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Gabapentina
Último revisado: 03.07.2025
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Indicaciones Gabapentina
El principal uso de este fármaco es el tratamiento de la epilepsia, una de las enfermedades neurológicas crónicas más comunes. Como monoterapia, la gabapentina se prescribe a adultos y niños mayores de 12 años para las convulsiones locales (parciales o focales) no generalizadas causadas por la epilepsia primaria (idiopática), así como para las convulsiones tónico-clónicas y los paroxismos somatosensoriales en la epilepsia secundaria (sintomática) (temporal, mesial, etc.).
Otra indicación para el uso de Gabapentina es la epilepsia parcial infantil con retraso severo en el desarrollo psicomotor, en la que el tratamiento farmacológico es ineficaz (la llamada epilepsia resistente).
Además, Gabapentina se utiliza como tratamiento adyuvante en adultos con neuropatía periférica de diversas etiologías ( diabética, posherpética), así como neuralgia causada por herpes zóster.
Farmacodinámica
Las propiedades neuroprotectoras terapéuticas del medicamento Gabapentina y sus análogos se basan en su principio activo, la gabapentina, que es el ácido 1-aminometil-ciclohexanoacético y es estructuralmente un análogo del neurotransmisor endógeno, el ácido gamma-aminobutírico (GABA).
La función del GABA en el sistema nervioso central es modificar la actividad neuronal, ralentizando (inhibiendo) la transmisión sináptica de impulsos, así como la transmisión de señales de las neuronas al tejido muscular. Por lo tanto, la gabapentina, al igual que el GABA, actúa como mediador inhibidor entre los receptores de membrana de las neuronas y secciones específicas del sistema nervioso central ubicadas en la corteza cerebral.
Además, la sustancia biológicamente activa del fármaco gabapentina contribuye a aumentar el nivel de ácido gamma-aminobutírico en el plasma sanguíneo, lo que reduce la concentración de neurotransmisores monoamínicos excitatorios y la actividad patológica de excitación del SNC. Como resultado, se equilibran los procesos excitatorios e inhibitorios.
Farmacocinética
La concentración plasmática máxima de gabapentina se observa entre 2 y 3 horas después de la administración oral. No más del 3-5 % del principio activo se une a las proteínas plasmáticas.
La biodisponibilidad absoluta del fármaco en cápsulas no supera el 60%; al aumentar la dosis, disminuye. La semivida plasmática promedio de la gabapentina es de cinco a siete horas y no depende de la dosis.
La gabapentina no se metaboliza y se excreta inalterada por los riñones. El fármaco no promueve la producción hepática de enzimas oxidativas implicadas en el metabolismo de fármacos. En pacientes de edad avanzada y con insuficiencia renal, la tasa de depuración plasmática de gabapentina se reduce, por lo que debe ajustarse la dosis.
Dosificación y administración
Las cápsulas de gabapentina se toman por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos, con abundante agua. La dosis del medicamento la determina el médico tratante. Para las convulsiones epilépticas, el tratamiento comienza con una cápsula (300 mg) el primer día; dos cápsulas, dos veces el segundo día; y tres cápsulas, tres veces el tercer día.
El segundo método aceptable para usar gabapentina es una cápsula (300 mg) tres veces al día. Para prevenir la recurrencia de las convulsiones, el medicamento debe tomarse con un intervalo no mayor a 12 horas.
La dosis diaria máxima de este medicamento es de 3600 mg, dividida en tres dosis iguales. La dosis para la insuficiencia renal se selecciona según los datos obtenidos en estudios sobre la eficacia renal para depurar la sangre de productos metabólicos (aclaramiento de creatinina).
Uso Gabapentina durante el embarazo
Dado que no existen datos sobre el uso de gabapentina durante el embarazo, el uso de este medicamento (y sus análogos) para el tratamiento de mujeres embarazadas solo se justifica si el beneficio esperado para la salud de la futura madre supera el posible riesgo para el feto.
La gabapentina se excreta en la leche materna, pero no se ha estudiado su efecto en el lactante. Por este motivo, si el tratamiento con gabapentina coincide con el período de lactancia, se recomienda suspender la lactancia.
Contraindicaciones
Las contraindicaciones para el uso del antiepiléptico gabapentina y sus análogos son la hipersensibilidad a sus componentes y la edad menor de 12 años. Se recomienda precaución al prescribir este medicamento a pacientes con insuficiencia renal.
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Efectos secundarios Gabapentina
Los efectos secundarios indeseables de la gabapentina y todos sus análogos del sistema cardiovascular se manifiestan en forma de taquicardia (aumento de la frecuencia cardíaca), aumento de la presión arterial y un aumento de la luz de los vasos sanguíneos (vasodilatación), que se produce debido a una disminución temporal del tono de los músculos de la pared vascular.
Desde el lado del sistema nervioso central, se observan mareos y dolor de cabeza, tinnitus, aumento de la fatiga, alteraciones del sueño, ansiedad, confusión y alucinaciones, amnesia, depresión, así como discapacidad visual: disminución reversible de la visión (ambliopía) y visión doble (diplopía).
Tomar este medicamento también puede causar dolor abdominal, diarrea, flatulencia, sequedad bucal, náuseas, vómitos e ictericia. Es posible que se presente edema y reacciones alérgicas cutáneas (picazón, sarpullido, eritema exudativo). Con frecuencia se presentan dolor muscular, dolor de espalda y articulaciones, y mayor fragilidad ósea.
Los posibles efectos secundarios de Gabapentina también incluyen aumento de peso y fluctuaciones en los niveles de glucosa en sangre en pacientes con diabetes.
Sobredosis
El exceso de dosis del medicamento Gabapentina y sus análogos se manifiesta por síntomas como mareos, somnolencia, heces blandas frecuentes (diarrea), diplopía (visión doble), alteración del habla, así como una manifestación más intensa de los efectos secundarios de este medicamento.
En caso de sobredosis de gabapentina, se debe realizar un lavado gástrico, administrar carbón activado y seguir las instrucciones del médico tratante para el tratamiento sintomático. En caso de insuficiencia renal grave, los pacientes pueden someterse a hemodiálisis.
Interacciones con otras drogas
Se considera posible el uso de gabapentina junto con otros antiepilépticos, pero dicha combinación reduce la eficacia de los anticonceptivos hormonales orales. El alcohol y los sedantes pueden aumentar todos los efectos secundarios mencionados de la gabapentina.
La biodisponibilidad de la gabapentina se reduce significativamente con algunos antiácidos que contienen magnesio y aluminio (utilizados en el tratamiento de enfermedades gastrointestinales ácido-dependientes). Por lo tanto, se recomienda tomar gabapentina al menos dos horas después de tomar un antiácido.
El fármaco antihistamínico cimetidina, utilizado para la úlcera gástrica y la úlcera duodenal, reduce la excreción de gabapentina por los riñones.
Duracion
La vida útil del medicamento es de 24 meses.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Gabapentina" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.