Diclonat p

El diclonato p es un derivado del ácido α-toluico; tiene efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos.

Contiene el elemento diclofenaco, que ayuda a reducir la intensidad del dolor (que aparece durante el movimiento o en un estado de calma), reduce la hinchazón que afecta a las articulaciones y también reduce la rigidez matutina que se presenta en las enfermedades reumáticas. Al igual que otros AINE, el fármaco demuestra un efecto antiplaquetario. [1]

Indicaciones Diclonat p

Se usa para inyecciones intramusculares en tales casos:

• inflamaciones que afectan al área de la AOD ( artritis de carácter psoriásico, reumatoide o juvenil crónica, y además, artritis de origen gotoso en fase activa y espondilitis anquilosante);
• inflamación en el área pélvica y, además, proctitis con anexitis, cólicos, de carácter bilioso o renal, y algomenorrea de tipo primario;
• tener una naturaleza degenerativa de la patología de la AOD (osteocondrosis o forma deformante de osteoartritis);
• terapia combinada en el caso de infecciones inflamatorias en la garganta, oídos y nariz, en las que hay dolor intenso (amigdalitis u otitis media con faringitis);
• dolores diversos (reumatismo en los tejidos blandos, ciática, bursitis y lumbago con neuralgia y tendovaginitis, mialgia, dolor de cabeza, dolor de muelas o migraña, y al mismo tiempo dolor moderado de diferente origen);
• dolor asociado con lesiones, en cuyo contexto se desarrolla inflamación;
• dolor posoperatorio;
• síndrome febril.

Se realizan infusiones intravenosas a través de un goteo para aliviar o prevenir el dolor postoperatorio.

Forma de liberación

La liberación del elemento farmacológico se realiza en forma de líquido para inyecciones intravenosas o intramusculares; dentro de la caja contiene 5 ampollas con un volumen de 3 ml.

Diclonat p retard 100

Diclonat p retard 100 se produce en tabletas (volumen 0,1 g) - 10 piezas dentro de un blister. La caja contiene 2 paquetes de este tipo.

Farmacodinámica

El diclofenaco inhibe de forma no selectiva los componentes de COX-1 y COX-2, destruyendo así los procesos metabólicos producidos con el ácido araquidónico. Además, inhibe la biosíntesis de PG, que actúan como mediadores inflamatorios y del dolor, y también aumentan la temperatura. [2]

Farmacocinética

Con la administración intramuscular de 75 mg del fármaco, su Cmax plasmática es de 2,5 μg / ml y se registra después de 20 minutos; estos indicadores están relacionados linealmente con el tamaño de la porción aplicada.

La infusión intravenosa de 75 mg a través de un gotero (que dura más de 2 horas) conduce a una Cmax plasmática de 1,9 μg / ml. Los valores del fármaco están inversamente relacionados con la duración de la infusión. [3]

La síntesis de proteínas del fármaco es bastante alta: 99% (principalmente sintetizada con albúmina). El término vida media intraplasma está en el rango de 1-2 horas.

Si se observa el intervalo establecido entre dosis, el fármaco no se acumula. Se presta bien a la distribución dentro de los fluidos junto con los tejidos. Pasa a la membrana sinovial y alcanza el nivel de Cmax después de 3-6 horas.

Participa en los procesos metabólicos intrahepáticos: en un 50% en el 1er paso. Los valores de AUC son dos veces más bajos en el caso de la administración oral de medicamentos (en comparación con el uso parenteral de una dosis similar). Los procesos metabólicos ocurren con conjugación 1 o múltiple con hidroxilación. Los procesos metabólicos se llevan a cabo utilizando la estructura de la enzima P450 CYP2C9. La actividad medicinal de los componentes metabólicos es más débil que la del diclofenaco.

La excreción de la mayor parte del Diclonat se realiza por los riñones. El aclaramiento total es de 260 ml por minuto. 60% excretado por los riñones en forma de elementos metabólicos; menos del 1% tiene una forma sin cambios. El resto de los componentes metabólicos se excretan junto con la bilis.

Dosificación y administración

El medicamento se prescribe por vía intravenosa a través de un gotero (infusión) o por vía intramuscular. Debe utilizar Diclonat n durante un máximo de 2 días. Si es necesario continuar la terapia, es necesario recetar medicamentos en forma de supositorios o tabletas.

Realización de inyecciones intramusculares: las personas con dolor agudo usan diariamente 75 mg de medicamentos. Si es necesario (durante el desarrollo de cólicos de naturaleza renal o biliar), la porción diaria se aumenta a 0,15 g (1 ampolla 2 veces al día).

Realización de infusiones intravenosas a través de un gotero: antes de usar el medicamento, es necesario disolver 75 mg de la sustancia (1 ampolla) dentro de 0.1-0.5 litros de dextrosa al 5% o NaCl al 0.9% (antes de esto, debe agregar a la infusión líquido bicarbonato de sodio al 8,4% (0,5 ml)). Los líquidos de infusión terminados deben ser claros.

Durante el tratamiento del dolor postoperatorio (moderado o severo), el medicamento se usa durante un período de 0.5 a 2 horas en una porción de 75 mg. Si es necesario, después de unas horas se puede volver a aplicar, pero la dosis del medicamento no debe ser más de 0.15 g por día.

Para prevenir el desarrollo de dolor postoperatorio, se realiza una infusión de 15-60 minutos de 25-50 mg de Diclonat P. Además, la infusión continúa a una velocidad de 5 mg / hora hasta obtener una dosis diaria de 0,15 g.

• Solicitud para niños

Diclonat p no es utilizado por personas menores de 15 años.

Uso Diclonat p durante el embarazo

Está prohibido recetar durante el embarazo o la lactancia.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• intolerancia severa a los AINE (también a la aspirina) o si el paciente tiene asma "aspirina";
• sangrado o fases activas de lesiones erosivas y ulcerativas dentro del tracto gastrointestinal;
• supresión de procesos hematopoyéticos dentro de la médula ósea;
• diversos trastornos de la hemostasia (incluida la hemofilia);
• condiciones asociadas con una alta probabilidad de sangrado (también su presencia en la historia).

Efectos secundarios Diclonat p

Los principales efectos secundarios:

• lesiones en el tracto digestivo: a menudo se observa gastropatía por AINE (malestar epigástrico y gastralgia, distensión abdominal, vómitos, eructos, pirosis, dolor abdominal, náuseas, hacinamiento gástrico y diarrea), hemorragia en el tracto gastrointestinal (melena o hematemesis), lesiones en el tracto gastrointestinal, que tiene un carácter erosivo-ulcerativo (úlceras pépticas, lesiones del estómago o esófago y múltiples trastornos en el tracto gastrointestinal) y perforación de la pared intestinal (heces con sangre, dolor severo en forma de corte, melena, ardor en la zona epigástrica y hematemesis), y además de esta pancreatitis, acompañada de sangrado o colitis de tipo inespecífico, estreñimiento, xerostomía y hepatitis de carácter tóxico. A veces colitis o exacerbación de su curso, anorexia o pérdida de apetito, vómitos, espasmos, dolor que afecta a la mucosa de la boca y estomatitis aftosa (úlceras y erosión, así como placa blanca en la mucosa oral);
• Trastornos asociados con la actividad de la Asamblea Nacional: a menudo se producen mareos o dolores de cabeza. En ocasiones puede haber depresión, somnolencia, convulsiones, fatiga severa, nerviosismo con irritabilidad, y además, meningitis de génesis aséptica, polineuropatía (temblor e hipostesia, así como debilidad o dolor en los músculos de las piernas y brazos), insomnio, deterioro de la memoria, miedo y signos psicóticos;
• problemas con la función sensorial: a menudo se observan ambliopía tóxica, deterioro de la agudeza visual, diplopía, escotoma, discapacidad auditiva y otros trastornos de la audición, así como zumbido en los oídos;
• lesiones epidérmicas: a menudo hay hiperemia epidérmica, prurito o erupciones (en su mayoría urticariales o eritematosas). A veces se desarrollan eritema poliforma, SS, TEN y fotodermatitis (erupciones, quemaduras solares graves y trastornos de la pigmentación). Ocasionalmente, con una inyección intramuscular, pueden aparecer infiltraciones, ardor, necrosis del tejido adiposo y necrosis de naturaleza aséptica. También es posible necrosis en la zona del procedimiento;
• trastornos de la función urogenital: a menudo hay un retraso en la secreción de líquidos. En ocasiones se desarrollan dismenorrea, proteinuria, hematuria, dolores vaginales recurrentes de naturaleza desconocida, cistitis, anuria u oliguria, y además polaquiuria, nefritis tubulointersticial, deterioro de la actividad renal o agravamiento de trastornos existentes, así como síndrome nefrótico y edema periférico;
• problemas con la actividad hematopoyética: a veces hay anemia (aplásica, hemolítica o causada por hemorragia endógena), agranulocitosis, neutro-, leuco- o trombocitopenia (acompañada de púrpura o no) y equimosis;
• disfunción respiratoria: a veces se observa disnea;
• Lesiones en el trabajo del CVS: el nivel de presión arterial a menudo aumenta. A veces se produce colapso, arritmia o cardialgia. Ocasionalmente, la ICC empeora o aparece dolor en el pecho;
• trastornos endocrinos: ocasionalmente pérdida de peso; 
• Síntomas de alergia: rara vez se desarrollan signos anafilactoides (urticaria, disnea, picor epidérmico, hiperemia de forma focal, edema de Quincke que afecta a la lengua con labios, glotis, párpados o tejidos paraorbitarios, y además de esto sibilancias y dolor opresivo en la zona del pecho) y anafilaxia., y al mismo tiempo manifestaciones de alergia broncoespástica.

Sobredosis

En caso de intoxicación, se desarrollan signos asociados con la función del tracto gastrointestinal, trastornos del sistema nervioso central (desde somnolencia con letargo hasta el desarrollo de convulsiones con coma), nefrotoxicidad (puede llegar a insuficiencia renal aguda) e hipotensión.

Se toman medidas sintomáticas y de apoyo para ayudar a eliminar los signos de los trastornos. Los procedimientos de hemodiálisis o diuresis forzada serán ineficaces.

Interacciones con otras drogas

El fármaco aumenta los niveles plasmáticos de metotrexato, ciclosporina con sustancias de litio y digoxina.

Debilita el efecto de los diuréticos.

Cuando se usa con diuréticos ahorradores de potasio, aumenta la probabilidad de hiperpotasemia.

La administración con trombolíticos (estreptoquinasa y alteplasa con uroquinasa) y anticoagulantes aumenta la probabilidad de hemorragia (principalmente dentro del tracto gastrointestinal).

La medicación reduce la actividad terapéutica de hipnóticos y antihipertensivos.

La combinación con Diclonat p aumenta el riesgo de desarrollar síntomas negativos de otros AINE y GCS (sangrado dentro del tracto gastrointestinal), las propiedades nefrotóxicas de la ciclosporina y la actividad tóxica del metotrexato.

La aspirina reduce los recuentos sanguíneos de diclofenaco.

Cuando se combina con paracetamol, aumenta la probabilidad de las propiedades nefrotóxicas del diclofenaco.

El medicamento debilita la actividad hipoglucemiante de los medicamentos antidiabéticos.

El cefotetán, la plicamicina con ácido valproico y además cefaperazona con cefamandol aumentan la incidencia de hipoprotrombinemia.

Las sustancias oro y ciclosporina aumentan el efecto del diclofenaco sobre la unión de PG intrarrenal, lo que aumenta la nefrotoxicidad.

La combinación de Diclonat p con colchicina, alcohol etílico, hierba de San Juan o corticotropina aumenta la probabilidad de sangrado dentro del tracto gastrointestinal.

Los medicamentos que provocan el desarrollo de fotosensibilidad aumentan el efecto sensibilizante del diclofenaco en relación con la radiación UV.

Las sustancias que bloquean los procesos de secreción tubular aumentan el nivel plasmático de diclofenaco, lo que potencia su toxicidad y actividad terapéutica.

Condiciones de almacenaje

Diclonat n debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños. Temperatura: entre 15-25 ° С.

Duracion

Diclonat p se puede usar dentro de un período de 5 años a partir de la fecha de fabricación del agente terapéutico.

Análogos

Los análogos de las drogas son las drogas Diclobene con Voltaren Emulgel, así como Dicloran con Diclofenac Sandoz.