Irbetan

Irbetan es un medicamento con efecto hipotensor. Su uso debilita la resistencia vascular periférica sistémica y, además, reduce la presión arterial general, la presión en la circulación pulmonar y la poscarga cardíaca.

La actividad máxima del fármaco se alcanza entre 3 y 6 horas después de la administración, y el efecto terapéutico dura 24 horas. Para lograr un efecto clínico estable, es necesario tomar el fármaco durante 1 a 2 semanas. [ 1 ]

Indicaciones Irbetan

Se utiliza para enfermedades como la hipertensión primaria y la hipertensión arterial en personas con patologías renales.

También se puede prescribir en combinación para el tratamiento antihipertensivo de la diabetes mellitus tipo 2.

Forma de liberación

La liberación de la sustancia terapéutica se realiza en comprimidos: 10 piezas en un paquete de celdas; en una caja: 2 paquetes de este tipo.

Farmacodinámica

Por vía oral, el irbesartán actúa como un potente antagonista selectivo de la terminal de la angiotensina-2 (AT1). Este componente es capaz de bloquear cualquier efecto de la angiotensina-2 mediado por la terminal AO1, independientemente del método o la fuente de unión de la angiotensina-2.

El antagonismo selectivo de las terminales de angiotensina-2 (AT1) produce un aumento de los niveles plasmáticos de renina y angiotensina-2 y una disminución de los niveles plasmáticos de aldosterona. [ 2 ]

En cuanto a los niveles séricos de potasio, el irbesartán por sí solo no tiene un efecto significativo (a las dosis recomendadas). La sustancia no es inhibida por la ECA (quininasa-2), enzima que cataliza la formación de angiotensina-2, ni la degradación de la bradicinina a elementos metabólicos sin efecto terapéutico. El irbesartán es activo incluso sin estimulación metabólica. [ 3 ]

Farmacocinética

El irbesartán administrado por vía oral se absorbe bien, con una biodisponibilidad del 60-80 %. Su administración con alimentos no altera su biodisponibilidad.

La síntesis proteica intraplasmática de irbesartán es de aproximadamente el 96%, pero su síntesis con elementos sanguíneos celulares es muy baja. El volumen de distribución del fármaco oscila entre 53 y 93 l.

Cuando se administra 14C-irbesartan por vía oral o intravenosa, entre el 80 y el 85% de las partículas radiactivas que circulan en el plasma sanguíneo son irbesartan inalterado.

Los procesos metabólicos intrahepáticos se producen mediante la oxidación y la conjugación de glucurónidos. El glucurónido es el principal componente metabólico circulante del fármaco (aproximadamente el 6%). Existe evidencia de que la oxidación del irbesartán se realiza principalmente a través de la enzima CYP2C9 de la hemoproteína P450; la isoenzima CYP3A4 tiene un efecto muy limitado en los procesos metabólicos.

La farmacocinética del irbesartán es lineal y depende de la dosis (en un rango de 0,01 a 0,6 g). Se observó un aumento más leve, dependiente de la dosis, en la absorción del fármaco con la administración oral de dosis superiores a 0,6 g (el doble de la dosis máxima permitida), pero no se ha determinado el mecanismo de esta reacción. Los valores de Cmáx plasmática se alcanzan entre 1,5 y 2 horas después de la administración del fármaco.

El nivel de aclaramiento renal y sistémico del fármaco es de 3-3,5 y también de 157-176 ml por minuto.

La vida media terminal del irbesartán es de 11 a 15 horas. El índice intrapsámico de equilibrio se observa a los 3 días del inicio del tratamiento (administración única al día). La administración múltiple del fármaco una vez al día produce una acumulación limitada del fármaco en el plasma sanguíneo (<20%).

El irbesartán y sus componentes metabólicos se excretan por vía biliar y urinaria. Tras la administración oral y la administración de 14C-irbesartán, aproximadamente el 20 % de los componentes radiactivos se excreta por la orina y el resto por las heces. Menos del 2 % de la dosis se excreta inalterada por la orina.

Dosificación y administración

Irbetan debe tomarse una vez al día, a la misma hora, independientemente de las comidas. Los comprimidos se tragan sin masticar y se acompañan con agua.

La dosis inicial y de mantenimiento más común es de 0,15 g del fármaco. Si es necesario, tras 3-4 semanas, puede aumentarse a 0,3 g. Con un aumento posterior de la dosis, la eficacia del fármaco no aumenta.

• Solicitud para niños

No prescrito en pediatría (menores de 18 años).

Uso Irbetan durante el embarazo

Está prohibido el uso de Irbetan durante el embarazo, ya que afecta la actividad del RAAS, lo que puede afectar negativamente al desarrollo intrauterino del feto, provocando el desarrollo de oligohidraminosidad, retraso en la osificación craneal y deterioro de la función renal.

También es posible que el niño desarrolle una reacción tóxica neonatal (disminución de la presión arterial, hipercalemia e insuficiencia renal).

Si se produce un embarazo mientras se toma el medicamento, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente. Simultáneamente, se debe controlar la función renal y el estado del cráneo del feto mediante ecografía si la paciente, por negligencia, continuó usando el medicamento durante un tiempo prolongado incluso durante el embarazo.

Al planificar la concepción, es necesario elegir un método de tratamiento alternativo.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia grave a los componentes del medicamento;
• lactancia materna y gestación;
• deficiencia de lactasa, galactosemia y malabsorción de glucosa-galactosa.

El medicamento se utiliza con especial precaución en las siguientes situaciones:

• estenosis que afecta las arterias de ambos riñones o la arteria del único riñón funcional;
• insuficiencia hepática o insuficiencia cardíaca grave;
• deshidración;
• exceso del elemento Na en el cuerpo;
• diarrea o vómitos prolongados;
• dieta sin sal;
• procedimientos de diálisis;
• aldosteronismo primario;
• estenosis mitral o aórtica;
• tipo hipertrófico de miocardiopatía que tiene un carácter obstructivo.

Efectos secundarios Irbetan

Los efectos secundarios asociados con la administración de medicamentos suelen ser temporales y leves. Estos incluyen:

• taquicardia, aumento de la fatiga, colapso ortostático, mareos, tinnitus y dolores de cabeza;
• vómitos, estreñimiento, dispepsia, náuseas, ardor de estómago, diarrea y disgeusia;
• disfunción hepática y hepatitis;
• disfunción renal;
• tos;
• artralgia o dolor que afecta las articulaciones, el pecho o los músculos;
• hiperemia epidérmica, edema de Quincke, vasculitis leucocitoclástica, urticaria y erupciones cutáneas;
• impotencia;
• hipercalemia o disminución de los niveles de hemoglobina en sangre;
• mialgia o calambres que afectan a los músculos.

Sobredosis

Hasta la fecha, no se han reportado casos de intoxicación por Irbetane. En caso de tomar dosis extremadamente altas (más de 0,9 g al día), puede presentarse taquicardia o bradicardia, así como una caída brusca de la presión arterial.

En estos casos, se realiza lavado gástrico y carbón activado. Además, es necesario establecer supervisión médica del paciente y aplicar medidas sintomáticas, si es necesario.

Los procedimientos de hemodiálisis serán ineficaces en caso de intoxicación con el medicamento.

Interacciones con otras drogas

Irbetan puede combinarse con diuréticos tipo tiazida, sustancias que bloquean la acción de los canales de Ca, y también con inhibidores de la ECA.

En los casos en que, antes de la administración del medicamento, el paciente haya sido tratado durante mucho tiempo con grandes dosis de diuréticos, el riesgo de una disminución de la presión arterial en la etapa inicial de la terapia aumenta debido a la deshidratación del cuerpo.

La combinación con diuréticos ahorradores de potasio y suplementos dietéticos que contengan potasio puede aumentar los niveles plasmáticos de potasio.

El medicamento no puede combinarse con amiodarona, fluconazol y rifamipicina, así como con cimetidina, litio, sulfafenazol, omeprazol y ketoconazol.

La administración del medicamento junto con AINE puede provocar un debilitamiento de su actividad terapéutica.

Condiciones de almacenaje

Irbetan debe conservarse en un lugar oscuro, fuera del alcance de los niños. La temperatura no debe superar los +25 °C.

Duracion

Irbetan puede utilizarse durante un período de 36 meses a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Análogos

Los análogos del fármaco son las sustancias Converium, Votum e Irsar con Angizar, y también Aprovel, Diosar e Ibertan con Valzar, así como Coaprovel y Diostar.