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Último revisado: 23.04.2024
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Intelence es un medicamento antiviral de tipo sistémico de exposición.
El componente de etravirina es una sustancia VIH-1 NNRTI. Se sintetiza directamente por transcriptasa de tipo inverso y bloquea la actividad de la ADN polimerasa, que depende de la actividad del ADN junto con el ARN, lo que conduce a la destrucción de las regiones catalíticas de esta enzima. Etravirin tiene una estructura flexible en el espacio, lo que le permite sintetizarse con la transcriptasa de tipo inverso de al menos 2 formas. El fármaco no ralentiza la actividad de la ADN polimerasa humana (α, β y γ).
[Forma de liberación
La liberación de medicamentos se implementa en forma de tabletas: 60 piezas dentro de la botella; La caja contiene 1 botella y 3 bolsas especiales que contienen desecante de gel de sílice.
Farmacodinámica
La etravirina influye bastante activamente en los aislados clínicos, así como en las cepas de VIH-1 criadas en condiciones de laboratorio, ubicadas dentro de líneas de células T, células mononucleares de tipo periférico humano y macrófagos con monocitos.
El fármaco exhibe un efecto antiviral in vitro en la categoría M del VIH-1 (subcategorías A, B y C con D, así como E con F y G), y además, los principales aislados de la categoría O, en los cuales fluctúan los indicadores terapéuticamente efectivos (EC50). En el rango de 0.7-21.7 nmol.
Etravirin no muestra un efecto antagónico sobre ninguno de los fármacos antirretrovirales conocidos. Demuestra actividad antiviral aditiva cuando se combina con dichos medicamentos:
- sustancias que inhiben la actividad de la proteasa: atazanavir, nelfinavir, amprenavir con saquinavir, y además lopinavir, darunavir, ritonavir con indinavir y tipranavir;
- nucleótidos o nucleósidos que inhiben el efecto del tipo de transcriptasa inversa: estavudina, zalcitabina, abacavir con didanosina y tenofovir;
- agentes no nucleosídicos que inhiben la actividad del tipo de transcriptasa inversa: delavirdina y efavirenz con nevirapina;
- fármaco antifusión: enfuvirtide;
- sustancia que inhibe la actividad de la integrasa: raltegravir;
- Antagonista de quimiocinas CCR5: maraviroc.
Etravirina tiene efectos antivirales aditivos o sinérgicos cuando se combina con INTI: lamivudina, emtricitabina y zidovudina.
Farmacocinética
Succion
Después de la ingestión oral con alimentos, los valores plasmáticos de Cmax de etravirina se observan después de 4 horas. La administración oral simultánea de omeprazol o ranitidina, que aumenta el pH gástrico, no afecta la absorción de etravirina.
El tipo de alimento consumido no afecta los indicadores de etravirina (ambos con un contenido calórico normal, que es de 561 kcal, y los platos de grasa - 1160 kcal).
Los valores de los medicamentos fueron más bajos cuando se utilizaron antes de las comidas (en un 17%) o con el estómago vacío (en un 51%) en comparación con el uso posterior. Por lo tanto, para mantener un nivel óptimo en plasma de una sustancia, uno debe usar el medicamento después de una comida.
Procesos de distribución.
Aproximadamente el 99,9% del componente se sintetiza con la proteína del plasma sanguíneo (principalmente con albúmina (en un 99,6%), así como con una glicoproteína de tipo ácido α1 (en un 97,66-99,02%)).
Procesos de intercambio.
El fármaco participa principalmente en los procesos metabólicos oxidativos, utilizando isoenzimas intrahepáticas de la estructura CYP3A; una parte más pequeña se ve afectada por las isoenzimas CYP2C. Después de eso, se desarrollan los procesos de glucuronización.
La excreción
Después de la ingestión oral de una porción del componente marcado con 14C dentro de las heces y la orina, respectivamente, se anotó el 93,7%, así como el 1,2% de esta dosis. El elemento sin cambios dentro de las heces está dentro del 81.2-86.4% de la dosis inyectada. Dentro de la orina, no se observa sustancia inalterada. El término final para la vida media de un medicamento es de aproximadamente 30 a 40 horas.
Dosificación y administración
Intelence debe usarse exclusivamente en combinación con otros agentes antirretrovirales. Un médico que tenga suficiente experiencia en la realización de cursos de tratamiento del VIH debe realizar la terapia.
Las personas mayores de 18 años deben tomar por vía oral la primera tableta (0,2 g) 2 veces al día después de comer la comida.
Personas de 6 a 17 años de edad.
Calcular la dosis para esta categoría de pacientes debe basarse en su peso. Use medicamentos después de las comidas.
Tamaños de porciones de dosificación teniendo en cuenta el peso del paciente:
- dentro de ≥16- <20 kg - 0.1 g 2 veces al día;
- en el rango de 20- <25 kg - 0.125 g 2 veces por día *;
- En el rango de ≥25- <30 kg - 0.15 g 2 veces al día *;
- ≥30 kg - 0.2 g dos veces al día.
* Se requiere usar tabletas con un volumen de 25 mg.
Problemas con el trabajo del hígado.
No se ha estudiado la farmacocinética del fármaco en caso de gravedad grave de la insuficiencia hepática. Debido a esto, en tales trastornos, Intelens no debe ser prescrito.
Modo de recepción al saltar la siguiente porción.
Cuando haya transcurrido un período de menos de 6 horas desde la ingesta del medicamento, el paciente debe tomar el medicamento inmediatamente (solo después de ingerir el alimento) y luego aplicarlo en el modo estándar.
Si el pase es más de 6 horas, no se acepta la parte omitida, reanudando el uso de acuerdo con el esquema estándar.
Es necesario usar las tabletas por completo, sin masticar, lavando con agua habitual. Si el proceso de deglución del paciente es difícil, la tableta puede triturarse y disolverse en agua de acuerdo con el siguiente esquema:
- Las tabletas se vierten con líquido en una cantidad que será suficiente para su cobertura completa (o se vierten con una cucharadita, igual a 5 ml);
- la medicina debe agitarse hasta que la tableta esté completamente disuelta; el líquido se vuelve blanco lechoso;
- si es necesario, esta mezcla se puede diluir con leche o jugo de naranja (al mismo tiempo, el medicamento inicialmente se diluyó exclusivamente en agua corriente);
- después de eso necesitas beber inmediatamente la solución resultante;
- un vaso de debajo del medicamento se enjuaga varias veces con leche o jugo de naranja, luego se bebe su contenido para garantizar que se toma la dosis máxima del medicamento.
Para la dilución de la droga está prohibido usar agua carbonatada o caliente (> 40 ° C).
Uso Intenso durante el embarazo
Está prohibido utilizar Intelens durante el embarazo.
Contraindicaciones
Las principales contraindicaciones:
- fuerte sensibilidad personal con respecto a la etravirina u otros elementos de la droga;
- periodo de lactancia materna;
- Combinación con nelfinavir, efavirenz, ritonavir o tipranavir, y además con nevirapina, fenobarbital, rilpivirina, carbamazepina e indinavir. También en la lista está la hierba de San Juan, rifapentina y rifampicina con fenitoína;
- Falta de función hepática en la etapa severa.
Efectos secundarios Intenso
A menudo, tomar la droga causa el desarrollo de erupciones.
Muy a menudo también aparecen tales signos:
- aumento de los valores de presión arterial;
- anemia o trombocitopenia;
- polineuropatía, ansiedad, infarto de miocardio, insomnio, fatiga y dolores de cabeza;
- vómitos, ERGE, gastritis, distensión abdominal, dolor en el área abdominal, diarrea y náuseas;
- insuficiencia renal
- hiperglucemia, α-lipidemia, α-colesterolemia, trigliceridemia, diabetes mellitus, sudores nocturnos y lipohipertrofia;
- un aumento en la lipasa, Xc total, creatinina con triglicéridos y, además, amilasa, ALT y LDL con AST y azúcar, así como una disminución en el número de leucocitos con neutrófilos.
A veces se observan los siguientes síntomas:
- accidente cerebrovascular de naturaleza hemorrágica, fibrilación auricular o angina de pecho;
- síncope, hipoestesia, desorientación, convulsiones, confusión, parestesia, amnesia e hipersomnia, y además temblor, trastornos del sueño o somnolencia, pesadillas o sueños inusuales, nerviosismo y trastorno de la atención;
- nebulización visual;
- vértigo
- disnea, que aparece durante el ejercicio, o espasmo bronquial;
- estomatitis, flatulencia, impulsos eméticos, estreñimiento, pancreatitis, mucosas orales secas y vómitos con sangre;
- degeneración del hígado graso, hepatomegalia y hepatitis (también de naturaleza citolítica);
- lipodistrofia;
- hiperhidrosis, sequedad epidérmica, hinchazón facial y prurigo;
- angioedema o eritema poliforme;
- dislipidemia, intolerancia a las drogas, anorexia, sensación de letargo y síndrome de recuperación inmune;
- ginecomastia
Ocasionalmente, se observa la aparición de SSD; single - desarrollo de elementos calefactores. También es posible la aparición de rabdomiólisis.
Sobredosis
En caso de envenenamiento con Intelens, puede haber signos de que la mayoría de las veces se presenten como efectos secundarios: entre ellos, diarrea, erupciones, dolores de cabeza y náuseas.
Si hay indicaciones, es posible excretar el componente activo no absorbido del fármaco con la ayuda de vómitos. Junto con esto, para este propósito se utiliza carbón activado. Simultáneamente, se toman medidas sintomáticas, entre las que se encuentran la monitorización de los parámetros fisiológicos más importantes y el cuadro clínico. No hay antídoto para la etravirina; La diálisis será ineficaz.
Interacciones con otras drogas
Medicamentos que afectan los niveles plasmáticos de etravirina.
El fármaco sufre procesos metabólicos utilizando isoenzimas CYP3A4 con CYP2C9, así como CYP2C19; Otros componentes metabólicos están implicados en la glucuronización usando uridina-2-fosfato glucuronosiltransferasa. El uso de fármacos que estimulan la actividad de CYP3A4 con CYP2C9 o CYP2C19, puede causar un aumento en las tasas de aclaramiento de etravirina, lo que disminuye sus valores plasmáticos.
La combinación del fármaco con sustancias que disminuyen la actividad del CYP3A4 con CYP2C9 o CYP2C19, provoca una disminución en sus valores de eliminación, lo que conduce a un aumento en el nivel plasmático.
Sustancias que pueden verse afectadas por la administración de etravirina.
El fármaco tiene un leve efecto inductor sobre la isoenzima CYP3A4. La combinación con fármacos, cuyos procesos metabólicos se producen principalmente con el CYP3A4, puede causar una disminución en sus valores plasmáticos y reducir sus efectos farmacológicos.
Etravirin también disminuye ligeramente la actividad de las isoenzimas CYP2C9 con CYP2C19 y la P-glicoproteína.
La combinación de Intelence con sustancias cuyos procesos metabólicos se producen principalmente con la participación de CYP2C9 o CYP2C19, y que también se transportan bajo la influencia de la P-glicoproteína, puede aumentar sus valores plasmáticos y potenciar o alargar su actividad inducida por fármacos y efectos secundarios.
Condiciones de almacenaje
Intelens debe mantenerse en un lugar cerrado para los niños. El nivel de temperatura no es más de 30 ° С.
Solicitud para niños
No hay información sobre la seguridad de los medicamentos y la eficacia del efecto al administrar el medicamento a personas menores de 6 años o con un peso inferior a 16 kg.
Análogos
Los análogos de las drogas son los medios Arverenz, Estiva, Neviraton, Viramun, Efavirenz con Nevivir, y además Efamath, Nevimun, Favir con Nevipan, Eferven con Efavir y Nevirapin. También en la lista están Stocrin y Efkur con Effachop 600.
¡Atención!
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