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Melperon
Último revisado: 04.07.2025
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La melperona es un fármaco del subgrupo de las butirofenonas y presenta efectos neurolépticos característicos de ellas.
El fármaco bloquea la actividad de las terminaciones dopaminérgicas, lo que provoca una disminución de la intensidad del neurotransmisor dopaminérgico. Simultáneamente, el fármaco presenta un potente efecto antiserotoninérgico, mientras que el efecto antipsicótico solo se desarrolla con la administración de dosis altas. [ 1 ]
La melperona puede conducir al desarrollo de actividad antiarrítmica y relajación muscular. [ 2 ]
Indicaciones Melperon
Se utiliza para los siguientes trastornos:
- disomnia, agitación psicomotora o agitación y confusión en ancianos y personas con trastornos mentales;
- demencia, neurosis o psicosis, así como oligofrenia asociada a daño cerebral orgánico.
Forma de liberación
El medicamento se presenta en forma de líquido para administración oral (5 mg/ml) en viales de 0,2 o 0,3 l de volumen. El envase contiene un vial y un vaso dosificador.
Farmacodinámica
El clorhidrato de melperona es butirofeno. Su tasa de síntesis con terminaciones D2 es casi 200 veces menor que la del haloperidol. Además del efecto dopaminérgico, el fármaco también presenta un potente efecto antiserotoninérgico.
Tras la administración de melperona, se observa relajación afectiva, relacionada con la dosis del fármaco, y tiende a reducir la somnolencia. La actividad antipsicótica contra el delirio, las alucinaciones y el autismo solo se desarrolla con el uso de dosis altas del fármaco.
Además de las propiedades básicas descritas anteriormente, que son características de los neurolépticos con un efecto débil, el fármaco tiene efectos antiarrítmicos y relajantes musculares.
La melperona se diferencia de otros neurolépticos en que, en dosis terapéuticas, no afecta el umbral convulsivo cerebral. Se puede observar un ligero aumento de este umbral al utilizar dosis terapéuticas promedio del fármaco.
La actividad del fármaco en relación con la actividad motora extrapiramidal es bastante débil.
Farmacocinética
Cuando se administra por vía oral, el fármaco se absorbe completa y rápidamente, sufriendo intensos procesos metabólicos durante el primer paso intrahepático.
El nivel plasmático Cmax se observa después de 60-90 minutos desde el momento de la administración del fármaco.
En caso de aumento de la dosis, se produce un aumento no lineal de los valores plasmáticos de Cmax de melperona debido a las peculiaridades de los procesos metabólicos intrahepáticos.
El nivel de síntesis de proteínas es del 50% (el 18% se sintetiza con albúmina intrasérica).
La ingesta de alimentos no altera la absorción del fármaco ni sus niveles sanguíneos.
La melperona se metaboliza casi por completo intrahepáticamente; entre el 5 % y el 10 % del principio activo inalterado se excreta por vía renal. La vida media de una dosis única es de aproximadamente 4 a 6 horas. En caso de administración repetida, este valor aumenta a aproximadamente 6 a 8 horas.
Los procesos metabólicos del fármaco no se modifican por sustancias que inducen enzimas intrahepáticas (fenitoína con fenobarbital y carbamazepina), lo que lo distingue de otros derivados de la butirofenona.
Dosificación y administración
La dosis se selecciona teniendo en cuenta la edad, la sensibilidad personal, el peso y la gravedad de la enfermedad.
Para obtener un efecto sedante suave, que se acompaña de una mejora del estado de ánimo, el medicamento se utiliza en una dosis diaria de 20-75 mg.
Las personas con confusión y agitación deben tomar inicialmente el medicamento en una dosis de 0,05 a 0,1 g al día. Si es necesario, con receta médica, esta dosis puede aumentarse a 0,2 g. La dosis diaria máxima permitida es de 0,4 g.
- Solicitud para niños
No está destinado a ser utilizado en personas menores de 12 años.
Uso Melperon durante el embarazo
Melperona no debe prescribirse a mujeres embarazadas.
Si es necesario utilizarlo durante la lactancia, se deberá suspender la lactancia durante el período de terapia.
Contraindicaciones
Entre las contraindicaciones:
- intolerancia grave a la melperona, a otras butirofenonas o a otros componentes del medicamento;
- intoxicación aguda o coma causada por opiáceos, alcohol, somníferos y otros fármacos psicotrópicos que debilitan el sistema nervioso central (antidepresivos con neurolépticos y sales de litio);
- insuficiencia hepática grave;
- Historia del SNC.
Efectos secundarios Melperon
Principales efectos secundarios:
- disminución de la presión arterial, fatiga, aumento reflejo de la frecuencia cardíaca, así como desregulación ortostática;
- signos de parálisis sacudida (rigidez y temblores), trastornos de los movimientos voluntarios (manifestaciones extrapiramidales) e hipercinesia;
- debilitamiento de los procesos de salida de la bilis, aumento temporal de la actividad de las enzimas hepáticas e ictericia;
- signos epidérmicos de alergia;
- trombocitopenia, leucopenia o pancitopenia.
Sobredosis
La intoxicación por medicamentos puede provocar una potenciación de los síntomas negativos.
Se realizan acciones sintomáticas.
Interacciones con otras drogas
El uso del fármaco junto con alcohol etílico provoca un aumento de la actividad de este último.
La administración en combinación con sustancias que suprimen la actividad del sistema nervioso central (incluidos analgésicos, antihistamínicos, somníferos y otros fármacos psicotrópicos) puede provocar un aumento del efecto sedante o depresión respiratoria.
El uso de medicamentos junto con tricíclicos puede provocar una potenciación mutua de la actividad del fármaco.
La combinación con el fármaco puede potenciar la actividad de los fármacos antihipertensivos.
El uso con antagonistas de la dopamina (por ejemplo, levodopa) puede provocar una disminución del efecto terapéutico del agonista de la dopamina.
El uso de neurolépticos en combinación con otros antagonistas dopaminérgicos (por ejemplo, con metoclopramida) puede provocar un aumento de la intensidad de los trastornos extrapiramidales.
El uso simultáneo de Melperona con sustancias con actividad colinolítica (por ejemplo, atropina) puede potenciar dicho efecto. En este caso, pueden presentarse alteraciones visuales, aumento de la presión intraocular, estreñimiento, xerostomía, aumento de la frecuencia cardíaca, salivación, trastornos urinarios, hipohidrosis, dificultades del habla y amnesia parcial. La intensidad del efecto de Melperona puede verse disminuida al reducirse su absorción en el tracto gastrointestinal.
Las butirofenonas pueden formar compuestos con el té, el café y la leche, lo que reduce su solubilidad, lo que dificulta la absorción del fármaco.
Dado que la melperona solo causa un aumento leve y a corto plazo de los niveles de prolactina, el efecto de los agentes que inhiben la acción de la prolactina (por ejemplo, la gonadorelina) podría verse reducido. Si bien esta interacción no se ha desarrollado hasta la fecha, no debe descartarse por completo.
Los estimulantes de anfetamina pueden debilitar los efectos antipsicóticos del fármaco.
La epinefrina puede provocar el desarrollo de taquicardia y una disminución paradójica de la presión arterial.
La administración conjunta con melperona puede reducir el efecto medicinal de la fenilefrina.
La combinación con dopamina puede producir un efecto antagónico con respecto a la vasodilatación periférica (por ejemplo, arterias renales) o, cuando se administra una gran dosis de dopamina, vasoconstricción.
Es necesario excluir el uso combinado de medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT (incluidos macrólidos, fármacos antiarrítmicos de tipo IA o III, así como antihistamínicos), provocar el desarrollo de hipopotasemia (por ejemplo, diuréticos) o ralentizar la degradación intrahepática del fármaco (incluida la fluoxetina con cimetidina).
Condiciones de almacenaje
La melperona debe conservarse fuera del alcance de los niños. La temperatura no debe superar los 25 °C.
Duracion
El uso de Melperona está permitido durante un período de 36 meses a partir de la fecha de fabricación del medicamento. Una vez abierto, el frasco tiene una vida útil de 2 meses.
Análogos
Los análogos del fármaco son las sustancias Halopril con Halomond, Senorm y Haloperidol con Droperidol.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Melperon" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.