Leflox

Leflox pertenece al subgrupo de medicamentos antibacterianos de la categoría de fluoroquinolonas con quinolonas.

El efecto terapéutico se desarrolla en relación con el efecto del componente activo del fármaco: levofloxacina. Es una sustancia antibacteriana artificial que también es el enantiómetro S de la mezcla racémica de ofloxacina. La droga también tiene un efecto sobre la topoisomerasa 4 y la ADN girasa. [1]

La gravedad del efecto antibacteriano está determinada por los indicadores de medicamentos dentro del suero sanguíneo. [2]

Existe la posibilidad de desarrollar resistencia cruzada con otras fluoroquinolonas, mientras que esto no se observa con antibióticos de otras categorías. [3]

Indicaciones Leflox

Se utiliza para el tratamiento de inflamaciones, cuyo desarrollo está asociado a la actividad de microbios sensibles al levofloxacino. Entre esos:

• fase activa de la sinusitis ;
• exacerbación de la bronquitis crónica;
• neumonía (comunitaria u hospitalaria);
• infecciones de la uretra, que se desarrollan con o sin complicaciones (entre ellas, cistitis sin complicaciones y pielonefritis);
• lesiones de las capas subcutáneas y epidermis;
• etapa crónica de la prostatitis, que es de naturaleza bacteriana.

Forma de liberación

La liberación del elemento terapéutico se realiza en forma de tabletas: 10 piezas dentro de un blister o 5 piezas dentro de un frasco (volumen de tableta - 0,25 g). Además, 10 piezas dentro de la placa de embalaje o 5 o 7 piezas dentro del frasco (volumen de tableta - 0,5 y 0,75 g).

Farmacodinámica

La resistencia a levofloxacino se manifiesta en la fase de mutación de los sitios diana dentro de las topoisomerasas de tipo 2, la topoisomerasa 4 y la ADN girasa. La sensibilidad a la levofloxacina también cambia con la participación de otros mecanismos de resistencia, por ejemplo, cambios en la permeabilidad de las membranas celulares (que se encuentran en Pseudomonas aeruginosa), así como la salida de la célula.

Farmacocinética

Absorción.

Después de la administración oral, el levofloxacino se absorbe prácticamente por completo y a alta velocidad, alcanzando el nivel plasmático Cmax en un período de 1-2 horas. Los indicadores de biodisponibilidad absoluta son aproximadamente del 99 al 100%. La ingesta de alimentos tiene poco efecto sobre la absorción de levofloxacino.

La sustancia alcanza los límites de saturación después de 48 horas en el caso de la administración de 0,5 g de levofloxacina 1-2 veces al día.

Procesos de distribución.

Aproximadamente el 30-40% del fármaco se sintetiza con proteína de suero. Los valores de distribución de los fármacos son en promedio 100 litros con una administración intravenosa 1 veces o múltiple de 0,5 g de la sustancia. Esto indica que la levofloxacina pasa bien a los órganos con tejidos.

Se sabe que el fármaco se determina dentro del líquido epitelial, la mucosa bronquial, el tejido pulmonar, los macrófagos alveolares, el tejido prostático, la epidermis (ampollas) y la orina, pero no pasa bien al líquido cefalorraquídeo.

Procesos de intercambio.

La levofloxacina participa débilmente en los procesos metabólicos; sus componentes metabólicos (entre ellos desmetil-levofloxacino con N-óxido de levofloxacino) constituyen sólo <5% de la porción que se excreta en la orina.

El fármaco tiene estabilidad estereoquímica sin sufrir procesos de inversión quiral.

Excreción.

Con inyecciones intravenosas y administración oral, el fármaco se excreta del plasma sanguíneo con bastante lentitud (el plazo de vida media es de 6-8 horas). La excreción se realiza principalmente por los riñones (más del 85% de la dosis consumida).

El aclaramiento sistémico del fármaco con un solo uso de 0,5 g de levofloxacino es de 175 ± 29,2 ml por minuto.

Las características farmacocinéticas después de la inyección intravenosa y la administración oral de medicamentos prácticamente no difieren.

Los parámetros farmacocinéticos de los medicamentos son lineales con un rango de dosis de 50 a 1000 mg.

Dosificación y administración

El medicamento se toma por vía oral. La selección de la dosis la realiza el médico tratante, teniendo en cuenta la gravedad de la patología.

En el caso de la fase activa de la sinusitis, se usan 0.5 g del medicamento una vez al día. El ciclo de tratamiento incluye de 10 a 14 días.

Con una exacerbación de la bronquitis crónica, use 1 vez, 0.25-0.5 g de medicamento por día; la terapia dura de 7 a 10 días.

En el caso de la neumonía adquirida en la comunidad, se usan 0.5-1 g de la sustancia 1-2 veces por día. La duración del curso es de 1-2 semanas.

Durante las infecciones de la uretra (sin complicaciones), se administran 0,25 g del fármaco 1 vez al día. El ciclo de terapia dura 3 días.

En la etapa crónica de la prostatitis, que tiene una etiología bacteriana, se administran 0,5 g del fármaco 1 vez al día. El tratamiento dura 4 semanas.

En caso de infecciones del sistema urinario, procediendo con complicaciones (por ejemplo, pielonefritis), se toman 0,25 g del medicamento una vez al día. La duración del ciclo es de 7 a 10 días.

En caso de infecciones de los tejidos subcutáneos y la epidermis, se consumen 0.5-1 g del medicamento 1-2 veces al día. El tratamiento continúa durante 1-2 semanas.

En el caso de disfunción renal, se deben reducir las porciones de dosis de Leflox.

Las personas con disfunción hepática y los ancianos pueden recibir dosis estándar del medicamento.

La selección de la duración del ciclo terapéutico se realiza personalmente y la determina el médico tratante.

• Solicitud para niños

No se puede recetar un medicamento en pediatría (se puede desarrollar daño en el cartílago articular).

Uso Leflox durante el embarazo

No puede usar el medicamento durante el embarazo.

Durante el período de tratamiento con Leflox, se debe interrumpir la lactancia.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• intolerancia severa asociada con la acción de los elementos constituyentes de la droga;
• epilepsia;
• antecedentes de lesiones tendinosas asociadas con el uso de quinolonas.

Efectos secundarios Leflox

Entre los síntomas secundarios:

• micosis o candidiasis;
• mialgias con artralgias, lesiones de los tejidos del cartílago articular, tendinitis y daño en la región ligamentosa (puede llegar a sus rupturas);
• trombocito-, leuco- o pancitopenia, agranulocitosis y eosinofilia;
• anafilaxia;
• hipoglucemia y anorexia;
• nerviosismo, agitación, insomnio, alucinaciones y ansiedad;
• temblor, disgeusia, convulsiones, anosmia y ageusia;
• zumbido en los oídos y vértigo;
• disminución de la presión arterial, taquicardia y prolongación del intervalo QT;
• disnea, espasmo bronquial y neumonitis alérgica;
• indigestión, náuseas, diarrea y vómitos;
• ictericia o hepatitis;
• Edema de Quincke, picazón, erupciones e hiperhidrosis;
• pirexia, astenia y dolor en la espalda, esternón y extremidades;
• debilitamiento de la función renal, que puede llegar a IRA (asociado con nefritis tubulointersticial);
• ataques de porfiria.

Sobredosis

La intoxicación conduce a la aparición de tales síntomas: pérdida del conocimiento, mareos, prolongación del intervalo QT y convulsiones.

En caso de intoxicación, es necesario controlar el estado del paciente, en primer lugar, las lecturas del ECG. No hay antídoto. El procedimiento de diálisis no tiene el efecto deseado. Se realizan acciones sintomáticas.

Interacciones con otras drogas

Existe evidencia de una disminución intensa del umbral convulsivo cuando se utilizan quinolonas con fármacos que reducen el umbral convulsivo cerebral. Esto también se aplica a la combinación de quinolonas con teofilina, fenbufeno o AINE similares (sustancias utilizadas en el tratamiento de enfermedades reumáticas).

El efecto de Leflox se reduce considerablemente cuando se usa en combinación con sucralfato (sustancias que protegen la mucosa gástrica). El mismo efecto se desarrolla cuando se administra con antiácidos que contienen aluminio o magnesio (medicamentos utilizados para la gastralgia o ardor de estómago) y además con sales de Fe (medicamentos utilizados para la anemia). El medicamento debe administrarse al menos 2 horas antes o después de la administración de estos medicamentos.

La administración con corticosteroides aumenta la probabilidad de rotura en el área del tendón.

El uso en combinación con antagonistas de la vitamina K requiere un control de la función de coagulación de la sangre.

Las tasas de depuración intrarrenal del fármaco se ralentizan ligeramente bajo la influencia de la cimetidina (en un 24%), así como del probenicida (en un 34%). Debe tenerse en cuenta que dicha interacción es prácticamente insignificante. Pero al mismo tiempo, en el caso de la introducción de sustancias como la cimetidina con probenecid, que bloquean una de las vías de excreción (excreción a través de los túbulos), la levofloxacina debe utilizarse con mucho cuidado. Esto se aplica principalmente a personas con problemas renales.

El fármaco prolonga ligeramente la vida media de la ciclosporina (hasta un 33%).

La levofloxacina, al igual que otras fluoroquinolonas, debe usarse con mucho cuidado en personas que usan medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT (incluidos los tricíclicos, los antipsicóticos con macrólidos y los fármacos antiarrítmicos de la subclase 1a y 3).

Condiciones de almacenaje

Leflox debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños y de la penetración de la humedad. Nivel de temperatura: no más de 25 ° С.

Duracion

Leflox se puede usar dentro de un período de 36 meses a partir de la fecha de fabricación del fármaco.

Análogos

Los análogos del medicamento son los medicamentos Remedia, Leflobact con Tavanik, Glevo y Flexid con Lebel, y además Lefokcin y Levolet con Eleflox. También en la lista están Levofloxacin, Oftaquix y Haileflox.