Espironolactona

La espironolactona es un medicamento que pertenece a la clase de antagonistas de aldosterona. Se usa para tratar la presión arterial alta (hipertensión), insuficiencia cardíaca y para reducir los niveles de líquido y sal en el cuerpo. La espironolactona también se puede usar en el tratamiento de algunas otras afecciones, como el síndrome de ovario poliquístico en mujeres y acné cosmético dependiente de hormonas en hombres y mujeres. Funciona bloqueando la acción de la aldosterona, una hormona que regula los niveles de líquido y sal en el cuerpo.

Indicaciones Espironolactona

1. Hipertensión (presión arterial alta): la espironolactona puede prescribirse como un componente del tratamiento integral de la hipertensión, especialmente en presencia de altos niveles de aldosterona o cuando otros medicamentos antihipertensivos son ineficaces.
2. Insuficiencia cardíaca: la espironolactona puede usarse para tratar la insuficiencia cardíaca, especialmente en combinación con otros medicamentos, para reducir la hinchazón y mejorar la función cardíaca.
3. Síndrome de ovario poliquístico (PCOS): en las mujeres con PCOS, la espironolactona puede ayudar a reducir los niveles de andrógenos en el cuerpo, lo que puede mejorar los síntomas del hiperandrogenismo, como el exceso de vello corporal, el acné reducido y la mejor condición del cabello.
4. Acné hormonal: la espironolactona se puede usar para tratar el acné, especialmente en mujeres cuyo acné está asociado con niveles elevados de andrógenos en la sangre.
5. Cirrosis hepática y ascitis: en algunos casos, la espironolactona puede usarse para reducir la ascitis (acumulación de líquidos en el abdomen) en la cirrosis del hígado.

Forma de liberación

1. Píldoras

• Dosis: las dosis más comunes en forma de tableta son 25 mg, 50 mg y 100 mg.
• Descripción: Las tabletas pueden estar recubiertas o sin recubrimiento. Están destinados a la administración oral y deben tragarse todo.

2. Suspensiones orales

• Descripción: Una forma líquida de espironolactona que se puede recetar cuando los pacientes tienen dificultades para tragar tabletas.
• Uso: especialmente útil para niños o adultos con trastornos de deglución.

3. Cápsulas

• Dosis: la espironolactona a veces está disponible en forma de cápsula, lo que puede proporcionar una forma alternativa de tomar el medicamento, especialmente si se requieren ajustes de dosificación individualizados.

Farmacodinámica

1. Receptorantismo de aldosterona: la espironolactona es un antagonista de los receptores de aldosterona en los riñones, bloqueando sus efectos. La aldosterona es una hormona que aumenta la reabsorción de sodio y agua en los riñones, lo que resulta en un aumento del volumen sanguíneo y la presión arterial. El bloqueo de los receptores de aldosterona da como resultado una disminución de la retención de sodio y agua y una mayor excreción de potasio.
2. Acción diurética: debido a su efecto sobre la reabsorción de sodio en los riñones, la espironolactona aumenta la excreción de sodio y agua en la orina, lo que ayuda a reducir el volumen sanguíneo circulante y la presión arterial.
3. Disminución de los niveles de potasio en sangre: aunque la espironolactona bloquea la reabsorción de sodio, también bloquea la excreción de potasio, lo que puede provocar hipercalemia (aumento de los niveles de potasio en sangre). Esto puede requerir el monitoreo de los niveles de potasio en sangre mientras toma el medicamento.
4. Acción antiandrogénica: la espironolactona también tiene propiedades antiandrogénicas y puede usarse para tratar afecciones hiperandrogénicas como trastornos hormonales y acné en las mujeres.
5. Antiedema: además de su acción diurética, la espironolactona puede ser efectiva en el tratamiento del edema asociado con la cirrosis hepática y la insuficiencia cardíaca.

Farmacocinética

1. Absorción: la espironolactona generalmente se absorbe rápidamente y completamente del tracto gastrointestinal después de la administración oral.
2. Distribución: tiene un gran volumen de distribución, que penetra en varios tejidos y órganos, incluidos los riñones.
3. Metabolismo: la espironolactona se metaboliza en el hígado para formar metabolitos activos como Canrenion. Los metabolitos de la espironolactona tienen acción anti-aldosterona.
4. Excreción: la espironolactona y sus metabolitos se excretan principalmente a través de los riñones. Aproximadamente el 80-85% de la dosis se excreta como metabolitos, el resto no cambia.
5. Vida media: la vida media de la espironolactona es de aproximadamente 1,4 horas, en comparación con aproximadamente 16.5 horas para su principal canrenión de metabolito activo.

La farmacocinética de la espironolactona puede alterarse en presencia de condiciones patológicas como la insuficiencia hepática o renal, así como en el uso concomitante de otros medicamentos que pueden afectar su metabolismo o excreción.

Dosificación y administración

Insuficiencia cardiaca

• Dosis: la dosis inicial suele ser de 12.5 mg a 25 mg diarias. La dosis se puede aumentar gradualmente a intervalos de varias semanas hasta una dosis diaria máxima de 50 mg.

Hipertensión arterial

• Dosis: La dosis inicial es de 50 mg por día, que puede incrementarse a una dosis diaria máxima de 100 mg si el efecto es insuficiente y el fármaco se tolera bien.

Hiperaldosteronismo primario

• Dosis: para fines de diagnóstico, la dosis inicial puede ser de 400 mg por día durante 4 días. Para fines terapéuticos, la dosis se adapta individualmente.

Cirrosis con ascitis.

• Dosis: la dosis inicial es de 100 mg por día, que se puede ajustar dependiendo de la respuesta al tratamiento y al estado de equilibrio electrolítico. Por lo general, la dosis está en el rango de 25-200 mg por día.

Síndrome de ovario poliquístico y otros trastornos hormonales

• Dosis: 50-100 mg al día, dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad del fármaco.

Método de admisión

• Las tabletas y las cápsulas deben tomarse por vía oral, preferiblemente por la mañana para evitar el efecto diurético nocturno, con una pequeña cantidad de agua, después de las comidas para reducir la irritación gástrica.

Notas importantes

• El monitoreo regular de los niveles de electrolitos, especialmente el potasio, es necesaria, ya que la espironolactona puede causar hipercalemia (niveles altos de potasio).
• Para evitar la deshidratación y los desequilibrios electrolíticos, no se deben consumir cantidades excesivas de agua.
• Los suplementos de potasio u otros diuréticos que ahorran potasio se deben evitar sin la receta médica.
• Durante el tratamiento con espironolactona, se debe tener precaución al conducir y operar maquinaria, ya que pueden ocurrir efectos secundarios como mareos o fatiga.

Uso Espironolactona durante el embarazo

El uso de espironolactona durante el embarazo puede ser peligroso y requiere especial precaución. Primero, la espironolactona es la categoría D de la FDA para su uso durante el embarazo. Esto significa que existe un riesgo potencial para el feto, pero los beneficios de usarlo cuando sea necesario puede justificar los riesgos potenciales.

El uso de espironolactona durante el embarazo puede estar asociado con el riesgo de varios efectos secundarios tanto en la madre como en el feto. En la madre, estos pueden incluir hipercalemia (aumento de los niveles de potasio en la sangre), hipotensión (presión arterial baja) y otros eventos adversos. En el feto, el desarrollo de los riñones y otros órganos puede verse afectado.

Contraindicaciones

1. Hipercalemia: debido a que la espironolactona puede causar retención de potasio en el cuerpo, no debe usarse en pacientes con niveles de potasio en sangre ya elevados (hipercalemia).
2. Insuficiencia renal: en pacientes con insuficiencia renal severa, el uso de espironolactona puede estar contraindicado debido al riesgo de exacerbación de esta afección.
3. Tumores hormonalmente activos: el fármaco puede estar contraindicado en presencia de tumores hormonalmente activos, como el cáncer de mama o el cáncer de riñón, debido al posible aumento de la actividad hormonal.
4. Alergia: las personas con hipersensibilidad conocida a la espironolactona u otros componentes del medicamento deben evitar su uso.
5. Embarazo y lactancia: el uso de espironolactona puede estar contraindicado durante el embarazo y la lactancia debido a sus posibles efectos en el desarrollo del feto o la leche materna.
6. Presión arterial reducida: en pacientes con presión arterial baja, el uso de espironolactona puede conducir a una caída adicional en la presión arterial y las complicaciones asociadas.
7. Diabetes mellitus: se requiere precaución cuando se usa espironolactona en pacientes con diabetes mellitus debido a su efecto sobre los niveles de glucosa en sangre.
8. Use con otros medicamentos: la espironolactona puede interactuar con otros medicamentos, incluidos algunos medicamentos y medicamentos antihipertensivos que aumentan el nivel de potasio en la sangre.

Efectos secundarios Espironolactona

1. Hipercalemia: la espironolactona puede causar un aumento en los niveles de potasio en sangre, lo que puede ser peligroso, especialmente para las personas con enfermedad renal o aquellos que toman otros medicamentos que aumentan este efecto.
2. Efectos urinarios: tomar espironolactona puede aumentar la frecuencia de orina y diuresis (volumen de orina).
3. Dizzinessand debilidad: algunos pacientes pueden experimentar mareos, debilidad o somnolencia.
4. Trastornos GI: síntomas dispépticos como náuseas, vómitos, diarrea o disminución del apetito.
5. Trastornos del equilibrio de electrolitos: el contenido de sodio, calcio y magnesio en el cuerpo puede verse alterado.
6. Ginecomastia: los hombres pueden experimentar la ampliación de las glándulas mamarias.
7. Trastornos menstruales: pueden ocurrir trastornos menstruales en las mujeres.
8. Efectos secundarios ginecológicos: agrandamiento o sensibilidad de las glándulas mamarias, irregularidades menstruales y problemas de libido.
9. Aumento de los niveles de ácido úrico: esto puede agravar o desencadenar un ataque de gota.
10. Reacciones alérgicas: en casos raros, pueden ocurrir reacciones alérgicas como urticaria, prurito, edema o angioedema.
11. Otros efectos secundarios: otras reacciones son posibles y pueden variar según las características del cuerpo individual.

Sobredosis

La sobredosis de espironolactona puede causar un desequilibrio electrolítico grave, especialmente hipercalemia (aumento de los niveles de potasio en sangre), lo que puede provocar arritmias cardíacas y otras afecciones peligrosas. Otros posibles efectos de la sobredosis incluyen somnolencia, mareos, dolor de cabeza, alteraciones del ritmo cardíaco, convulsiones y varios trastornos gastrointestinales.

En el caso de una sobredosis sospecha de espironolactona, la atención médica debe buscarse de inmediato. El tratamiento de la sobredosis puede incluir medidas terapéuticas para restaurar el equilibrio de electrolitos y controlar la actividad cardíaca.

Interacciones con otras drogas

1. Medicamentos que aumentan el potasio: la espironolactona puede aumentar los niveles de potasio en el cuerpo. En uso concomitante con otros medicamentos como los inhibidores de la ACE (por ejemplo, lisinopril) o agentes antihipertensivos de la clase "árbitro" (por ejemplo, Losartán), lo que también puede aumentar el potasio, el riesgo de hipercalemia puede aumentar.
2. Medicamentos para reducir el potasio: las drogas como los diuréticos de tiazida (por ejemplo, hidrochlortiazida) pueden disminuir los niveles de potasio en el cuerpo. El uso concurrente con los diuréticos de tiazida puede reducir el riesgo de hipercalemia con espironolactona.
3. Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE): algunos AINE, como ibuprofeno o diclofenaco, pueden reducir la efectividad de la espironolactona, especialmente con respecto a su acción diurética.
4. Medicamentos que afectan la función renal: el uso concomitante con fármacos que afectan la función renal, como los antibióticos nefrotóxicos o algunos fármacos antiinflamatorios nefrotóxicos, pueden aumentar el riesgo de insuficiencia renal.
5. Medicamentos que afectan el equilibrio hormonal: la espironolactona puede interactuar con otros medicamentos que afectan el equilibrio hormonal, como los anticonceptivos hormonales o la terapia de reemplazo hormonal, lo que puede alterar la eficacia o la toxicidad de estos medicamentos.