Espironolactona

La espironolactona es un medicamento que pertenece a la clase de antagonistas de la aldosterona. Se utiliza para tratar la presión arterial alta (hipertensión), la insuficiencia cardíaca y para reducir los niveles de líquidos y sal en el cuerpo. La espironolactona también se puede utilizar en el tratamiento de otras afecciones, como el síndrome de ovario poliquístico en mujeres y el acné cosmético hormonodependiente en hombres y mujeres. Actúa bloqueando la acción de la aldosterona, una hormona que regula los niveles de líquidos y sal en el cuerpo.

Indicaciones Espironolactona

1. Hipertensión (presión arterial alta) : la espironolactona se puede recetar como componente del tratamiento integral de la hipertensión, especialmente en presencia de niveles elevados de aldosterona o cuando otros fármacos antihipertensivos son ineficaces.
2. Insuficiencia cardíaca : la espironolactona se puede usar para tratar la insuficiencia cardíaca, especialmente en combinación con otros medicamentos, para reducir la hinchazón y mejorar la función cardíaca.
3. Síndrome de ovario poliquístico (SOP) : en mujeres con SOP, la espironolactona puede ayudar a reducir los niveles de andrógenos en el cuerpo, lo que puede mejorar los síntomas del hiperandrogenismo, como el exceso de vello corporal, la reducción del acné y la mejora de la condición del cabello.
4. Acné hormonal : la espironolactona se puede usar para tratar el acné, especialmente en mujeres cuyo acné está asociado con niveles elevados de andrógenos en la sangre.
5. Cirrosis hepática y ascitis : en algunos casos, se puede usar espironolactona para reducir la ascitis (acumulación de líquido en el abdomen) en la cirrosis hepática.

Forma de liberación

1. Pastillas

• Dosis : Las dosis más comunes en forma de tabletas son 25 mg, 50 mg y 100 mg.
• Descripción : Los comprimidos pueden estar recubiertos o no. Están destinados a la administración oral y deben tragarse enteros.

2. Suspensiones orales

• Descripción : Una forma líquida de espironolactona que se puede recetar cuando los pacientes tienen dificultad para tragar tabletas.
• Uso : Especialmente útil para niños o adultos con trastornos de la deglución.

3. Cápsulas

• Dosis : la espironolactona a veces está disponible en forma de cápsulas, lo que puede proporcionar una forma alternativa de tomar el medicamento, especialmente si se requieren ajustes de dosis individualizados.

Farmacodinámica

1. Antagonismo de los receptores de aldosterona : la espironolactona es un antagonista de los receptores de aldosterona en los riñones, bloqueando sus efectos. La aldosterona es una hormona que aumenta la reabsorción de sodio y agua en los riñones, lo que resulta en un aumento del volumen sanguíneo y la presión arterial. El bloqueo de los receptores de aldosterona produce una disminución de la retención de sodio y agua y un aumento de la excreción de potasio.
2. Acción diurética : Debido a su efecto sobre la reabsorción de sodio en los riñones, la espironolactona aumenta la excreción de sodio y agua en la orina, lo que ayuda a reducir el volumen sanguíneo circulante y la presión arterial.
3. Disminución de los niveles de potasio en sangre : aunque la espironolactona bloquea la reabsorción de sodio, también bloquea la excreción de potasio, lo que puede provocar hiperpotasemia (aumento de los niveles de potasio en sangre). Esto puede requerir un control de los niveles de potasio en sangre mientras se toma el medicamento.
4. Acción antiandrogénica : la espironolactona también tiene propiedades antiandrogénicas y puede usarse para tratar afecciones hiperandrogénicas como trastornos hormonales y acné en las mujeres.
5. Antiedema : además de su acción diurética, la espironolactona puede ser eficaz en el tratamiento del edema asociado con cirrosis hepática e insuficiencia cardíaca.

Farmacocinética

1. Absorción : La espironolactona suele absorberse rápida y completamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral.
2. Distribución : Tiene un gran volumen de distribución, penetrando en diversos tejidos y órganos, incluidos los riñones.
3. Metabolismo : la espironolactona se metaboliza en el hígado para formar metabolitos activos como el canrenión. Los metabolitos de la espironolactona tienen acción antialdosterona.
4. Excreción : La espironolactona y sus metabolitos se excretan principalmente a través de los riñones. Aproximadamente el 80-85% de la dosis se excreta como metabolitos y el resto no sufre cambios.
5. Vida media : La vida media de la espironolactona es de aproximadamente 1,4 horas, en comparación con aproximadamente 16,5 horas para su principal metabolito activo canrenion.

La farmacocinética de la espironolactona puede verse alterada en presencia de condiciones patológicas como insuficiencia hepática o renal, así como en el uso concomitante de otros fármacos que pueden afectar su metabolismo o excreción.

Dosificación y administración

Insuficiencia cardiaca

• Dosis : La dosis inicial suele ser de 12,5 mg a 25 mg al día. La dosis se puede aumentar gradualmente a intervalos de varias semanas hasta una dosis máxima diaria de 50 mg.

Hipertensión arterial

• Posología : La dosis inicial es de 50 mg al día, que puede aumentarse hasta una dosis máxima diaria de 100 mg si el efecto es insuficiente y el fármaco es bien tolerado.

Hiperaldosteronismo primario

• Posología : Para fines de diagnóstico, la dosis inicial puede ser de 400 mg al día durante 4 días. Con fines terapéuticos, la dosis se adapta individualmente.

Cirrosis con ascitis.

• Posología : La dosis inicial es de 100 mg al día, que puede ajustarse en función de la respuesta al tratamiento y del estado del equilibrio electrolítico. Por lo general, la dosis oscila entre 25 y 200 mg por día.

Síndrome de ovario poliquístico y otros trastornos hormonales

• Dosis : 50-100 mg al día, dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad del fármaco.

Método de admisión

• Los comprimidos y cápsulas deben tomarse por vía oral, preferiblemente por la mañana para prevenir el efecto diurético nocturno, con una pequeña cantidad de agua, después de las comidas para reducir la irritación gástrica.

Notas importantes

• Es necesario un control regular de los niveles de electrolitos, especialmente de potasio, ya que la espironolactona puede provocar hiperpotasemia (niveles elevados de potasio).
• Para evitar la deshidratación y los desequilibrios electrolíticos, no se deben consumir cantidades excesivas de agua.
• Se deben evitar los suplementos de potasio u otros diuréticos ahorradores de potasio sin prescripción médica.
• Durante el tratamiento con espironolactona, se debe tener precaución al conducir y utilizar maquinaria, ya que pueden producirse efectos secundarios como mareos o fatiga.

Uso Espironolactona durante el embarazo

El uso de espironolactona durante el embarazo puede resultar peligroso y requiere especial precaución. Primero, la espironolactona pertenece a la categoría D de la FDA para su uso durante el embarazo. Esto significa que existe un riesgo potencial para el feto, pero los beneficios de usarlo cuando sea necesario pueden justificar los riesgos potenciales.

El uso de espironolactona durante el embarazo puede estar asociado con el riesgo de diversos efectos secundarios tanto en la madre como en el feto. En la madre, estos pueden incluir hiperpotasemia (aumento de los niveles de potasio en la sangre), hipotensión (presión arterial baja) y otros eventos adversos. En el feto, el desarrollo de los riñones y otros órganos puede verse afectado.

Contraindicaciones

1. Hiperpotasemia: debido a que la espironolactona puede causar retención de potasio en el cuerpo, no debe usarse en pacientes con niveles de potasio en sangre ya elevados (hiperpotasemia).
2. Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal grave el uso de espironolactona puede estar contraindicado debido al riesgo de exacerbación de esta condición.
3. Tumores hormonalmente activos: el medicamento puede estar contraindicado en presencia de tumores hormonalmente activos, como cáncer de mama o cáncer de riñón, debido a un posible aumento de la actividad hormonal.
4. Alergia: las personas con hipersensibilidad conocida a la espironolactona u otros componentes del medicamento deben evitar su uso.
5. Embarazo y lactancia: El uso de espironolactona puede estar contraindicado durante el embarazo y la lactancia debido a sus potenciales efectos sobre el desarrollo del feto o la leche materna.
6. Presión arterial reducida: en pacientes con presión arterial baja, el uso de espironolactona puede provocar una caída adicional de la presión arterial y complicaciones asociadas.
7. Diabetes mellitus : se requiere precaución al utilizar espironolactona en pacientes con diabetes mellitus debido a su efecto sobre los niveles de glucosa en sangre.
8. Uso con otros medicamentos: la espironolactona puede interactuar con otros medicamentos, incluidos algunos medicamentos antihipertensivos y medicamentos que aumentan el nivel de potasio en la sangre.

Efectos secundarios Espironolactona

1. Hiperpotasemia : la espironolactona puede provocar un aumento de los niveles de potasio en sangre, lo que puede ser peligroso, especialmente para personas con enfermedad renal o quienes toman otros medicamentos que aumentan este efecto.
2. Efectos urinarios : tomar espironolactona puede aumentar la frecuencia de la micción y la diuresis (volumen de orina).
3. Mareos y debilidad : algunos pacientes pueden experimentar mareos, debilidad o somnolencia.
4. Trastornos gastrointestinales : pueden aparecer síntomas dispépticos como náuseas, vómitos, diarrea o disminución del apetito.
5. Trastornos del equilibrio electrolítico : Puede alterarse el contenido de sodio, calcio y magnesio en el organismo.
6. Ginecomastia : los hombres pueden experimentar agrandamiento de las glándulas mamarias.
7. Trastornos menstruales : Pueden producirse trastornos menstruales en las mujeres.
8. Efectos secundarios ginecológicos : puede producirse agrandamiento o sensibilidad de las glándulas mamarias, irregularidades menstruales y problemas de la libido.
9. Aumento de los niveles de ácido úrico : esto puede agravar o desencadenar un ataque de gota.
10. Reacciones alérgicas : En casos raros, pueden producirse reacciones alérgicas como urticaria, prurito, edema o angioedema.
11. Otros efectos secundarios : son posibles otras reacciones y pueden variar según las características corporales individuales.

Sobredosis

La sobredosis de espironolactona puede provocar un desequilibrio electrolítico grave, especialmente hiperpotasemia (aumento de los niveles de potasio en sangre), que puede provocar arritmias cardíacas y otras afecciones peligrosas. Otros posibles efectos de una sobredosis incluyen somnolencia, mareos, dolor de cabeza, alteraciones del ritmo cardíaco, convulsiones y diversos trastornos gastrointestinales.

En caso de sospecha de sobredosis de espironolactona, se debe buscar atención médica de inmediato. El tratamiento de una sobredosis puede incluir medidas terapéuticas para restablecer el equilibrio electrolítico y controlar la actividad cardíaca.

Interacciones con otras drogas

1. Medicamentos que aumentan el potasio : la espironolactona puede aumentar los niveles de potasio en el cuerpo. En uso concomitante con otros fármacos como inhibidores de la ECA (por ejemplo, lisinopril) o agentes antihipertensivos de la clase "arbiter" (por ejemplo, losartán), que también pueden aumentar el potasio, puede aumentar el riesgo de hiperpotasemia.
2. Medicamentos para reducir el potasio : medicamentos como los diuréticos tiazídicos (por ejemplo, hidroclortiazida) pueden disminuir los niveles de potasio en el cuerpo. El uso concomitante con diuréticos tiazídicos puede reducir el riesgo de hiperpotasemia con espironolactona.
3. Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) : algunos AINE, como el ibuprofeno o el diclofenaco, pueden reducir la eficacia de la espironolactona, especialmente en lo que respecta a su acción diurética.
4. Fármacos que afectan la función renal : el uso concomitante con fármacos que afectan la función renal, como los antibióticos nefrotóxicos o algunos antiinflamatorios nefrotóxicos, puede aumentar el riesgo de insuficiencia renal.
5. Fármacos que afectan el equilibrio hormonal : la espironolactona puede interactuar con otros fármacos que afectan el equilibrio hormonal, como los anticonceptivos hormonales o la terapia de reemplazo hormonal, lo que potencialmente puede alterar la eficacia o toxicidad de estos medicamentos.