sentora

Valores elevados de presión arterial.

En pruebas en las que adultos con hipertensión esencial tomaron losartán, se encontraron los siguientes efectos secundarios:

• Trastornos del sistema nervioso: vértigo o mareos frecuentes. En ocasiones, dolor de cabeza, calambres musculares, insomnio o somnolencia.
• Trastornos cardíacos: a veces se presentan angina de pecho, palpitaciones o taquicardia;
• Problemas con la función vascular: a veces se desarrolla síndrome hipotónico (especialmente en personas con deshidratación intravascular - personas con insuficiencia cardíaca grave; o durante la terapia con grandes dosis de medicamentos diuréticos), erupciones cutáneas y colapso ortostático dependiente de la dosis;
• Trastornos que afectan a la actividad digestiva: ocasionalmente aparecen síntomas dispépticos, dolor abdominal o estreñimiento;
• manifestaciones que afectan la actividad respiratoria: rinitis con faringitis y sinusitis, así como tos e infección en las vías respiratorias superiores;
• Trastornos generales: a menudo se nota sensación de debilidad, astenia y edema;
• Resultados de las pruebas de laboratorio: ocasionalmente, el medicamento puede causar cambios clínicamente significativos en los valores estándar de laboratorio. Estos incluyen aumentos poco frecuentes de los valores de ALT (que suelen estabilizarse tras suspender el medicamento) e hiperpotasemia (niveles séricos de potasio >5,5 mmol/L).

Presencia de hipertrofia ventricular izquierda en el paciente.

Entre las reacciones negativas:

• daño a la función del sistema nervioso: a menudo se observan mareos;
• Trastornos de los órganos auditivos: a menudo se desarrolla vértigo;
• Trastornos sistémicos: a menudo se produce una sensación de debilidad o astenia.

Si el paciente tiene ICC.

Principales efectos negativos:

• Trastornos del sistema nervioso: a veces se presentan cefaleas o mareos. Ocasionalmente, se desarrolla parestesia.
• Problemas con la función cardíaca: ocasionalmente se observan accidentes cerebrovasculares, desmayos y fibrilación auricular;
• Trastornos vasculares: a veces se observa una disminución de los valores de la presión arterial (esto también incluye colapso ortostático);
• signos de los órganos del esternón y del mediastino, así como del sistema respiratorio: a veces aparece disnea;
• Trastornos digestivos: ocasionalmente se presentan náuseas, diarrea o vómitos;
• lesiones de los tejidos subcutáneos y de la epidermis: a veces aparecen erupciones, urticaria o picor;
• Trastornos sistémicos: a menudo aparece una sensación de debilidad o astenia;
• Resultados de pruebas de laboratorio: a veces los valores de urea o los niveles séricos de creatinina o potasio están aumentados.

Personas con presión arterial alta y diabetes tipo 1, que se acompaña de enfermedad renal.

Entre las violaciones:

• Trastornos que afectan al funcionamiento del sistema nervioso: a menudo se producen mareos;
• Problemas en el sistema vascular: los niveles de presión arterial suelen disminuir;
• Lesiones sistémicas: a menudo se produce una sensación de debilidad o astenia;
• Resultados de pruebas de laboratorio: a menudo se desarrolla hipercalemia o hipoglucemia.

Datos de investigación posterior a la comercialización.

Las siguientes reacciones adversas se identificaron durante las pruebas posteriores a la comercialización:

• trastornos de las funciones linfáticas y hematopoyéticas: desarrollo de trombocitopenia o anemia;
• Daños a los órganos auditivos: aparición de tinnitus;
• Trastornos inmunitarios: ocasionalmente aparecen síntomas de intolerancia (como edema de Quincke (esto incluye hinchazón en la glotis y la laringe, que causa obstrucción de las vías respiratorias, así como hinchazón en la cara, faringe con lengua o labios) y reacciones anafilácticas);
• reacciones del sistema nervioso: disgeusia o migraña;
• síntomas que afectan al esternón con mediastino y vías respiratorias: aparición de tos;
• trastornos digestivos: vómitos o diarrea, así como pancreatitis;
• Trastornos generales: aparición de una sensación de malestar;
• Manifestaciones en el sistema hepatobiliar: ocasionalmente se observa hepatitis. Pueden presentarse problemas con la función hepática.
• lesiones de la epidermis y de la capa subcutánea: eritrodermia o urticaria, así como erupciones cutáneas, picor y fotosensibilidad;
• Trastornos de la función del tejido conectivo y de la actividad musculoesquelética: artralgia o mialgia, así como rabdomiólisis;
• Trastornos que afectan a las glándulas mamarias y a los órganos reproductores: desarrollo de impotencia;
• Problemas urinarios y renales: debido a la disminución de la actividad del RAS, se han producido alteraciones en la función renal, incluyendo insuficiencia renal en personas de riesgo. Estos trastornos son reversibles si el tratamiento se interrumpe inmediatamente.
• trastornos mentales: depresión;
• Datos de laboratorio: desarrollo de hiponatremia.

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Sobredosis

Entre los signos de intoxicación, considerando la magnitud de la intoxicación, pueden presentarse bradicardia o taquicardia, así como disminución de la presión arterial. Sin embargo, en general, no se han reportado casos de sobredosis.

La forma de terapia en caso de intoxicación depende del tiempo transcurrido desde la toma del medicamento y, además, de la naturaleza y gravedad de las manifestaciones del trastorno.

Lo más importante en caso de intoxicación es estabilizar el sistema cardiovascular. Es necesario recetar a la víctima una dosis adecuada de carbón activado. Posteriormente, es necesario monitorear regularmente las funciones vitales, ajustando estos procesos si es necesario. La hemodiálisis no permite eliminar losartán ni sus productos de degradación activos.

Interacciones con otras drogas

El uso combinado del medicamento con sustancias como warfarina, hidroclorotiazida, ketoconazol con cimetidina y también digoxina con fenobarbital y eritromicina, no provoca reacciones medicamentosas significativas.

Existe cierta evidencia de que la combinación de Sentora con rifampicina y fluconazol produce una disminución de los niveles del producto de degradación del losartán en sangre humana. Sin embargo, no existe información confirmada oficialmente sobre estos datos.

El uso concomitante del fármaco y diuréticos ahorradores de potasio (como espironolactona, triamtereno o amilorida) puede provocar el desarrollo de hipercalemia.

La combinación con AINE puede causar disfunción renal y, además, un aumento de los niveles de potasio. Estas reacciones pueden eliminarse. La combinación de esta categoría de fármacos en personas mayores requiere una monitorización constante de la función renal durante todo el tratamiento.

La administración concomitante con sales de litio produce un aumento tratable de los niveles de litio en sangre, por lo que sus niveles deben monitorizarse constantemente.

Sentor se puede combinar con otros medicamentos antihipertensivos, incluida la insulina, los diuréticos y otros fármacos utilizados activamente para tratar la diabetes.

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Condiciones de almacenaje

El sensor debe conservarse en un lugar seco, fuera del alcance de los niños. La temperatura máxima es de 25 °C.

Duracion

Sentor puede utilizarse durante 5 años a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento terapéutico.

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Uso en niños

No se ha determinado la eficacia y seguridad del uso medicinal en niños menores de 6 años, por lo tanto el medicamento no se prescribe a esta categoría de edad.

Análogos

Los análogos del fármaco son medicamentos como Angisartan, Losar y Angizaar con Cozaar, Bloktran y Lorista, así como Losap, Tarnazol, Ripace y otros.

Reseñas

Sentor recibe buenas críticas por su eficacia medicinal y también se valora positivamente por su simplicidad y facilidad de uso. Entre sus ventajas, se encuentra una gran variedad de análogos que pueden sustituir al fármaco en caso necesario.

Entre las desventajas, hay una lista bastante grande de síntomas negativos, así como contraindicaciones.