Irbetan

Irbetan es un medicamento que tiene un efecto antihipertensivo. Cuando se usa, hay un debilitamiento de la resistencia vascular periférica sistémica y, además, una disminución en los valores totales de presión arterial, presión dentro del pequeño círculo de flujo sanguíneo y poscarga cardíaca.

El desarrollo de la actividad máxima del medicamento se desarrolla después de 3-6 horas desde el momento de la administración, y el efecto terapéutico dura un período de 24 horas. Para lograr un efecto clínico estable, es necesario tomar el medicamento durante un período de 1-2 semanas. [1]

Indicaciones Irbetan

Se utiliza para enfermedades como la hipertensión primaria y el aumento de la presión arterial en personas con patologías renales.

También se puede prescribir en combinación para la terapia antihipertensiva de la diabetes mellitus tipo 2 .

Forma de liberación

La liberación de la sustancia terapéutica se realiza en tabletas: 10 piezas dentro del paquete celular; dentro de la caja - 2 paquetes de este tipo.

Farmacodinámica

Irbesartan, cuando se toma por vía oral, actúa como un antagonista selectivo de las terminaciones de la angiotensina-2 (AT1) con una poderosa influencia activa. El componente puede bloquear cualquier efecto de la angiotensina-2, que está mediado por el final de la AO1, independientemente del método o la fuente de unión de la angiotensina-2.

El antagonismo selectivo de las terminaciones de la angiotensina-2 (AT1) provoca un aumento de los índices de renina con angiotensina-2 dentro del plasma sanguíneo, así como una disminución de los valores plasmáticos de aldosterona. [2]

A nivel de potasio sérico, el irbesartán en sí no tiene un efecto significativo (con la introducción de las dosis recomendadas). La sustancia no se ralentiza bajo la influencia de la ECA (quinasa-2), una enzima que cataliza la formación de angiotensina-2, así como la degradación de la bradicinina a un estado de elementos metabólicos que no tienen efecto terapéutico. Irbesartan es activo sin estimulación metabólica. [3]

Farmacocinética

El irbesartán ingerido se absorbe bien, con una biodisponibilidad en el rango del 60-80%. Comer con alimentos no altera la biodisponibilidad del fármaco.

La síntesis de proteínas intraplásmicas de irbesartan es aproximadamente del 96%, pero la síntesis con elementos sanguíneos celulares es muy débil. El volumen de distribución de la droga está en el rango de 53 a 93 litros.

Cuando se ingiere o se administra por vía intravenosa 14C-irbesartan, de las partículas radiactivas que circulan dentro del plasma sanguíneo, el 80-85% es irbesartan inalterado.

Los procesos metabólicos intrahepáticos ocurren por oxidación y conjugación de glucurónidos. El glucurónido es el principal componente metabólico circulante de los fármacos (alrededor del 6%). Existe evidencia de que la oxidación de irbesartan se realiza principalmente a través de la enzima CYP2C9 de la hemoproteína P450; la isoenzima CYRZA4 tiene un efecto muy insignificante sobre los procesos metabólicos.

La farmacocinética de irbesartan es lineal y depende del tamaño de la dosis (en el rango de 0,01-0,6 g). Hubo un aumento más débil relacionado con la dosis en la absorción del fármaco cuando se consumió por vía oral en porciones de más de 0,6 g (esto es el doble de la dosis máxima permitida), pero no se ha determinado el mecanismo de esta reacción. Los indicadores de la Cmax plasmática alcanzan después de 1,5-2 horas desde el momento de la administración del fármaco.

El nivel de depuración renal y sistémica del fármaco es de 3-3,5, así como de 157-176 ml por minuto.

La vida media terminal de irbesartan es de 11 a 15 horas. Se observa un indicador intraplásmico de equilibrio después de 3 días desde el inicio de la terapia (1 dosis por día). La administración múltiple de fármacos una vez al día conduce a una acumulación limitada del fármaco dentro del plasma sanguíneo (<20%).

La excreción de irbesartan con sus elementos metabólicos se realiza con bilis y orina. Después de la administración oral y la administración de 14C-irbesartan, aproximadamente el 20% de los componentes radiactivos se excretaron en la orina y el resto se excretó en las heces. Menos del 2% de una porción se excreta en forma de un elemento inalterado en la orina.

Dosificación y administración

Debe consumir Irbetan 1 vez al día, a la misma hora, independientemente de la ingesta de alimentos. Los comprimidos se tragan sin masticar, se lavan con agua corriente.

El tamaño de la dosis inicial y de mantenimiento más comúnmente utilizada es de 0,15 g del fármaco. Si es necesario, después de 3-4 semanas, se puede aumentar a 0.3 g Con un aumento posterior de la dosis, la efectividad del medicamento no aumenta.

• Solicitud para niños

No prescrito en pediatría (menores de 18 años).

Uso Irbetan durante el embarazo

Irbetan está prohibido durante el embarazo, ya que tiene un efecto sobre la actividad del RAAS, que puede afectar negativamente el desarrollo intrauterino del feto, provocando el desarrollo de oligohidraminosis, retraso de la osificación craneal y deterioro de la función renal.

También es posible que el niño desarrolle una reacción tóxica neonatal: una disminución de la presión arterial, hiperpotasemia e insuficiencia de la función renal.

Si queda embarazada mientras toma medicamentos, debe cancelar de inmediato el tratamiento. Al mismo tiempo, es necesario a través de la ecografía verificar la función renal y el estado del cráneo en el feto, si la paciente, sin darse cuenta, continuó usando el medicamento durante mucho tiempo durante el embarazo.

Al planificar la concepción, es necesario elegir un método de tratamiento alternativo.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• intolerancia severa a los elementos de la droga;
• lactancia y gestación;
• falta de lactasa, galactosemia y malabsorción de glucosa-galactosa.

Con extrema precaución, el medicamento se usa en tales situaciones:

• estenosis que afecta las arterias de ambos riñones o la arteria del único riñón que funciona;
• insuficiencia de la función hepática o insuficiencia cardíaca grave;
• deshidración;
• un exceso de elemento Na dentro del cuerpo;
• diarrea o vómitos prolongados;
• régimen dietético sin sal;
• procedimientos de diálisis;
• aldosteronismo en su forma primaria;
• estenosis mitral o aórtica;
• tipo hipertrófico de miocardiopatía, que tiene una naturaleza obstructiva.

Efectos secundarios Irbetan

Los síntomas adversos asociados con la administración de fármacos suelen ser temporales y moderados. Entre ellos:

• taquicardia, aumento de la fatiga, colapso ortostático, mareos, tinnitus y dolores de cabeza;
• vómitos, estreñimiento, dispepsia, náuseas, ardor de estómago, diarrea y disgeusia;
• disfunción hepática y hepatitis;
• disfuncion renal;
• tos;
• artralgia o dolor que afecta a las articulaciones, el esternón o los músculos;
• hiperemia epidérmica, edema de Quincke, vasculitis de tipo leucocitoclástica, urticaria y erupciones;
• impotencia;
• hiperpotasemia o disminución de los valores de hemoglobina en sangre;
• mialgia o calambres que afectan a los músculos.

Sobredosis

Hasta la fecha, no se han notificado casos de intoxicación por Irbetan. En el caso de tomar dosis extremadamente altas (más de 0,9 g por día), se puede desarrollar taquicardia o bradicardia y el nivel de presión arterial también puede descender drásticamente.

Con tales violaciones, se realizan un lavado gástrico y la ingesta de carbón activado. Además, es necesario establecer un seguimiento médico del paciente y realizar acciones sintomáticas, si es necesario.

Los procedimientos de hemodiálisis para el envenenamiento por drogas serán ineficaces.

Interacciones con otras drogas

Irbetan puede combinarse con diuréticos de tipo tiazida, sustancias que bloquean la acción de los canales de Ca, así como con inhibidores de la ECA.

En los casos en que el paciente fue tratado con grandes porciones de diuréticos durante mucho tiempo antes de la administración de medicamentos, el riesgo de una disminución de la presión arterial en la etapa inicial de la terapia aumenta debido a la deshidratación del cuerpo.

La combinación con diuréticos ahorradores de potasio y suplementos dietéticos que contienen potasio puede aumentar los niveles plasmáticos de potasio.

El medicamento no debe combinarse con amiodarona, fluconazol y rifamipicina, y además con cimetidina, litio, sulfafenozol, omeprazol y ketoconazol.

La introducción del fármaco junto con los AINE puede provocar un debilitamiento de su actividad terapéutica.

Condiciones de almacenaje

Irbetan debe mantenerse en un lugar oscuro, cerrado a la penetración de los niños. Los valores de temperatura no son superiores a + 25oC.

Duracion

Irbetane puede utilizarse durante un período de 36 meses a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Análogos

Los análogos del medicamento son las sustancias Konverium, Votum e Irsar con Angizar, y además Aprovel, Diosar e Ibertan con Valzar, así como Coaprovel y Diostar.