Nisilato

Nayzilat es el nombre comercial de un medicamento cuyo principio activo es amtolmetina guacilo. El amtolmetina guacilo es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que se utiliza para tratar síndromes dolorosos de diversas etiologías y afecciones inflamatorias.

El guacilo de amtolmetina inhibe la actividad de las enzimas ciclooxigenasas (COX-1 y COX-2), lo que provoca una disminución de la síntesis de prostaglandinas, sustancias clave en el desarrollo de la inflamación, el dolor y la fiebre. Tiene efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos.

Indicaciones Naisilata

1. Artritis reumatoide: El nisilato puede ayudar a reducir la inflamación y el dolor en la artritis reumatoide, una enfermedad articular inflamatoria crónica.
2. Osteoartritis: Este medicamento puede usarse para aliviar el dolor y la inflamación en la osteoartritis, una enfermedad crónica caracterizada por el deterioro del cartílago en las articulaciones.
3. Dolor de espalda: Naysilat se puede utilizar para aliviar el dolor de varios tipos de dolor de espalda, incluida la espondilosis aguda o crónica, la ciática y otros.
4. Dolor muscular: Este medicamento puede usarse para aliviar el dolor causado por lesiones, distensiones o esguinces musculares.
5. Dolor postoperatorio: Después de intervenciones quirúrgicas, Nizilat puede utilizarse para aliviar el dolor.
6. Otras afecciones: En algunos casos, se puede recetar Naysilat para aliviar el dolor de muelas, dolor de cabeza, inflamación, etc.

Forma de liberación

Comprimidos: Esta es la presentación más común de Naysilat. Suelen presentarse en comprimidos recubiertos con película, redondos u ovalados. Pueden tener diferentes dosis para adaptarse a las necesidades de cada paciente.

Farmacodinámica

La farmacodinamia de amtolmetina guacilo, principal principio activo de Naysilat, radica en su capacidad para inhibir la enzima ciclooxigenasa (COX), lo que produce una disminución de la síntesis de prostaglandinas, mediadores inflamatorios responsables del dolor, la inflamación y la fiebre.

El guacilo de amtolmetina es un inhibidor de la COX-1 y la COX-2. La COX-1 está ampliamente presente en los tejidos y participa en el mantenimiento de funciones fisiológicas como la protección de la mucosa gástrica. La COX-2, por otro lado, es inducida por la inflamación y desempeña un papel clave en el proceso de inflamación y dolor.

Dado que el guacilo de amtolmetina inhibe ambas isoformas de la COX, posee efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. Este mecanismo convierte a Naysilat en un agente eficaz para reducir la inflamación y el dolor en diversas afecciones, como la artritis reumatoide, la osteoartritis y el dolor muscular, entre otras.

Farmacocinética

1. Absorción: El guacilo de amtolmetina generalmente se absorbe bien en el tracto gastrointestinal tras su administración oral. Las concentraciones plasmáticas máximas suelen alcanzarse entre 1 y 2 horas después de la administración.
2. Distribución: El guacilo de amtolmetina se distribuye bien en los tejidos corporales, incluyendo articulaciones y tejidos blandos. Se une a las proteínas plasmáticas en gran medida.
3. Metabolismo: El guacilo de amtolmetina se metaboliza en el hígado. Su principal metabolito es la hidroxiamtolmetina, que también tiene actividad inhibidora de la COX.
4. Excreción: Los metabolitos de guacilo de amtolmetina y el fármaco inalterado se excretan principalmente por vía renal como conjugados de ácido glucurónico y fármaco inalterado. Una porción menor se excreta por vía intestinal.
5. Vida media: La vida media del guacilo de amtolmetina en el organismo es de aproximadamente 3 a 5 horas, lo que significa que sus efectos disminuyen rápidamente después de suspender su uso.

Dosificación y administración

Instrucciones de uso:

• Uso oral: Naysilat se toma por vía oral, generalmente en forma de tabletas.
• Comida: Se recomienda tomar los comprimidos después de las comidas para reducir el efecto irritante sobre el estómago.
• Beber: Los comprimidos deben tomarse con una cantidad suficiente de agua.

Dosis recomendadas:

1. Adultos:

   • Dosis inicial: La dosis inicial recomendada es de 600-1200 mg al día, dividida en 2-3 tomas.
   • Dosis de mantenimiento: Dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad, la dosis puede reducirse a 600 mg diarios.
   • Dosis máxima diaria: No debe exceder los 1800 mg.

2. Pacientes de edad avanzada:

   • Para pacientes de edad avanzada, se recomienda comenzar con la dosis mínima efectiva y aumentar gradualmente la dosis si es necesario, teniendo en cuenta las posibles enfermedades concomitantes y el estado general de salud.

3. Niños y adolescentes:

   • No se recomienda el uso de Nayzilat en niños menores de 12 años. En adolescentes mayores de 12 años, la dosis se ajusta individualmente, comenzando generalmente con dosis mínimas.

Ejemplos de dosis:

• Para el tratamiento del síndrome de dolor:

  • Dosis inicial: 600 mg (1 comprimido) 2 veces al día después de las comidas.
  • Si es necesario, la dosis puede aumentarse a 600 mg 3 veces al día.

• Para el tratamiento de enfermedades inflamatorias:

  • Dosis inicial: 600-1200 mg al día, dividida en 2-3 tomas.
  • Dosis de mantenimiento: 600 mg al día.

Duración del tratamiento:

• La duración del tratamiento depende de la naturaleza de la enfermedad, la gravedad de los síntomas y la respuesta individual del paciente a la terapia.
• En condiciones agudas, el curso del tratamiento puede durar varios días, en condiciones crónicas, hasta varias semanas o meses, pero bajo la supervisión de un médico.

Instrucciones especiales:

• Insuficiencia hepática y renal:
  • En pacientes con insuficiencia hepática y renal, puede ser necesario ajustar la dosis y controlar regularmente la función de estos órganos.
• Control de estado:
  • En caso de uso prolongado, se recomienda realizar exámenes médicos regulares para controlar la función hepática, la función renal y los recuentos sanguíneos.
• Restricción de alcohol:
  • Se debe evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento ya que puede aumentar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales.

Uso Naisilata durante el embarazo

1. Propiedades gastroprotectoras: El guacilo de amtolmetina presenta una actividad ulcerosa significativamente menor en comparación con otros AINE. Esto se debe a su capacidad para estimular la producción de óxido nítrico, que proporciona un efecto gastroprotector y reduce el daño causado por el etanol en el estómago de ratas (Coruzzi et al., 2000).
2. Uso a largo plazo en enfermedades reumáticas: Los estudios demuestran que el uso a largo plazo de amtolmetina guacilo en pacientes con osteoartritis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante fue eficaz y bien tolerado. La incidencia de efectos secundarios graves fue baja y la mayoría de los pacientes se mostraron satisfechos con los resultados del tratamiento (Karateev et al., 2019).
3. Análisis comparativo con otros AINE: Un metaanálisis demostró que la amtolmetina guacilo tiene mejores propiedades gastrotrópicas en comparación con otros AINE como el diclofenaco y la indometacina. La incidencia de efectos secundarios gastrointestinales y úlceras graves fue significativamente menor en pacientes que tomaron amtolmetina guacilo (Marcolongo et al., 1999).

Contraindicaciones

1. Úlceras gástricas o duodenales: El uso de Naysilat puede agravar las lesiones ulcerativas de la mucosa gástrica o intestinal y provocar sangrado o perforación.
2. Trombocitopenia u otros trastornos sanguíneos: Nisilat puede aumentar los trastornos de la coagulación sanguínea y provocar sangrado.
3. Insuficiencia renal o hepática grave: el uso de Nisilat puede empeorar estas afecciones y causar complicaciones.
4. Asma, rinitis, pólipos nasales: Naisilat puede provocar un aumento de los síntomas del asma bronquial o de reacciones alérgicas.
5. Cierre completo o parcial del canal arterial en el feto durante el segundo y tercer trimestre del embarazo: El uso de Nisilat puede resultar en un riesgo de complicaciones en el feto, incluido el cierre prematuro del canal arterial.
6. Intolerancia individual o reacción alérgica al amtolmetina guacilo u otros AINE: El uso del medicamento puede provocar reacciones alérgicas en personas sensibles a este medicamento.
7. Estado postoperatorio después de un injerto de derivación de la arteria coronaria: El uso de Nisilat puede aumentar el riesgo de complicaciones cardíacas y complicaciones hemorrágicas después de la cirugía.

Efectos secundarios Naisilata

1. Síntomas dispépticos: Incluyen malestar o dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento.
2. Lesiones gastrointestinales ulcerativas: incluye úlceras gástricas o duodenales, sangrado gastrointestinal y perforación gastrointestinal.
3. Sangrado gastrointestinal: Puede manifestarse como sangre en las heces o a través del vómito y puede ser una complicación grave.
4. Trastornos de la función hepática: Incluye aumento de los niveles de enzimas hepáticas en la sangre (ALT, AST), hepatitis y coloración amarillenta de la piel y la esclerótica.
5. Disfunción renal: Puede manifestarse como aumento de los niveles de creatinina y urea en la sangre, edema y cambios en la frecuencia de la micción.
6. Reacciones alérgicas sistémicas: pueden incluir urticaria, picazón, angioedema e incluso anafilaxia.
7. Trastornos sanguíneos: pueden manifestarse como trombocitopenia, agranulocitosis, anemia y otros cambios en la composición de la sangre.
8. Complicaciones cardiovasculares: incluyen aumento de la presión arterial y empeoramiento de la función cardíaca.
9. Sistema nervioso central y periférico: Puede manifestarse como dolor de cabeza, mareos, somnolencia, insomnio o dolor en la zona nerviosa.
10. Otros efectos secundarios: Incluyen alopecia, urticaria, dolor en el pecho, sudoración y cambios en el gusto.

Sobredosis

1. Náuseas y vómitos: El consumo excesivo puede provocar náuseas y vómitos, lo que puede empeorar la deshidratación y los desequilibrios electrolíticos.
2. Dolor abdominal: La sobredosis puede causar dolor abdominal, que puede deberse a una irritación del revestimiento del estómago o los intestinos.
3. Mareos y somnolencia: El uso excesivo puede provocar mareos, somnolencia y depresión del sistema nervioso central.
4. Hipertensión: Puede haber aumento de la presión arterial y síntomas asociados como dolor de cabeza, palpitaciones, etc.
5. Daños en los riñones y en el hígado: En caso de sobredosis, pueden producirse daños en los riñones y en el hígado, que pueden manifestarse en un aumento de los niveles de los indicadores correspondientes en la sangre.
6. Otros síntomas: Pueden incluir astenia, insomnio, hiperventilación, arritmia, paro respiratorio, etc.

Interacciones con otras drogas

1. Otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE): el uso concomitante de AINE, incluida la aspirina, puede aumentar el riesgo de úlceras y sangrado gastrointestinales.
2. Ácido acetilsalicílico (aspirina): el uso de Nisilato con aspirina puede aumentar el riesgo de desarrollar complicaciones de úlcera.
3. Glucocorticosteroides: el uso concomitante de Nisilat con glucocorticosteroides como prednisolona o dexametasona puede aumentar el riesgo de complicaciones de la úlcera.
4. Medicamentos que afectan la coagulación sanguínea: Nisilat puede potenciar los efectos de los anticoagulantes (p. ej., warfarina), agentes antiplaquetarios plaquetarios (p. ej., dosis cardioprotectora de aspirina), lo que puede aumentar el riesgo de sangrado.
5. Medicamentos para la presión arterial: Nisilat puede disminuir la eficacia de los medicamentos antihipertensivos, como los inhibidores de la ECA o los betabloqueantes.
6. Litio: El uso de Nisilato con litio puede aumentar el nivel de litio en la sangre, lo que puede provocar efectos tóxicos.
7. Metotrexato: Nisilat puede aumentar la toxicidad del metotrexato al disminuir su eliminación, especialmente con el uso a largo plazo.

Condiciones de almacenaje

Generalmente se recomienda almacenar el medicamento en un lugar seco y oscuro a temperatura ambiente (entre 15 y 30 grados Celsius). Es importante evitar almacenarlo en lugares expuestos a la luz solar directa, la humedad o el calor.

Las tabletas o cápsulas generalmente se almacenan en su envase o envase original, bien cerrados para protegerlos de la exposición a la humedad y al aire.

Evite congelar el medicamento ya que esto puede cambiar su estructura y eficacia.