Leflox

La lefloxacina pertenece a un subgrupo de medicamentos antibacterianos de la categoría de las fluoroquinolonas con quinolonas.

El efecto terapéutico se desarrolla gracias al efecto del componente activo del fármaco, la levofloxacina. Esta sustancia antibacteriana artificial es el enantiómetro S de la mezcla racémica de la ofloxacina. El fármaco también actúa sobre la topoisomerasa 4 y la ADN girasa. [ 1 ]

La gravedad del efecto antibacteriano está determinada por los niveles del fármaco en el suero sanguíneo. [ 2 ]

Existe la posibilidad de resistencia cruzada con otras fluoroquinolonas, pero no se ha observado resistencia cruzada con antibióticos de otras categorías. [ 3 ]

Indicaciones Leflox

Se utiliza para el tratamiento de inflamaciones cuyo desarrollo se asocia con la actividad de microbios sensibles a la levofloxacina. Entre ellos se encuentran:

• fase activa de la sinusitis;
• exacerbación de la bronquitis crónica;
• neumonía (adquirida en la comunidad o en el hospital);
• infecciones de la uretra, que se presentan con o sin complicaciones (incluidas cistitis y pielonefritis no complicadas);
• lesiones de las capas subcutáneas y de la epidermis;
• fase crónica de la prostatitis de origen bacteriano.

Forma de liberación

El principio terapéutico se presenta en forma de comprimidos: 10 comprimidos en blíster o 5 comprimidos en frasco (volumen del comprimido: 0,25 g). También se presentan 10 comprimidos en una placa de presentación o 5 o 7 comprimidos en frasco (volumen del comprimido: 0,5 y 0,75 g).

Farmacodinámica

La resistencia a la levofloxacina se manifiesta mediante la mutación gradual de los sitios diana en las topoisomerasas tipo 2, la topoisomerasa 4 y la ADN girasa. La sensibilidad a la levofloxacina también se ve alterada por otros mecanismos de resistencia, como los cambios en la permeabilidad de la membrana celular (presentes en Pseudomonas aeruginosa) y el eflujo celular.

Farmacocinética

Absorción.

Tras la administración oral, la levofloxacina se absorbe casi completa y rápidamente, alcanzando niveles plasmáticos de Cmáx en 1-2 horas. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 99-100 %. La ingesta de alimentos tiene poco efecto sobre la absorción de la levofloxacina.

La sustancia alcanza los límites de saturación después de 48 horas en el caso de la administración de 0,5 g de levofloxacino 1-2 veces al día.

Procesos de distribución.

Aproximadamente entre el 30 % y el 40 % del fármaco se sintetiza con proteína de suero. La distribución del fármaco es, en promedio, de 100 l con una o varias administraciones intravenosas de 0,5 g de la sustancia. Esto indica que el levofloxacino se distribuye eficazmente en órganos y tejidos.

Se sabe que el fármaco se determina dentro del líquido epitelial, la mucosa bronquial, el tejido pulmonar, los macrófagos alveolares, el tejido prostático, la epidermis (ampollas) y la orina, pero no penetra bien en el líquido cefalorraquídeo.

Procesos de intercambio.

La levofloxacina se metaboliza poco; sus componentes metabólicos (incluidos la desmetil levofloxacina y el N-óxido de levofloxacina) representan sólo <5% de la porción excretada en la orina.

La sustancia medicinal tiene estabilidad estereoquímica y no está sujeta a procesos de inversión quiral.

Excreción.

Cuando se administra por vía intravenosa u oral, el fármaco se excreta del plasma sanguíneo con relativa lentitud (la vida media es de 6 a 8 horas). La excreción se realiza principalmente por vía renal (más del 85 % de la dosis administrada).

El aclaramiento sistémico del fármaco tras una única administración de 0,5 g de levofloxacino es de 175 ± 29,2 ml por minuto.

Las características farmacocinéticas después de la inyección intravenosa y la administración oral del fármaco son prácticamente las mismas.

Los parámetros farmacocinéticos del fármaco son lineales en un rango de dosis de 50 a 1000 mg.

Dosificación y administración

El medicamento se administra por vía oral. La dosis la determina el médico tratante, teniendo en cuenta la gravedad de la patología.

En caso de fase activa de sinusitis, se utilizan 0,5 g del medicamento una vez al día. El ciclo de tratamiento es de 10 a 14 días.

En caso de exacerbación de la bronquitis crónica, se toman 0,25-0,5 g del medicamento una vez al día; la terapia continúa durante 7-10 días.

En caso de neumonía adquirida en la comunidad, se administran de 0,5 a 1 g de la sustancia 1 o 2 veces al día. La duración del tratamiento es de 1 a 2 semanas.

En caso de infecciones del tracto urinario (sin complicaciones), se administran 0,25 g del fármaco una vez al día. El ciclo de tratamiento dura 3 días.

En la fase crónica de la prostatitis de etiología bacteriana, se administran 0,5 g del fármaco una vez al día. El tratamiento dura 4 semanas.

En caso de infecciones del tracto urinario con complicaciones (por ejemplo, pielonefritis), se toman 0,25 g del medicamento una vez al día. La duración del ciclo es de 7 a 10 días.

En caso de infecciones del tejido subcutáneo y la epidermis, se toman de 0,5 a 1 g del medicamento 1 o 2 veces al día. El tratamiento continúa durante 1 o 2 semanas.

En caso de disfunción renal, se debe reducir la dosis de Lefloxacino.

A las personas con disfunción hepática y a los ancianos se les pueden recetar dosis estándar del medicamento.

La duración del ciclo terapéutico se selecciona individualmente y la determina el médico tratante.

• Solicitud para niños

El medicamento no puede prescribirse en pediatría (puede producirse daño al cartílago articular).

Uso Leflox durante el embarazo

El medicamento no debe utilizarse durante el embarazo.

Se debe interrumpir la lactancia materna durante el tratamiento con lefloxacino.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia grave asociada a la acción de los elementos constituyentes del medicamento;
• epilepsia;
• Antecedentes de lesión de tendones asociados al uso de quinolonas.

Efectos secundarios Leflox

Los efectos secundarios incluyen:

• micosis o candidiasis;
• mialgia con artralgia, daño al tejido del cartílago articular, tendinitis y daño a los ligamentos (puede incluso conducir a roturas);
• trombocitopenia, leucopenia o pancitopenia, agranulocitosis y eosinofilia;
• anafilaxia;
• hipoglucemia y anorexia;
• nerviosismo, agitación, insomnio, alucinaciones y ansiedad;
• temblor, disgeusia, convulsiones, anosmia y ageusia;
• tinnitus y vértigo;
• disminución de la presión arterial, taquicardia y prolongación del intervalo QT;
• disnea, espasmo bronquial y neumonitis alérgica;
• dispepsia, náuseas, diarrea y vómitos;
• ictericia o hepatitis;
• Edema de Quincke, picazón, erupciones cutáneas e hiperhidrosis;
• pirexia, astenia y dolor en la espalda, esternón y extremidades;
• debilitamiento de la función renal, que puede conducir a insuficiencia renal aguda (asociada con nefritis tubulointersticial);
• ataques de porfiria.

Sobredosis

La intoxicación produce los siguientes síntomas: pérdida de conocimiento, mareos, prolongación del intervalo QT y convulsiones.

En caso de intoxicación, es necesario monitorizar el estado del paciente, principalmente mediante electrocardiogramas. No existe antídoto. La diálisis no produce el efecto deseado. Se realizan medidas sintomáticas.

Interacciones con otras drogas

Existe información sobre la reducción significativa del umbral convulsivo al usar quinolonas con fármacos que reducen el umbral convulsivo cerebral. Esto también aplica a la combinación de quinolonas con teofilina, fenbufeno o AINE similares (sustancias utilizadas en el tratamiento de enfermedades reumáticas).

El efecto de la lefloxacina se reduce considerablemente al combinarse con sucralfato (una sustancia que protege la mucosa gástrica). El mismo efecto se produce al administrarse con antiácidos que contienen aluminio o magnesio (medicamentos para la gastralgia o la acidez estomacal), así como con sales de hierro (medicamentos para la anemia). El medicamento debe administrarse al menos 2 horas antes o después de la administración de estos fármacos.

La administración de GCS aumenta la probabilidad de rotura en la zona del tendón.

El uso en combinación con antagonistas de la vitamina K requiere monitorización de la función de coagulación sanguínea.

La cimetidina (un 24%) y el probenecid (un 34%) reducen ligeramente la tasa de depuración intrarrenal de fármacos. Cabe destacar que estas interacciones son prácticamente insignificantes. Sin embargo, en caso de administración de sustancias como la cimetidina con probenecid, que bloquean una de las vías de excreción (excreción tubular), el levofloxacino debe utilizarse con extrema precaución. Esto se aplica principalmente a personas con problemas de función renal.

El medicamento prolonga ligeramente la vida media de la ciclosporina (hasta un 33%).

La levofloxacina, al igual que otras fluoroquinolonas, debe usarse con extrema precaución en personas que toman medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT (incluidos tricíclicos, antipsicóticos macrólidos y fármacos antiarrítmicos de las subclases 1a y 3).

Condiciones de almacenaje

Leflox debe almacenarse en un lugar alejado de niños pequeños y de la humedad. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

Leflox puede utilizarse dentro de los 36 meses a partir de la fecha de fabricación de la sustancia medicinal.

Análogos

Los análogos del fármaco son Remedia, Leflobact con Tavanic, Glevo y Flexid con Lebel, y también Lefoxin y Levolet con Eleflox. También se incluyen Levofloxacino, Oftaquix y Haileflox.