La gabapentina

Los análogos de esta droga son Gabagama 100 Gabagama 300 Gabagama 400 Gabalept, Gabantin 100 Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal et al.

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Indicaciones La gabapentina

El uso principal de esta droga es el tratamiento de la epilepsia, que es una de las enfermedades neurológicas crónicas más comunes. Como monoterapia gabapentina administrada a adultos y niños mayores de 12 años con local (parcial o focal) negeneralizovannyh convulsiones causadas por (idiopática) epilepsia primaria y ataques tónico-clónicas y somatosensorial paroxismos la epilepsia secundaria (sintomático) (temporal, mesial y otros).

También las indicaciones para el uso de la gabapentina son la epilepsia parcial de los niños con un retraso pronunciado en el desarrollo psicomotor, en el que el tratamiento farmacológico es ineficaz (la así llamada epilepsia resistente).

Además, la gabapentina se utiliza como una herramienta adicional en el tratamiento de adultos con neuropatía periférica de diversas etiologías ( diabéticos, postherpéticos), así como la neuralgia causada por el herpes zóster.

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Forma de liberación

Liberación de forma - cápsulas; una cápsula contiene 300 mg de sustancia activa gabapentina.

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Farmacodinámica

Propiedades neuroprotectoras terapéutico de la preparación de gabapentina y sus análogos sobre la base de su sustancia activa - gabapentina, que es 1-aminometil-ciclohexano ácido acético y estructuralmente es un análogo del neurotransmisor endógeno - gamma-aminobutírico (GABA).

La función que realiza GABA en el sistema nervioso central es alterar la actividad de las neuronas, ralentizar (inhibir) la transmisión sináptica de los impulsos, así como la señalización de las neuronas al tejido muscular. Por lo tanto, Gabapentin - como GABA - actúa como un mediador inhibitorio entre los receptores de membrana de las neuronas y las secciones especiales del sistema nervioso central ubicado en la corteza cerebral de los hemisferios cerebrales.

Además, la sustancia biológicamente activa del medicamento Gabapentina ayuda a aumentar el nivel de ácido gamma-aminobutírico en el plasma sanguíneo, lo que reduce la concentración de neurotransmisores monoamina excitadores y la actividad patológica de la excitación del SNC. Como resultado, los procesos emocionantes e inhibitorios llegan al equilibrio.

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Farmacocinética

La concentración máxima de gabapentina en el plasma sanguíneo se observa 2-3 horas después de tomar el medicamento dentro. Con proteínas plasmáticas, no más del 3-5% de la sustancia activa se une.

La biodisponibilidad absoluta del fármaco en forma de cápsulas no supera el 60%, con el aumento de la biodisponibilidad de la dosis disminuye. La vida media promedio de la gabapentina del plasma es de entre cinco y siete horas y no depende de la dosis que se toma.

La gabapentina no se metaboliza y sin cambios se excreta del cuerpo por los riñones. El medicamento no promueve la producción de enzimas oxidativas del hígado involucradas en el metabolismo de las drogas. En pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal, la velocidad de purificación del plasma sanguíneo a partir de la gabapentina se reduce, por lo que la dosis debe ajustarse.

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Dosificación y administración

Las cápsulas de gabapentina se toman por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos, con abundante agua. La dosificación de la droga es determinada por el médico tratante. Con las crisis epilépticas, el tratamiento comienza con tomar una cápsula (300 mg) el primer día; dos cápsulas, dos veces durante el segundo día; tres cápsulas, tres veces durante el tercer día.

La segunda forma aceptable de usar gabapentina: una cápsula (300 mg) tres veces al día. Para prevenir la reanudación de las convulsiones, la droga debe tomarse a intervalos que no excedan las 12 horas.

La dosis máxima diaria de este medicamento es 3600 mg, que se divide en tres recepciones iguales en volumen. La selección de una dosis para la insuficiencia renal se realiza sobre la base de los datos de las pruebas sobre la efectividad de los riñones en la purificación de la sangre de los productos metabólicos: eliminación de creatinina.

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Uso La gabapentina durante el embarazo

Dado que no existen datos sobre el uso de gabapentina durante el embarazo, el uso de este medicamento (y sus análogos) para el tratamiento de mujeres embarazadas se justifica solo si los beneficios de salud esperados de la madre embarazada superan el posible riesgo para el feto.
La gabapentina penetra en la leche materna, pero no se estudia el efecto de esta droga en el bebé. Por esta razón, si tomar gabapentina coincide con el período de lactancia, se recomienda interrumpir la lactancia.

Contraindicaciones

Contraindicaciones para el uso de fármacos antiepilépticos La gabapentina y sus análogos son hipersensibilidad a los componentes que componen el medicamento, así como a la edad hasta los 12 años. La administración de este medicamento a pacientes con insuficiencia renal requiere precaución.

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Efectos secundarios La gabapentina

Efectos secundarios no deseados de la gabapentina y todos sus análogos con el sistema cardiovascular se manifiestan en forma de taquicardia (palpitaciones), aumento de la presión sanguínea y aumentan el lumen de los vasos sanguíneos (vasodilatación) que se produce debido a la reducción temporal del tono muscular de la pared vascular.

Efectos secundarios del SNC observaron mareos, dolor de cabeza, zumbido de oídos, fatiga, trastornos del sueño, ansiedad, confusión y alucinaciones, amnesia, depresión y problemas de visión - una disminución reversible en la visión (ambliopía) y efecto fantasma (visión doble).

Tomar este medicamento también puede causar dolor abdominal, diarrea, flatulencia, boca seca, náuseas y vómitos, ictericia. Posible edema y reacciones alérgicas en la piel (prurito, erupción cutánea, eritema exudativo). A menudo hay dolores musculares, sensaciones dolorosas en la espalda y las articulaciones, aumenta la fragilidad de los huesos.

Entre los posibles efectos secundarios de la gabapentina también se observa un aumento en el peso corporal y fluctuaciones en los niveles de glucosa en sangre en pacientes con diabetes mellitus.

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Sobredosis

El exceso de dosis de drogas de gabapentina y sus análogos se manifiestan por síntomas tales como (imagen de la visión doble) mareos, somnolencia, heces blandas (diarrea), diplopía, el discurso, así como más intensa manifestación de efectos secundarios de este medicamento.

En caso de una sobredosis de gabapentina, se debe realizar un lavado gástrico, se debe tomar carbón activado y se deben realizar las citas del prescriptor dirigidas a la terapia sintomática. En el caso de insuficiencia renal grave, los pacientes pueden someterse a purificación de sangre extrarrenal (hemodiálisis).

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Interacciones con otras drogas

El uso de gabapentina junto con otros fármacos antiepilépticos se considera posible, pero esta combinación reduce la efectividad de los anticonceptivos hormonales orales. El alcohol y los sedantes pueden potenciar todos los efectos secundarios anteriores de la gabapentina.

La biodisponibilidad de gabapentina reduce significativamente algunos antiácidos que contienen magnesio y aluminio (utilizados en el tratamiento de enfermedades gastrointestinales dependientes de ácido). Por lo tanto, se recomienda tomar gabapentina no menos de dos horas después de tomar un antiácido.

Usado con úlcera gástrica y úlcera duodenal, la cimetidina antihistamínica reduce la producción de gabapentina por los riñones.

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Condiciones de almacenaje

La gabapentina y todos sus análogos deben almacenarse a una temperatura no superior a +24-25 ° C, en un lugar seco, protegido de la luz e inaccesible para los niños.

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Duracion

La vida útil de la droga es de 24 meses.

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