Navelbin

El fármaco alcaloide Vinca Navelbin pertenece a las preparaciones del grupo citostático. El medicamento es utilizado efectivamente por la medicina moderna para combatir una enfermedad tan terrible como el cáncer de mama, el cáncer de próstata, las neoplasias oncológicas en los tejidos de los pulmones. A pesar de su alta toxicidad, logró salvar más de una vida. Solo es necesario recordar que los medicamentos de este grupo deben ser recetados solo por un médico, y la terapia en sí debe proceder bajo la atenta mirada de un especialista altamente calificado.

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Indicaciones Navelbin

El agente farmacológico bajo consideración tiene características de un efecto muy estrictamente controlado, por lo tanto, las indicaciones para el uso de Navelbin son extensas, pero limitadas en la localización del efecto:

• Neoplasmas malignos no malignos en el tejido pulmonar ( cáncer de pulmón ).
• Nemelkodispersnye tumores mamarios malignos.
• Crecimientos cancerosos en la glándula prostática que son susceptibles a la terapia hormonal (en combinación con una pequeña cantidad de glucocorticosteroides (GCS) por vía oral).

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Forma de liberación

Navelbin es producido por varios derivados medicinales. Liberación de forma - concentrado para la fabricación de una solución para administración intravenosa. El color de la droga debe caer en el espacio de color: de un transparente, que no tiene un color, a un tono amarillo pálido. Esta forma se produce en dos dosis:

Documento sin nombre

	Capacidad de 1 ml	Capacidad de 5 ml
Concentración de tartrato de vinorelbina, mg	13.85	69.25
Directamente proporcional a la cantidad de vinorelbina, mg	10	50

Los compuestos químicos adicionales incluyen agua pura para inyección y un nitrógeno inerte N ₂.

Las botellas de embalaje están hechas de vidrio transparente y colocadas en un recipiente especial de espuma termo-aislada, colocadas en una caja de cartón.

La forma de la liberación es cápsulas, ovales, con una cáscara de gelatina blanda, en cuyo interior hay una solución tipo gel. Una preparación viscosa normal tiene un color que va del amarillo lechoso al naranja saturado.

	№20	№30
Concentración de tartrato de vinorelbina, mg	27.7	41.55
Directamente proporcional a la cantidad de vinorelbina, mg	20	30
Color de la cápsula	Marrón - leche, con estampado rojo "№ 20"	Rosa pálido con estampado rojo "№ 30"
Tamaño de la preparación	3	4

Los compuestos químicos adicionales incluyen: glicerol, macrogol 400, etanol anhidro, agua destilada. Combinación en diferentes dosis (este parámetro depende del número de la cápsula).

Las unidades de Navelbin se empaquetan en una ampolla y se colocan en una caja de cartón.

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Farmacodinámica

El compuesto químico en cuestión se refiere al grupo de drogas vincaalcaloides, es decir, compuestos orgánicos con una estructura química compleja. El medicamento antitumoral es el alcaloide vinca rosa. De ahí se determina la farmacodinámica de Navelbin, que se expresa en la capacidad del fármaco para bloquear la división indirecta de células eucariotas (mitosis), incluso durante la metafase G2-M. Tal influencia hace que las células mueran durante el período de interfase, cuando la célula "descansa", o durante su próxima división.

Vinorelbina a nivel de moléculas efecto sobre las características dinámicas de la interacción de un grupo de microtúbulos celulares y tubulina. En este caso, el fármaco antitumoral deprime la polimerización de la tubulina, la mayor parte por contacto de microtúbulos mitóticos. Si el fármaco se administra una dosis significativa, y la concentración de la sustancia activa en el cuerpo del paciente aumenta, entonces Navelbin comienza a afectar y los microtúbulos axonales.

En el caso de tubulina en espiral, esta característica se manifiesta algo menos que en el caso de un impacto en el cuerpo del paciente vincristina.

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Farmacocinética

Farmacocinética El ombligo se caracteriza por una tasa de absorción del fármaco suficientemente alta en la mucosa del tracto gastrointestinal. La concentración máxima de la sustancia activa ( _Cmax ) en los tejidos se alcanza aproximadamente de una hora y media a tres horas después de su introducción en el cuerpo del paciente. Absorbido del tracto digestivo, vinorelbina muestra biodisponibilidad dentro del 40%.

Los estudios de laboratorio han demostrado que un porcentaje suficientemente alto del fármaco se retiene en los riñones, el timo, el bazo, el hígado y los pulmones. Por ejemplo, en el tejido pulmonar, la concentración de vinorelbina es trescientas veces mayor que en la sangre, ya que prácticamente no penetra la barrera hematoencefálica (BHE). Mucho más bajo es su contenido en los tejidos musculares y tejidos del corazón. La cantidad mínima se deposita en la médula ósea y los tejidos grasos.

El fármaco antitumoral ingresa al cuerpo, principalmente por vía intravenosa, y luego de esta farmacocinética, Navelbina comienza a manifestarse en procedimientos exponenciales trifásicos. La relación entre la proteína plasmática y vinorelbina es bastante baja y muestra solo 13.5%. Pero muestra un alto porcentaje de unión a las plaquetas. Esta cifra es cercana al 78%. Navelbina es excelente, sin mucha dificultad, pasa al espacio celular e intercelular y durante mucho tiempo puede acumularse en él.

La mayor parte de Navelbin, bajo la influencia de la isoenzima CYP3A4, se somete a una biotransformación en el hígado, convirtiéndose en metabolitos. El principal producto del metabolismo de vinorelbina, que se encuentra en el plasma y conserva su actividad antitumoral, es la diacetilvinrelbina. Esto, principalmente, es utilizado por el organismo y se separa de él junto con la hiel. La vida media del medicamento antitumoral varía de 27.7 horas a 43.6 horas, un promedio de cuarenta horas. La farmacocinética de Navelbina no se ve afectada en absoluto por la edad del paciente, ni por la insuficiencia hepática (tanto moderada como severa) presente en su anamnesis.

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Dosificación y administración

Todas las dosis se calculan sobre el elemento base de los constituyentes de Navelbin (no se dirigen a las sales de tartrato). El método de aplicación y la dosis se determina directamente por el médico tratante - oncólogo e individualmente para cada paciente, según la edad del paciente, la imagen compleja de la enfermedad, su estado de salud.

Vinorelbine se administra solo por vía intravenosa, lo suficientemente lento (de seis a diez minutos). El medicamento debe administrarse con mucho cuidado, para evitar la hiperemia y la necrosis en los tejidos del área adyacente. La solución para la invasión se prepara inmediatamente antes del procedimiento: la ampolla con el fármaco se abre y se diluye con solución de cloruro sódico al 0,9% (NaCl) en una cantidad de 125 - 250 ml.

En el caso de la terapia, que está representada solo por Navelbin, la droga se inyecta en el cuerpo del paciente una vez a la semana. La dosificación se calcula a 30 mg por metro cuadrado del área corporal del paciente. En el caso del tratamiento complejo con cisplatino, el fármaco en cuestión se administra en la misma cantidad y el cisplatino se toma a una velocidad de 120 mg / m2. Principalmente, esta combinación se usa en el primero y luego en el día 29 del curso. El seguimiento en el protocolo de tratamiento por lo general se administra una vez cada seis semanas. Al final del procedimiento, es necesario lavar bien la vena en la que se administró el medicamento. El tratamiento se realiza con 200 ml de solución de NaCl al 0,9%.
Antes de cada procedimiento, se prescribe necesariamente una prueba de sangre y, dependiendo de los resultados de las características hematológicas, se lleva a cabo la corrección de las dosis administradas.

• Si el análisis clínico mostró un recuento de granulocitos en la sangre igual a 1500 / μl o más, entonces el medicamento se toma en la dosis indicada anteriormente (30 mg / m 2).
• Si el resultado de la investigación varía de uno a 1.500 microlitros, la dosificación de vinorelbina se toma a 15 mg / m 2.
• Si el resultado es menos de mil microlitros, entonces el procedimiento no se lleva a cabo. Ella se retrasa por una semana, luego de lo cual se repite el análisis. Si han pasado tres semanas y el nivel de granulocitos en el plasma no ha aumentado, se recomienda reemplazar la vinorelbina con otro medicamento.

Si durante el tratamiento en un fondo del paciente granulocitopenia observada sepsis y / o temperatura corporal elevada, así como dos dosis de fármaco, la dosis posteriores se omite en el caso de la lectura del nivel de granulocitos y plasma a partir de 1500 por microlitro o más, debe ser de 22,5 mg / sq.m. Si este indicador cae dentro del límite de 1000 - 1500 / μL, la dosificación es equivalente a 11.25 mg / m 2.

La insuficiencia hepática en la anamnesis del paciente también requiere su corrección:

- Con un nivel de bilirrubina total de 34,2 μmol por litro o menos, la cantidad de Navelbin administrada se determina mediante la cifra de 30 mg / m 2.

- En el caso de la bilirrubina, que se encuentra dentro del rango de 35.9 a 51.3 μmol / l, la dosis de vinorelbina es de 15 mg / m 2.

- El índice de bilirrubina total es de 51,3 μmol / ly más: la cantidad de la preparación prescrita es de 7,5 mg / m 2.

Si Navelbin golpea la piel o la membrana mucosa de los ojos del personal médico o un paciente, es necesario enjuagar el lugar de contacto en una gran cantidad de agua con urgencia y con mucho cuidado.

Si hay efectos secundarios en forma de tos y problemas respiratorios, el paciente debe realizar un examen adicional para descartar las toxinas del tejido pulmonar.

Si se observa la introducción de la droga extravasación (ingestión de la droga fuera de la vena), el procedimiento debe detenerse inmediatamente. La cantidad restante de la droga se inyecta en la vena cubital del otro brazo. Si el cuerpo del paciente respondía con vómitos y náuseas intensas, la administración repetida de vinorelbina debería realizarse con una dosificación más baja.

Durante el período de terapia con Navelbin, y también dentro de los tres meses posteriores a su finalización, se recomienda aplicar métodos anticonceptivos confiables para evitar la concepción.

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Uso Navelbin durante el embarazo

En tal período, es necesario que una mujer sea especialmente cautelosa al elegir y aceptar diversas preparaciones farmacológicas, por lo tanto, debido a su toxicidad, el uso de Navelbin durante el embarazo y la alimentación de un recién nacido está estrictamente prohibido.

Contraindicaciones

El agente farmacológico considerado, a la luz de su toxicidad, tiene limitaciones bastante extensas en el uso. Y, para no dañar al paciente, es necesario conocer las contraindicaciones para el uso de Navelbin:

• Una forma aguda de patología infecciosa de naturaleza fúngica, viral o bacteriana.
• Aumento de la sensibilidad del cuerpo del paciente a vinorelbina y los vinaalcaloides restantes.
• Insuficiente función hepática.
• En el caso de una forma grave de supresión de la médula ósea. Cuando se detecta trombocitopenia y / o granulocitopenia (una puntuación inferior a mil / μl).
• Patología, que provoca una disminución en la capacidad de absorción del tracto gastrointestinal.
• Tiempo de tener un bebé.
• Lactancia materna.
• La necesidad constante de utilizar la terapia de oxígeno en pacientes con un diagnóstico es cáncer de pulmón.
• Si el análisis de sangre muestra el contenido:
  • Los neutrófilos son más bajos que la cifra de 1.500 / μL.
  • Las plaquetas son inferiores al límite de 75,000 / μL (en el caso de la administración intravenosa) y de menos de 100,000 / μL (en el caso de la administración oral).
• Penetración de metástasis en el tejido de la médula ósea.
• Disfunción renal
• Partiendo del hecho de que la composición de la droga es sorbitol, no debe atribuirse a pacientes cuya historia está cargada por la herencia asociada con la hipersensibilidad a la fructosa.

Con mucha precaución, debe ingresar el medicamento:

• En caso de problemas con la respiración.

• La presencia en la anamnesis de diversos cambios degenerativos-distróficos de los nervios periféricos.
• Cuando hay problemas con las heces
• Si el paciente tiene signos de bloqueo de la permeabilidad intestinal.

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Efectos secundarios Navelbin

La droga pertenece a un grupo de productos químicos tóxicos. Por lo tanto, los efectos secundarios de Navelbin son bastante extensos.

• Granulocitopenia.
• Reducción de la actividad contráctil natural de los tendones.
• Paresia: parálisis completa o parcial del intestino.
• Síntomas de la anemia.
• Ataques de náuseas.
• Sintomatología del dolor en el área de la mandíbula
• Espasmos de los bronquios
• Problemas con la excreción de las heces.
• Neuropatía de los nervios periféricos
• Puede haber problemas con la respiración.
• Alopecia: el cabello comienza a caer en la cabeza y en todo el cuerpo.
• La apariencia de debilidad en las extremidades inferiores.
• La provocación del proceso inflamatorio de las paredes de las venas en el lugar de administración de la droga.
• Reducción de plaquetas en el plasma sanguíneo, causada por hemorragias y / o hemorragia.
• Vomitando
• Cistitis hemorrágica
• La enfermedad secundaria puede unirse a una infección secundaria, que en casos raros puede conducir a un desenlace fatal.
• Los síntomas de fiebre ocurren a temperaturas elevadas (alrededor de 38 ° C).
• Obstrucción intestinal paralítica.
• Estomatitis.
• Como en el lado más pequeño o más grande, el cambio en la presión arterial.
• Es muy raro observar una violación del ritmo cardíaco, palpitaciones del corazón.
• Casos únicos, cuando el paciente presenta un shock anafiláctico.
• Algunas veces puedes observar una erupción cutánea.
• Diarrea con síntomas concomitantes.
• La infiltración en el sitio de la inyección, es posible desarrollar lesiones necróticas de los tejidos adyacentes.
• Aspecto de manifestaciones dolorosas de diferente localización.

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Sobredosis

Cualquier medicamento debe administrarse al cuerpo humano con gran cuidado. Este postulado también se aplica a Navel'bin. Su sobredosis puede conducir a granulocitopenia, que debilita significativamente el cuerpo, lo que aumenta el riesgo de reinfección y el desarrollo de superinfección. Puede haber signos de daño del nervio periférico, lo que lleva a la detección de neuropatía.

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Interacciones con otras drogas

En el tratamiento del cáncer, los más productivos son los protocolos de terapia, que incluyen dos o más medicamentos que funcionan en conjunto. Pero no olvide que la interacción de Navelbin con otras drogas de su grupo conduce a un aumento en la toxicidad general que afecta el cuerpo del paciente, produce síntomas secundarios más intensos, especialmente la mielosupresión. Usando la introducción de vinorelbina en combinación con el método de radiación, el efecto sobre crecimientos cancerosos, de hecho, estamos suprimiendo la función de la médula ósea. Existe un gran riesgo de recibir radiosensibilización. Si se designa a Navelbin después de un ciclo de radioterapia, el paciente puede desarrollar una reacción recurrente de radiación.

La combinación en tándem de la droga en cuestión y la mitomicina C provoca un aumento en la probabilidad de síntomas agudos en la parte del sistema respiratorio, generalmente los pulmones. 
Interacciones Navelbin con otras drogas que representan vacunas virales o inactivadas vivas son inaceptables, ya que esta combinación inhibe completamente el trabajo de los microorganismos, mueren. En este caso, la administración del citostático y la vacuna debe diferenciarse significativamente. El tiempo de espaciamiento farmacológico depende en muchos aspectos de varios factores: el tipo de inmunosupresor inyectado, el cuadro clínico principal de la patología, su gravedad, la salud general del paciente y otros. En este sentido, este período puede variar de tres meses a un año.

La probabilidad de neurotoxicidad aumenta con la administración de vinorelbina en tándem con paclitaxel.

El uso complejo de Navelbin con inhibidores e inductores de las isoenzimas del citocromo P450 está estrictamente prohibido. Tal tándem puede "remodelar" radicalmente las características de la cinética farmacológica de la sustancia activa del fármaco citostático.

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Condiciones de almacenaje

Este medicamento pertenece a los medicamentos del grupo citostático, por lo que las condiciones de almacenamiento de Navelbin cumplen totalmente con las normas para el contenido de dichas unidades farmacológicas.

• El envase del medicamento debe estar ubicado inaccesible para los bebés.
• El concentrado para la preparación de la solución de infusión debe mantenerse en un recipiente oscuro, protegido de la luz solar directa.
• El clima de temperatura del local debe cumplir con las características: de dos a ocho grados.

Antes de la introducción del paciente en el cuerpo, el medicamento se diluye con una solución al 0.9% de cloruro de sodio. En forma de una solución de infusión, vinorelbina conserva sus características físico-químicas durante otros ocho días. Los valores de temperatura de esto no deberían cruzar el límite a 25 ° C. Si bien la estabilidad microbiológica de la solución se pierde muy rápidamente y requiere un uso inmediato. Si vinorelbina está divorciada y parcialmente utilizada, su contenido responsable adicional recae en el personal médico que está dotado de la necesidad de soportar todas las condiciones de almacenamiento de Navelbin antes de la reutilización prevista. En su mayoría, la droga en un estado diluido se almacena no más de un día en un lugar oscuro a una temperatura de dos a ocho grados. Una excepción es la preparación de una solución en condiciones especializadas validadas asépticamente.

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Duracion

2,5 - 3 años, dependiendo de la forma de liberación, - esta es la fecha de vencimiento del medicamento citostático considerado, que se puede encontrar en el paquete de medicamentos. Después de que el medicamento se ha diluido para la admisión, su vida útil se reduce a 24 horas de almacenamiento.