Medopenem

Medopenem es una medicina sistémica antibacteriana. Incluido en el grupo de antibióticos β-lactámicos.

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Indicaciones Medopenema

Se utiliza para la terapia en infecciones provocadas por la actividad de los microbios que tienen sensibilidad con respecto a las drogas:

• neumonía (esto incluye su forma nosocomial);
• infecciones que afectan la uretra;
• enfermedades en el área intraabdominal;
• Lesiones ginecológicas (p. Ej., Endometritis);
• infecciones que afectan las estructuras blandas y la epidermis;
• septicemia o meningitis ;
• una forma empírica de terapia en situaciones donde se sospecha daño bacteriano en un adulto con fiebre neutropénica (en forma de monoterapia o en combinación con antimicóticos o medicamentos con efecto antiviral).

Medopenem utilizarse en monoterapia o en terapia de combinación con otros fármacos anti-microbianas en seres humanos con formas infecciones polimicrobianas (por ejemplo, fibrosis quística o lesiones crónicas en la parte inferior del tracto respiratorio).

Forma de liberación

El medicamento se produce en forma de liofilizado para la producción de sustancias inyectables o de infusión. La botella tiene un volumen de 500 o 1000 mg. Dentro del paquete - 1 tal botella.

Farmacodinámica

Medopenem es un antibiótico carbapenem administrado por el método parenteral. Tiene una estabilidad relativa con respecto al efecto del elemento humano DHP-1, lo que significa que no necesita agregar una sustancia que ralentiza la actividad de DHP-1.

La droga tiene un efecto bactericida, interfiriendo con lo importante para la vida de los microbios, el proceso de unir sus membranas celulares. Pasa muy fácilmente a las membranas celulares de las bacterias, tiene índices de estabilidad elevados en relación con todas las β-lactamasas de serina, y también una afinidad pronunciada por las proteínas sintetizadoras de penicilina. Esto es lo que asegura la potencia de las propiedades bactericidas del fármaco en relación con una amplia gama de aerobios con anaerobios. Los índices bactericidas mínimos (MIA) son a menudo similares a los indicadores de desaceleración mínima (MIS). En el 76% de los microbios, las proporciones de MIA / MIS son 2 o menores.

El medicamento muestra estabilidad al probar su sensibilidad. Los estudios in vitro demuestran que tiene una interacción sinérgica con una variedad de antibióticos. Las pruebas in vitro, así como in vivo, mostraron que la droga tiene un efecto post-antibiótico.

La gama de fármacos antibacterianos in vitro incluye la mayoría de las cepas microbianas gramnegativas y positivas clínicamente importantes, así como anaerobios y aerobios, que se enumeran a continuación.

Aeróbicos Gram-positivos:

• Bacillus subtilis, difteria Corynebacterium, liquifaciens de Enterococcus, Enterococcus faecalis y Enterococcus aviar y Nocardia asteroides, Listeria monocytogenes y Lactobacillus spp.;
• Staphylococcus aureus (con penicilinasa sensibilidad relativa negativa y positiva), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, S.xylosus, saprofitas Staphylococcus aureus kapitis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus Varner, Staphylococcus hominis, y además S.sciuri, S.intermedius y Staphylococcus lugdunensis ;
• Streptococcus pneumoniae (resistente a penicilina o relativamente susceptible), Str.equi, estreptococos piógeno, Str.bovis, Str.mitior, Mitis estreptococos y Str.milleri, Streptococcus agalactia, Streptococcus morbillorum, Streptococcus viridans, Str.sanguis, Streptococcus salival, R .equi y estreptococos de las categorías G y F.

Aeróbicos que tienen un tipo gramnegativo:

• anitratus Acinetobacter, Aeromonas sorbria, hidrófilo Aeromonas, Achromobacter xylosoxidans, akinetobakteriya lwoffii Bauman, Acinetobacter, Aeromonas hidrófilo y alcalino-faecalis;
• bronhiseptika Bordetella, Brucella maltés, Citrobacter diversus, Campylobacter coli, Campylobacter eyuni, Citrobacter amalonaticus, y, además, Citrobacter koseri y tsitrobakter Freund;
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloaca, Enterobacter (Pantoea) aglomeran y Enterobacter sakazakii;
• E. Coli, Escherichia hermannii;
• Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (aquí también incluye cepas que son sensibles a la relativa betalactamasas y contra resistente a la ampicilina) y la varita Dyukreya Haemophilus parainfluenzae;
• Helicobacter pylori, meningococo, gonococo (esto incluye cepas sensibles a β-lactamasas y resistente a espectinomicina) y H. Alvei;
• Klebsiella pneumonia, Klebsiella ozaenae, klebsiella aerogenes y klebsiella oxytoca;
• Moraxella cataralis y la bacteria de Morgan;
• Protaeus ordinario, Proteus mirabilis y Proteus penneri;
• Providence of Röttger, Providence de Stewart, P.alcalifaciens, Multicidula Pasteurella y Plesiomonas shigelloides;
• Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, B. Cepacia, Pseudomonas fluorescentes, Pseudomonas stutzeri, Burkholder Malloy y Pseudomonas acidovorans;
• Salmonella, entre las que se incluyen salmonela entérica y Salmonella typhi;
• Serceria marcescenza, Serratia rubidaea y Serratia liquefaciens;
• Shigella Sonne, Shigella Flexner, Shigella Boyd y la bacteria Grigoriev-Shigi;
• cólera vibrio, vibrio paragemolítico, vibrio vulviphicus y enterocolitis por Yersinia.

Anaeroby:

• Actinomyces meyeri y Actinomyces odontolyticus;
• Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, B.distasonis, Bacteroides vulgatus, B.pneumosintes, B.gracilis, pero aparte de eso B.coagulans, B.variabilis y B.levii. También B.capsillosis lista, B. Ovatus, tetayotaomikron bacteria, eggerthii Bacteroides, y además B.uniformis y ureolyticus Bacteroides;
• P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, Prevotella splanchnicus, P.disiens, P. Intermedia, P.oris, Prevotella oralis, P.buccae, P.rumenicola, Prevotella denticola, P.corporis;
• porphyromonas gingivalis, bifidobacteria y Bilophila wadsworthia;
• Clostridium perfrigence, Clostridium sordellii, C.bifermentalis, clostridium sporogenes, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale, Clostridium ramificados, C.butyricum, bacterias inofensivas ¨ C.tertium;
• Eubacterium aerofaciens и E.lentum;
• F.mortiferum, varita de Schmorl, varita de Plaut y Fusobacterium varium;
• M.mulieris, también Mobiluncus curtisii;
• peptostreptokokki anaerobius, Peptostreptococcus saccharolyticus, P.magnus, micros Peptostreptococcus, Peptostreptococcus asaccharolyticus, así y P.prevotii;
• Propionibacteria acne, Propionibacterium granulosum y Propionibacterium avidum.

Se encontró que stentrofomonas maltophilia, enterococcus fecium y staphylococci, resistentes a la meticilina, son resistentes al medopenem.

Farmacocinética

El sobre / en inyecciones, dado el tamaño de las porciones (500 o 1000 mg), y la vía de administración (bolo o a través de IV), los valores de Cmax en el suero sanguíneo, respectivamente, son de 23 m, 45 minutos, 49 minutos y 112 gt; μg / ml.

La síntesis de proteínas, llevada a cabo dentro del plasma, es del 2%. El medicamento pasa fácilmente dentro de una variedad de líquidos (por ejemplo, líquido cefalorraquídeo) y tejidos; Se observan valores bactericidas después de 30-90 minutos después de la inyección.

Dentro del hígado, hay procesos de biotransformación débiles en los que se forma un solo producto metabólico (que no tiene actividad farmacológica). La vida media es de 60 minutos.

La mayor parte de la sustancia se excreta a través de los riñones (más del 70%, en estado inalterado).

En personas con una deficiencia de actividad renal, el aclaramiento del fármaco está en proporción directa a la disminución de QC.

Las características farmacocinéticas de la droga en niños son similares a las de los adultos. La vida media de los niños menores de 2 años es de aproximadamente 1.5-2.3 horas; también hay una dependencia lineal de los valores de LS en el tamaño de dosificación dentro del intervalo de 10-40 mg / kg.

En las personas mayores, el nivel de eliminación de Medopenem disminuye, lo que se correlaciona con una disminución en los valores de CC asociados con la edad.

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Dosificación y administración

Esquema para un adulto.

El tamaño de la porción y la duración del tratamiento se seleccionan teniendo en cuenta la condición del paciente, así como la intensidad y el tipo de la infección.

Por un día, se recomienda tomar el medicamento en tales dosis:

• infecciones en los órganos urinarios, neumonía, y al mismo tiempo durante las infecciones ginecológicas (por ejemplo, endometritis), y lesiones que afectan a la epidermis y la hipodermis - 0,5 gramos de PM a intervalos iguales a 8 horas;
• con peritonitis o neumonía nosocomial o si existe sospecha de desarrollo de infección en personas con septicemia o neutropenia: 1 g del fármaco con intervalos de 8 horas;
• en la fibrosis quística, se usan 2000 mg de medicación a intervalos de 8 horas;
• con meningitis, necesita inyectar 2000 mg de LS con descansos de 8 horas.

Al igual que con otros antibióticos, debe ser muy cuidadosamente aplicado a la monoterapia con meropenem en personas con patologías severas etapas y con diagnóstico o sospecha de presencia de Pseudomonas aeruginosa en la parte inferior de los conductos respiratorios.

Durante el tratamiento con Pseudomonas aeruginosa, es necesario evaluar constantemente la sensibilidad.

Régimen de dosificación en adultos con insuficiencia renal.

En personas con valores de QC menores de 51 ml / minuto, la dosis debe reducirse de acuerdo con el esquema que se describe a continuación:

• Valores de SC dentro de 26-50 ml / minuto - 1 unidad de dosificación *, aplicada con intervalos de 12 horas;
• Valores de QC dentro de 10-25 ml / minuto - unidad de dosis de 0.5, aplicado a intervalos de 12 horas;
• Nivel de CK <10 ml / minuto: unidad de dosis de 0,5 utilizada con un intervalo de 24 horas.

* se compila sobre la base de unidades de dosificación iguales a 0.5, 1 y 2 g.

La excreción de Medopenem puede llevarse a cabo con hemodiálisis. Si se requiere el uso prolongado de drogas, se debe administrar una unidad de dosificación (con respecto a la intensidad y tipo de lesión) al final de la sesión de hemodiálisis. Esto es necesario para restaurar los valores plasmáticos médicamente efectivos del medicamento.

Las personas que están en diálisis peritoneal, el medicamento no se utilizó.

Porciones para el niño

A los niños en el rango de 3 meses a 12 años se les debe administrar 10-20 mg / kg de sustancia a intervalos de 8 horas, dado el tipo y grado de intensidad de la lesión, la condición del paciente y la sensibilidad del patógeno. Los niños cuyo peso es más de 50 kg, debe designar dosis para adultos.

Los niños de 4 a 18 años con fibrosis quística y, además, con exacerbaciones de lesiones crónicas en la parte inferior del tracto respiratorio, designan porciones de 25-40 mg / kg con intervalos de 8 horas. Para tratar la meningitis, debe usar 40 mg / kg con intervalos de 8 horas.

Métodos de uso de drogas.

El líquido preparado debe agitarse antes de su uso.

El bolo se administra durante 5 minutos y la infusión es aproximadamente de 15 a 30 minutos.

Para el pinchazo en bolo, la sustancia se diluye con agua inyectable estéril (5 ml por cada 0,25 g de la preparación), dando una concentración igual a 50 mg / ml. El líquido acabado se vuelve incoloro (o tiene un tono amarillo pálido) y es transparente.

Para las infusiones, la medicación se fabrica con líquidos de infusión compatibles (se requiere un volumen de 50-200 ml). Entre las sustancias medicinales compatibles:

• Solución de NaCl al 0,9%;
• Solución de glucosa al 5% o al 10%;
• Solución de glucosa al 5% complementada con bicarbonato de sodio al 0,02%;
• Solución de glucosa al 5% con NaCl al 0,9%;
• Solución de glucosa al 5% con 0,225% de NaCl;
• Solución de glucosa al 5% con cloruro de potasio al 0,15%;
• Solución de manitol 2,5% o 10%.

Uso Medopenema durante el embarazo

Está prohibido usar el medicamento durante el embarazo o la lactancia, excepto en situaciones en las que es probable que los beneficios para una mujer sean más esperados que el desarrollo de un feto o un niño con graves consecuencias. Use el medicamento solo bajo la supervisión del médico tratante.

Durante la duración de la terapia, es necesario cancelar la lactancia del bebé.

Contraindicaciones

Está contraindicado recetar a personas con hipersensibilidad a la medicación.

Efectos secundarios Medopenema

El uso de medicamentos puede desencadenar la aparición de varios efectos secundarios:

• lesiones en el sistema linfático y circulatorio: a menudo se produce trombocitopenia. Ocasionalmente, se produce eosinofilia. Posible desarrollo de neutrófilos o leucopenia, forma hemolítica de anemia o agranulocitosis;
• trastornos que afectan el trabajo de la Asamblea Nacional: a menudo se desarrollan dolores de cabeza. Los calambres aparecen esporádicamente. Quizás el desarrollo de parestesias;
• problemas con la función digestiva: a menudo hay vómitos, dolor abdominal, diarrea o náuseas, y además hay un aumento en los valores de AP o transaminasas, así como LDH dentro del suero. Puede haber una forma pseudomembranosa de colitis;
• lesiones de la capa subcutánea y la epidermis: a menudo hay un picor o una erupción. Posible aparición de eritema poliformado, urticaria, TEN y síndrome de Stevens-Johnson;
• Trastornos sistémicos y signos en el sitio de inyección: a menudo desarrollan dolor o inflamación. Quizás la aparición de candidiasis (forma vaginal u oral) o tromboflebitis;
• trastornos de la función del sistema hepatobiliar: ocasionalmente se observa un aumento en los valores de bilirrubina;
• lesiones inmunes: puede haber signos de anafilaxis o edema de Quinnke.

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Sobredosis

Cuando la intoxicación desarrolla síntomas descritos como efectos secundarios.

Las medidas sintomáticas y las sesiones de hemodiálisis se utilizan para eliminar los trastornos.

Interacciones con otras drogas

Es necesario tener mucho cuidado de usar la medicación junto con medicamentos que conllevan toxicidad potencial para los riñones.

Probenecid es un competidor de meropenem en relación con la excreción tubular, por lo tanto, inhibe la secreción a través de los riñones, lo que provoca una extensión de la vida media y un aumento en los valores plasmáticos de LS. Debido a que la duración y la gravedad de la influencia del fármaco, aplicada sin probenecid, es idéntica, está prohibido usarlas en combinación.

Medopenem puede reducir los valores de ácido valproico en el suero. En personas individuales, estos indicadores pueden alcanzar niveles subterapéuticos.

El medicamento se usa junto con otros medicamentos sin ninguna interacción terapéutica negativa (excluyendo el probenecid anterior).

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Condiciones de almacenaje

Medopenem debe mantenerse en un lugar que está cerrado de la infiltración de niños. La temperatura es de un máximo de 25 ° C.

Preparado para la administración intravenosa, el líquido debe usarse inmediatamente, aunque la estabilidad de dichas soluciones persiste por un tiempo a temperaturas de 2-8 ° C y hasta 25 ° C.

No congele el líquido de inyección terminado. Las botellas solo pueden usarse 1 vez.

Al fabricar medicamentos e inyecciones, es necesario seguir los estándares de las condiciones asépticas existentes.

Duracion

Medopenem puede usarse dentro de los 24 meses a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Solicitud para niños

Medopenem no se usa en bebés hasta los 3 meses de edad, pero al mismo tiempo en niños con problemas renales con el hígado.

No hay experiencia de administrar a niños con inmunodeficiencia, tener una etapa primaria o secundaria, y también con neutropenia.

Analogues

Los análogos del medicamento son medicamentos Merospen, Aris, Mepenem con Europenem, Meronem con Excipenem, y también Merobocid, Alvopenem, Romen y Merogram.

Comentarios

Medopenem recibe buenas críticas de las personas que lo usaron. El fármaco demuestra una alta eficacia incluso en formas graves de enfermedades. Con tal efecto terapéutico cualitativo, incluso el alto costo de un medicamento no se considera un inconveniente.