Letrozol

El letrozol es un medicamento contra el cáncer que actúa bloqueando la unión del estrógeno.

El fármaco también tiene un efecto antiestrogénico, ralentizando selectivamente la actividad de la aromatasa (una bioenzima importante en los procesos de unión estrogénica) a través de una síntesis altamente específica con los componentes de esta enzima. Junto con esto, el fármaco ralentiza la implementación de la biosíntesis estrogénica dentro de los tejidos periféricos sanos, así como en los tejidos de las neoplasias. [1]

Indicaciones Letrozol

Se usa en mujeres posmenopáusicas , en las primeras etapas con neoplasias malignas en el área de la mama (que expresan las terminaciones de las hormonas sexuales femeninas), como tratamiento adicional.

Se utiliza para las lesiones mamarias malignas en las primeras etapas, durante la posmenopausia después de completar la terapia adicional estándar con tamoxifeno, como sustancia adicional prolongada.

Se prescribe para lesiones mamarias malignas hormonodependientes (comunes) en mujeres posmenopáusicas: terapia de primera línea.

También se utiliza en el caso de carcinoma de mama maligno de naturaleza generalizada en mujeres posmenopáusicas que han utilizado previamente antiestrógenos.

Forma de liberación

La liberación de la sustancia se realiza en tabletas: 10 piezas dentro de un paquete de celdas; en una caja - 3 paquetes de este tipo.

Farmacodinámica

En las mujeres posmenopáusicas, los estrógenos en una mujer se forman principalmente con la ayuda de la aromatasa, que convierte parcialmente los andrógenos formados dentro de las glándulas suprarrenales en estrona con estradiol.

El uso constante de medicamentos en una porción diaria de 0.1-5 mg provoca una disminución en los valores plasmáticos de estradiol y estrona con sulfato de estrona hasta un nivel de hasta el 95% de los valores iniciales. La inhibición de la unión de estrógenos debe mantenerse durante todo el período de terapia. [2]

Cuando se bloquea la unión de los estrógenos, aumentan los andrógenos, que son precursores de los estrógenos en términos de estructura química.

Al mismo tiempo, la terapia con letrozol aumenta ligeramente la probabilidad de desarrollar osteoporosis.

El tratamiento adyuvante en las primeras etapas del carcinoma de mama maligno reduce la probabilidad de recurrencia, aumenta la supervivencia libre de progresión a 5 años y reduce el riesgo de metástasis y neoplasias secundarias.

El tratamiento adyuvante prolongado reduce la probabilidad de recaída en un 42%.

Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, el medicamento es a alta velocidad y se absorbe casi por completo dentro del intestino. La biodisponibilidad media es del 99,9%. La ingesta de alimentos reduce la tasa de absorción. Para alcanzar los valores de Cmax, en promedio, se necesita 1 hora en el caso de consumo de drogas en ayunas, o 2 horas en el caso de consumo de alimentos.

La síntesis de proteínas intraplásmicas es aproximadamente del 60%. Con el uso prolongado de la droga, no se observa su acumulación.

La mayor parte de la droga está involucrada en procesos metabólicos con la formación de un componente metabólico que no tiene actividad.

La excreción se realiza principalmente en forma de elementos metabólicos junto con la orina; la parte más pequeña es excretada por los intestinos. La vida media es de 2 días.

Dosificación y administración

El medicamento se toma por vía oral, sin referencia a la ingesta de alimentos. Por un día, usan 1 veces 2,5 mg de la droga. El medicamento se usa a diario y durante un tiempo prolongado (5 años o hasta que ocurra una recaída).

El tratamiento adyuvante prolongado suele durar 4 años (máximo 5 años). Si se detectan síntomas de progresión del carcinoma, el uso de medicamentos debe cancelarse por completo.

En personas con carcinoma en la última fase o con manifestaciones de metástasis, la terapia se continúa hasta que haya un desarrollo pronunciado de la neoplasia.

• Solicitud para niños

El medicamento no está diseñado para uso pediátrico.

Uso Letrozol durante el embarazo

Letrozol no debe usarse durante la lactancia o el embarazo.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• estado hormonal, que se observa durante la fertilidad;
• intolerancia severa a los elementos de la droga.

Es necesario tener precaución en el caso de uso en personas con malabsorción de glucosa-galactosa, intolerancia a la lactosa y deficiencia de lactasa.

Efectos secundarios Letrozol

Entre los síntomas secundarios:

• lesiones asociadas al SN: somnolencia, disestesia, mareos, parestesia, depresión y nerviosismo, y además, insomnio, ansiedad, hiperestesia, irritabilidad, trastornos temporales del flujo sanguíneo cerebral y deterioro de la memoria;
• problemas que afectan al tracto digestivo: náuseas, dolor abdominal, estreñimiento, dispepsia, sequedad de las membranas mucosas de la boca, vómitos, estomatitis y diarrea, y además, un aumento de la actividad de las enzimas intrahepáticas;
• violaciones de los procesos hematopoyéticos: leucopenia;
• trastornos respiratorios: tos o disnea;
• signos asociados con el flujo sanguíneo: trombosis arterial, taquicardia, accidente cerebrovascular, tromboflebitis que afecta a las venas superficiales y profundas, embolia pulmonar, aumento de la presión arterial, así como cardiopatía isquémica;
• lesiones epidérmicas: erupciones, edema de Quincke, sequedad de la piel, hiperhidrosis, prurito, alopecia, signos anafilácticos y urticaria;
• trastornos que afectan el trabajo de la AOD: mialgias, artritis, fracturas, artralgias, así como osteoporosis y dolores que afectan a los huesos;
• problemas sensoriales: cataratas, alteraciones del gusto y visión borrosa;
• trastornos que afectan la función urogenital: hemorragia, dolor que afecta al esternón, aumento de la frecuencia de micción, flujo vaginal e infecciones;
• trastornos metabólicos: anorexia, sed, aumento o disminución de peso, aumento del apetito e hipercolesterolemia;
• otras manifestaciones: fatiga, malestar general, edema periférico, fiebre paroxística, hipertermia, astenia, edema generalizado, mucosas secas y dolor en la zona de focos de neoplasias.

Sobredosis

Existe evidencia de intoxicación con letrozol.

No existen métodos específicos de terapia para el envenenamiento con este medicamento, por lo tanto, se llevan a cabo acciones sintomáticas y de apoyo. El medicamento puede excretarse del organismo mediante hemodiálisis.

Condiciones de almacenaje

El letrozol debe almacenarse en un lugar protegido de la humedad, los niños y la luz solar. El nivel de temperatura no supera los 25 ° C.

Duracion

Se permite el uso de letrozol en un plazo de 24 meses a partir de la fecha de fabricación de la sustancia terapéutica.

Análogos

Los análogos de la medicina son los medios de Femara, Aralet, Letromar y Lerza con Letrotera y Letrozole Teva, y además de este Etruzil.

Reseñas

El letrozol recibe poca retroalimentación de los pacientes: las personas con cáncer no están demasiado dispuestas a hablar sobre el curso de su patología y terapia.

Los oncólogos, por otro lado, consideran que los medicamentos de esta categoría son muy efectivos (como lo confirman las investigaciones y las pruebas científicas) en el tratamiento del carcinoma de mama.